الأسماء التجارية
التصنيف العلاجي
الأدوية المضادة للباركنسونية
سيليجيلين ; ينتمي إلى فئة عوامل الدوبامين، مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين ب. يستخدم في علاج مرض باركنسون
الأدوية المضادة لمرض باركنسون
وصف
السيليجيلين هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج مرض باركنسون والاكتئاب
وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAOIs)
يعمل السيليجيلين عن طريق تثبيط إنزيم أوكسيديز أحادي الأمين، الذي يكسر الناقلات العصبية مثل الدوبامين والسيروتونين في الدماغ. عن طريق تثبيط هذا الإنزيم، يمكن أن يساعد السيليجيلين في زيادة مستويات هذه الناقلات العصبية، والتي يمكن أن تحسن المزاج وتخفف من أعراض مرض باركنسون
السيليجيلين مع أدوية أخرى، مثل ليفودوبا، للمساعدة في إدارة الأعراض مثل الهزات، والصلابة، وبطء الحركة
من المهم ملاحظة أنه يجب استخدام السيليجيلين تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية، لأنه يمكن أن يتفاعل مع الأدوية والمواد الغذائية الأخرى مثل الأطعمة التي تحتوي على نسبة عالية من التيرامين ويسبب آثارًا جانبية خطيرة محتملة إذا لم يتم استخدامه بشكل صحيح
دواعي الإستعمال
يشار إلى السيليجيلين كعامل مساعد في إدارة مرضى باركنسون الذين يعالجون بليفودوبا / كاربيدوبا الذين يظهرون تدهورًا في جودة استجابتهم لهذا العلاج
لا يوجد دليل من الدراسات الخاضعة للرقابة على أن السيليجيلين له أي تأثير مفيد في غياب علاج ليفودوبا المتزامن
تم الحصول على الدليل الذي يدعم هذا الادعاء في التحقيقات السريرية المعشاة ذات الشواهد التي قارنت آثار السيليجيلين المضافة أو الدواء الوهمي في المرضى الذين يتلقون ليفودوبا / كاربيدوبا
كان السيليجيلين متفوقًا بشكل كبير على الدواء الوهمي في جميع مقاييس النتائج الرئيسية الثلاثة المستخدمة: التغيير من خط الأساس في جرعة ليفودوبا / كاربيدوبا اليومية ، ومقدار وقت التوقف ، وتقييم المريض لنجاح العلاج. كما لوحظت آثار مفيدة على المقاييس الأخرى لنجاح العلاج على سبيل المثال ، مقاييس انخفاض حركة نهاية الجرعة ، وانخفاض الرعاش والإسهال اللعابي ، وتحسين القدرة على الكلام والتضميد ، وتحسين الإعاقة الكلية حسب تقييم المشي والمقارنة بالحالة السابقة
الجرعة وطريقة الاستعمال
سيليجيلين هيدروكلوريد مخصص للإعطاء لمرضى باركنسون الذين يتلقون علاج ليفودوبا / كاربيدوبا والذين يظهرون استجابة متدهورة لهذا العلاج
النظام الموصى به لإعطاء سيليجيلين هيدروكلوريد هو 10 ملغ يوميًا كجرعات مقسمة من 5 ملغ تؤخذ كل منها في وجبتي الإفطار والغداء
لا يوجد دليل على أنه سيتم الحصول على فائدة إضافية من إعطاء جرعات أعلى. علاوة على ذلك ، يجب عادة تجنب الجرعات العالية بسبب زيادة مخاطر الآثار الجانبية
بعد يومين إلى ثلاثة أيام من علاج السيليجيلين ، يمكن إجراء محاولة لتقليل جرعة ليفودوبا / كاربيدوبا. تم تحقيق انخفاض بنسبة 10 إلى 30 ٪ مع مشارك نموذجي في التجارب المحلية المضبوطة بالغفل الذي تم تعيينه لعلاج سيليجيلين. قد يكون من الممكن تقليل المزيد من ليفودوبا / كاربيدوبا أثناء استمرار العلاج بالسيليجيلين
الشلل الرعاش
المبكر
للبالغين: كتحضير تقليدي: 10 ملغ يومياً، إما كجرعة وحيدة (في الصباح) أو في جرعتين مقسمتين كل منهما 5 ملغ (في وقت الإفطار والغداء)
على شكل أقراص مجفد عن طريق الفم: في البداية، 1.25 ملغ يومياً
قرص قابل للتحلل عن طريق الفم ODT
الجرعة الأولية
الجرعة المبدئية الموصى بها لسيليجيلين ODT هي 1.25 ملغ مرة واحدة يوميًا، تؤخذ في الصباح قبل الإفطار
تعليمات الإدارة
ضع القرص على اللسان واتركه حتى يذوب بدون ماء، يتحلل القرص بسرعة ويمكن للمريض بلعه مع اللعاب
تجنب الأكل أو الشرب لمدة 5 دقائق على الأقل بعد تناول الجرعة لضمان الامتصاص الكافي
جرعة الصيانة
بعد 6 أسابيع على الأقل من العلاج، يمكن زيادة الجرعة إلى 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا إذا كانت هناك حاجة إلى مزيد من التحكم في الأعراض وكان المريض يتحمل الدواء جيدًا
الجرعة القصوى هي 2.5 ملجم يوميا
الاكتئاب عبر الجلد
للبالغين: في البداية، 6 ملجم يوميًا، يمكن زيادتها بزيادات قدرها 3 ملجم / 24 ساعة كل أسبوعين
الحد الأقصى: 12 مجم/24 ساعة. يجب تغيير التصحيحات كل 24 ساعة وتطبيق التصحيح الجديد على موقع مختلف
يجب على المريض الذي يتناول جرعات ≥9 مجم/24 ساعة الحد من تناول الأطعمة الغنية بالتيرامين أثناء ولمدة أسبوعين بعد التوقف عن العلاج
كبار السن: ≥65 سنة 6 مجم/24 ساعة
إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل
موانع الإستعمال
السيليجيلين هو مضاد استطباب للمرضى الذين لديهم حساسية معروفة لهذا الدواء
السيليجيلين هو بطلان للاستخدام مع ميبيريدين. غالبًا ما يتم تمديد هذه الموانع لتشمل المواد الأفيونية الأخرى
قرحة الاثني عشر أو المعدة النشطة
الاستخدام المتزامن مع منبهات السيروتونين مثل سوماتريبتان، زولميتريبتان، البيثيدين والمواد الأفيونية الأخرى، مضادات الاكتئاب بما في ذلك مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مثبطات MAOI، SSRIs، مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين، نبتة سانت جون
الحمل والرضاعة
فئة الحمل ج. لم يلاحظ أي آثار ماسخة في دراسة لتطور الجنين في الجرذان بجرعات فموية تبلغ 4 و 12 و 36 ملغم / كغم أو 4 و 12 و 35 مرة من الجرعة العلاجية للإنسان على ملغ / م 2 أساس
الأمهات المرضعات : من غير المعروف ما إذا كان هيدروكلوريد السيليجيلين يُفرز في لبن الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم ، ينبغي النظر في التوقف عن استخدام جميع العلاجات الدوائية باستثناء الأدوية الضرورية للغاية في النساء المرضعات
الاحتياطات والتحذيرات
إحتياطات خاصة
المريض الذي يعاني من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط، والذبحة الصدرية، وعدم انتظام ضربات القلب، والذهان، وتاريخ القرحة الهضمية، وأولئك المعرضين لخطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي
اختلال كبدي أو كلوي حاد
كبار السن
الحمل والرضاعة
قد يعاني بعض المرضى الذين أعطوا سيليجيلين من تفاقم الآثار الجانبية المرتبطة بالليفودوبا ، ويفترض أن ذلك يرجع إلى زيادة كميات تفاعل الدوبامين مع مستقبلات ما بعد التشابك فائقة الحساسية
غالبًا ما يمكن تخفيف هذه التأثيرات عن طريق تقليل جرعة ليفودوبا / كاربيدوبا بحوالي 10 إلى 30٪ فقط
يجب أن يأخذ قرار وصف السيليجيلين في الاعتبار أن نظام الإنزيمات ماو معقد وغير مفهوم تمامًا ولا يوجد سوى قدر محدود من الخبرة السريرية الموثقة بعناية مع السيليجيلين
وبالتالي ، قد لا يتم ملاحظة الطيف الكامل للاستجابات المحتملة للسيليجيلين في تقييم ما قبل التسويق للدواء. لذلك ، يُنصح بمراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن ردود غير نمطية
استخدام في المجموعات السكانية الخاصة
القصور الكلوي : لا توجد معلومات عن الحرائك الدوائية متاحة عن السيليجيلين أو مستقلباته في الأشخاص المصابين بضعف كلوي
القصور الكبدي : لا توجد معلومات عن الحرائك الدوائية متاحة عن السيليجيلين أو مستقلباته في الأشخاص المصابين بضعف كبدي
استخدام الأطفال : لم يتم تقييم آثار سيليجيلين هيدروكلوريد في الأطفال
الآثار الجانبية
انخفاض ضغط الدم الانتصابي، ألم في الصدر، صداع، ارتباك، رعاش، دوار، دوخة، اكتئاب، ذهان، هلوسة، هياج، غثيان، قيء، إسهال، إمساك، جفاف الفم، التهاب الحلق
صعوبة في التبول، تفاعلات جلدية، تشنجات عضلية، آلام الظهر والظهر
آلام المفاصل والاعتلال العضلي
الأرق والأحلام غير الطبيعية. ارتفاعات عابرة في إنزيمات الكبد
تقرحات الفم والتهاب الفم
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة ضغط الدم وأعراض مرض باركنسون والتفكير في الانتحار والمزاج العام والسلوك
إجراء فحوصات جلدية دورية
جرعة زائدة
الأعراض: ترنح، دوخة، رعاش، تهيج، حمى، تشنجات، هوس خفيف، ذهان، نشوة، اكتئاب التنفس، تشنجات عضلية شديدة، انخفاض ضغط الدم، ارتفاع ضغط الدم، غيبوبة، أعراض خارج هرمية
الإدارة: علاج الأعراض
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من خطر تفاعلات ارتفاع ضغط الدم مع الدوبامين. قد يزيد من التوافر البيولوجي مع موانع الحمل الفموية أو أدوية العلاج بالهرمونات البديلة
قد تكون مميتة: قد تسبب متلازمة السيروتونين الشديدة مع مضادات الاكتئاب بما في ذلك مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين، مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، مثبطات امتصاص السيروتونين والنورإبينفرين، منبهات السيروتونين مثل سوماتريبتان، زولميتريبتان
قد يسبب اكتئاب التنفس وانخفاض ضغط الدم مع البيثيدين والمواد الأفيونية الأخرى
التفاعل الغذائي
قد يسبب متلازمة السيروتونين الشديدة مع نبتة سانت جون
قد يسبب أزمة ارتفاع ضغط الدم مع الأطعمة والمشروبات الغنية بالتيرامين
زيادة التأثيرات المهدئة مع الكحول
تدخل المختبر
قد يسبب تفاعلًا إيجابيًا كاذبًا مع اكتشاف الأمفيتامين/الميثامفيتامين في البول
آلية العمل
يزيد السيليجيلين من نشاط الدوبامين عن طريق التدخل في إعادة امتصاص الدوبامين عند المشبك. كما أنه يثبط بشكل لا رجعة فيه أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) -B الذي يشارك في استقلاب الدوبامين في الدماغ
البداية: ث / في 1 ساعة (عن طريق الفم)
المدة: 24-72 ساعة (عن طريق الفم)
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص بسهولة من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي: حوالي 10%. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 30 دقيقة (التحضير التقليدي عن طريق الفم)
التوزع: يتوزع بسرعة في جميع أنحاء الجسم؛ يعبر حاجز الدم في الدماغ
الارتباط ببروتينات البلازما: حتى 94%
الاسْتِقْلاب:يخضع لعملية التمثيل الغذائي واسعة النطاق للمرور الأول. يتم تحويله إلى 5 مستقلبات على الأقل بما في ذلك
l -(-)-desmethylselegiline (norselegiline)
l -(-)-N-methylamfetamine
l -(-)-amfetamine
الإطراح: بشكل رئيسي عن طريق البول، كنواتج أيضية؛ البراز حوالي 15٪
نصف عمر الإزالة: 10 ساعات عن طريق الفم؛ 18-25 ساعة عبر الجلد
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق