التصنيف العلاجي
المسكنات الأفيونية
البيثيدين. ينتمي إلى فئة المواد الأفيونية المشتقة من الفينيلبيبيريدين. يستخدم لتخفيف الألم
وصف
البيثيدين هو مسكن أفيوني اصطناعي يستخدم في المقام الأول لإدارة الألم. وغالبا ما يستخدم في الولادة والجراحة. يعمل الدواء عن طريق الارتباط بمستقبلات المواد الأفيونية في الجهاز العصبي المركزي، مما يقلل من الإحساس بالألم. مثل المواد الأفيونية الأخرى، يمكن أن يسبب آثارًا جانبية مثل النعاس والغثيان واكتئاب الجهاز التنفسي
من المهم استخدامه تحت إشراف طبي بسبب احتمالية الاعتماد عليه وسوء الاستخدام
المؤشرات والجرعة
الوريد
مساعد للتخدير
للبالغين: 10-25 مجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء حسب الحاجة
عن طريق الفم
ألم حاد متوسط إلى شديد
للبالغين: 50-150 مجم كل 4 ساعات حسب الحاجة
كبار السن: ابدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات
للأطفال: 0.5-2 مجم/كجم كل 4 ساعات حسب الحاجة
تسكين الولادة بالحقن
للبالغين: 50-100 مجم عن طريق العضل أو الحقن تحت الجلد، ويمكن تكرارها على فترات من 1-3 ساعات حسب الحاجة
الحد الأقصى: 400 ملغ في 24 ساعة
بالحقن
ألم حاد متوسط إلى شديد
للبالغين: 25-150 مجم عن طريق العضل أو الحقن تحت الجلد 4 ساعات حسب الحاجة؛ يمكن أيضًا إعطاؤه عن طريق الحقن الوريدي البطيء بجرعة 25-50 مجم، تتكرر كل 4 ساعات حسب الحاجة
ضبط الجرعات على أساس تحمل المريض وشدة الألم والاستجابة السريرية
استخدم أقل جرعة فعالة في أقصر مدة
كبار السن: ابدأ عند الطرف الأدنى من نطاق الجرعات
الأطفال: 0.5-2 ملغم/كغم عن طريق العضل أو الحقن تحت الجلد، ويمكن تكرارها بعد 4 ساعات حسب الحاجة
الأدوية الوريدية قبل الجراحة
للبالغين: 50-100 مجم عن طريق العضل أو الحقن تحت الجلد 30-90 دقيقة قبل الجراحة
كبار السن: استخدم الحد الأدنى من نطاق الجرعات
الأطفال: 1-2 مجم/كجم عن طريق العضل أو الحقن تحت الجلد 30-90 دقيقة قبل الجراحة
القصور الكلوي
خفيفة إلى معتدلة: قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة
شديد: موانع
اختلال كبدي
خفيفة إلى معتدلة: قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة. شديد: موانع
إعادة تكوين
المحلول الفموي: تمييع كل جرعة في نصف كوب من الماء
وريدي: يوصى بالتخفيف باستخدام مادة مخففة مناسبة إلى تركيز نهائي قدره 10 ملغم/مل
عدم توافق
غير متوافق مع أسيكلوفير الصوديوم، أمينوفيلين، أموباربيتال، سيفوبيرازون، دوكسوروبيسين هيدروكلوريد، ليبوسومال، فوروسيميد، فلوكساسيلين الصوديوم، هيبارين الصوديوم، هيدروكلوريد إيداروبيسين، إيميبينيم-سيلاستاتين الصوديوم، ميثيسيلين الصوديوم، ميزلوسيلين الصوديوم، مينوسيكلين هيدروكلوريد، كبريتات المورفين، نافسيلين الصوديوم، نيتروفورانتوين الصوديوم، بنتوباربيتال الصوديوم، فينوباربيتال الصوديوم، فينيتوين الصوديوم، بيكربونات الصوديوم، يوديد الصوديوم، سلفافورازول ديثانولامين، هيدروكلوريد التتراسيكلين، وثيوبنتال الصوديوم
كما أنه غير متوافق مع القلويات واليود واليوديدات
موانع الإستخدام
اكتئاب الجهاز التنفسي الكبير مثل الربو القصبي الحاد أو الشديد في الأماكن غير الخاضعة للمراقبة، وأمراض مجرى الهواء المزمن، وانتفاخ الرئة الحاد، وإصابة الرأس، وزيادة الضغط داخل الجمجمة
والحالات المتشنجة مثل حالة الصرع، والتسمم بالكزاز / الإستركنين
وضعف الوعي، وحالة الغيبوبة، والحماض السكري. ، إدمان الكحول الحاد أو الهذيان الارتعاشي، تسمم الحمل أو تسمم الحمل، ورم القواتم البلعومي
عدم انتظام ضربات القلب مثل عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، القلب الرئوي
انسداد الجهاز الهضمي المعروف أو المشتبه به مثل العلوص الشللي
انخفاض عدد الصفائح الدموية، اضطرابات التخثر
قصور كلوي وكبدي حاد
الاستخدام المتزامن أو خلال 14 يومًا من استخدام مثبطات MAOI؛ ريتونافير
إحتياطات خاصة
المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي، وأمراض القلب والأوعية الدموية مثل الذبحة الصدرية غير المستقرة، الحادة وما بعد احتشاء عضلة القلب
ونقص حجم الدم، واضطرابات البطن، واضطرابات النوبات، وقصور الغدة الكظرية مثل مرض أديسون، واضطراب القناة الصفراوية مثل التهاب البنكرياس الحاد، والسمنة الشديدة، وتضخم البروستاتا أو المسالك البولية
تضيق، ذهان سام، فقر الدم المنجلي، اضطرابات النوم، خلل في الغدة الدرقية مثل قصور الغدة الدرقية
تاريخ شخصي أو عائلي لتعاطي المخدرات، الاعتماد أو المرض العقلي
المرضى المنهكين
قصور كلوي وكبدي خفيف إلى متوسط
الأطفال وكبار السن
الحمل والرضاعة
لا ينصح به لإدارة الألم المزمن
الآثار الجانبية
هام : قصور الغدة الكظرية، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، الإمساك، انخفاض ضغط الدم الشديد مثل انخفاض ضغط الدم الانتصابي، الإغماء، تشنج مصرة أودي
اضطرابات القلب: بطء القلب، خفقان، عدم انتظام دقات القلب
اضطرابات الغدد الصماء: قصور الغدد التناسلية
اضطرابات العين: اضطرابات بصرية
اضطرابات الجهاز الهضمي: جفاف الفم، الغثيان، القيء
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: ألم في موقع الإصابة، أعراض الانسحاب في حالة التوقف المفاجئ للدواء، الضعف
اضطرابات الجهاز المناعي: تفاعلات فرط الحساسية، إطلاق الهيستامين، الشرى
التحقيقات: زيادة الأميليز في الدم
اضطرابات الجهاز العصبي: الإثارة، التشنجات، الدوخة، الصداع، حركات العضلات اللاإرادية مثل ارتعاش العضلات، الرمع العضلي، التخدير، النوبات، الرعاش
الاضطرابات النفسية: الارتباك، والإدمان على المخدرات، والهذيان، والارتباك، والهلوسة، وتغيرات المزاج مثل النشوة، والخلل
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: احتباس البول
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: حكة، طفح جلدي، تعرق
اضطرابات الأوعية الدموية: احمرار الوجه
تأثيرات قد تكون قاتلة: اكتئاب الجهاز التنفسي، متلازمة السيروتونين، اكتئاب الدورة الدموية، توقف القلب، توقف التنفس، صدمة
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
فوق الجافية/ عضلي/ وريدي/ بالحقن/ بالفم/ تحت الجلد: C
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس أو تقليل اليقظة، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة علامات وأعراض الإدمان والإساءة وسوء الاستخدام؛ تغيرات في المزاج، أفكار أو سلوكيات انتحارية، أعراض الانسحاب
اكتئاب الجهاز التنفسي والجهاز العصبي المركزي
قصور الغدد التناسلية أو قصور الغدة الكظرية
متلازمة السيروتونين
مراقبة السيطرة على الألم وضغط الدم ووظيفة الكلى بانتظام
جرعة زائدة
الأعراض: اكتئاب الجهاز التنفسي الذي قد يتطور إلى تنفس تشاين ستوكس أو زرقة، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي مثل النعاس الشديد أو الذهول أو الغيبوبة
استثارة الجهاز العصبي المركزي مثل الهلوسة، عدم انتظام دقات القلب
النوبات، بطء القلب، الجلد البارد والرطب، العضلات الهيكلية الرخوة، انخفاض حرارة الجسم
انخفاض ضغط الدم
في الحالات الشديدة، توسع حدقة العين، وذمة رئوية، توقف القلب أو الجهاز التنفسي
الإدارة: رعاية الأعراض والداعمة
توفير مجرى هوائي مفتوح مع تهوية مساعدة أو خاضعة للرقابة، وتصحيح اختلال توازن السوائل والكهارل؛ قد يقوم بغسل المعدة ويسبب التقيؤ (عن طريق الفم)
يستخدم النالوكسون الوريدي لعكس تأثيرات المواد الأفيونية ولكن يجب إعطاؤه فقط إذا كان هناك اكتئاب كبير في الجهاز التنفسي أو السيرة الذاتية
التفاعلات الدوائية
التأثيرات المهدئة والاكتئابية التنفسية الإضافية مع البنزوديازيبينات مثل ألبرازولام، كلونازيبام، الديازيبام ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مثل الكلوربرومازين، أوكسيكودون
زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية مثل إسيتالوبرام، فلوكستين، سيرترالين، مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين مثل فينلافاكسين، دولوكستين، سيبوترامين
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مثل أميتريبتيلين، كلوميبرامين، إيميبرامين
التريبتان مثل سوماتريبتان، زولميتريبتان، ألموتريبتان
مضادات مستقبلات 5-HT3 مثل أوندانسيترون وجرانيسيترون
والأدوية الأخرى التي تؤثر على نظام الناقل العصبي السيروتونين مثل ميرتازابين وترامادول وترازودون
زيادة خطر متلازمة الانسحاب مع ناهض أو مضاد مختلط مثل بوتورفانول، نالبوفين، بنتازوسين
ومسكنات ناهض جزئية مثل البوبرينورفين
قد يزيد من تأثير الحجب العصبي العضلي لمرخيات العضلات مثل باكلوفين، ميتاكسالون
انخفاض تركيز بلازما الدم مما قد يعجل بمتلازمة الانسحاب عند تناوله بشكل متزامن مع محفزات CPY3A4 مثل كاربامازيبين، الفينوباربيتال، الفينيتوين، ريفامبين
قد يزيد تركيز البلازما في الدم عند إعطائه مع الأسيكلوفير والسيميتيدين
قد يزيد من خطر احتباس البول والإمساك مع الأدوية المضادة للكولين مثل الأتروبين
قد يقلل من تأثير مدرات البول مثل فوروسيميد وهيدروكلوروثيازيد
قد يقلل من تركيز سيبروفلوكساسين في البلازما
تأثيرات قد تكون مميتة: زيادة خطر الإصابة بالاكتئاب الشديد في الجهاز التنفسي ومتلازمة السيروتونين إذا تم تناوله بشكل متزامن مع أو خلال 14 يومًا من التوقف عن مثبطات MAOI مثل إيزوكاربوكسازيد، لينزوليد، فينيلزين، سيليجيلين، ترانيلسيبرومين
زيادة خطر سمية المواد الأفيونية عند تناولها بشكل متزامن مع ريتونافير
التفاعل الغذائي
زيادة خطر اكتئاب الجهاز العصبي المركزي مع تناول الكحول
زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع نبتة سانت جون
آلية العمل
البيثيدين هو مسكن أفيوني مشتق من الفينيلبيبيريدين. وهو يعمل بشكل رئيسي كمنشط لمستقبلات Mu
مثل معظم المسكنات الأفيونية، فهو يحاكي المواد الأفيونية الذاتية عن طريق تنشيط المستقبلات الأفيونية في الجهاز العصبي المركزي والمحيطي
فهو يقلل من إطلاق مواد الناقلات العصبية ويقلل أيضًا من نشاط الخلايا العصبية بعد المشبكية في الحبل الشوكي، وبالتالي يمنع انتقال نبضات الألم
مرادف: ميبيريدين
البداية: التسكين: 10-15 دقيقة عن طريق الفم، في العضل، تحت الجلد؛ حوالي 1-5 دقائق وريدي
المدة: التسكين: حوالي 2-4 ساعات
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص من القناة الهضمية. يمتص بسرعة بعد الحقن العضلي أو الحقن تحت الجلد
التوافر البيولوجي: عن طريق الفم: حوالي 50-60%؛ الحقن العضلي: حوالي 80-85% غير منتظمة ومتغيرة
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 1-2 ساعة عن طريق الفم؛ 45 دقيقة (IM/SC)
التوزع: يعبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي ويوجد في السائل الدماغي الشوكي
الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 30-80% متغير
الاستقلاب: يتم استقلابه في الكبد عن طريق التحلل المائي إلى حمض البيثيدينيك أو عن طريق إزالة الميثيل N إلى نوربيثيدين ثم عن طريق التحلل المائي إلى حمض نوربيثيدينيك وبعد ذلك عن طريق الاقتران الجزئي مع حمض الغلوكورونيك
الإطراح: عن طريق البول أساسا على شكل مستقلبات، حوالي 5% على شكل دواء غير متغير
نصف عمر الاطراح: حوالي 3-6 ساعات كدواء غير متغير: ما يصل إلى 20 ساعة كنوربيثيدين
تخزين
محلول فموي، علامة التبويب: يحفظ عند درجة حرارة 25 درجة مئوية. محلول للحقن: يحفظ في درجة حرارة تتراوح بين 20-25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق