التصنيف العلاجي
مضادات السموم وعوامل إزالة السموم
كلوريد الميثيلثيونينيوم؛ ينتمي إلى فئة الترياق. يستخدم في إدارة جرعة زائدة من بريلوكائين
وصف
الميثيلين الأزرق هو دواء وصبغة لها العديد من الاستخدامات والتطبيقات
الاستخدامات الطبية
يستخدم الميثيلين الأزرق كدواء لعلاج حالة تسمى ميتهيموغلوبينية الدم، وهو اضطراب حيث توجد كمية غير طبيعية من ميتهيموغلوبين في الدم. الميثيموجلوبين هو أحد أشكال الهيموجلوبين الذي لا يستطيع حمل الأكسجين بشكل فعال
كما أنه يستخدم في بعض الإجراءات التشخيصية، مثل اختبار الميثيلين الأزرق، لتحديد معدل إفراغ المعدة
تلطيخ البيولوجية
يُستخدم أزرق الميثيلين بشكل شائع كصبغة بيولوجية في المختبرات لتلوين الخلايا والأنسجة والعينات المجهرية. يمكن استخدامه في علم الأنسجة وعلم الأحياء الدقيقة لأغراض التلوين
مطهر
في الماضي، تم استخدام أزرق الميثيلين كمطهر ولعلاج أنواع معينة من الالتهابات الفطرية
العلاج الضوئي
يتم استخدامه في العلاج الديناميكي الضوئي، وهو علاج لأنواع معينة من السرطان، حيث يتم تنشيط مادة حساسة للضوء (مثل أزرق الميثيلين) بواسطة الضوء لتدمير الخلايا السرطانية
استخدام حوض السمك
يستخدم بعض عشاق أحواض السمك أزرق الميثيلين لعلاج بعض أمراض الأسماك والالتهابات الفطرية في أحواض السمك
استخدامات اخرى
تم استكشاف أزرق الميثيلين للعديد من التطبيقات المحتملة، بما في ذلك استخدامه في أبحاث مرض الزهايمر وكمؤشر في معايرة الأكسدة والاختزال في الكيمياء
الإستخدامات
يستخدم حقن الميثيلين الأزرق لعلاج حالة تسمى ميتهيموغلوبينية الدم . تحدث هذه الحالة عندما لا يتمكن الدم من توصيل الأكسجين إلى المكان المطلوب في الجسم. يجب إعطاء هذا الدواء فقط من قبل الطبيب أو تحت إشرافه
الميثيموجلوبين هو شكل من أشكال الهيموجلوبين. الهيموجلوبين هو مادة موجودة في الدم تحمل الأكسجين وتوزعه على الأنسجة والأعضاء. ومع ذلك، فإن الميثيموجلوبين ليس نوعًا من الهيموجلوبين المفيد في حمل الأكسجين
يوجد الميثيموجلوبين عادة بكميات صغيرة في الدم. ومع ذلك، عندما ترتفع مستويات الميتهيموغلوبين، يصبح الدم أقل كفاءة في توزيع الأكسجين. يمكن أن يسبب نقص الأكسجين الناتج في جميع أنحاء الجسم أعراضًا مثل شحوب الجلد أو ازرقاق لونه
ميتهيموغلوبينية الدم هي حالة يتواجد فيها الميثيموغلوبين بمستويات عالية في الدم. يمكن أن يحدث ميتهيموغلوبينية الدم عندما يتعرض الشخص لبعض الأدوية أو المواد الكيميائية مثل النتريت
يستخدم حقن الميثيلين الأزرق لعلاج ميتهيموغلوبينية الدم. يعمل أزرق الميثيلين عن طريق تحويل الميثيموجلوبين إلى نوع أكثر كفاءة من الهيموجلوبين لحمل الأكسجين بشكل أفضل في جميع أنحاء الجسم
يمكن أيضًا استخدام الميثيلين الأزرق لأغراض غير مدرجة في دليل الدواء هذا
المؤشرات والجرعة
ميتهيموغلوبين الدم الحاد
عن طريق الوريد
للبالغين: كمحلول 0.5% أو 1%: 1-2 مجم/كجم عن طريق الحقن البطيء لمدة 5 دقائق، ويمكن تكراره بعد 30-60 دقيقة إذا لزم الأمر
الجرعة الإجمالية القصوى: 7 مغ/كغ لكل دورة علاجية؛ 4 ملغم / كغم لكل دورة علاجية (ميتهيموغلوبين الدم الناجم عن الأنيلين أو الدابسون)
الأطفال: كمحلول 0.5%: حديثي الولادة إلى الرضع بعمر 3 أشهر 0.3-0.5 ميلي غرام لكل كيلوغرام عن طريق الحقن البطيء خلال 5 دقائق، ويمكن تكراره بعد 60 دقيقة إذا لزم الأمر. > 3 أشهر نفس جرعة البالغين
ميتهيموغلوبين الدم الحاد
عن طريق الفم
للبالغين: قم بتخفيف 10-20 مل من محلول 0.5% للحقن مع 100-200 مل من الماء للحقن
مجموعة المرضى الخاصة
علم الصيدلة الجيني
نقص G6PD هو متغير وراثي مرتبط بالكروموسوم X حيث قد تكون النساء إما متماثلة الزيجوت أو متغايرة الزيجوت بالنسبة للمتغير، بينما قد يكون الرجال نصفي الزيجوت
بناءً على الدراسات، تم الإبلاغ عن عدة حالات من فقر الدم الانحلالي لدى أفراد من أعراق مختلفة بعد التعرض لكلوريد الميثيلثيونيوم الوريدي. تم اختبار معظم، ولكن ليس كل، وتم تحديد أنها تعاني من نقص G6PD
تشير ملصقات الأدوية كما وافقت عليها إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ووكالة الأدوية الأوروبية وPMDA لكلوريد الميثيلثيونينيوم إلى أنه موانع في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم G6PD بسبب خطر فقر الدم الانحلالي
قد يكون كلوريد الميثيلثيونينيوم غير فعال في علاج ميتهيموغلوبين الدم لدى المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم G6PD بسبب عدم قدرتهم على تقليل الدواء إلى شكله النشط
علاوة على ذلك، تنص ملصقات الأدوية المعتمدة من EMA وPMDA أيضًا على أنه يمنع استخدام كلوريد الميثيلثيونينيوم في المرضى الذين يعانون من نقص في إنزيم NADPH المختزل المشفر بواسطة جين BLVRB
الأفراد الذين فشلوا في الاستجابة لكلوريد الميثيلثيونينيوم قد يشيرون إلى نقص في إنزيم السيتوكروم b5 المختزل (CYPB5R3) أو G6PD
النظر في خيارات العلاج البديلة
إعادة تكوين
يمكن تخفيفه بـ 50 مل من 5% دكستروز في الماء قبل تناوله
عدم توافق
انخفاض الذوبان مع محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ للحقن
موانع الإستخدام
فرط الحساسية لكلوريد ميثيل ثيونينيوم أو أصباغ الثيازين الأخرى
نقص G6PD، نقص إنزيم NADPH المختزل، ميتهيموغلوبين الدم الناجم عن النتريت أثناء علاج التسمم بالسيانيد، ميتهيموغلوبين الدم الناجم عن الكلورات
الحمل والرضاعة
إحتياطات خاصة
المرضى الذين يعانون من ارتفاع السكر في الدم أو مرض السكري
ليس المقصود أن يتم إعطاؤه عن طريق SC أو الحقن داخل النخاع. قصور الكبد والكلى
الأطفال؛ حديثي الولادة والرضع (أقل من 3 أشهر)
الآثار الجانبية
هام: فرط الحساسية
فقر الدم الانحلالي، ميتهيموغلوبين الدم عند تناول جرعات عالية أو في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم G6PD، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، تفاعل حساسية للضوء جلدي
تغير لون الجلد وسوائل الجسم (الأزرق: الجلد، الأزرق الأخضر: البول، البراز)
اضطرابات القلب: ألم في الصدر، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب
اضطرابات العين: توسع حدقة العين
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء وآلام البطن وخلل الذوق
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: ألم أو نخر في موقع الحقن، حمى
التحقيقات: انخفض نسبة الهيموجلوبين
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: فرط بيليروبين الدم
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: ألم في الأطراف
اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، صداع، تنمل، رعشة
الاضطرابات النفسية: القلق، حالة الارتباك، الإثارة، فقدان القدرة على الكلام
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصفي: ضيق التنفس، تسرع التنفس
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: فرط التعرق
اضطرابات الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم
تأثيرات قد تكون قاتلة: متلازمة السيروتونين بالاشتراك مع أدوية هرمون السيروتونين
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
IV/بالحقن/عن طريق الفم: X
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء دوخة، ارتباك، أو اضطرابات بصرية، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة غازات الدم الشرياني، تعداد الدم الكامل، مستويات الميثيموجلوبين عن طريق مقياس التأكسج المشترك
تشبع الأكسجين عبر الجلد، وظائف الكلى، تخطيط القلب، ضغط الدم
جرعة زائدة
الأعراض: المرضى الذين لا يعانون من ميتهيموغلوبين الدم: الغثيان والقيء وألم في الصدر وعدم انتظام دقات القلب والخوف والتعرق الشديد والرعشة وتوسع حدقة العين
تغير لون الجلد والأغشية المخاطية والبول (الأزرق والأخضر)، وآلام في البطن، والدوخة، وتنمل، والصداع، والارتباك، وارتفاع ضغط الدم، وتغيرات في تخطيط القلب (تسطيح الموجة T أو الانقلاب)، وميثيموغلوبين الدم الخفيف
المرضى الذين يعانون من ميتهيموغلوبين الدم: ضيق التنفس، تسرع التنفس، ألم في الصدر، رعاش، زرقة، وفقر الدم الانحلالي
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من تركيزات البلازما للركائز الحساسة
CYP1A2 وCYP2B6 وCYP2C8 وCYP2C9 وCYP2C19 وCYP2D6 وCYP3A4
قد يزيد بشكل عابر من التعرض للسيميتيدين والميتفورمين والأسيكلوفير
آثار قد تكون قاتلة: زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، مثبطات امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين (SNRIs)، مثبطات MAOI، البوبروبيون، بوسبيرون، كلوميبرامين، ميرتازابين
تدخل المختبر
قد يؤدي إلى التقليل من قراءة تشبع الأكسجين في قياس التأكسج النبضي
قد يسبب نتيجة إيجابية كاذبة في اختبار إفراز الفينول سلفون فثالين
قد يتداخل مع قيم المؤشر ثنائي الطيف وفي تفسير اختبارات البول التي تعتمد على المؤشر الأزرق على سبيل المثال، مقياس استراز الكريات البيض
آلية العمل
كلوريد الميثيلثيونينيوم، وهو صبغة الثيازين وعامل اختزال الأكسدة، يسرع تحويل الميثيموجلوبين إلى الهيموجلوبين (Hb) بتركيزات منخفضة
في الموقع، يقوم إنزيم نيكوتيناميد أدينين ثنائي النوكليوتيد (NADPH) المختزل بتحويل كلوريد الميثيلثيونينيوم إلى كلوريد الليوكوميثيلثيونينيوم الذي يقلل بعد ذلك الحديد الحديديك للميثيموغلوبين إلى الحالة الحديدية للمستوى الطبيعي للـ Hb
مرادف: أزرق الميثيلين
البداية: انخفاض الميثيموجلوبين: 30-60 دقيقة (IV)
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص جيدا من القناة الهضمية. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 1-2 ساعة عن طريق الفم؛ 30 دقيقة وريدي
التوزع: يتوزع بشكل واسع في الأنسجة
حجم التوزيع 255 لتر (±58 لتر)
الارتباط ببروتينات البلازما: 94%
التمثيل الغذائي: يخضع لعملية التمثيل الغذائي أو التوزيع في الأنسجة عن طريق الاختزال المحيطي لتكوين لون الليوكوميثيلين الأزرق
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البول على شكل لوكوميثيلين أزرق، مع نسبة صغيرة على شكل دواء غير متغير؛ الصفراء
نصف عمر الإزالة: حوالي 5-6.5 ساعات
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية. لا تثلج ولا تجمد. احم من الضوء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق