Truvada الإسم التجاري
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
إمتريسيتابين/تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات
قرص
200مجم/300مجم
عدوى فيروس نقص المناعة البشرية
يُشار إليه بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للفيروسات القهقرية (ART) لدى البالغين والمراهقين الذين لا يقل وزنهم عن 35 كجم
قرص واحد 200 مجم/300 مجم في اليوم
فيروس نقص المناعة البشرية -1 الوقاية قبل التعرض
يُشار إليه بالاشتراك مع ممارسات جنسية أكثر أمانًا لتقليل خطر الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية -1 المكتسب جنسيًا لدى البالغين والمراهقين المعرضين للخطر الذين يزيد وزنهم عن 35 كجم
قرص واحد 200 مجم/300 مجم في اليوم
انظر اعتبارات الجرعات
مؤشرات PrEP العلاج الوقائي قبل التعرض
(إرشادات مركز السيطرة على الأمراض)
الرجال الذين يمارسون الجنس مع الرجال (MSM) معرضون بشكل كبير لخطر الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية
الرجال والنساء النشطون جنسياً من جنسين مختلفين معرضون بشكل كبير لخطر الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية
متعاطي المخدرات بالحقن البالغين (IDU) معرضون لخطر كبير للإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية
النساء والرجال النشطون جنسياً والذين من المعروف أن شركائهم مصابون بفيروس نقص المناعة البشرية (أي الأزواج المتنافرون بشأن فيروس نقص المناعة البشرية) لحماية الشريك غير المصاب أثناء الحمل بحيث يمكن اتخاذ قرار مستنير في مجال الوعي بما هو معروف وغير معروف حول الفوائد والفوائد. مخاطر PrEP على الأم والجنين
العوامل التي تساعد على تحديد الأفراد المعرضين لخطر الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية
لديه شريك (شركاء) معروف أنهم مصابون بفيروس نقص المناعة البشرية -1 أو ينخرطون في نشاط جنسي داخل منطقة ذات انتشار مرتفع أو شبكة اجتماعية وواحد أو أكثر مما يلي
عوامل
استخدام غير متناسق أو عدم استخدام الواقي الذكري
التشخيص أو الأمراض المنقولة جنسيا
مبادلة الجنس بالسلع مثل المال والغذاء والمأوى والأدوية
تعاطي المخدرات غير المشروعة أو إدمان الكحول
السجن
شريك (شركاء) غير معروف حالة فيروس نقص المناعة البشرية -1 مع أي من عوامل الخطر المذكورة أعلاه
علاج التهاب الكبد B / العدوى المتزامنة لفيروس نقص المناعة البشرية (HIV-1) (خارج التسمية)
قرص واحد 200 ملغم/300 ملغم يوميًا بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للفيروسات القهقرية
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
عدوى فيروس نقص المناعة البشرية
تصفية الكرياتينين ≥50 مل/دقيقة: تعديل الجرعة ليس ضروريًا
تصفية الكرياتينين 30-49 مل/دقيقة: قرص واحد 200 مجم/300 مجم، كل 48 ساعة
تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة والفشل الكلوي المزمن الذي يتطلب غسيل الكلى: غير مستحسن
PrEP العلاج الوقائي قبل التعرض
تصفية الكرياتينين ≥60 مل/دقيقة: تعديل الجرعة ليس ضروريًا
تصفية الكرياتينين <60 مل/دقيقة: لا يستخدم للوقاية قبل التعرض
إذا لوحظ انخفاض في تصفية الكرياتينين المقدر لدى شخص غير مصاب أثناء تناول إمتريسيتابين/تينوفوفير DF لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية -1 PrEP، قم بتقييم الأسباب المحتملة وإعادة تقييم المخاطر والفوائد المحتملة للاستخدام المستمر
اختلال كبدي
لم يتم ملاحظة أي تغيرات جوهرية في الحرائك الدوائية للتينوفوفير في التجارب السريرية في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي مقارنة مع الأشخاص غير المصابين
لم تتم دراسة الحرائك الدوائية للإمتريسيتابين في حالة القصور الكبدي. ومع ذلك، لا يتم استقلاب إمتريسيتابين بشكل كبير بواسطة إنزيمات الكبد، لذلك يجب أن يكون تأثير ضعف الكبد محدودًا
اعتبارات الجرعات
يجب اختبار جميع المرضى للتأكد من وجود فيروس التهاب الكبد الوبائي المزمن (HBV) قبل أو عند البدء
قبل البدء وأثناء الاستخدام، وفقًا لجدول زمني مناسب سريريًا، قم بتقييم كرياتينين المصل، وتصفية الكرياتينين المقدرة، وجلوكوز البول، وبروتين البول في جميع المرضى؛ في المرضى الذين يعانون من مرض الكلى المزمن، قم أيضًا بتقييم مستوى الفوسفور في الدم
عدوى فيروس نقص المناعة البشرية
لا يُنصح باستخدامه كأحد مكونات نظام النيوكليوسيد الثلاثي
لا ينبغي تناوله بالتزامن مع المنتجات المركبة التي تعتبر أنظمة علاجية كاملة أو تحتوي بالفعل على إمتريسيتابين أو تينوفوفير على سبيل المثال، أتريبلا، كومبليرا، إمتريفا، جينفويا، أوديفسي، ستريبيلد، فيريد
لا يستخدم مع المنتجات المحتوية على لاميفودين مثل Epivir، Combivir، Dutrebis، Epzicom، Triumeq، Trizivir
بسبب التشابه بين إمتريسيتابين ولاميفودين
في المرضى ذوي الخبرة في العلاج، يجب أن يسترشد الاستخدام بالاختبارات المعملية وتاريخ العلاج
Pre-exposure prophylaxis (PrEP)
PrEP العلاج الوقائي قبل التعرض
يجب أن يكون لدى الأفراد اختبار فيروس نقص المناعة البشرية -1 سلبي مباشرة قبل بدء استخدام إمتريسيتابين / تينوفوفير AF لفيروس نقص المناعة البشرية -1
في حالة وجود أعراض سريرية متوافقة مع العدوى الفيروسية الحادة والاشتباه في حالات تعرض حديثة (أقل من شهر واحد)، قم بتأخير بدء العلاج الوقائي قبل التعرض لمدة شهر واحد على الأقل وأعد تأكيد حالة فيروس نقص المناعة البشرية -1 أو استخدم اختبارًا تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) كوسيلة مساعدة في تشخيص المرض. عدوى فيروس العوز المناعي البشري -1، بما في ذلك العدوى الحادة أو الأولية لفيروس العوز المناعي البشري -1
مواصلة الفحص مرة واحدة على الأقل لمدة ثلاثة أشهر أثناء تناول إمتريسيتابين / تينوفوفير AF
الآثار الجانبية
>10%
ملحوظة: تتضمن التأثيرات الضارة لأي تصنيف خطورة
إسهال
غثيان
تعب
صداع
دوخة
اكتئاب
أرق
أحلام غير طبيعية
الطفح
1-10%
ملحوظة: تشمل التأثيرات الضارة من الدرجة 2-4
الإسهال
الغثيان
التعب
الاكتئاب
التهاب الجيوب الأنفية
التهابات URI
الدوخة
حدث طفح جلدي
الصداع
التهاب البلعوم الأنفي
الأرق
القيء
تحذيرات الصندوق الأسود
بعد العلاج التفاقم الحاد لالتهاب الكبد ب
تم الإبلاغ عن التفاقم الحاد الشديد لفيروس التهاب الكبد ب (HBV) في المرضى المصابين بفيروس التهاب الكبد ب الذين توقفوا عن إمتريسيتابين / تينوفوفير
مراقبة وظائف الكبد من خلال المتابعة السريرية والمخبرية لعدة أشهر على الأقل بعد التوقف
إذا كان ذلك مناسبًا، قد يكون هناك ما يبرر بدء العلاج المضاد لالتهاب الكبد ب
العلاج الوقائي قبل التعرض (PrEP)
يجب أن يتم وصف استخدام PrEP فقط للأفراد الذين تأكدت إصابتهم بفيروس نقص المناعة البشرية مباشرة قبل البدء وبشكل دوري (كل 3 أشهر على الأقل) أثناء الاستخدام
تم تحديد متغيرات فيروس العوز المناعي البشري -1 المقاومة للأدوية باستخدام عقار إمتريسيتابين/تينوفوفير كمؤشر للوقاية بعد الإصابة بعدوى فيروس العوز المناعي البشري -1 الحادة غير المكتشفة
لا تبدأ بإمتريسيتابين/تينوفوفير للعلاج الوقائي في حالة ظهور علامات أو أعراض الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية-1 الحادة ما لم يتم تأكيد حالة العدوى السلبية
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
لا تستخدم كإجراء وقائي في الأفراد المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية أو الأفراد الذين لديهم حالة فيروس نقص المناعة البشرية غير معروفة
يُستخدم كعلاج وحيد في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية
التحذيرات
الحماض اللبني وتضخم الكبد الوخيم مع تنكس دهني، بما في ذلك الحالات القاتلة، المبلغ عنها مع نظائرها النيوكليوزيدية، بما في ذلك إمتريسيتابين وتينوفوفير؛ قم بتعليق الجرعات عند أولئك الذين تظهر عليهم نتائج سريرية أو مخبرية تشير إلى الحماض اللبني أو التسمم الكبدي الواضح
لا ينبغي تناوله مع أدوية أخرى تحتوي على إمتريسيتابين أو تينوفوفير
قد يحدث تفاقم حاد لالتهاب الكبد ب عند التوقف
تم الإبلاغ عن متلازمة إعادة تكوين المناعة مع مجموعة المعالجة المضادة للفيروس القهقري؛ خلال مرحلة العلاج الأولية، قد يتطور لدى المرضى الذين تستجيب أجهزتهم المناعية استجابة التهابية للعدوى الانتهازية الخاملة أو المتبقية (على سبيل المثال، عدوى المتفطرة الطيرية، أو الفيروس المضخم للخلايا، أو الالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجيروفيسية [PCP]، أو السل)؛ كما تم الإبلاغ عن اضطرابات المناعة الذاتية مثل المرض الخطير، والتهاب العضلات، ومتلازمة غيلان باريه
PrEP
استخدام فيروس نقص المناعة البشرية -1 PrEP فقط كجزء من استراتيجية وقائية شاملة تتضمن تدابير وقائية أخرى، مثل الممارسات الجنسية الأكثر أمانًا، لأن إمتريسيتابين / تينوفوفير AF ليس فعالًا دائمًا في منع اكتساب فيروس نقص المناعة البشرية -1
يجب توخي الحذر لتقليل خطر بدء العلاج أو استمراره قبل التأكد من أن الفرد سلبي لفيروس نقص المناعة البشرية -1
تقديم المشورة للأفراد بشأن استخدام تدابير الوقاية الأخرى على سبيل المثال، الاستخدام المتسق والصحيح للواقي الذكري، ومعرفة حالة الشريك (الشركاء) بفيروس نقص المناعة البشرية -1، بما في ذلك حالة قمع الفيروس، والاختبار المنتظم للأمراض المنقولة جنسيا التي يمكن أن تسهل انتقال فيروس نقص المناعة البشرية -1
إعلام الأفراد غير المصابين ودعم جهودهم في الحد من السلوك الجنسي المحفوف بالمخاطر
أثناء العلاج بـHIV-1 PrEP، يجب تكرار اختبارHIV-1 كل 3 أشهر على الأقل، وعند تشخيص أي أمراض منقولة جنسيًا أخرى
إذا أشار اختبار فيروس نقص المناعة البشرية-1 إلى احتمال الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية-1، أو إذا ظهرت أعراض متوافقة مع الإصابة الحادة بفيروس نقص المناعة البشرية-1 بعد حدث تعرض محتمل، فقم بتحويل نظام الوقاية من فيروس نقص المناعة البشرية-1 إلى نظام علاج فيروس نقص المناعة البشرية حتى يتم تأكيد حالة الإصابة السلبية باستخدام اختبار معتمد أو تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) كوسيلة مساعدة في تشخيص الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية (HIV-1) الحاد أو الأولي
قم باستشارة الأفراد غير المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1 للالتزام الصارم بجدول الجرعات اليومي مرة واحدة
قد يستفيد بعض الأفراد، مثل المراهقين، من الزيارات والاستشارات المتكررة لدعم الالتزام
تفاقم التهاب الكبد ب
يجب اختبار جميع الأفراد للتأكد من وجود فيروس التهاب الكبد ب المزمن (HBV) قبل أو عند بدء العلاج
يجب مراقبة الأفراد المصابين بفيروس التهاب الكبد B الذين توقفوا عن تناول الدواء عن كثب من خلال المتابعة السريرية والمخبرية لعدة أشهر على الأقل بعد التوقف عن العلاج
إذا كان ذلك مناسبًا، قد يكون هناك ما يبرر العلاج المضاد لالتهاب الكبد ب، خاصة عند الأفراد المصابين بمرض الكبد المتقدم أو تليف الكبد، نظرًا لأن تفاقم التهاب الكبد بعد العلاج قد يؤدي إلى انهيار المعاوضة الكبدية وفشل الكبد؛ ينبغي تقديم التطعيم للأفراد غير المصابين بفيروس التهاب الكبد الوبائي
السمية الكلوية
زيادة خطر ظهور بداية جديدة أو تفاقم القصور الكلوي
الحصول على تصفية الكرياتينين المقدرة في جميع المرضى قبل البدء
مراقبة تصفية الكرياتينين المحسوبة والفوسفور في الدم بشكل روتيني
تجنب الاستخدام إذا كان تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة (أقل من 60 مل/دقيقة لـ PrEP)، أو غسيل الكلى، أو الاستخدام المتزامن أو الحديث للأدوية السامة للكلى.
قد يسبب تينوفوفير سمية كلوية (فشل كلوي حاد و/أو متلازمة فانكوني)؛ تجنب إعطاء العلاج مع الاستخدام المتزامن أو الحديث للأدوية السامة للكلى، بما في ذلك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية؛ النظر في بديل لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في المرضى الذين يتناولون تينوفوفير والمعرضين لخطر القصور الكلوي
آثار العظام من تينوفوفير
قد تنخفض كثافة المعادن في العظام. النظر في تقييم كثافة المعادن في العظام لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من الكسور المرضية أو عوامل الخطر الأخرى لهشاشة العظام أو فقدان العظام
تم الإبلاغ عن تلين العظام المرتبط باعتلال الأنابيب الكلوية القريبة، والذي يتجلى في ألم العظام أو ألم في الأطراف والذي قد يساهم في حدوث الكسور
النظر في نقص فوسفات الدم ولين العظام الثانوي لاعتلال الأنابيب الكلوية القريبة في المرضى المعرضين لخطر الخلل الكلوي الذين يعانون من أعراض العظام أو العضلات المستمرة أو المتفاقمة أثناء تلقي المنتجات التي تحتوي على TDF
التفاعلات الدوائية
دواء يؤثر على وظائف الكلى
يتم إفراز إمتريسيتابين وتينوفوفير بشكل أساسي عن طريق الكلى عن طريق مزيج من الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي النشط
لم يلاحظ أي تفاعلات دوائية دوائية بسبب المنافسة على إفراز الكلى. ومع ذلك، فإن التناول المتزامن مع الأدوية التي يتم التخلص منها عن طريق الإفراز الأنبوبي النشط قد يزيد من تركيزات إمتريسيتابين، و/أو تينوفوفير، و/أو الدواء الذي يتم تناوله بشكل متزامن
مثبطات P-gp وBCRP
تينوفوفير عبارة عن ركيزة من بروتين
P-glycoprotein (P-gp)
وناقلات بروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP)
قد يحدث زيادة في امتصاص التينوفوفير إذا تم تناوله مع مثبطات هذه الناقلات
الحمل والرضاعة
حمل
أظهرت البيانات المتعلقة بالاستخدام أثناء الحمل من الدراسات الرصدية عدم وجود خطر متزايد لحدوث عيوب خلقية كبيرة
لا تظهر البيانات المتاحة من سجل الحمل المضاد للفيروسات القهقرية (APR) أي زيادة في الخطر الإجمالي للعيوب الخلقية الكبرى مع التعرض في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل للإمتريسيتابين (2.3٪) أو تينوفوفير (2.1٪) مقارنة بالمعدل الأساسي للعيوب الخلقية الكبرى البالغ 2.7٪
يجب على النساء الحوامل المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية أن يستمرن في تناول الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية وفقًا للمبادئ التوجيهية الحالية أثناء الحمل لتقليل انتقال الفيروس من الأم إلى الجنين
الرضاعة
ثبت أن إمتريسيتابين وتينوفوفير موجودان في حليب الثدي البشري
النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية -1
يوصي مركز السيطرة على الأمراض (CDC) الأمهات المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية -1 بعدم إرضاع أطفالهن رضاعة طبيعية لتجنب خطر انتقال فيروس نقص المناعة البشرية -1 بعد الولادة
بسبب احتمالية انتقال فيروس نقص المناعة البشرية عند الرضع السلبيين لفيروس نقص المناعة البشرية؛ تطور المقاومة الفيروسية عند الرضع المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية؛ وردود الفعل السلبية عند الرضيع الذي يرضع من الثدي مماثلة لتلك التي تظهر عند البالغين
توجيه الأمهات إلى عدم الرضاعة الطبيعية
النساء اللواتي يتناولن دواء PrEP
بالنسبة للنساء غير المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية، ضع في اعتبارك الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية والحاجة السريرية للأم للعلاج الدوائي لفيروس نقص المناعة البشرية -1 PrEP بالإضافة إلى أي آثار ضارة محتملة على الطفل الذي يرضع من الثدي من العلاج الدوائي وخطر اكتساب فيروس نقص المناعة البشرية -1 بسبب عدم الالتزام وانتقال العدوى من الأم إلى الطفل
يجب على النساء عدم الرضاعة الطبيعية في حالة الاشتباه في الإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية -1 الحاد بسبب خطر انتقال فيروس نقص المناعة البشرية -1 إلى الرضيع
علم العقاقير
آلية العمل
إمتريسيتابين: مثبط إنزيم المنتسخة العكسية نيوكليوزيد (NRTI)؛ بعد الفسفرة، يتداخل مع بوليميراز الحمض النووي الفيروسي لفيروس نقص المناعة البشرية ويمنع تكاثر الفيروس؛ التناظرية السيتوزين
تينوفوفير: مثبط إنزيم المنتسخة العكسية نيوكليوزيد (NRTI)؛ بعد التحلل المائي والفسفرة، يمنع إنزيم النسخ العكسي لفيروس نقص المناعة البشرية-1 عن طريق التنافس مع AMP كركيزة
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
ابتلاع قرص كامل. لا تمضغ، تسحق، تكسر، أو تذوب
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق