وصف
ستيريبينتول هو دواء يستخدم في علاج نوع نادر من الصرع المعروف باسم متلازمة درافيت. يتم استخدامه عادةً مع أدوية أخرى مضادة للنوبات. متلازمة درافيت هي شكل حاد من أشكال الصرع يبدأ عادةً في مرحلة الطفولة ويتميز بنوبات متكررة وطويلة الأمد غالبًا ما تكون مقاومة للعلاجات الأخرى
يُعتقد أن الستيريبنتول يعمل من خلال تعزيز تأثيرات دواء آخر مضاد للنوبات يسمى حمض الفالبرويك. يمكن أن يساعد في تقليل تكرار وشدة النوبات لدى الأفراد المصابين بمتلازمة درافيت
من المهم ملاحظة أن ستيريبينتول هو دواء موصوف طبيًا، ويجب أن يتم الإشراف على استخدامه من قبل أخصائي رعاية صحية مؤهل يمكنه تحديد الجرعة المناسبة ومراقبة فعاليته وأي آثار جانبية محتملة
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
كبسولة
250 ملغ
500 ملغ
مسحوق للتعليق عن طريق الفم
250 ملغ / علبة
500 ملغ / علبة
النوبات
يستخدم للنوبات المصاحبة لمتلازمة درافيت لدى المرضى الذين يتناولون كلوبازام
لا توجد بيانات سريرية تدعم استخدام ستريبنتول كعلاج وحيد في متلازمة درافيت
50 ميلي غرام لكل كيلوغرام في اليوم يتم تناوله عبر الفم في 2 أو 3 جرعات مقسمة (أي 16.67 ميلي غرام لكل كيلوغرام في اليوم أو 25 ميلي غرام لكل كيلوغرام في اليوم)؛ لا تتجاوز 3000 ملغ / يوم
قم بالتقريب إلى أقرب جرعة ممكنة عادة في حدود 50-150 مجم من الجرعة الموصى بها وهي 50 مجم/كجم/يوم
إذا لم يكن من الممكن تحقيق الجرعة الدقيقة في ضوء نقاط القوة المتاحة، فيمكن استخدام مزيج من نقطتي القوة لتحقيق هذه الجرعة
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي والكبدي
لا توجد دراسة رسمية للحركية الدوائية والتمثيل الغذائي لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي
نظرًا لأن المستقلبات يتم طرحها بشكل رئيسي من خلال الكلى ويتم استقلابها عن طريق الكبد، فلا يوصى بإعطاء المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو كبدي معتدل أو شديد
اعتبارات الجرعات
قبل بدء العلاج، يجب إجراء اختبار الدم
الانسحاب التدريجي
كما هو موصى به بالنسبة لمعظم الأدوية المضادة للصرع (AEDs)، إذا توقف العلاج، قم بسحب الستيريبنتول تدريجياً لتقليل خطر زيادة تكرار النوبات وحالة الصرع
في الحالات التي يكون فيها الانسحاب السريع مطلوبًا طبيًا، يوصى بالمراقبة المناسبة
الآثار الجانبية
النعاس
انخفاض الشهية
انخفاض الوزن
ترنح
الانفعالات
نقص التوتر
الغثيان
الرعاش
التلفظ
القيء
التعب
العدوان
بيركسيا
التهاب الشعب الهوائية
التهاب البلعوم الأنفي
فرط إفراز اللعاب
زيادة الوزن
موانع الإستخدام
لا أحد
التحذيرات
قد يحدث انخفاض الشهية والوزن. كما حدث الغثيان والقيء بشكل متكرر أكثر في المرضى المعالجين؛ نظرًا لتكرار هذه التفاعلات الضائرة، يجب مراقبة نمو مرضى الأطفال المعالجين بالستيريبنتول بعناية
تم الإبلاغ عن انخفاض كبير في عدد العدلات والصفائح الدموية. يجب إجراء اختبار الدم قبل بدء العلاج ثم كل 6 أشهر
مثل العديد من الأدوية المضادة للصرع، قم بسحب الدواء تدريجيًا لتقليل خطر زيادة تكرار النوبات وحالة الصرع
تزيد أدوية الصرع، بما في ذلك الستيريبنتول، من خطر الأفكار أو السلوك الانتحاري لدى المرضى الذين يتناولون هذه الأدوية لأي سبب من الأسباب؛ مراقبة ظهور أو تفاقم الاكتئاب، والأفكار أو السلوك الانتحاري، و/أو أي تغييرات غير عادية في المزاج أو السلوك
بيلة الفينيل كيتون
يمكن أن يكون الفينيل ألانين ضارًا للمرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون (PKU)؛ يحتوي المعلق الفموي على الفينيل ألانين، وهو أحد مكونات الأسبارتام
تحتوي كل علبة 250 ملغ على 1.4 ملغ من الفينيل ألانين. تحتوي كل علبة 500 ملغ على 2.8 ملغ من الفينيل ألانين
قبل وصف المعلق الفموي لمريض مصاب ببيلة الفينيل كيتون (PKU)، ضع في اعتبارك الكمية اليومية المجمعة من الفينيل ألانين من جميع المصادر، بما في ذلك المعلق الفموي ستيريبنتول؛ الكبسولات لا تحتوي على فينيل ألانين
نعاس
في الدراسات الخاضعة للرقابة في المرضى الذين يعانون من متلازمة درافيت، كان معدل حدوث النعاس 67٪ في المرضى الذين عولجوا، مقارنة مع 23٪ في المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي. كان جميع المرضى في كلا المجموعتين يتناولون عقار كلوبازام المصاحب، والذي يُعرف أيضًا بأنه يسبب النعاس
تحذير المرضى من الانخراط في أنشطة خطرة تتطلب اليقظة العقلية، مثل تشغيل الآلات أو المركبات الخطرة، حتى يتم معرفة التأثيرات على اليقظة العقلية
التفاعلات الدوائية
تأثير ستريبنتول على أدوية أخرى
تظهر البيانات المختبرية أن الستيريبنتول هو مثبط/محفز CYP1A2 وCYP2B6 وCYP3A4
النظر في تعديل جرعة ركائز CYP1A2 على سبيل المثال، الثيوفيلين، والكافيين، وركائز CYP2B6 على سبيل المثال، سيرترالين، ثيوتيبا، وركائز CYP3A4 على سبيل المثال، ميدازولام، تريازولام، كينيدين، حسب الاقتضاء سريريًا، عند تناوله بشكل متزامن مع
ستيريبنتول
بسبب التثبيط المحتمل لنشاط الإنزيم/الناقل، فكر في تقليل جرعة ركائز CYP2C8 وCYP2C19 على سبيل المثال، الديازيبام، كلوبيدوجريل، P-gp على سبيل المثال، كاربامازيبين، و BCRP على سبيل المثال، ميثوتريكسات، برازوسين، جليبوريد إذا تحدث ردود فعل سلبية عند تناولها بالتزامن مع الستيريبنتول
يؤدي التناول المتزامن مع كلوبازام إلى زيادة تركيزات البلازما من كلوبازام (ركيزة من CYP3A4) ونوركلوبزام، المستقلب النشط لكلوبازام ركيزة من CYP2C19 ؛ قد يزيد من خطر حدوث تفاعلات جانبية مرتبطة بالكلوبازام
فكر في تخفيض جرعة كلوبازام في حالة حدوث ردود فعل سلبية عند تناوله مع ستريبنتول
تأثير أدوية أخرى على ستريبنتول
التفاعلات القائمة على الحث التي تؤدي إلى انخفاض في التركيزات ممكنة عندما يتم تناولها بشكل متزامن مع محفز قوي CYP1A2، CYP3A4، أو CYP2C19، مثل ريفامبين، الفينيتوين، الفينوباربيتال، أو كاربامازيبين، حيث أن هذه الإنزيمات جميعها تستقلب الستيريبنتول؛ تجنب الاستخدام المتزامن للمحفزات القوية مع الستيريبنتول، أو يجب إجراء تعديلات الجرعة
مثبطات الجهاز العصبي المركزي
يمكن لمثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى، بما في ذلك الكحول، أن تزيد من تأثير النعاس للستيريبنتول. مراقبة المرضى للنعاس
إذا حدث نعاس أثناء التناول المتزامن مع كلوبازام، فكر في التخفيض الأولي لكلوبازام بنسبة 25٪
إذا استمر النعاس، فكر في تقليل عقار كلوبازام بنسبة 25٪ إضافية واضبط جرعة الأدوية المضادة للاختلاج المصاحبة الأخرى ذات الخصائص المهدئة
الحمل والرضاعة
الحمل
يوجد سجل للتعرض للحمل يراقب نتائج الحمل لدى النساء المعرضات للصرع أثناء الحمل
لا توجد بيانات كافية عن المخاطر التنموية المرتبطة باستخدام النساء الحوامل
بيانات الحيوان
أنتج إعطاء الستيريبنتول للحيوانات الحوامل دليلاً على سمية النمو، بما في ذلك زيادة حالات تشوهات الجنين، وزيادة معدل وفيات الأجنة والصغار، وانخفاض نمو الأجنة والجرو، عند جرعات أمومية أقل من الجرعة السريرية الموصى بها
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود الستيريبنتول في حليب الأم، أو تأثيراته على الرضيع، أو تأثيراته على إنتاج الحليب
ضع في اعتبارك الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب الحاجة السريرية للأم للدواء، وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع الذي يرضع من الثدي من الدواء أو من حالة الأم الأساسية
آلية العمل
التأثير المضاد للاختلاج لدى البشر غير معروف
تشمل آليات العمل المحتملة التأثيرات المباشرة التي تتوسط من خلال مستقبل حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) والتأثيرات غير المباشرة التي تنطوي على تثبيط نشاط السيتوكروم P450 مما يؤدي إلى زيادة مستويات كلوبازام في الدم ومستقلبه النشط
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 2-3 ساعات
توزيع
ربط البروتين: 99%
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه في الكبد بواسطة CYP1A2، CYP2C19، وCYP3A4
إزالة
نصف العمر للبالغين الأصحاء: 4.5-13 ساعة، ويزداد بجرعات 500 ملغ، و1000 ملغ، و2000 ملغ
نصف العمر : الأطفال متوسط العمر 7.3 سنوات المصابين بمتلازمة درافيت: 8.5 ساعة (مريض وزنه 10 كجم)؛ 23.5 ساعة (مريض 60 كجم)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
كبسولات
يجب ابتلاعه بالكامل مع كوب من الماء أثناء الوجبة
لا ينبغي أن تكون الكبسولة مكسورة أو مفتوحة
مسحوق للتعليق عن طريق الفم
امزجه في كوب من الماء (100 مل) وتناوله مباشرة بعد الخلط أثناء الوجبة
للتأكد من عدم وجود دواء متبقي في الكوب، أضف كمية صغيرة من الماء (25 مل) إلى كوب الشرب واشرب الخليط بالكامل.
لا تقم بتخزين الخليط بعد خلطه؛ يجب أن تدار مباشرة بعد الخلط
الجرعة المنسية
يجب أن تؤخذ الجرعة المنسية في أقرب وقت ممكن
إذا كان وقت الجرعة التالية قد اقترب، فلا تتناول الجرعة الفائتة؛ وبدلاً من ذلك، ينبغي تناول الجرعة المقررة التالية
لا جرعة مضاعفة
تخزين
يُخزن في مكان جاف عند درجة حرارة 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق