التصنيف العلاجي
الاستعدادات المضادة للربو ومرض الانسداد الرئوي المزمن
أمينوفيلين. ينتمي إلى فئة الزانثينات. يستخدم في العلاج الجهازي لأمراض مجرى الهواء الانسدادي
الإستخدامات والجرعة
التشنج القصبي الحاد
الوريدي
البالغين: في المرضى الذين لا يتلقون حاليًا مستحضرات الثيوفيلين: جرعة التحميل: مثل الأمينوفيلين: 250-500 مجم أو ما يصل إلى 5 مجم/كجم عن طريق الحقن البطيء أو التسريب لمدة 20-30 دقيقة
هيدرات أمينوفيلين: جرعة التحميل: 6 ملغم / كغم عن طريق الحقن البطيء أو التسريب
الحد الأقصى للمعدل: 25 ملغ/دقيقة
في المرضى الذين يتلقون الثيوفيلين بالفعل: يجب تأجيل جرعة التحميل حتى يتم تحديد مستويات الثيوفيلين في المصل، أو إذا لزم الأمر، يجب اختيار الجرعة بناءً على الفوائد والمخاطر المحتملة
المداومة: على شكل أمينوفيلين: 0.5 ملغم/كغم/ساعة
على شكل أمينوفيلين هيدرات: 0.7 مجم/كجم/ساعة، يتناقص إلى 0.5 مجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة
يتم تخصيص الجرعة بناءً على خصائص المريض والاستجابة السريرية ومستويات الثيوفيلين في الدم
استخدم وزن الجسم المثالي (الهزيل) لحساب الجرعة
قد تختلف توصيات الجرعة بين البلدان أو المنتجات الفردية
كبار السن: المداومة: على شكل أمينوفيلين: 0.3 ملغم/كغم/ساعة
على شكل أمينوفيلين هيدرات: 0.6 مجم/كجم/ساعة، يتناقص إلى 0.3 مجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة
الأطفال: في المرضى الذين لا يتلقون حاليًا مستحضرات الثيوفيلين: جرعة التحميل: نفس جرعة البالغين
الصيانة: من 6 أشهر إلى 9 سنوات أمينوفيلين: 1 ملغم / كغم / ساعة
على شكل أمينوفيلين هيدرات: 1.2 مجم/كجم/ساعة، يتناقص إلى 1 مجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة؛ 10-16 سنة على شكل أمينوفيلين: 0.8 ملغم/كغم/ساعة
على شكل أمينوفيلين هيدرات: 1 مجم/كجم/ساعة، يتناقص إلى 0.8 مجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة
قد تختلف توصيات الجرعة بين البلدان أو المنتجات الفردية (راجع إرشادات المنتج التفصيلية)
التشنج القصبي المزمن
عن طريق الفم
للبالغين: للوقاية والعلاج من التشنج القصبي المرتبط بالربو، ومرض الانسداد الرئوي المزمن، والتهاب الشعب الهوائية المزمن: مثل أمينوفيلين هيدرات أقراص معدلة الإطلاق: الجرعة المعتادة: 225-450 مجم مرتين؛ ابدأ بالجرعة الأقل ثم قم بزيادة الجرعة حسب الضرورة
الطفل: ≥6 سنوات في شكل أمينوفيلين هيدرات أقراص معدلة الإصدار: الصيانة المعتادة: 10 ملغم / كغم عرضًا
في بعض حالات الربو المزمن: 11-18 ملغم/كغم أقراص
مجموعة المرضى الخاصة
IV -وريدي
التشنج القصبي الحاد الشديد
في المرضى الذين يعانون من فشل القلب الاحتقاني: المداومة: على شكل أمينوفيلين هيدرات: 0.5 مجم/كجم/ساعة، تنخفض إلى 0.1-0.2 مجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة
في المرضى الذين يعانون من القلب الرئوي: المداومة: مثل أمينوفيلين: قد تكون هناك حاجة إلى تقليل معدل التسريب
على شكل أمينوفيلين هيدرات: 0.6 مجم/كجم/ساعة، يتناقص إلى 0.3 مجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة
المدخنين الشباب البالغين: الصيانة: أمينوفيلين: 0.8 ملغم / كغم / ساعة
على شكل أمينوفيلين هيدرات: 1 مجم/كجم/ساعة، يتناقص إلى 0.8 مجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة
اختلال كبدي
وريدي
قد يكون من الضروري تخفيض الجرعة
المداومة: على شكل أمينوفيلين هيدرات: 0.5 ملجم/كجم/ساعة، يتناقص إلى 0.1-0.2 ملجم/كجم/ساعة بعد 12 ساعة
إدارة
ينبغي أن تؤخذ على معدة فارغة
إعادة تكوين
التسريب الوريدي: مملوء إما بـ 0.9% كلوريد الصوديوم أو 5% سكر العنب
عدم توافق
غير متوافق مع الكلوربرومازين، الكورتيكوتروفين، الكليندامايسين، دوكسوروبيسين، ديمينهيدرينات، جلوسيبتات الاريثروميسين، هيدروكلوريد الهيدرالازين، هيدروكلوريد الهيدروكسيزين، هيدروكلوريد أوكسي تتراسيكلين، المسكنات الأفيونية، هيدروكلوريد بروكايين، فينيتوين الصوديوم، أملاح بروكلوربيرازين، هيدروكلوريد برومازين، هيدروكلوريد بروميثازين، هيدرو فانكومايسين. كلوريد، وسلفافورازول ديثانولامين
تجنب الأدوية المعروفة بأنها قابلة للتسمية القلوية مثل إيزوبروتيرينول هيدروكلوريد، هيدروكلوريد الإبينفرين، بيطرطرات النورإبينفرين، البنسلين جي البوتاسيوم في الخلطات مع الأمينوفيلين
موانع الإستخدام
البورفيريا الحادة
وريدي: الاستخدام المتزامن مع أدوية الزانثين الأخرى
عن طريق الفم: الاستخدام المتزامن مع الإيفيدرين للأطفال أقل من 6 سنوات أو أقل من 22 كجم
إحتياطات خاصة
مريض لديه تاريخ من النوبات، أو عدوى الأنفلونزا النشطة أو يخضع للتحصين ضد الأنفلونزا، أو مرض حمى حاد، أو عدم انتظام ضربات القلب أو أمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى، أو إدمان الكحول المزمن، أو القرحة الهضمية النشطة أو التاريخية، أو اضطراب الغدة الدرقية، أو الجلوكوما، أو داء السكري، أو نقص الأكسجة الشديد في الدم، أو الإنتان مع فشل متعدد الأعضاء
، صدمة، ارتفاع ضغط الدم، التليف الكيسي، وذمة رئوية حادة، القلب الرئوي، ضعف وظيفة الدورة الدموية
الإدارة المتزامنة عن طريق لأكثر من 1 طريق/تحضير
لا ينصح به للرضع أقل من 6 أشهر
تجنب التسرب (الوريدي)
المدخنين
القصور الكلوي والكبدي
الأطفال وكبار السن.
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: قد يؤدي إلى تفاقم النوبات وعدم انتظام ضربات القلب والقرحة الهضمية
احتباس البول (خاصة عند كبار السن)
اضطرابات القلب: خفقان، عدم انتظام دقات القلب
اضطرابات الأذن والتيه: الدوار
اضطرابات العين: اضطرابات بصرية
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن ونزيف الجهاز الهضمي والارتجاع المعدي المريئي. تهيج المعدة (عن طريق الفم)
الاضطرابات العامة وظروف موقع تناول الدواء: ارتفاع الحرارة والعطش الشديد (بجرعة أعلى)
اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: نقص بوتاسيوم الدم، نقص صوديوم الدم، نقص فوسفات الدم
اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع، حالة الارتباك، الدوخة، الرعاش
الاضطرابات النفسية: القلق، والأرق . الهذيان والسلوك المهووس (جرعة عالية)
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: فرط التنفس
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حكة، شرى، التهاب الجلد التقشري، طفح جلدي حطاطي بقعي، حمامي
اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم
آثار محتملة مميتة: التسمم الشديد بالثيوفيلين
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
الوريدي:الفئة ج
معلمات المراقبة
مراقبة مستويات الثيوفيلين في الدم بعد بدء العلاج وقبل زيادة الجرعة، في حالة وجود علامات أو أعراض التسمم، عند حدوث مرض جديد أو تفاقم، أثناء التغييرات في نظام العلاج؛ التغيرات في توازن السوائل، وتركيزات المنحل بالكهرباء، أو التوازن الحمضي أثناء الاستخدام لفترة طويلة
للصيانة الفموية، قم بقياس تركيزات مصل الثيوفيلين بعد 3 أيام من تعديل الجرعة. مراقبة موقع التسريب (IV)
مراقبة معدل ضربات القلب والجهاز التنفسي، ومستويات البوتاسيوم في الدم
غازات الدم الشريانية أو الشعرية إن وجدت؛ تأثيرات الجهاز العصبي المركزي مثل الأرق والتهيج
جرعة زائدة
الأعراض: عدم انتظام دقات القلب، فقدان الشهية، الإسهال، الغثيان، قيء الدم، القيء، الإثارة، التهيج، الأرق، الصداع، الأرق، الهلوسة، العطش الشديد، توسع حدقة العين، طنين الأذن، حمى طفيفة، النوبات، فرط التوتر، ردود أفعال الأطراف المبالغ فيها، الخفقان، عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم
، نقص بوتاسيوم الدم، نقص مغنيزيوم الدم، نقص فوسفات الدم، فرط سكر الدم، ارتفاع الحرارة، بيلة الألبومين، فرط كالسيوم الدم، قلاء الجهاز التنفسي، الحماض الاستقلابي، انحلال الربيدات، والغيبوبة في الحالات الشديدة
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
الحفاظ على مجرى الهواء للمريض
توفير الأكسجين للإدارة أو التهوية الميكانيكية كما هو مطلوب
مراقبة تخطيط القلب، والثيوفيلين في الدم، والشوارد في الدم (مثل K) ومستويات الجلوكوز
إدارة جرعات فموية متكررة من الفحم المنشط لتعزيز التخلص من الثيوفيلين
قد يكون العلاج المضاد للقىء ضروريًا للسماح بإعطاء الفحم المنشط والاحتفاظ به
فكر في إجراء غسل المعدة خلال 1-2 ساعة من تناوله
استعادة توازن السوائل والكهارل
تصحيح نقص بوتاسيوم الدم باستخدام التسريب الوريدي لكلوريد K
في حالة النوبات، يمكن إعطاء 0.1-0.3 مجم/كجم حتى 10 مجم ديازيبام في الوريد
في المرضى المهتاجين، يمكن أيضًا استخدام الديازيبام للتخدير
يمكن إعطاء بروبرانولول عن طريق الوريد لعكس عدم انتظام دقات القلب الشديد وارتفاع السكر في الدم ونقص بوتاسيوم الدم بشرط ألا يكون المريض مصابًا بالربو
إدارة مضادات القيء مثل ميتوكلوبراميد، أوندانسيترون) في حالة القيء
خذ بعين الاعتبار تروية الدم بالفحم إذا كان العلوص أو انسداد الأمعاء يمنع إعطاء الفحم المنشط، أو إذا كانت مستويات الثيوفيلين في البلازما أكبر من 80 مجم / لتر (حاد) أو> 60 مجم / لتر (مزمن)، أكبر من 40 مجم / لتر (كبار السن)
التفاعلات الدوائية
قد يزيد تركيز الثيوفيلين في البلازما مع فلوفوكسامين، سيميتيدين، فلوكونازول، ماكروليدات مثل كلاريثروميسين، إريثروميسين، كينولونات مثل نورفلوكساسين، سيبروفلوكساسين، بروبرانولول، أيزونيازيد، الوبيورينول بجرعات عالية، على سبيل المثال 600 ملغ يوميا،
وسائل منع الحمل عن طريق الفم التي تحتوي على هرمون الاستروجين، ديسفلفرام
، حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل، أو ميكسيلتين، أو بروبافينون، أو إنترفيرون ألفا، أو لقاح الأنفلونزا، أو تاكرين، أو ثيابندازول، أو ميثوتريكسات، أو هرمونات الغدة الدرقية، أو زافيرلوكاست
قد يقلل من تركيز الثيوفيلين في البلازما مع ريفامبيسين وريتونافير والأدوية المضادة للصرع مثل كاربامازيبين والفينيتوين والفينوباربيتال والبريميدون والسلفينبيرازون والأمينوجلوتيثيميد
زيادة خطر التشنجات مع الكيتامين
قد يقلل من آثار البنزوديازيبينات والليثيوم
زيادة خطر عدم انتظام ضربات القلب مع الهالوثان
قد يعادي تأثيرات الحجب العصبي العضلي للبانكورونيوم
انخفاض آثار توسع الشعب الهوائية مع حاصرات بيتا
قد يمنع تأثيرات منبهات مستقبلات الأدينوزين مثل الأدينوزين، ديبيريدامول، ريجادينوسون
قد يعزز الحساسية والإمكانات السامة للجليكوسيدات القلبية
زيادة تحفيز الجهاز العصبي المركزي مع دوكسابرام. زيادة خطر نقص بوتاسيوم الدم مع منبهات بيتا 2 الأدرينالية والكورتيكوستيرويدات ومدرات البول
آثار قد تكون قاتلة: زيادة خطر التسمم بمشتقات الزانثين الأخرى مثل الثيوفيلين، البنتوكسيفيلين والإيفيدرين
التفاعل الغذائي
زيادة التصفية باستخدام نبتة سانت جون، واتباع نظام غذائي منخفض الكربوهيدرات/عالي البروتين، والاستهلاك اليومي من لحم البقر المشوي على الفحم
الكحول قد يقلل من تصفية الثيوفيلين
تدخل المختبر
قد يقلل من ثلاثي يودوثيرونين
قد يزيد من مستويات الجلوكوز في البلازما، وحمض البوليك، وإفراز الكورتيزول الحر في البول، والأحماض الدهنية الحرة، والكوليسترول الكلي، وHDL، ونسبة HDL/LDL التي قد تؤثر على الاختبارات المعنية
آلية العمل
الأمينوفيلين، أحد مشتقات الزانثين، هو مركب من الثيوفيلين والإيثيلينديامين الذي يحرر الثيوفيلين بسهولة في الجسم
للثيوفيلين وظيفتان متميزتان؛ توسع القصبات، والذي يمكن أن يتم عن طريق تثبيط نظائر الإنزيمات الفوسفوديستراز
(PDE) PDE III
وبدرجة أقل
PDE IV
، والتأثيرات غير المتعلقة بتوسيع القصبات الهوائية، والتي يمكن أن تتوسط من خلال آليات جزيئية أخرى
إنه يزيد من قوة تقلص عضلات الحجاب الحاجز عن طريق زيادة امتصاص الكالسيوم من خلال القنوات التي يتوسطها الأدينوزين
الحرائك الدوائية
الامتصاص: الثيوفيلين: الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: خلال 30 دقيقة؛ حوالي 5 ساعات (إصدار معدل)
التوزيع: الثيوفيلين: يتوزع على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم باستثناء الدهون في الجسم
يعبر المشيمة ويدخل إلى حليب الثدي
حجم التوزيع: حوالي 0.45 لتر/كجم (النطاق: 0.3-0.7 لتر/كجم)
الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 40%، بشكل رئيسي مع الألبومين
الاستقلاب: الثيوفيلين: يتم استقلابه في الكبد بواسطة CYP1A2
عن طريق إزالة الميثيل وبواسطة
CYP2E1 وCYP3A3/4
عن طريق الهيدروكسيل لتكوين الكافيين و3-ميثيل زانثين (مستقلبات نشطة)
الإطراح: الثيوفيلين: عن طريق البول حوالي 10% كدواء غير متغير
نصف عمر الإزالة: 8.7 ساعة
المدى: 6.1-12.8 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية. حماية الحقن الوريدي من الضوء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق