زوكلوبينثيكسول أسيتات 50 مجم / مل
الشكل الصيدلاني
محلول للحقن
زيت صافٍ ، مصفر ، خالي عمليًا من الجزيئات
الإستخدامات
للعلاج الأولي من الذهان الحاد بما في ذلك الهوس وتفاقم الذهان المزمن ، خاصة عندما تكون مدة التأثير 2-3 أيام مرغوبة
الجرعات
الكبار
يجب تعديل الجرعة حسب شدة مرض المريض
المقدار الدوائي الإعتيادي هو 50-150 مجم 1-3 مل ، تكرر إذا لزم الأمر بعد يومين أو ثلاثة أيام. قد يحتاج بعض المرضى إلى حقنة إضافية بين يوم إلى يومين بعد الحقن الأول
زوكلوبينثيكسول أسيتات غير مخصص للاستخدام على المدى الطويل ويجب ألا تزيد مدة العلاج عن أسبوعين. يجب ألا يتجاوز الحد الأقصى للجرعة المتراكمة 400 مجم ويجب ألا يتجاوز عدد الحقن أربعة
كبار السن
قد يلزم تقليل الجرعة عند المرضى الأكبر سنًا بسبب انخفاض معدلات التمثيل الغذائي والتخلص. يجب أن تكون الجرعة القصوى لكل حقنة 100 مجم
الأطفال
لا ينصح باستخدام زوكلوبينثيكسول أسيتات في الأطفال بسبب نقص الخبرة السريرية
مرضى القصور الكلوي
يمكن إعطاء زوكلوبينثيكسول أسيتات بجرعات معتادة للمرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكلى. في حالة وجود فشل كلوي ، يجب تقليل الجرعة إلى نصف الجرعة العادية
مرضى القصور الكبدي
يستعمل بحذر عند مرضى الكبد . يجب أن يتلقى المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد نصف الجرعات الموصى بها. ينصح بمراقبة مستوى المصل
جرعات صيانة
زوكلوبينثيكسول أسيتات غير مخصص للاستخدام على المدى الطويل
حقنة واحدة من زوكلوبينثيكسول أسيتات لها بداية تأثير مهدئ بعد فترة وجيزة من الحقن ويستمر تأثير مضاد للذهان لمدة 2 إلى 3 أيام. في هذه الفترة ، يمكن البدء في علاج الصيانة بالأقراص أو مضادات الذهان طويلة المفعول ديبوت. يجب النظر في الآثار الجانبية المحتملة لعلاج الصيانة طويل الأمد بمضادات الذهان ، بما في ذلك خلل الحركة المتأخر
يمكن أن يستمر علاج الصيانة عند الحاجة باستخدام أقراص أو حقن ديبوت أو حقن مركزة. الحقن وفق الإرشادات التالية
إدخال أقراص كلوبيكسول بجرعة 20-60 مجم / يوم في جرعات مقسمة ، 2 إلى 3 أيام بعد الحقن الأخير من زوكلوبينثيكسول أسيتات. إذا لزم الأمر ، قم بزيادة جرعة القرص بمقدار 10-20 مجم كل يوم بحد أقصى 150 مجم / يوم
أو
بالتزامن مع الحقن الأخير من زوكلوبينثيكسول أسيتات ، يتم إعطاء 200-400 مجم من حقن كلوبيكسول ديبوت أو حقن كلوبيكسول مركزة. الحقن عن طريق الحقن العضلي العميق ويكرر حقن كلوبيكسول أو كلوبيكسول كونك. الحقن على فترات من 2 إلى 4 أسابيع. قد يكون من الضروري استخدام جرعات أعلى أو فاصل زمني أقصر
طريقة الإعطاء
الحقن العضلي العميق في الجزء العلوي الخارجي من الأرداف أو الفخذ الجانبي. يجب توزيع أحجام الحقن التي تزيد عن 2 مل بين موقعين للحقن
ملحوظة
كما هو الحال مع جميع الحقن التي تحتوي على الزيت ، من المهم التأكد ، عن طريق الشفط قبل الحقن ، من عدم حدوث الدخول غير المقصود داخل الأوعية
موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم
انهيار الدورة الدموية ، انخفاض مستوى الوعي لأي سبب مثل التسمم بالكحول أو الباربيتورات أو المواد الأفيونية ، غيبوبة
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من: أمراض الكبد. أمراض القلب أو عدم انتظام ضربات القلب. مرض تنفسي حاد الفشل الكلوي؛ الصرع والحالات المؤهبة للصرع ، مثل انسحاب الكحول أو تلف الدماغ ؛ مرض الشلل الرعاش؛ مياه بيضاء ضيقة الزاوية؛ تضخم البروستاتا؛ قصور الغدة الدرقية؛ فرط نشاط الغدة الدرقية. الوهن العضلي الوبيل؛ ورم القواتم والمرضى الذين أظهروا فرط الحساسية للثيوكسانثين أو مضادات الذهان الأخرى
توجد إمكانية تطور متلازمة خبيثة للذهان وارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، تقلب الوعي ، عدم استقرار الجهاز العصبي الذاتي مع أي مضادات الذهان. قد يكون الخطر أكبر مع العوامل الأكثر فاعلية. المرضى الذين يعانون من متلازمة الدماغ العضوية الموجودة مسبقًا والتخلف العقلي والأفيون وتعاطي الكحول ممثلون بشكل مفرط بين الحالات المميتة
علاج او معاملة
وقف مضادات الذهان. علاج الأعراض واستخدام التدابير الداعمة العامة. قد يكون دانترولين وبروموكريبتين مفيدًا. قد تستمر الأعراض لأكثر من أسبوع بعد التوقف عن تناول مضادات الذهان عن طريق الفم ولفترة أطول إلى حد ما عند ارتباطها بأشكال مستودع الأدوية
مثل مضادات الذهان الأخرى ، يجب استخدام أسيتات زوكلوبينثيكسول بحذر في المرضى الذين يعانون من متلازمة الدماغ العضوية أو التشنجات أو أمراض الكبد أو الكلى أو القلب والأوعية الدموية المتقدمة
تم الإبلاغ عن حدوث خلل في الدم بشكل نادر. يجب إجراء تعداد الدم إذا ظهرت على المريض علامات العدوى المستمرة
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تنتمي إلى الفئة العلاجية لمضادات الذهان ، فإن أسيتات زوكلوبينثيكسول قد تسبب إطالة كيو تي. قد تؤدي فترات كيوتي المطولة باستمرار إلى زيادة مخاطر عدم انتظام ضربات القلب الخبيثة. لذلك ، يجب استخدام أسيتات زوكلوبينثيكسول بحذر في الأفراد المعرضين للإصابة الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنسيوم الدم أو الاستعداد الوراثي وفي المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات القلب والأوعية الدموية ، مثل إطالة كيو تي ، وبطء القلب الكبير أقل من 50 نبضة في الدقيقة ، واحتشاء عضلة القلب الحاد مؤخرًا ، قصور القلب غير المعوض ، أو عدم انتظام ضربات القلب
تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي مع الأدوية المضادة للذهان. نظرًا لأن المرضى الذين عولجوا بمضادات الذهان غالبًا ما يعانون من عوامل الخطر المكتسبة لـ الانصمام الخثاري الوريدي ، يجب تحديد جميع عوامل الخطر المحتملة لـ الانصمام الخثاري الوريدي قبل وأثناء العلاج بأسيتات زوكلوبينثيكسول والتدابير الوقائية المتخذة
يجب تجنب العلاج المتزامن بمضادات الذهان الأخرى
كما هو موصوف للمؤثرات العقلية الأخرى ، قد تعدل أسيتات زوكلوبينثيكسول استجابات الأنسولين والجلوكوز التي تتطلب تعديل العلاج المضاد لمرض السكر في مرضى السكري
كبار السن
يحتاج كبار السن إلى إشراف دقيق لأنهم معرضون بشكل خاص لتجربة الآثار الضارة مثل التخدير وانخفاض ضغط الدم والارتباك وتغيرات درجة الحرارة
الأوعية الدموية الدماغية
لوحظ وجود ما يقرب من 3 أضعاف خطر حدوث الأحداث الضائرة الدماغية الوعائية في التجارب السريرية العشوائية المضبوطة بالغفل في مجموعة الخرف مع بعض مضادات الذهان غير التقليدية. آلية هذا الخطر المتزايد غير معروفة. لا يمكن استبعاد الخطر المتزايد لمضادات الذهان الأخرى أو مجموعات المرضى الأخرى
يجب استخدام أسيتات زوكلوبينثيكسول بحذر عند المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالسكتة الدماغية
زيادة معدل الوفيات بين كبار السن المصابين بالخرف
أظهرت البيانات المأخوذة من دراستين كبيرتين قائمة على الملاحظة أن كبار السن المصابين بالخرف والذين يعالجون بمضادات الذهان معرضون لخطر الموت المتزايد قليلاً مقارنةً بأولئك الذين لم يعالجوا. لا توجد بيانات كافية لإعطاء تقدير قاطع للحجم الدقيق للمخاطر ولا يُعرف سبب زيادة المخاطر
أسيتات زوكلوبينثيكسول غير مرخص له لعلاج الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالخرف
التفاعلات الدوائية
يشترك زوكلوبينثيكسول مع مضادات الذهان الأخرى في تعزيز الاستجابة للكحول وتأثيرات الباربيتورات ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى
قد يزيد أسيتات زوكلوبينثيكسول من تأثيرات التخدير العام ومضادات التخثر ويطيل من عمل عوامل الحجب العصبي العضلي
يمكن زيادة التأثيرات المضادة للكولين للأتروبين أو الأدوية الأخرى ذات الخصائص المضادة للكولين
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأدوية مثل ميتوكلوبراميد أو البيبيرازين أو الأدوية المضادة لمرض باركنسون إلى زيادة خطر التأثيرات خارج السبيل الهرمي مثل خلل الحركة المتأخر
ارتبط الاستخدام المشترك لمضادات الذهان والليثيوم أو سيبوترامين بزيادة خطر السمية العصبية
قد تزيد مضادات الذهان من التأثيرات المثبطة للقلب للكينيدين. امتصاص الكورتيكوستيرويدات والديجوكسين
يمكن تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للعوامل الخافضة للضغط مثل الهيدرالازين وحاصرات ألفا مثل دوكسازوسين ، أو ميثيل دوبا
قد تتفاقم الزيادات في فترة كيوتي المتعلقة بالعلاج بمضادات الذهان من خلال التناول المشترك للأدوية الأخرى المعروف أنها تزيد بشكل كبير من فترة كيوتي. يجب تجنب الإدارة المشتركة لمثل هذه الأدوية
الفئات ذات الصلة تشمل
• مضادات اضطراب النظم من الفئة الأولى والثالثة مثل الكينيدين ، الأميودارون ، السوتالول ، الدوفيتيليد
• بعض مضادات الذهان مثل ثيوريدازين
• بعض الماكروليدات مثل الإريثروميسين
• بعض مضادات الهيستامين
• بعض المضادات الحيوية الكينولون مثل موكسيفلوكساسين
القائمة أعلاه ليست شاملة ويجب تجنب الأدوية الفردية الأخرى المعروف أنها تزيد بشكل كبير من فترة كيوتي مثل سيسابرايد والليثيوم. يجب أيضًا استخدام الأدوية المعروفة بأنها تسبب اضطرابات الكهارل مثل مدرات البول الثيازيدية ونقص بوتاسيوم الدم والأدوية المعروفة بزيادة تركيز زوكلوبينثيكسول في البلازما بحذر لأنها قد تزيد من خطر إطالة كيو تي وعدم انتظام ضربات القلب الخبيث
قد تقاوم مضادات الذهان تأثيرات الأدرينالين وعوامل الودي الأخرى ، وتعكس التأثيرات الخافضة للضغط من غوانيثيدين وعوامل منع الأدرينالية المماثلة
قد تضعف مضادات الذهان أيضًا من تأثير الليفودوبا والأدوية الأدرينالية ومضادات الاختلاج
قد يتم تثبيط استقلاب مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وقد يضعف التحكم في مرض السكري
نظرًا لأن زوكلوبينثيكسول يتم استقلابه جزئيًا بواسطة CYP2D6
، فإن الاستخدام المتزامن للأدوية المعروفة بتثبيط هذا الإنزيم قد يؤدي إلى تركيزات بلازما أعلى من المتوقع من زوكلوبينثيكسول ، مما يزيد من مخاطر الآثار الضارة والسمية القلبية
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا ينبغي أن تدار أسيتات زوكلوبينثيكسول أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للمريض تفوق المخاطر النظرية على الجنين
يتعرض الولدان الذين تعرضوا لمضادات الذهان بما في ذلك أسيتات زوكلوبينثيكسول خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل لخطر ردود الفعل السلبية بما في ذلك أعراض خارج السبيل الهرمي و / أو أعراض الانسحاب التي قد تختلف في شدتها ومدتها بعد الولادة. كانت هناك تقارير عن التحريض ، وفرط التوتر ، ونقص التوتر ، والرعاش ، والنعاس ، وضيق التنفس ، أو اضطراب التغذية. وبالتالي ، يجب مراقبة الأطفال حديثي الولادة بعناية
أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية
الرضاعة الطبيعية
نظرًا لوجود زوكلوبينثيكسول في حليب الثدي بتركيزات منخفضة ، فمن غير المحتمل أن يؤثر على الرضيع عند استخدام الجرعات العلاجية. الجرعة التي يبتلعها الرضيع أقل من 1٪ من الوزن المرتبط بجرعة الأم (ملغم / كغم). يمكن أن تستمر الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بأسيتات زوكلوبينثيكسول إذا اعتبرت ذات أهمية إكلينيكية ، ولكن يوصى بمراقبة الرضيع ، خاصة في الأسابيع الأربعة الأولى بعد الولادة
الخصوبة
في البشر ، تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة مثل فرط برولاكتين الدم ، ثر اللبن ، انقطاع الطمث ، ضعف الانتصاب وفشل القذف . قد يكون لهذه الأحداث تأثير سلبي على الوظيفة الجنسية والخصوبة للإناث و / أو الذكور
في حالة حدوث فرط برولاكتين دم مهم سريريًا ، أو ثر اللبن ، أو انقطاع الطمث ، أو اختلال وظيفي جنسي ، ينبغي النظر في خفض الجرعة إن أمكن أو التوقف. التأثيرات عكسية عند التوقف
ارتبط إعطاء زوكلوبينثيكسول للذكور والإناث بتأخير طفيف في التزاوج. في تجربة حيث تم إعطاء زوكلوبينثيكسول عن طريق النظام الغذائي ، لوحظ ضعف أداء التزاوج ومعدل الحمل المنخفض
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
زوكلوبينثيكسول دواء مهدئ
قد يضعف اليقظة ، خاصة في بداية العلاج ، أو بعد تناول الكحول ؛ يجب تحذير المرضى من هذا الخطر ونصحهم بعدم القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتم معرفة مدى تعرضهم لها
يجب على المرضى عدم القيادة إذا كانوا يعانون من عدم وضوح الرؤية
الآثار غير المرغوب فيها
غالبية الآثار غير المرغوب فيها تعتمد على الجرعة. يكون التكرار والشدة أكثر وضوحًا في المرحلة المبكرة من العلاج وينخفض أثناء العلاج المستمر
قد تحدث تفاعلات خارج هرمية ، خاصة في المرحلة المبكرة من العلاج. في معظم الحالات ، يمكن السيطرة على هذه الآثار الجانبية بشكل مرض عن طريق تقليل الجرعة و / أو استخدام الأدوية المضادة للباركنسون. لا ينصح بالاستخدام الوقائي الروتيني للأدوية المضادة للباركنسون
لا تخفف الأدوية المضادة للباركنسون من خلل الحركة المتأخر وقد تؤدي إلى تفاقمه. يوصى بتقليل الجرعة أو ، إذا أمكن ، التوقف عن العلاج بزوكلوبينثيكسول. قد يكون البنزوديازيبين أو بروبرانولول مفيدًا في حالات الأكاثيس المستمرة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات
اضطرابات الجهاز المناعي
فرط الحساسية ، تفاعل الحساسية
اضطرابات الغدد الصماء
فرط برولاكتين الدم
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
زيادة الشهية ، زيادة الوزن
قلة الشهية ، نقص الوزن
ارتفاع السكر في الدم ، ضعف تحمل الجلوكوز ، فرط شحميات الدم
اضطرابات نفسية
الأرق ، والاكتئاب ، والقلق ، والعصبية ، والأحلام غير الطبيعية ، والإثارة ، والرغبة الجنسية انخفضت
اللامبالاة ، الكابوس ، زيادة الرغبة الجنسية ، حالة الارتباك
اضطرابات الجهاز العصبي
نعاس ، أكاثيسيا ، فرط الحركة ، نقص الحركة
رعشة ، خلل التوتر العضلي ، فرط التوتر ، دوار ، صداع ، تنمل ، اضطراب في الانتباه ، فقدان ذاكرة ، مشية غير طبيعية
خلل الحركة المتأخر ، فرط المنعكسات ، خلل الحركة ، الشلل الرعاش ، الإغماء ، الرنح ، اضطراب الكلام ، نقص التوتر ، التشنج ، الصداع النصفي
المتلازمة الخبيثة للذهان
اضطرابات العين
اضطراب التكيف ، الرؤية غير طبيعية
توسع العين ، توسع حدقة العين
اضطرابات الأذن والمتاهة
دوار
احتداد السمع وطنين الأذن
اضطرابات القلب
عدم انتظام دقات القلب والخفقان
إطالة مخطط كهربية القلب كيوتي
اضطرابات الأوعية الدموية
انخفاض ضغط الدم ، تدفق ساخن
الجلطات الدموية الوريدية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والوسطى
احتقان الأنف وضيق التنفس
اضطرابات الجهاز الهضمي
فم جاف
فرط إفراز اللعاب ، إمساك ، قيء ، عسر هضم ، إسهال
آلام في البطن وغثيان وانتفاخ البطن
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
اختبار وظائف الكبد غير طبيعي
التهاب الكبد الركودي واليرقان
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
فرط التعرق والحكة
طفح جلدي ، تفاعل حساسية للضوء ، اضطراب تصبغ ، إفراز دهني ، التهاب جلدي ، فرفرية
اضطراب الجهاز العضلي الهيكلي والنسيج الضام
ألم عضلي
تصلب العضلات ، التثلج ، الصعر
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
اضطراب التبول ، احتباس البول ، بوال
الحمل والنفاس وظروف ما حول الولادة
حديثي الولادة متلازمة الانسحاب من المخدرات
اضطرابات الجهاز التناسلي والثدي
فشل القذف ، ضعف الانتصاب ، اضطراب النشوة الجنسية عند النساء ، جفاف الفرج والمهبل
تثدي الرجل ، ثر اللبن ، انقطاع الطمث ، قساح
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الوهن والتعب والضيق والألم
العطش ، رد فعل موقع الحقن ، انخفاض حرارة الجسم ، الحمى
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تنتمي إلى الفئة العلاجية لمضادات الذهان ، فقد تم الإبلاغ عن حالات نادرة من إطالة كيوتي ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني - الرجفان البطيني ، وعدم انتظام دقات القلب البطيني ، تورساد دي بوانت والموت المفاجئ غير المبرر لـ زوكلوبينثيكسول أسيتات
تم الإبلاغ عن حالات الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك حالات الانسداد الرئوي وحالات تجلط الأوردة العميقة باستخدام الأدوية المضادة للذهان - التردد غير معروف
قد يكون التوقف المفاجئ عن استخدام زوكلوبينثيكسول مصحوبًا بأعراض الانسحاب. الأعراض الأكثر شيوعًا هي الغثيان والقيء وفقدان الشهية والإسهال وسيلان الأنف والتعرق والألم العضلي والتنمل والأرق والقلق والهياج. قد يعاني المرضى أيضًا من الدوار ومشاعر بديلة من الدفء والبرودة والرعشة. تبدأ الأعراض بشكل عام في غضون يوم إلى أربعة أيام من الانسحاب وتختفي في غضون 7 إلى 14 يومًا
جرعة زائدة
الأعراض: نعاس ، غيبوبة ، أعراض خارج هرمية ، تشنجات ، انخفاض ضغط الدم ، صدمة ، فرط أو انخفاض حرارة الجسم. تم الإبلاغ عن تغييرات في مخطط كهربية القلب ، وإطالة كيو تي ، وتورساد دي بوانت ، والسكتة القلبية ، وعدم انتظام ضربات القلب عند تناول جرعة زائدة مع الأدوية المعروفة بتأثيرها على القلب
العلاج: علاج الأعراض وداعم. يجب اتخاذ تدابير لدعم الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية. يجب عدم استخدام الأدرينالين (الإبينفرين) في هؤلاء المرضى. لا يوجد ترياق محدد
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: الأدوية المضادة للذهان أو مضادات الذهان
آلية العمل
زوكلوبينثيكسول أسيتات هو مضاد عصبي قوي لسلسلة ثيوزانثين مع سلسلة جانبية بيبيرازين. يرتبط التأثير المضاد للذهان لمضادات الذهان بتأثير منع مستقبلات الدوبامين. للثيوكسانثين انجذاب كبير لكل من مستقبلات الدوبامين د1 المقترنة بأدينيلات سايكلاز ومستقبلات الدوبامين د2 ؛ في مجموعة الفينوثيازين ، تكون ألفة مستقبلات د1 أقل بكثير من تلك الخاصة بمستقبلات د2 ، في حين أن مركبات البوتيروفينون و ثنائي فينيل بيوتيل بيبيريدين والبينزاميدات لها تقارب لمستقبلات د2 فقط
في الاختبارات التقليدية للتأثير المضاد للذهان ، مثل معاداة السلوك النمطي الناجم عن ناهضات الدوبامين ، تكشف المجموعات الكيميائية لمضادات الذهان المذكورة نشاطًا متساويًا ولكن يعتمد على الجرعة. ومع ذلك ، فإن التأثير المضاد للنمط من الفينوثيازينات ، بيوتيروفينون ، ديفينيل بيوتيل بيبيريدين ، وبنزامينديز يتعارض بقوة بواسطة عقار مضادات الكولين ، سكوبولامين ، في حين أن التأثير المضاد للنمطية للثيوكسانثين ، على سبيل المثال زوكلوبينثيكسول ، لا يتأثر بالمضادات المتزامنة أو يتأثر بشكل طفيف جدًا
خواص حركية الدواء
عن طريق أسترة زوكلوبينثيكسول مع حمض الأسيتيك ، تم تحويل زوكلوبينثيكسول إلى مادة محبة للدهون أكثر ، زوكلوبينثيكسول أسيتات. عندما تذوب في الزيت وتحقن عضليًا ، تنتشر هذه المادة ببطء في مياه الجسم المحيطة ، حيث يحدث الانهيار الأنزيمي لإطلاق المكون النشط زوكلوبينثيكسول
تصل تركيزات زوكلوبينثيكسول في المصل إلى الحد الأقصى عادة بعد 36 ساعة من الحقن ، وبعد ذلك تنخفض مستويات المصل ببطء. متوسط مستوى المصل الأقصى المقابل لجرعة 100 مجم هو 41 نانوغرام / مل. بعد ثلاثة أيام من الحقن ، يكون مستوى المصل حوالي ثلث الحد الأقصى
يتم توزيع زوكلوبينثيكسول في الجسم بطريقة مماثلة لمضادات الذهان الأخرى ؛ مع تركيزات أعلى من الأدوية والمستقلبات في الكبد والرئتين والأمعاء والكلى وانخفاض التركيزات في القلب والطحال والدماغ والدم. الحجم الظاهر للتوزيع هو حوالي 20 لتر / كجم والبروتين يرتبط بحوالي 98٪
يعبر زوكلوبينثيكسول حاجز المشيمة بكميات صغيرة. يُفرز زوكلوبينثيكسول بكميات صغيرة مع الحليب - نسبة تركيز الحليب / تركيز المصل لدى النساء في المتوسط 0.3
يستمر استقلاب زوكلوبينثيكسول عبر ثلاثة طرق رئيسية - الكبريتات ، السلسلة الجانبية
N-dealkylation
واقتران حمض الجلوكورونيك. المستقلبات خالية من النشاط الدوائي النفسي. يتم الإخراج بشكل رئيسي مع البراز ولكن أيضًا إلى حد ما مع البول. الخلوص الجهازي حوالي 0.9 لتر / دقيقة
يبدو أن الخواص الحركية خطية ، نظرًا لوجود ارتباط كبير للغاية بين الجرعة والمنطقة الواقعة تحت منحنى تركيز المصل
قائمة السواغات
زيت نباتي رقيق مشتق من جوز الهند
عدم التوافق
يمكن خلط هذا المنتج في نفس المحقنة مع منتجات أخرى في نطاق حقن كلوبيكسول
لا ينبغي خلطه مع أي سوائل حقن أخرى
العمر الافتراضي 3 سنوات
احتياطات خاصة للتخزين
احفظ الأمبولات في علبة الكرتون الخارجية لحمايتها من الضوء
لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط خاصة لتخزين درجات الحرارة
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
أمبولات زجاجية شفافة تحتوي على 1 مل من أسيتات زوكلوبينثيكسول 5٪ وزن / حجم في زيت نباتي رقيق
معبأة الأمبولات في صناديق من 5
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
يجب التخلص من أي منتج طبي أو نفايات غير مستخدمة وفقًا للمتطلبات المحلية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق