التصنيف العلاجي
مضادات التخثر، ومضادات الصفيحات، وتحلل الفبرين (التخثر)
براسوغريل . ينتمي إلى فئة مثبطات تراكم الصفائح الدموية باستثناء الهيبارين. يستخدم في علاج تجلط الدم
وصف
براسوغريل هو دواء يستخدم في المقام الأول لمنع جلطات الدم لدى الأفراد الذين يعانون من أمراض مرتبطة بالقلب. وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مضادات الصفيحات أو مثبطات تراكم الصفائح الدموية. يعمل براسوغريل عن طريق منع الصفائح الدموية من التكتل معًا وتشكيل الجلطات
يوصف عادة لتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية ومشاكل القلب والأوعية الدموية الأخرى لدى الأشخاص الذين أصيبوا بنوبة قلبية أو الذبحة الصدرية غير المستقرة أو خضعوا لبعض إجراءات القلب مثل رأب الأوعية الدموية مع وضع الدعامة
عادة ما يتم تناول براسوغريل عن طريق الفم ويعمل عن طريق تثبيط تنشيط الصفائح الدموية وتجمعها من خلال تثبيط مستقبل معين يسمى P2Y12 على سطح الصفائح الدموية
كما هو الحال مع أي دواء، قد يكون لبراسوغريل آثار جانبية وتفاعلات محتملة مع أدوية أخرى. تشمل الآثار الجانبية الشائعة النزيف والكدمات وزيادة خطر النزيف، خاصة في المعدة أو الأمعاء. من الضروري استخدام هذا الدواء فقط على النحو الذي يحدده أخصائي الرعاية الصحية ومتابعة توصياته عن كثب
يجب أيضًا على المرضى الذين يتناولون براسوغريل توخي الحذر بشأن استخدام الأدوية أو المكملات الغذائية الأخرى التي قد تزيد من خطر النزيف ويجب عليهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم بجميع الأدوية التي يتناولونها حاليًا
الإستخدامات والجرعة
الوقاية من أحداث تصلب الشرايين
عن طريق الفم
للبالغين: بالاشتراك مع الأسبرين (75-325 ملغ يوميًا) في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة احتشاء عضلة القلب بارتفاع ST [STEMI] أو NSTEMI أو الذبحة الصدرية غير المستقرة الذين يخضعون للتدخل التاجي الأولي أو المتأخر عن طريق الجلد (PCI)
في البداية، 60 ملغ كجرعة تحميل واحدة
الصيانة: 10 ملغ مرة واحدة يوميًا لمدة تصل إلى 12 شهرًا
في المرضى الذين يقل وزنهم عن 60 كجم: قم بتقليل جرعة المداومة إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا
بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة أو NSTEMI والذين خضعوا لتصوير الأوعية التاجية خلال 48 ساعة بعد دخول المستشفى، يجب إعطاء جرعة التحميل فقط في وقت PCI
كبار السن: ≥75 عامًا لا يُنصح عمومًا باستخدامه في هذه الفئة العمرية للمريض، ولكن يمكن أخذه في الاعتبار في الحالات عالية الخطورة مثل المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو لديهم تاريخ من الإصابة باحتشاء عضلة القلب
الجرعة الموصى بها: في البداية، 60 مجم كجرعة تحميل واحدة، ثم 5 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة تصل إلى 12 شهرًا
اختلال كبدي
شديد (فئة تشايلد بوغ C): موانع
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
النزيف المرضي النشط مثل النزيف داخل الجمجمة، القرحة الهضمية، تاريخ السكتة الدماغية أو TIA. اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد بوغ C)
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من زيادة خطر النزيف على سبيل المثال وزن الجسم أقل من 60 كجم، أو صدمة أو جراحة حديثة، أو نزيف معدي معوي حديث أو متكرر، أو الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر الفموية، أو كلوبيدوقرل، أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، أو حالت الفبرين، وتاريخ فرط الحساسية للثينوبيريدين
المرضى الذين سيخضعون لعملية تحويل مسار الشريان التاجي أو غيرها من العمليات الجراحية
يجب التوقف عن العلاج قبل 7 أيام على الأقل من الجراحة إن أمكن
نزيف مشتبه به لدى أي مريض يعاني من انخفاض ضغط الدم وخضع مؤخرًا لتصوير الأوعية التاجية أو PCI أو CABG أو عمليات جراحية أخرى
الكلى بما في ذلك الداء الكلوي بمراحله الأخيرة والاختلال الكبدي المعتدل
كبار السن (خاصة ≥75 سنة)
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: تفاعلات فرط الحساسية مثل الوذمة الوعائية، الحساسية المفرطة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: فقر الدم، قلة الكريات البيض
اضطرابات القلب: الرجفان الأذيني، بطء القلب
اضطرابات العين: نزيف العين
اضطرابات الجهاز الهضمي: تغوط دموي، نزيف مستقيمي، نزيف اللثة، غثيان، إسهال
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: ورم دموي في الأوعية الدموية، وذمة محيطية، تعب، حمى، ألم في الصدر غير قلبي.
الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية: الكدمات والنزيف بعد الإجراء
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فرط كوليستيرول الدم، فرط شحميات الدم
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة: آلام الظهر، آلام الأطراف
اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع، والدوخة
اضطرابات الكلى والبول: بيلة دموية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: الرعاف، نفث الدم، ضيق التنفس، السعال
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، كدمات
اضطرابات الأوعية الدموية: ورم دموي، ارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم
قد تكون قاتلة: نزيف مثل نزيف الجهاز الهضمي، أو داخل الجمجمة، أو خلف الصفاق، أو نزيف في موقع الوخز، وفرفرية نقص الصفيحات الخثارية (TTP)
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
بالفم: ب
معلمات المراقبة
مراقبة نسبة الخضاب الدموي والهيماتوكريت بشكل دوري؛ علامات وأعراض النزيف
جرعة زائدة
الأعراض: طول مدة النزيف ومضاعفات النزيف اللاحقة
الإدارة: يمكن النظر في نقل الصفائح الدموية و/أو منتجات الدم الأخرى إذا كانت هناك حاجة إلى تصحيح سريع لوقت النزيف المطول
التفاعلات الدوائية
انخفاض الفعالية العلاجية مع المورفين ومنبهات المواد الأفيونية الأخرى
قد يزيد من خطر النزيف مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بما في ذلك مثبطات كوكس-2، والوارفارين، وكلوبيدوجريل، ومحاليل الفيبرين
آلية العمل
براسوغريل، وهو عامل مضاد للصفيحات ثينوبيريدين، هو دواء أولي يمنع تنشيط الصفائح الدموية وتجمعها. يتم استقلابه إلى مستقلب نشط يحجب بشكل لا رجعة فيه فئة P2Y 12 من مستقبلات ثنائي فوسفات الأدينوزين (ADP) على الصفائح الدموية، مما يمنع تنشيط مجمع مستقبلات البروتين السكري IIb/IIIa (GPIIb/IIIa)، وبالتالي تقليل تنشيط الصفائح الدموية وتجمعها
البداية: تثبيط تراكم الصفائح الدموية: يعتمد على الجرعة؛ <30 دقيقة (جرعة التحميل)
المدة: عودة تراكم الصفائح الدموية إلى خط الأساس: 5-9 أيام بعد التوقف
الحركية الدوائية
الامتصاص: سريع الامتصاص
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 30 دقيقة (مستقلب نشط)
التوزيع: حجم التوزيع: 44-68 لتر مستقلب نشط
ارتباط بروتين البلازما: حوالي 98% مستقلب نشط، بشكل رئيسي مع الألبومين
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه بسرعة في الأمعاء عن طريق التحلل المائي بوساطة الإستراز إلى ثيولاكتون وسيط غير نشط، والذي يتم تحويله بعد ذلك إلى مستقلب نشط
(R-138727) عن طريق الأكسدة بواسطة نظائر الإنزيمات CYP450 في المقام الأول CYP3A4 وCYP2B6
الإطراح: عن طريق البول حوالي 68% على شكل مستقلبات غير نشطة
البراز (27% كمستقلبات غير نشطة)
نصف عمر الإزالة: حوالي 7.4 ساعات مستقلب نشط
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية. حماية من الرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق