التصنيف العلاجي
الأدوية المساعدة المضادة للصرع ، البنزوديازيبين المنومة
وصف
كلونازيبام دواء ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم البنزوديازيبينات. يستخدم بشكل شائع لعلاج اضطرابات القلق والذعر والنوبات واضطرابات الحركة مثل الأكاثيسيا
يعمل كلونازيبام عن طريق تعزيز نشاط ناقل عصبي يسمى حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) في الدماغ. يساعد ذلك على تهدئة النبضات العصبية المفرطة النشاط وإحداث تأثير مهدئ على الجسم
كما هو الحال مع جميع البنزوديازيبينات ، فإن كلونازيبام لديه القدرة على إساءة الاستخدام والاعتماد ، ويمكن أن يسبب آثارًا جانبية مثل النعاس ، والدوخة ، وضعف التنسيق. يجب ألا يتم تناوله إلا تحت إشراف وإشراف أخصائي رعاية صحية
دواعي الإستعمال
يشار إلى أنه لعلاج اضطراب الهلع ، مع أو بدون الخوف من الأماكن المكشوفة. يتسم اضطراب الهلع بحدوث نوبات هلع غير متوقعة وما يرتبط بها من قلق بشأن حدوث نوبات إضافية ، أو القلق بشأن تداعيات أو عواقب الهجمات
يشار إليه أيضًا بمفرده أو كعامل مساعد في علاج متلازمة لينوكس غاستو (الصرع الصغير) والنوبات الحركية والرمع العضلي. يمكن الإشارة إليه في المرضى الذين يعانون من نوبات مصحوبة بغيبة (الصرع الصغير) الذين فشلوا في الاستجابة للسكسينيميدات
لم يتم دراسة فعالية كلونازيبام في الاستخدام طويل الأمد ، أي لأكثر من 9 أسابيع ، بشكل منهجي في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة. يجب على الطبيب الذي يختار استخدام كلونازيبام لفترات طويلة أن يعيد تقييم فائدة الدواء على المدى الطويل للمريض بشكل دوري
خارج التسمية
كلونازيبام دواء تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج النوبات واضطراب الهلع. ومع ذلك ، مثل العديد من الأدوية ، يستخدم كلونازيبام أحيانًا "خارج التسمية" للحالات الأخرى التي لم تتم الموافقة عليها بشكل خاص من قبل إدارة الغذاء والدواء
تتضمن بعض الأمثلة على الاستخدامات خارج التسمية لكلونازيبام ما يلي
اضطرابات القلق: يوصف كلونازيبام أحيانًا خارج نطاق النشرة لأنواع أخرى من اضطرابات القلق ، مثل اضطراب القلق العام (GAD) واضطراب القلق الاجتماعي (SAD)
الأرق: يمكن استخدام كلونازيبام خارج الملصق لمساعدة الأشخاص الذين يجدون صعوبة في النوم أو البقاء نائمين
متلازمة تململ الساق (RLS): يمكن وصف كلونازيبام خارج الملصق لعلاج متلازمة تململ الساق ، وهي حالة تسبب إحساسًا بعدم الراحة في الساقين وحثًا لا يقاوم على تحريكهما
متلازمة توريت: يمكن استخدام كلونازيبام خارج الملصق للمساعدة في تقليل التشنجات اللاإرادية والأعراض الأخرى المرتبطة بمتلازمة توريت
من المهم ملاحظة أن استخدام الأدوية خارج الملصق يمكن أن يكون محفوفًا بالمخاطر ، لأنه يعني أن الدواء لم يتم اختباره أو الموافقة عليه على وجه التحديد لهذا الاستخدام المحدد. يجب مراقبة المرضى الذين يتم وصفهم باستخدام كلونازيبام للاستخدام خارج التسمية عن كثب من قبل مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم بحثًا عن أي آثار جانبية أو مضاعفات محتملة
آلية العمل
يُظهر كلونازيبام خصائص دوائية شائعة في البنزوديازيبينات وتشمل التأثيرات المضادة للاختلاج والمسكنات واسترخاء العضلات ومزيل القلق
يتم التوسط في الإجراءات المركزية للبنزوديازيبينات من خلال تعزيز النقل العصبي GABAergic في المشابك المثبطة. في ظل وجود البنزوديازيبينات ، يتم تعزيز ألفة مستقبلات GABA للناقل العصبي من خلال تعديل التباين الإيجابي مما يؤدي إلى زيادة عمل GABA المنطلق على تدفق أيون كلوريد الغشاء بعد المشبكي
هناك أيضًا بيانات حيوانية تظهر تأثير كلونازيبام على السيروتونين. أظهرت البيانات الحيوانية والتحقيقات الكهربية للدماغ في الإنسان أن كلونازيبام يقمع بسرعة أنواعًا عديدة من النشاط الانتيابي بما في ذلك التصريف المفاجئ والموجة في نوبات الغياب (الصرع الصغير) ، وموجة الارتفاع البطيئة ، وموجة السنبلة المعممة ، والارتفاعات مع الزمانية أو مواقع أخرى وكذلك غير المنتظمة. المسامير والأمواج. يتم قمع تشوهات مخطط كهربية الدماغ المعممة بشكل أكثر انتظامًا من التشوهات البؤرية. وفقا لهذه النتائج فإن كلونازيبام له آثار مفيدة في الصرع المعمم والبؤري
الجرعة وطريقة الاستعمال
عن طريق الفم
البالغين : يجب ألا تتجاوز الجرعة الأولية للبالغين المصابين باضطرابات النوبات 1.5 مجم / يوم مقسمة على ثلاث جرعات
يمكن زيادة الجرعة بزيادات من 0.5 إلى 1 مجم كل 3 أيام حتى يتم التحكم في النوبات بشكل كافٍ أو حتى تمنع الآثار الجانبية أي زيادة أخرى
يجب أن تكون جرعة الصيانة فردية لكل مريض حسب الاستجابة. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 20 ملغ
الجرعة الأولية للبالغين المصابين باضطراب الهلع هي 0.25 مجم مقسمة على جرعتين. يمكن زيادة الجرعة المستهدفة لمعظم المرضى وهي 1 مجم / يوم بعد 3 أيام
مرضى الأطفال : لتقليل النعاس ، يجب أن تكون الجرعة الأولية للرضع والأطفال حتى سن 10 سنوات أو 30 كجم من وزن الجسم بين 0.01 و 0.03 مجم / كجم / يوم ولكن لا تتجاوز 0.05 مجم / كجم / يعطى اليوم في جرعتين أو ثلاث جرعات مقسمة
الحقن
الرضع والأطفال : نصف قنينة 0.5 مجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء أو التسريب الوريدي
البالغون : 1 قنينة 1 مجم عن طريق الحقن الوريدي البطيء أو التسريب الوريدي. يمكن تكرار هذه الجرعة حسب الحاجة عادة ما تكون 1-4 مجم كافية لعكس الحالة. في البالغين ، يجب ألا يتجاوز معدل الحقن 0.25 - 0.5 مجم في الدقيقة 0.5-1.0 مل من المحلول الجاهز ويجب عدم تجاوز جرعة إجمالية قدرها 10 مجم
التفاعلات الدوائية
لا يبدو أن كلونازيبام يغير الحرائك الدوائية للفينيتوين أو الكاربامازيبين أو الفينوباربيتال
لم يتم التحقيق في تأثير كلونازيبام على استقلاب الأدوية الأخرى
موانع الإستخدام
لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للبنزوديازيبينات ، ولا في المرضى الذين يعانون من أدلة سريرية أو بيوكيميائية لأمراض الكبد الهامة
يمكن استخدامه في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما مفتوح الزاوية والذين يتلقون العلاج المناسب ولكن يتم منع استخدامه في حالة الجلوكوما ضيق الزاوية الحاد
الآثار الجانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لكلونازيبام تشير إلى تثبيط الجهاز العصبي المركزي
أظهرت الخبرة في علاج النوبات أن النعاس قد حدث في حوالي 50٪ من المرضى والرنح في حوالي 30٪. في بعض الحالات ، قد تتضاءل هذه مع مرور الوقت ؛ لوحظت مشاكل سلوكية في حوالي 25٪ من المرضى. قد تحدث أيضًا حركات غير طبيعية في العين ، فقدان الصوت ، غيبوبة ، رعشة ، دوار ، ارتباك ، اكتئاب ، فقدان ذاكرة ، هلوسة ، هستيريا ، زيادة الرغبة الجنسية ، أرق ، ذهان وخفقان
الحمل والرضاعة
حمل: من الدراسات قبل السريرية ، لا يمكن استبعاد أن كلونازيبام يمتلك إمكانية إنتاج تشوهات خلقية. من التقييمات الوبائية ، هناك دليل على أن الأدوية المضادة للاختلاج تعمل كمواد مسخية
ومع ذلك ، من الصعب تحديد من التقارير الوبائية المنشورة أي دواء أو مجموعة من الأدوية هي المسؤولة عن العيوب في حديثي الولادة
هناك أيضًا احتمال أن تكون العوامل الأخرى ، مثل العوامل الوراثية أو حالة الصرع نفسها ، أكثر أهمية من العلاج الدوائي في التسبب في عيوب خلقية
في ظل هذه الظروف ، يجب إعطاء الدواء للنساء الحوامل فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر على الجنين
خلال فترة الحمل ، لا يجوز إعطاء كلونازيبام إلا إذا كان هناك مؤشر مقنع. يمكن أن يؤدي إعطاء جرعات عالية في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل أو أثناء المخاض إلى عدم انتظام ضربات قلب الجنين وانخفاض درجة حرارة الجسم ونقص التوتر واكتئاب الجهاز التنفسي الخفيف وسوء التغذية عند الوليد
يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الحمل نفسه والتوقف المفاجئ عن تناول الدواء يمكن أن يؤدي إلى تفاقم الصرع. تم الإبلاغ أحيانًا عن أعراض الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة مع البنزوديازيبينات
الأمهات المرضعات : على الرغم من أنه تم اكتشاف أن المكون النشط لكلونازيبام ينتقل إلى حليب الأم بكميات صغيرة فقط ، إلا أن الأمهات اللائي يخضعن للعلاج بهذا الدواء يجب ألا يرضعن من الثدي
إذا كان هناك مؤشر مقنع لكلونازيبام ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية
الاحتياطات والتحذيرات
عند استخدامه في المرضى الذين تتعايش عدة أنواع مختلفة من اضطرابات النوبات ، قد يزيد كلونازيبام من حدوث أو التعجيل ببدء النوبات التوترية الارتجاجية المعممة. قد يتطلب ذلك إضافة مضادات الاختلاج المناسبة أو زيادة جرعاتها. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لحمض الفالبرويك وكلونازيبام إلى حالة الغياب
استخادم في المجموعات الخاصة
الاستعمال لدى الأطفال: قد يسبب كلونازيبام عند الرضع والأطفال الصغار زيادة في إفراز اللعاب وإفراز الشعب الهوائية. لذلك يجب إيلاء اهتمام خاص للحفاظ على سالكية الشعب الهوائية
الاستخدام عند كبار السن: يبدو أن التأثيرات الدوائية للبنزوديازيبين تكون أكبر في المرضى المسنين عنها في المرضى الأصغر سنًا حتى في تركيزات البنزوديازيبين البلازمية المماثلة ، ربما بسبب التغيرات المرتبطة بالعمر في تفاعلات الدواء مع المستقبلات وآليات ما بعد المستقبل ووظيفة الأعضاء
الكلوي انخفاض : القصور الكلوي لا يؤثر الدوائية للكلونازيبام. بناءً على معايير الحرائك الدوائية ، لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي
أمراض الكبد : ارتباط بروتين البلازما لكلونازيبام في مرضى التليف الكبدي يختلف اختلافًا كبيرًا عن الأشخاص الأصحاء الكسر الحر 17.1 ± 1.0٪ مقابل 13.9 ± 0.2٪. على الرغم من أن تأثير الاختلال الكبدي على الحرائك الدوائية للكلونازيبام لم يتم التحقيق فيه بشكل أكبر ، فإن التجربة مع نيتروبنزوديازيبين آخر وثيق الصلة نيترازيبام تشير إلى أن إزالة كلونازيبام غير المرتبط قد تنخفض في تليف الكبد
آثار الجرعة الزائدة
الأعراض : عادة ما تسبب البنزوديازيبينات النعاس والرنح وعسر التلفظ والرأرأة. نادرا ما تكون الجرعة الزائدة من كلونازيبام مهددة للحياة إذا تم تناول الدواء بمفرده ، ولكنها قد تؤدي إلى الانعكاس ، وتوقف التنفس ، وانخفاض ضغط الدم ، والاكتئاب القلبي التنفسي والغيبوبة
عادة ما تستمر الغيبوبة ، في حالة حدوثها ، بضع ساعات ولكنها قد تطول أكثر ودورية ، خاصة في المرضى المسنين
قد يحدث زيادة في تكرار النوبات في المرضى الذين يعانون من تركيزات البلازما فوق العلاجية. تكون التأثيرات المثبطة للجهاز التنفسي البنزوديازيبين أكثر خطورة في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي
تزيد البنزوديازيبينات من تأثير مثبطات أخرى للجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك الكحول
علاج او معاملة: مراقبة المؤشرات الحيوية للمريض واتخاذ الإجراءات الداعمة التي تشير إليها الحالة السريرية للمريض. على وجه الخصوص ، قد يحتاج المرضى إلى علاج أعراض للتأثيرات القلبية التنفسية أو تأثيرات الجهاز العصبي المركزي
يجب منع المزيد من الامتصاص باستخدام طريقة مناسبة مثل العلاج في غضون ساعة إلى ساعتين بالفحم المنشط
إذا تم استخدام الفحم المنشط ، فإن حماية مجرى الهواء أمر ضروري للمرضى الذين يعانون من النعاس
في حالة الابتلاع المختلط ، يمكن اعتبار غسل المعدة ، ولكن ليس كإجراء روتيني. إذا كان تثبيط الجهاز العصبي المركزي شديدًا ، ففكر في استخدام فلومازينيل ، وهو مضاد للبنزوديازيبين
يجب أن تدار هذا فقط في ظل ظروف مراقبة عن كثب. له عمر نصف قصير حوالي ساعة ، لذلك سيحتاج المرضى الذين يتناولون فلومازينيل إلى المراقبة بعد زوال آثاره
يجب استخدام Flumazenil بحذر شديد في وجود الأدوية التي تقلل من عتبة النوبات مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. الرجوع إلى معلومات وصف دواء فلومازينيل ، للحصول على مزيد من المعلومات حول الاستخدام الصحيح لهذا الدواء
إعادة حل
الحقن البطئ في الوريد : يجب تخفيف محتويات القنينة ب 1 مل من الماء للحقن قبل الإعطاء وذلك لتجنب تهيج الأوردة الموضعي. يجب تحضير محلول الحقن مباشرة قبل الاستخدام. يجب إعطاء الحقن الوريدي ببطء مع المراقبة المستمرة لمخطط كهربية الدماغ والتنفس وضغط الدم.
التسريب في الوريد: يمكن تخفيف كلونازيبام القارورة للتسريب بنسبة 1 قنينة (1 مجم) إلى 85 مل على الأقل من وسط التخفيف
يمكن أن تكون وسائط التخفيف أيًا مما يلي: كلوريد الصوديوم 0.9٪ ؛ كلوريد الصوديوم 0.45٪ + جلوكوز 2.5٪ ؛ جلوكوز 5٪ أو جلوكوز 10٪. هذه الخلطات مستقرة لمدة 24 ساعة في درجة حرارة الغرفة. يجب استخدام أكياس التسريب بخلاف PVC لحقن كلونازيبام. إذا تم استخدام أكياس التسريب البلاستيكية فينبغي نقع الخليط على الفور أو في غضون 4 ساعات
يجب ألا يتجاوز وقت التسريب 8 ساعات. لا تعد حقن كلونازيبام باستخدام محلول بيكربونات الصوديوم ، حيث قد يحدث ترسيب للمحلول
الحقن العضلي : يجب استخدام طريق العضل فقط في حالات استثنائية أو إذا كان الإعطاء الوريدي غير ممكن
شروط التخزين
يحفظ في مكان جاف بعيدًا عن الضوء والحرارة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق