التصنيف العلاجي
أدوية الاضطرابات العصبية العضلية
فالبينازين. ينتمي إلى فئة أدوية الجهاز العصبي الأخرى
وصف
فالبينازين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج حالة عصبية تسمى خلل الحركة المتأخر
خلل الحركة المتأخر هو اضطراب يتميز بحركات غير طبيعية ولا يمكن السيطرة عليها للوجه واللسان وأجزاء أخرى من الجسم، والتي يمكن أن تكون أحد الآثار الجانبية للاستخدام طويل الأمد لبعض الأدوية النفسية، وخاصة الأدوية المضادة للذهان
يعمل فالبينازين عن طريق تثبيط إعادة امتصاص الناقل العصبي الدوبامين في الدماغ، مما يمكن أن يساعد في تقليل الحركات غير الطبيعية المرتبطة بخلل الحركة المتأخر. يؤخذ عادةً كدواء عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات
من المهم ملاحظة أن فالبينازين يجب استخدامه فقط تحت إشراف ووصف طبي من مقدم رعاية صحية مؤهل، لأنه قد يكون له آثار جانبية محتملة وتفاعلات مع أدوية أخرى
المؤشرات والجرعة
خلل الحركة المتأخر عن طريق الفم
للبالغين: في البداية، 40 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة أسبوع، ثم تزيد إلى 80 مجم مرة واحدة يوميًا
ضع في اعتبارك الاستمرار في تناول جرعة 40 مجم مرة واحدة يوميًا بناءً على استجابة المريض وتحمله
مجموعة المرضى الخاصة
المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP3A4 القوية مثل إيتراكونازول، كيتوكونازول، كلاريثروميسين: تقليل جرعة المداومة إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا
المرضى الذين يتناولون محفزات CYP3A4 القوية مثل كاربامازيبين، الفينيتوين، ريفامبيسين: غير مستحسن
المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP2D6 القوية مثل الباروكستين والفلوكستين والكينيدين: يجب مراعاة تقليل الجرعة بناءً على قدرة المريض على التحمل
علم الصيدلة الجيني
يتم استقلاب فالبينازين إلى مستقلبه النشط
(+)-α-HTBZ، عن طريق التحلل المائي لإستر الفالين
. (+) - يتم استقلاب α-HTBZ جزئيًا بواسطة CYP2D6
المرضى الذين يعانون من ضعف استقلاب CYP2D6 أو الذين يتناولون مثبطات CYP2D6 القوية في نفس الوقت قد يكون لديهم زيادة في تركيزات المصل من فالبينازين و (+) - α-HTBZ المستقلب النشط وبالتالي قد يزيد من خطر الآثار الضارة مثل إطالة فترة QT
توصي علامة الدواء المعتمدة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) بالتفكير في تقليل الجرعة للمرضى المعروفين بضعف عملية التمثيل الغذائي لـ CYP2D6 بناءً على التحمل
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين<30 (مل/دقيقة) لا ينصح
اختلال كبدي
معتدلة إلى شديدة درجة تشايلد بو 7-15: 40 ملغ مرة واحدة يوميًا
إدارة
الكبسولة: يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
موانع الإستخدام
المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الطويلة الخلقية أو عدم انتظام ضربات القلب المرتبطة بفترة كيو تي الطويلة
الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAOIs مثل إيزوكاربوكسازيد، فينيلزين، سيليجيلين
إحتياطات خاصة
CYP2D6 الأيضات الفقيرة
قصور كلوي حاد ومعتدل إلى شديد في وظائف الكبد
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: فترة QT طويلة، أعراض شبيهة بالباركنسون مثل السقوط، اضطرابات المشي، رعاش، سيلان اللعاب، نقص الحركة، نعاس، تفاعلات فرط الحساسية مثل التهاب الجلد التحسسي، وذمة وعائية، حكة، شرى
اضطرابات العين: عدم وضوح الرؤية
اضطرابات الجهاز الهضمي: جفاف الفم، الإمساك، القيء، الغثيان
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: التعب، اضطراب التوازن
التحقيقات: زيادة نسبة الجلوكوز في الدم، زيادة الوزن
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة: ألم مفصلي
اضطرابات الجهاز العصبي: التخدير، خلل الحركة، الدوخة، الصداع، أعراض خارج الهرمية غير تعذر الحركة
اضطرابات نفسية:تعذر الحركة، والأرق، والقلق، والأرق، واضطراب في الانتباه
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: احتباس البول
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهابات الجهاز التنفسي
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
راقب علامات الحركة اللاإرادية أو الأعراض المشابهة لمرض باركنسون
قم بإجراء تخطيط كهربية القلب (ECG) قبل زيادة الجرعة لدى المريض المعرض لخطر إطالة فترة QT
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر الآثار الضارة مع مثبطات قوية لـ CYP2D6 مثل باروكسيتين، فلوكستين، كينيدين أو CYP3A4 مثل إيتراكونازول، كيتوكونازول، كلاريثروميسين
قد يقلل من فعالية فالبينازين مع محفزات CYP3A4 القوية مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين، الفينيتوين
زيادة تركيز مصل ركائز البروتين السكري مثل الديجوكسين
تأثيرات قد تكون قاتلة: زيادة خطر الآثار الضارة مثل متلازمة السيروتونين لمثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل إيزوكاربوكسازيد، فينيلزين، سيليجيلين
التفاعل الغذائي
انخفاض تركيزات مصل فالبينازين مع نبتة سانت جون والأطعمة الغنية بالدهون
آلية العمل
يثبط فالبينازين بشكل عكسي الناقل الحويصلي لأحادي الأمين 2 (VMAT2) الذي ينظم امتصاص أحادي الأمين من السيتوبلازم إلى الحويصلة المشبكية للتخزين والإطلاق
ليس لديه تقارب ملزم لـ VMAT1 ولا مستقبلات الدوبامين أو هرمون السيروتونين أو الأدرينالية أو الهستامين أو المسكارينية
الحركية الدوائية
الامتصاص: التوافر الحيوي: حوالي 49%
الوقت اللازم للوصول إلى تركيزات البلازما الذروة: 0.5-1 ساعة فالبينازين؛ 4-8 ساعات مستقلب نشط
انخفاض تركيز المصل مع وجبة عالية الدهون
التوزيع: حجم التوزيع: 92 لتر
ربط بروتين البلازما: >99% فالبينازين؛ حوالي 64% (مستقلب نشط)
الاسْتِقْلاب:يتم استقلابه على نطاق واسع عن طريق التحلل المائي لإستر الفالين إلى المستقلب النشط،
(+)-α-ثنائي هيدروكسي تيترابينازين
[(+)-α-HTBZ]
وعن طريق التمثيل الغذائي التأكسدي بواسطة CYP3A4/5
إلى فالبينازين أحادي الأكسدة ومستقلبات ثانوية أخرى
(+) - يتم استقلاب α-HTBZ جزئيًا بواسطة CYP2D6
الإطراح: عن طريق البول حوالي 60%، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات غير نشطة؛ أقل من 2% على شكل دواء غير متغير أو مستقلب نشط؛ عن طريق البراز 30% بشكل رئيسي على شكل مستقلبات غير نشطة، <2% على شكل دواء غير متغير أو مستقلب نشط
نصف عمر الإزالة: 15-22 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق