التصنيف العلاجي
مضادات الاكتئاب
نيفازودون. ينتمي إلى فئة مضادات الاكتئاب الأخرى
وصف
نيفازودون هو دواء يستخدم في المقام الأول كمضاد للاكتئاب
تم تصنيفه على أنه أحد مضادات السيروتونين ومثبط إعادة امتصاصه (SARI) وتم وصفه لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد
ومع ذلك، اعتبارًا من آخر تحديث لمعلوماتي تم إيقاف نيفازودون إلى حد كبير وسحبه من السوق في العديد من البلدان بسبب مخاوف بشأن سمية الكبد النادرة والخطيرة
المؤشرات والجرعة
الاكتئاب الفموي
للبالغين: في البداية، جرعة 100 مجم، يمكن زيادتها تدريجيًا بزيادات قدرها 100-200 مجم يوميًا على جرعتين مقسمتين على فترات لا تقل عن أسبوع واحد وفقًا لاستجابة المريض وتحمله
الحد الأقصى: 300 ملجم عرضًا
كبار السن: في البداية جرعة 50 مجم يمكن زيادتها تدريجياً حسب استجابة المريض وتحمله
مجموعة المرضى الخاصة
المرضى الضعفاء: في البداية جرعة 50 مجم يمكن زيادتها تدريجياً حسب استجابة المريض وتحمله
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
إصابة الكبد بسبب العلاج السابق بالنيفازودون. مرض الكبد النشط أو ارتفاع الترانساميناسات في المصل
الإدارة المتزامنة مع كاربامازيبين، أستيميزول، سيسابريد، بيموزيد، تيرفينادين، تريازولام
الاستخدام المتزامن مع أو خلال 14 يومًا من التوقف عن مثبطات MAOI
إحتياطات خاصة
المريض مع ارتفاع خطر الانتحار
تاريخ الهوس أو الهوس الخفيف
انخفاض حركية الجهاز الهضمي، العلوص الشللي، احتباس البول، تضخم البروستاتا الحميد، جفاف الفم، مشاكل بصرية؛ السيرة الذاتية المعروفة أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية التي قد تتفاقم بسبب انخفاض ضغط الدم مثل احتشاء عضلة القلب السابق، وأمراض القلب غير المستقرة، والسكتة الإقفارية، والذبحة الصدرية
والظروف المؤهبة لانخفاض ضغط الدم مثل الجفاف، ونقص حجم الدم، والعلاج بالعوامل الخافضة للضغط، والمعرضين لخطر النوبات مثل تاريخ الإصابة بالمرض
النوبات، صدمات الرأس، تلف الدماغ، إدمان الكحول، الاستخدام المتزامن للأدوية التي قد تخفض عتبة النوبات؛ زوايا ضيقة تشريحيا الذين لم يخضعوا لعملية استئصال القزحية
لا يستخدم لعلاج الاكتئاب ثنائي القطب. تجنب الانسحاب المفاجئ
يوصى بالتوقف عن الاستخدام قبل الجراحة الاختيارية لأطول فترة ممكنة سريريًا
كبار السن والمرضى الضعفاء
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: زيادة خطر التفكير والسلوك الانتحاري
تأثيرات مضادات الكولين مثل جفاف الفم، والإمساك، واحتباس البول؛ كسور العظام، وتوسع حدقة العين الخفيف، واضطرابات بصرية أخرى مثل عدم وضوح الرؤية، والورم العتمي، والممرات البصرية، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي
نادرا - القساح والتشنجات
اضطرابات القلب: بطء القلب الجيبي
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان، وعسر الهضم، والإسهال، والقيء
الاضطرابات العامة وظروف موقع تناول الدواء: الضعف، والوذمة المحيطية
العدوى والإصابة: العدوى
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: زيادة الشهية
اضطرابات الجهاز العصبي:نعاس، دوخة، صداع، هياج، ضعف الذاكرة، تنمل، ترنح
اضطرابات نفسية: أرق، ارتباك، أحلام غير طبيعية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب البلعوم وزيادة السعال
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي، حكة
اضطرابات الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم
آثار محتملة مميتة: فشل الكبد
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
: ج
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء اكتئاب الجهاز العصبي المركزي مما قد يضعف القدرات البدنية أو العقلية. إذا كان مصابا لا قيادة السيارة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
فحص مرضى الاضطراب ثنائي القطب قبل بدء العلاج بما في ذلك التاريخ النفسي التفصيلي
الحصول على LFTs في الأساس وبشكل دوري
راقب عن كثب علامات التدهور السريري والتفكير في الانتحار والتغيرات السلوكية غير المعتادة، خاصة في بداية العلاج أو عند زيادة الجرعات أو تقليلها
جرعة زائدة
الأعراض: الغثيان والقيء والنعاس والدوخة وانخفاض ضغط الدم
الإدارة: العلاج الداعم والأعراض
يمكن إجراء غسل المعدة باستخدام أنبوب فموي معدي ذو تجويف كبير مع حماية مناسبة للمجرى الهوائي، إذا لزم الأمر، بعد وقت قصير من الابتلاع أو في المرضى الذين يعانون من الأعراض
إدارة الفحم المنشط
ضمان مجرى الهواء والتهوية والأكسجين الكافي؛ مراقبة العلامات الحيوية وإيقاع القلب
التفاعلات الدوائية
زيادة تركيزات مصل CYP3A4 مثل ألبرازولام، بوسبيرون، ديجوكسين، سيمفاستاتين، أتورفاستاتين، لوفاستاتين، سيكلوسبورين، تاكروليموس
قد تؤدي إلى الوفاة: قد يؤدي إلى تفاعلات خطيرة مثل متلازمة السيروتونين عند تناوله بالتزامن مع MAOI أو خلال 14 يومًا من التوقف عنه
قد يزيد من تركيزات المصل من أستيميزول، سيسابريد، بيموزيد، أو تيرفينادين، مما قد يؤدي إلى إطالة فترة كيو تي، ونادراً ما يؤدي إلى أحداث سلبية خطيرة في السيرة الذاتية
يقلل كاربامازيبين من تركيزات نيفازودون في البلازما، مما قد يؤدي على الأرجح إلى مستويات دون علاجية
يزيد بشكل كبير من تركيز مصل التريازولام
التفاعل الغذائي
تأخر الامتصاص وانخفاض التوافر البيولوجي مع الطعام
آلية العمل
نيفازودون، وهو مضاد للاكتئاب من الفينيلبيبيرازين، يمنع إعادة امتصاص الخلايا العصبية للسيروتونين والنورإبينفرين. كما أنه يحجب مستقبلات 5-HT 2 و α 1 ولكن ليس لديه تقارب كبير لمستقبلات α 2 - و β الأدرينالية، 5-HT 1A ، البنزوديازيبين، الدوبامين، أو المستقبلات الكولينية
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص بسرعة وبشكل جيد من القناة الهضمية
التوافر البيولوجي: حوالي 20% (متغير)
تأخير وتقليل الامتصاص مع الطعام
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي ساعة واحدة
توزيع:موزعة على نطاق واسع في أنسجة الجسم بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي
يدخل في حليب الثدي بكميات صغيرة
حجم التوزيع: 0.22-0.87 لتر/كجم. الارتباط ببروتينات البلازما: >99%
الاستقلاب: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عن طريق نزع الألكلة N والهيدروكسيل الأليفاتي والعطري إلى 3 مستقلبات على الأقل، وهي تريازولديون، وهيدروكسينيفازودون (نشط)، و m- كلوروفينيلبيبرازين (نشط)
الإطراح: عن طريق البول حوالي 55% على شكل مستقلبات؛ البراز حوالي 20-30٪
نصف عمر الإزالة: 2-4 ساعات (نيفازودون)؛ 1.4-8 ساعات (النواتج الأيضية النشطة)
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق