الأسماء التجارية
التصنيف العلاجي
حاصرات بيتا / مدرات البول
الميتوبرولول ومدرات البول الأخرى. ينتمي إلى فئة حاصرات بيتا الانتقائية بالاشتراك مع مدرات البول الأخرى. يستخدم في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية
وصف
هيدروكلوروثيازيد والميتوبرولول هما دواءان مختلفان يوصفان معًا لعلاج الحالات الطبية المختلفة
هيدروكلوروثيازيد (HCTZ)
هيدروكلوروثيازيد هو مدر للبول، ويشار إليه عادة باسم حبة الماء
يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم وتقليل احتباس السوائل في حالات مثل قصور القلب الاحتقاني أو الوذمة
يعمل هيدروكلوروثيازيد عن طريق زيادة كمية الملح والماء التي تزيلها الكلى من الدم، مما يساعد على خفض ضغط الدم
ميتوبرولول
ميتوبرولول هو أحد حاصرات بيتا، وهو نوع من الأدوية التي تؤثر في المقام الأول على القلب والدورة الدموية
يوصف عادةً لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (ألم في الصدر) ولمنع النوبات القلبية
يقلل الميتوبرولول من معدل ضربات القلب وقوة الانقباضات، مما يخفض ضغط الدم ويقلل من عبء العمل على القلب
في بعض الأحيان، يتم استخدام مزيج من كل من هيدروكلوروثيازيد والميتوبرولول لتعزيز علاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن العثور على هذا المزيج في دواء واحد، وغالبًا ما يتم وصفه لمعالجة ارتفاع ضغط الدم والعوامل المساهمة المختلفة فيه
الجرعات
المؤشرات والجرعة
ارتفاع ضغط الدم عن طريق الفم
للبالغين: يجب تحديد الجرعة عن طريق معايرة المكونات الفردية. كبديل للجرعات المنفصلة للمكونات أو كمجموعة عندما تكون الاستجابة لمكون واحد دون المستوى الأمثل
أقراص تقليدية
ميتوبرولول طرطرات 50 مجم وهيدروكلوروثيازيد 25 مجم
ميتوبرولول طرطرات 100 مجم وهيدروكلوروثيازيد 25 مجم
ميتوبرولول طرطرات 100 مجم وهيدروكلوروثيازيد 50 مجم
نطاق الجرعة: 100-200 مجم/25-50 مجم يومياً كجرعات مفردة أو مقسمة
يمكن تعديل الجرعات حسب استجابة المريض
إذا لزم الأمر، يمكن إضافة عامل آخر خافض لضغط الدم تدريجياً، مع البدء بـ 50% من جرعة البداية المعتادة للعامل الآخر
قرص ممتد المفعول
ميتوبرولول سكسينات ممتد المفعول 25 مجم وهيدروكلوروثيازيد 12.5 مجم
ميتوبرولول سكسينات ممتد المفعول 50 مجم وهيدروكلوروثيازيد 12.5 مجم
ميتوبرولول سكسينات ممتد المفعول 100 مجم وهيدروكلوروثيازيد 12.5 مجم
في البداية 25 مجم/ 12.5 ملغ مرة واحدة يوميًا، ويمكن معايرته على فترات كل أسبوعين اعتمادًا على استجابة ضغط الدم
الحد الأقصى: 200 مجم/25 مجم مرة واحدة يومياً
مجموعة المرضى الخاصة
يتم استقلاب الميتوبرولول في المقام الأول بواسطة إيزوزيم CYP2D6
ويلاحظ التمثيل الغذائي الانتقائي الذي يعتمد على النمط الظاهري للأكسدة
CYP2D6 مفقود في حوالي 8% من القوقازيين وحوالي 2% من السكان الآخرين
تم تحديد مستقلبات الميتوبرولول الضعيفة والمتوسطة والواسعة وفائقة السرعة وأكدت الدراسات أن تركيزات الميتوبرولول في البلازما ترتبط بحالة الاستقلاب
إن استخدام الميتوبرولول مع المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6 يظهر تركيزات بلازما أعلى بعدة أضعاف مقارنة بالمستقلبات واسعة النطاق
بالإضافة إلى ذلك، من المرجح أن تؤدي الأدوية التي تثبط CYP2D6 إلى زيادة تركيز الميتوبرولول في البلازما، مما يسبب انخفاضًا في انتقائية القلب
إدارة
علامة التبويب الإفراج الفوري: ينبغي أن تؤخذ مع الطعام. على شكل أقراص ميتوبرولول طرطرات
ممتدة المفعول: يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه. كما ميتوبرولول سكسينات
موانع الإستخدام
الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة، بطء القلب الجيبي، متلازمة العقدة الجيبية المريضة بدون جهاز تنظيم ضربات القلب؛ صدمة قلبية، فشل القلب العلني، انقطاع البول. اضطرابات الدورة الدموية الشريانية الطرفية الشديدة (الأقراص التقليدية)
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من قصور القلب المعوض، واستنزاف الحجم، وأمراض القلب الإقفارية، والكتلة الأذينية البطينية من الدرجة الأولى، واضطرابات التوصيل، وأمراض الأوعية الدموية الطرفية، ومرض رينود، وأمراض التشنج القصبي، وأمراض الغدة الدرقية مثل فرط نشاط الغدة الدرقية
ومرض السكري، وتاريخ الإصابة بالنقرس أو الاستعداد العائلي للإصابة به
فرط كوليستيرول الدم، الوهن العضلي الوبيل، ورم القواتم غير المعالج، تاريخ الحساسية المفرطة للمواد المسببة للحساسية، حساسية السلفوناميد أو البنسلين؛ فرط كالسيوم الدم
المريض يخضع لعملية جراحية كبرى
تجنب الانسحاب المفاجئ
القصور الكلوي والكبدي
الحمل والرضاعة
CYP2D6 الأيضات الفقيرة
الآثار الجانبية
هام: فشل القلب. حساسية للضوء، وسرطان الجلد غير الميلانيني (الاستخدام طويل الأمد)؛ بطء القلب، توقف الجيوب الأنفية، إحصار القلب، السكتة القلبية، النقرس أو فرط حمض يوريك الدم، اختلال توازن الكهارل مثل نقص بوتاسيوم الدم، قلاء نقص كلور الدم، نقص مغنيزيوم الدم، نقص صوديوم الدم، آزوتيمية، قصر النظر العابر الحاد، زرق انسداد الزاوية الحاد
تفاقم الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب (الانسحاب المفاجئ) ؛ بداية جديدة أو تفاقم مرض الذئبة الحمراء، قصور الشرايين
زيادة مستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية، تشنج قصبي
نادرا، تفاقم الصدفية
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: ندرة المحببات، فقر الدم اللاتنسجي، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات
اضطرابات القلب: الخفقان
اضطرابات الأذن والتيه: الدوار، ألم الأذن، طنين الأذن
اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، إمساك، جفاف الفم، التهاب البنكرياس، اضطراب في الجهاز الهضمي
الاضطرابات العامة وظروف مكان تناول الدواء: التعب، أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا، برودة الأطراف
اضطرابات الكبد الصفراوية: اليرقان
اضطرابات الجهاز المناعي: تفاعلات فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة
التحقيقات: ارتفاع إنزيمات الكبد، البيليروبين في الدم
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: وذمة، فقدان الشهية، ارتفاع السكر في الدم
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة: ألم عضلي، تشنج العضلات
اضطرابات الجهاز العصبي: نعاس، صداع، دوخة، خمول، كوابيس، فقدان الذاكرة على المدى القصير، تنمل، الأرق
الاضطرابات النفسية: الاكتئاب، الارتباك العقلي، الأرق
الاضطرابات الكلوية والبولية: بيلة سكرية
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي: العجز الجنسي
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب البلعوم الأنفي وضيق التنفس
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: تعرق، حكة، طفح جلدي، فرفرية، تساقط الشعر
اضطرابات الأوعية الدموية: التهاب الأوعية الدموية الناخر، انخفاض ضغط الدم الانتصابي
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
: ج
معلومات استشارات المريض
تجنب التعرض لأشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية، وفكر في وضع واقي الشمس عند الخروج في الهواء الطلق
معلمات المراقبة
مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب والإيقاع ووظيفة الكلى ومستويات السوائل والكهارل مثل الصوديوم والبوتاسيوم
قم بتقييم علامات وأعراض الدوخة والدوار وتفاعلات الحساسية للضوء وسرطان الجلد
جرعة زائدة
الأعراض: انخفاض ضغط الدم، بطء القلب أو عدم انتظام دقات القلب، صدمة، فشل القلب، الارتباك، الدوخة، تشنجات العضلات، الضعف، تنمل، التعب، الغثيان، القيء، العطش، تشنج قصبي، فقدان السوائل والكهارل، نقص بوتاسيوم الدم، نقص صوديوم الدم، نقص كلور الدم، قلاء، ارتفاع BUN، بوال، قلة البول، أو انقطاع البول
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
حث على القيء أو إجراء غسل المعدة أو استخدام الفحم المنشط للتخلص من المحتوى. في حالة انخفاض ضغط الدم، ارفع ساقي المريض، وصحح فقدان السوائل والكهارل، واستخدم قابض الأوعية الدموية مثل الليفارتيرينول والدوبامين كما هو مطلوب. إعطاء منبهات بيتا 2 أو الثيوفيلين في حالات التشنج القصبي
إدارة الأتروبين لعلاج بطء القلب. قد يُعطى الأيزوبروتيرينول بحذر إذا لم تكن هناك استجابة للحصار المبهم
لمكافحة فشل القلب، قم بإعطاء جليكوسيد الديجيتال ومدر للبول
في حالة الصدمة الناتجة عن عدم كفاية انقباض القلب، يمكن التفكير في إعطاء الدوبوتامين أو الأيزوبروتيرينول أو الجلوكاجون
التفاعلات الدوائية
ميتوبرولول: قد يزيد تركيز البلازما مع مثبطات CYP2D6 القوية مثل فلوكستين، باروكستين، بوبروبيون، ثيوريدازين، كينيدين، بروبافينون، ريتونافير، ديفينهيدرامين، هيدروكسي كلوروكوين، تيربينافين، سيميتيدين
قد يسبب تأثيرات إضافية مع الأدوية المستنفدة للكاتيكولامينات (مثل ريزيربين، MAOIs)
زيادة خطر بطء القلب مع جليكوسيدات الديجيتال
قد يزيد من التأثير المثبط للقلب مع التخدير العام
الميتوبرولول قد يقلل من التأثير العلاجي للإبينفرين
هيدروكلوروثيازيد: قد يزيد من خطر نقص بوتاسيوم الدم عند تناول الستيرويدات أو الهرمون الموجه لقشر الكظر (ACTH)
قد يقلل من استجابة الشرايين للنورادرينالين
قد يزيد من تأثير توبوكورارين
وبالتالي فإن انخفاض إزالة الليثيوم يزيد من خطر التسمم
في حالات نادرة، قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع ميثيل دوبا إلى زيادة خطر الإصابة بفقر الدم الانحلالي
انخفاض التأثير العلاجي مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
انخفاض الامتصاص مع كوليستيرامين وراتنجات كوليستيبول
التفاعل الغذائي
قد يؤدي الكحول إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم الانتصابي لهيدروكلوروثيازيد
تدخل المختبر
هيدروكلوروثيازيد: قد يؤثر على اختبارات وظائف الغدة الدرقية
قد يقلل من اليود في الدم (المرتبط بالبروتين) دون ظهور علامات اضطراب الغدة الدرقية. قد يسبب نسبة الألدوستيرون / الرينين سلبية كاذبة (ARR)
: يعمل ميتوبرولول على حجب مستقبلات β 1 بشكل تنافسي وليس له تأثير يذكر على مستقبلات β 2 إلا في الجرعات العالية
لا يُظهر استقرار الغشاء أو نشاط محاكاة الودي الجوهري
هيدروكلوروثيازيد، وهو مدر للبول من الثيازيد، يمنع إعادة امتصاص الصوديوم في الأنابيب البعيدة مما يؤدي إلى زيادة إفراز الصوديوم والماء والبوتاسيوم وأيونات الهيدروجين
البداية: طرطرات الميتوبرولول: خلال ساعة واحدة
هيدروكلوروثيازيد: إدرار البول: حوالي ساعتين
المدة: ميتوبرولول: متغير مثل طرطرات؛ حوالي 24 ساعة كما السكسينات
هيدروكلوروثيازيد: 6-12 ساعة
حركية الدواء
الامتصاص: الميتوبرولول: يمتص بسرعة وبشكل كامل من القناة الهضمية
التوافر البيولوجي: حوالي 40-50% على شكل طرطرات؛ 77% (كما السكسينات)
الوقت اللازم للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 1.5-2 ساعة؛ 10-12 ساعة (كما السكسينات)
هيدروكلوروثيازيد: يمتص بسرعة وبشكل جيد من الجهاز الهضمي
تعزيز الامتصاص مع الطعام
التوافر الحيوي: 65-75%
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 1-5 ساعات
التوزع: يعبر المشيمة، ويدخل إلى حليب الثدي
الميتوبرولول: منتشر على نطاق واسع
حجم التوزيع: 3.2-5.6 لتر/كجم
الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 10-12%، بشكل رئيسي مع الألبومين
هيدروكلوروثيازيد: حجم التوزيع: 3.6-7.8 لتر/كجم
الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 40-70%، بشكل رئيسي مع الألبومين
الاستقلاب: ميتوبرولول: يتم استقلابه بشكل واسع في الكبد بواسطة CYP2D6، ويخضع لعملية استقلاب أولية (حوالي 50%)
هيدروكلوروثيازيد: لا يتم استقلابه
الإطراح: ميتوبرولول: عن طريق البول (95%، أقل من 5% كدواء غير متغير؛ وترتفع إلى 30-40% في المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6)
نصف عمر الإزالة: 3-4 ساعات (7-9 ساعات في الأيضات الضعيفة لـ CYP2D6)
هيدروكلوروثيازيد: عن طريق البول ≥61% كدواء غير متغير
نصف عمر الإزالة: حوالي 5-15 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية. حماية من الرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق