Hydrochlorothiazide / telmisartan
هيدروكلوروثيازيد / تيلميسارتان
التصنيف العلاجي
المستحضرات المختلطة الخافضة للضغط
وصف
هيدروكلوروثيازيد / تيلميسارتان هو دواء مركب يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم . يحتوي على مكونين نشطين: هيدروكلوروثيازيد ، وهو مدر للبول ، وتيلميسارتان ، وهو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARB)
هيدروكلوروثيازيد: هو مدر للبول ثيازيدي يعمل عن طريق زيادة إفراز الماء والملح من الجسم وبالتالي تقليل حجم الدم وخفض ضغط الدم. من خلال تعزيز إدرار البول ، يساعد هيدروكلوروثيازيد على تقليل عبء العمل على القلب وتحسين وظيفة القلب والأوعية الدموية بشكل عام
تيلميسارتان: ينتمي إلى فئة الأدوية المعروفة باسم حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (ARBs). تعمل حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين عن طريق منع عمل أنجيوتنسين 2 ، وهو هرمون يتسبب في تضييق وانقباض الأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم. عن طريق تثبيط أنجيوتنسين 2 ، يساعد تيلميسارتان على استرخاء وتوسيع الأوعية الدموية ، وبالتالي خفض ضغط الدم
يسمح الجمع بين هيدروكلوروثيازيد وتيلميسارتان في دواء واحد بآليات عمل تكميلية ، مما يؤدي إلى تأثير خافض لضغط الدم أكبر من أي دواء بمفرده. عادة ما يتم وصفه عندما لا يتم التحكم في ضغط الدم بشكل كاف باستخدام تيلميسارتان وحده أو عندما يعتبر العلاج المركب ضروريًا من قبل مقدم الرعاية الصحية
كما هو الحال مع أي دواء ، قد يكون لهيدروكلوروثيازيد / تيلميسارتان آثار جانبية محتملة. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا الدوخة ، والصداع ، والإرهاق ، وزيادة مستويات حمض البوليك ، واختلال توازن الكهارل ، وتغيرات في وظائف الكلى. من المهم تناول الدواء كما هو موصوف من قبل مقدم الرعاية الصحية الخاص بك ومناقشة أي مخاوف أو آثار جانبية معهم
دواعي الإستعمال
يستطب تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد لعلاج ارتفاع ضغط الدم وخفض ضغط الدم. يقلل خفض ضغط الدم من مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية القاتلة وغير المميتة ، وخاصة السكتات الدماغية واحتشاء عضلة القلب
شوهدت هذه الفوائد في التجارب المضبوطة للأدوية الخافضة للضغط من مجموعة واسعة من الفئات الدوائية بما في ذلك الفئات التي ينتمي إليها هذا الدواء بشكل أساسي. لا توجد تجارب خاضعة للرقابة توضح الحد من المخاطر باستخدام تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد
يجب أن يكون التحكم في ارتفاع ضغط الدم جزءًا من إدارة مخاطر القلب والأوعية الدموية الشاملة ، بما في ذلك ، حسب الاقتضاء ، التحكم في الدهون ، وإدارة مرض السكري ، والعلاج المضاد للتخثر ، والإقلاع عن التدخين ، والتمارين الرياضية ، ومحدودية تناول الصوديوم
سيحتاج العديد من المرضى إلى أكثر من دواء لتحقيق أهداف ضغط الدم
تم عرض العديد من الأدوية الخافضة للضغط ، من مجموعة متنوعة من الفئات الصيدلانية وآليات مختلفة للعمل ، في تجارب معشاة ذات شواهد لتقليل المراضة والوفيات القلبية الوعائية ، ويمكن استنتاج أنها خفض ضغط الدم وليس بعض الخصائص الدوائية الأخرى للـ الأدوية ، المسؤولة إلى حد كبير عن تلك الفوائد
كانت الفائدة الأكبر والأكثر اتساقًا لنتائج القلب والأوعية الدموية هي انخفاض خطر الإصابة بالسكتة الدماغية ، ولكن لوحظ أيضًا انخفاض في احتشاء عضلة القلب والوفيات القلبية الوعائية بانتظام
يؤدي ارتفاع ضغط الدم الانقباضي أو الضغط الانبساطي إلى زيادة مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ، وتكون الزيادة المطلقة للمخاطر لكل مم زئبقي أكبر عند ارتفاع ضغط الدم ، بحيث يمكن حتى للتخفيضات المتواضعة في ارتفاع ضغط الدم الشديد أن توفر فائدة كبيرة. يتشابه الحد من المخاطر النسبية لخفض ضغط الدم بين المجموعات السكانية ذات المخاطر المطلقة المتفاوتة ، لذا فإن الفائدة المطلقة تكون أكبر في المرضى المعرضين لخطر أعلى بغض النظر عن ارتفاع ضغط الدم لديهم على سبيل المثال ، مرضى السكري أو فرط شحميات الدم، ومن المتوقع أن مثل هؤلاء المرضى للاستفادة من العلاج الأكثر قوة لخفض ضغط الدم
بعض الأدوية الخافضة للضغط لها تأثيرات ضغط دم أقل مثل العلاج الأحادي في المرضى السود ، والعديد من الأدوية الخافضة للضغط لها مؤشرات وتأثيرات معتمدة إضافية على سبيل المثال ، الذبحة الصدرية أو قصور القلب أو مرض الكلى السكري. قد توجه هذه الاعتبارات اختيار العلاج
لا يشار إلى تيلميسارتان و هيدروكلوروثيازيد للعلاج الأولي لعلاج ارتفاع ضغط الدم
يمكن استخدام تيلميسارتان و هيدروكلوروثيازيد بمفردهما أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة للضغط
آلية العمل
تيلميسارتان : يتكون أنجيوتنسين 2 من أنجيوتنسين 1 في تفاعل محفز بواسطة إنزيم محول للأنجيوتنسين 2 ، كينيناز 2
أنجيوتنسين 2 هو عامل الضغط الرئيسي لنظام الرينين - أنجيوتنسين ، مع تأثيرات تشمل تضيق الأوعية ، وتحفيز تخليق وإطلاق الألدوستيرون ، وتحفيز القلب ، وإعادة امتصاص الكلى للصوديوم. يحجب تيلميسارتان تأثيرات مضيق الأوعية والألدوستيرون لإفراز الأنجيوتنسين 2 عن طريق منع ارتباط الأنجيوتنسين 2 بمستقبل AT1 بشكل انتقائي في العديد من الأنسجة ، مثل العضلات الملساء الوعائية والغدة الكظرية. لذلك فإن عملها مستقل عن مسارات تخليق الأنجيوتنسين 2
يوجد أيضًا مستقبل AT2 موجود في العديد من الأنسجة ، ولكن من غير المعروف أن AT2 مرتبط بتوازن القلب والأوعية الدموية. يمتلك تيلميسارتان تقاربًا أكبر بكثير > 3000 ضعف لمستقبل AT1 مقارنة بمستقبل AT2
لا يثبط تيلميسارتان الإنزيم المحول للأنجيوتنسين كينيناز 2 ولا يرتبط أو يمنع مستقبلات الهرمونات الأخرى أو القنوات الأيونية المعروفة بأهميتها في تنظيم القلب والأوعية الدموية
يثبط الحصار المفروض على مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ردود الفعل التنظيمية السلبية للأنجيوتنسين 2 على إفراز الرينين ، لكن زيادة نشاط الرينين البلازمي الناتج ومستويات الأنجيوتنسين 2 المتداولة لا تتغلب على تأثير التيلميسارتان على ضغط الدم
هيدروكلوروثيازيد: هيدروكلوروثيازيد مدر للبول من مادة ثيازيدية
تؤثر الثيازيدات على الآليات الأنبوبية الكلوية لإعادة امتصاص الكهارل ، مما يزيد بشكل مباشر من إفراز ملح الصوديوم والكلوريد بكميات مكافئة تقريبًا
بشكل غير مباشر ، يعمل هيدروكلوروثيازيد مدر للبول على تقليل حجم البلازما ، مع زيادة نشاط الرينين في البلازما ، وزيادة إفراز الألدوستيرون ، وزيادة فقدان البوتاسيوم في البول ، وانخفاض البوتاسيوم في الدم
يتم توسط ارتباط الرينين والألدوستيرون بواسطة أنجيوتنسين 2 ، لذلك فإن التناول المتزامن لـ ARB يميل إلى عكس فقد البوتاسيوم المرتبط بمدرات البول هذه. آلية التأثير الخافض للضغط للثيازيدات ليست مفهومة تمامًا
الجرعة وطريقة الاستعمال
مريض لا يتم التحكم في ضغط دمه بشكل كافٍ باستخدام علاج تيلميسارتان أحادي 80 مجم : تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد 80 مجم / 12.5 مجم مرة واحدة يوميًا. يمكن معايرة الجرعة حتى 160 مجم / 25 مجم بعد 2 إلى 4 أسابيع ، إذا لزم الأمر
مريضًا لا يتم التحكم في ضغط دمه بشكل كافٍ بمقدار 25 مجم مرة واحدة يوميًا من هيدروكلوروثيازيد ، أو يتم التحكم فيه ولكنه يعاني من نقص بوتاسيوم الدم باستخدام هذا النظام : تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد 80 مجم / 12.5 مجم مرة واحدة يوميًا. يمكن معايرة الجرعة حتى 160 مجم / 25 مجم بعد 2 إلى 4 أسابيع ، إذا لزم الأمر
يمكن إعطاء تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد مع أدوية أخرى خافضة للضغط
التفاعلات الدوائية
الليثيوم ، مدرات البول القلوية ، المسهلات ، الكورتيكوستيرويدات ، الهرمون الموجه لقشر الكظرية ، الأمفوتريسين ، الكاربينوكسولون ، البنسلين ج ، الساليسيلات ، مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم ، مكملات البوتاسيوم ، عقاقير بدائل ملح البوتاسيوم التي تسبب فرط بوتاسيوم الدم ، جليكوسيدات الديجيتال ، عوامل مضادة لاضطراب النظم ، الأدوية المعروفة لتحفيزها الكحول ، الباربيتورات ، المخدرات ، مضادات السكر عن طريق الفم ، الأنسولين ، راتنجات تبادل الأنيون ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مرخيات العضلات الهيكلية غير الاستقطابية ، الأمينات الضاغطة ، الألوبيورينول ، أملاح الكالسيوم ، حاصرات بيتا ، الديازوكسيد ، مضادات الكولين ، الأمانتادين ، السموم الخلوية
موانع الإستعمال
يمنع استعمال تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد
في المرضى الذين لديهم حساسية تجاه أي من مكونات هذا المنتج
في مرضى انقطاع البول
للإعطاء المشترك مع أليسكيرين في مرضى السكري
آثار جانبية
تيلميسارتان: عدوى الجهاز التنفسي العلوي، التهاب المسالك البولية ، آلام الظهر، إسهال ، ألم عضلي ، تعب ، التهاب الجيوب الأنفية ، محيطي وذمة ، آلام في الصدر ، ارتفاع ضغط الدم ، عسر الهضم ، صداع ، دوار ، التهاب البلعوم
هيدروكلوروثيازيد: فقدان الشهية ، ضائقة شرسوفية ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، حساسية للضوء ، الحساسية المفرطة ، فقر الدم ، الارتباك ، الحمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، التهاب الجلد التقشري بما في ذلك انحلال البشرة السمي ، الدوخة ، نقص بوتاسيوم الدم و / أو نقص مغنسيوم الدم ، فرط حمض يوريك الدم
الحمل والرضاعة
الحمل فئة د: استخدام الأدوية التي تعمل على نظام الرينين أنجيوتنسين خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل يقلل من وظائف الكلى للجنين ويزيد من معدلات الاعتلال والوفاة لدى الجنين والمواليد
يمكن أن يترافق قلة السائل السلوي الناتج مع نقص تنسج رئة الجنين وتشوهات الهيكل العظمي
تشمل الآثار الضائرة المحتملة لحديثي الولادة نقص تنسج الجمجمة ، وانقطاع البول ، وانخفاض ضغط الدم ، والفشل الكلوي ، والموت
عند اكتشاف الحمل ، يجب التوقف عن تناول تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد في أسرع وقت ممكن
الأمهات المرضعات: من غير المعروف ما إذا كان التيلميسارتان يُفرز في لبن الأم ، ولكن ظهر تيلميسارتان في حليب الجرذان المرضعة. تظهر الثيازيدات في لبن الأم. بسبب احتمالية حدوث آثار ضارة على الرضيع ، قرر ما إذا كان يجب التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
القصور الكبدي ، انسداد القنوات الصفراوية ، القصور الكلوي ، تضيق الشريان الكلوي. تصحيح نضوب الحجم قبل بدء العلاج
مراقبة مستويات البوتاسيوم في الدم بانتظام ، خاصة عند كبار السن والمرضى المصابين بضعف الكلى
استخدام في المجموعات الخاصة
تعديل الجرعة للضعف الكبدي : بدء المرضى الذين يعانون من اضطرابات الانسداد الصفراوي أو القصور الكبدي تحت إشراف طبي دقيق باستخدام تركيبة 40 مجم / 12.5 مجم. لا يُنصح بتيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد
الاستخدام في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي : لم يتم إثبات سلامة وفعالية تيلميسارتان وهيدروكلوروثيازيد في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة
في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، لا ينصح بتيلميسارتان وأقراص هيدروكلوروثيازيد. لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف تصفية الكرياتينين 60 إلى 90 مل / دقيقة أو معتدل تصفية الكرياتينين 30 إلى 60 مل / دقيقة
استخدام الأطفال: لم يتم إثبات الأمان والفعالية لدى مرضى الأطفال
آثار الجرعة الزائدة
تيلميسارتان : تتوفر بيانات محدودة فيما يتعلق بالجرعة الزائدة من تيلميسارتان في البشر. المظاهر الأكثر احتمالا لفرط الجرعة مع تيلميسارتان هي انخفاض ضغط الدم ، والدوخة ، وعدم انتظام دقات القلب
يمكن أن يحدث بطء القلب من التحفيز السمبتاوي (المبهمي)
في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم العرضي ، يجب إجراء علاج داعم
لا يتم إزالة تيلميسارتان عن طريق غسيل الكلى
هيدروكلوروثيازيد: العلامات والأعراض الأكثر شيوعًا التي لوحظت في المرضى الذين يعانون من جرعة زائدة من هيدروكلوروثيازيد هي تلك التي تسببها استنفاد الكهارل ونقص بوتاسيوم الدم ، نقص كلور الدم ، نقص صوديوم الدم والجفاف الناتج عن إدرار البول المفرط. إذا تم استخدام الديجيتال أيضًا ، فقد يؤدي نقص بوتاسيوم الدم إلى تفاقم عدم انتظام ضربات القلب
لم يتم تحديد درجة إزالة هيدروكلوروثيازيد عن طريق غسيل الكلى
الجرعة المميتة ، 50 عن طريق الفم لهيدروكلوروثيازيد أكبر من 10 جم / كجم في كل من الفئران والجرذان
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة 25 درجة مئوية.يجب عدم إزالة الأقراص من البثور إلا قبل الإعطاء مباشرة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق