الأسماء التجارية
وصف
ميثيل نالتريكسون هو دواء يستخدم لعلاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية (OIC). وهو مشتق من النالتريكسون، وهو مضاد لمستقبلات المواد الأفيونية. يعمل ميثيل نالتريكسون عن طريق منع تأثيرات المواد الأفيونية في القناة الهضمية دون التأثير على آثارها في تخفيف الألم في الجهاز العصبي المركزي
يوصف ميثيل نالتريكسون في المقام الأول للأفراد الذين يتلقون مسكنات الألم الأفيونية لعلاج الألم المزمن أو المرض المزمن ويعانون من الإمساك كأثر جانبي
يعمل عن طريق الارتباط بالمستقبلات الأفيونية في الأمعاء (المستقبلات الأفيونية الطرفية) دون عبور حاجز الدم في الدماغ، مما يسمح له بتخفيف الإمساك دون التأثير على تخفيف الألم
يتم إعطاء ميثيل نالتريكسون عادةً عن طريق الحقن، إما تحت الجلد (SC) أو عن طريق الوريد (IV)، اعتمادًا على التركيبة المحددة الموصوفة وعن طريق الأقراص
أسماء العلامات التجارية: وهو متوفر تحت أسماء تجارية مختلفة، بما في ذلك Relistor وSymproic
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة آلام البطن والإسهال والغثيان والتعرق. هذه الآثار الجانبية غالبا ما تكون خفيفة ومؤقتة
يجب استخدام ميثيل نالتريكسون بحذر عند الأفراد الذين يعانون من حالات طبية معينة أو لديهم تاريخ من الاعتماد على المواد الأفيونية. من الضروري اتباع تعليمات الجرعات والإدارة الموصوفة بعناية
ميثيل نالتريكسون هو دواء بوصفة طبية ولا يتوفر بدون وصفة طبية. ويجب استخدامه فقط تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
محلول قابل للحقن
قارورة 8 ملغ/0.4 مل
قارورة 12 ملغ/0.6 مل
أقراص 150 ملغ
الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية : مرض متقدم يتلقى الرعاية التلطيفية
مُخصص لعلاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية (OIC) لدى المرضى الذين يعانون من مرض متقدم والذين يتلقون رعاية تلطيفية، عندما تكون الاستجابة للعلاج الملين غير كافية
38-62 كجم: 8 مجم/جرعة تحت الجلد كل يومين
62-114 كجم: 12 مجم/جرعة تحت الجلد كل يومين
أقل من 38 كجم أو أكبر من 114 كجم: 0.15 مجم/كجم/جرعة تحت الجلد كل يومين
اعتبارات الجرعات
الجرعة المعتادة هي كل يوم. لا تتجاوز جرعة واحدة / 24 ساعة
لم تتم دراسة الاستخدام بعد 4 أشهر في مجموعة الأمراض المتقدمة
الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية : الألم المزمن غير السرطاني
مخصص لعلاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية (OIC) لدى المرضى البالغين الذين يعانون من آلام مزمنة غير سرطانية
12 ملغ تحت الجلد كل يوم، أو
450 ملغ يوميا في الصباح
أنظر أيضاً الإدارة
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
خفيف: لا يوصى بتعديل الجرعة
معتدلة إلى شديدة (تصفية الكرياتينين <60 مل / دقيقة): الجرعة المعدلة موضحة بالإشارة أدناه وفقًا للإشارة وشكل الجرعة
الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية مع الألم المزمن غير السرطاني
الأقراص: 150 ملغ يومياً في الصباح
حقن تحت الجلد: 6 ملغ تحت الجلد كل يوم
الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية مع مرض متقدم يتلقى الرعاية التلطيفية
حقن تحت الجلد كل يومين على أساس الوزن
أقل من 38 كجم: 0.075 ملجم/كجم
من 38 إلى أقل من 62 كجم: 4 مجم
62-114 كجم: 6 ملجم
> 114 كجم: 0.075 ملجم/كجم
اختلال كبدي
أقراص
معتدل (تشايلد-بو أ): لا يوصى بتعديل الجرعة
معتدلة إلى شديدة (Child-Pugh B أو C): 150 مجم يوميًا في الصباح
حقن تحت الجلد
حقن تحت الجلد كل يومين على أساس الوزن لعلاج اختلال كبدي حاد
أقل من 38 كجم: 0.075 ملجم/كجم
من 38 إلى أقل من 62 كجم: 4 مجم
62-114 كجم: 6 ملجم
> 114 كجم: 0.075 ملجم/كجم
الآثار الجانبية
>10%
آلام في البطن
انتفاخ البطن
الغثيان
1-10%
الدوخة
فرط التعرق
الإسهال
تقارير ما بعد التسويق
الجهاز الهضمي: التشنج، انثقاب، القيء
الاضطرابات العامة واضطرابات الموقع الإداري: تعرق، احمرار، توعك، ألم
موانع الإستخدام
فرط الحساسية الموثقة
انسداد الجهاز الهضمي المعروف أو المشتبه به والمرضى الأكثر عرضة لخطر الانسداد المتكرر
التحذيرات
توقف إذا تطور الإسهال الشديد/المستمر
تم الإبلاغ عن ثقب في الجهاز الهضمي مع PAMORA أخرى في المرضى الذين يعانون من حالات مرتبطة بانخفاض السلامة الهيكلية في جدار الجهاز الهضمي على سبيل المثال، PUD، متلازمة أوجيلفي، مرض الرتج، الأورام الخبيثة في الجهاز الهضمي الارتشاحي، النقائل البريتونية، مرض كرون؛ مراقبة تطور آلام البطن الشديدة أو المستمرة أو المتفاقمة
التوقف عن استخدام النالوكسيجول في المرضى الذين تظهر عليهم هذه الأعراض
تم الإبلاغ عن أعراض متوافقة مع انسحاب المواد الأفيونية مثل فرط التعرق، والقشعريرة، والإسهال، وآلام البطن، والقلق، والتهيج، والتثاؤب. مراقبة أعراض الانسحاب لدى هؤلاء المرضى
إدارة العلاج لمدة تزيد عن أربعة أشهر لم تتم دراستها؛ التوقف عن العلاج عند انتهاء العلاج الأفيوني
يستخدم بحذر في حالات القصور الكبدي أو الكلوي. تعديلات الجرعة ضرورية
أدوية بامورا : مضادات مستقبلات المواد الأفيونية الطرفية؛ قدرة محدودة على عبور حاجز الدم في الدماغ، لذلك لا يلغي التسكين الناجم عن المواد الأفيونية ولا يسبب أعراض الانسحاب ولكنه يقلل من الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية
الحمل
البيانات المحدودة المتاحة عن النساء الحوامل ليست كافية للإبلاغ عن المخاطر المرتبطة بالمخدرات للعيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض. هناك اعتبارات سريرية عند استخدام الدواء من قبل النساء الحوامل؛ تقديم المشورة للنساء الحوامل من المخاطر المحتملة على الجنين
الاستخدام أثناء الحمل قد يعجل بسحب المواد الأفيونية لدى الجنين بسبب عدم نضج حاجز الدم في الدماغ لدى الجنين
الرضاعة
لا توجد معلومات بشأن وجود ميثيل نالتريكسون في الحليب البشري، أو آثاره على الرضاعة الطبيعية، أو على إنتاج الحليب؛ ميثيل نالتريكسون موجود في حليب الفئران. بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة، بما في ذلك انسحاب المواد الأفيونية، عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، ننصح النساء بعدم التوصية بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
آلية العمل
مضادات مستقبلات المواد الأفيونية الطرفية؛ قدرة محدودة على عبور حاجز الدم في الدماغ، لذلك لا يلغي التسكين الناجم عن المواد الأفيونية ولا يسبب أعراض الانسحاب ولكنه يقلل من الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية
استيعاب
بداية التأثير: خلال 30-60 دقيقة
وقت الذروة للبلازما: 0.5 ساعة
ذروة تركيز البلازما: 117-392 نانوغرام/مل يعتمد على الجرعة
المساحة تحت المنحنى: 175-582 نانوجرام · ساعة/مل (يعتمد على الجرعة)
توزيع
البروتين المرتبط: 11-15.3%
حج التوزيع: 1.1 لتر/كجم
الاسْتِقْلاب
المستقلبات: 5 مستقلبات متميزة؛ يبدو أن أيزومرات ميثيل 6-نالتريكسول (5% من الإجمالي) وكبريتات ميثيل نالتريكسون (1.3% من الإجمالي) هي المسارات الأساسية لعملية التمثيل الغذائي
إزالة
القضاء على نصف العمر: 8 ساعات
الإخراج: البول (50%); البراز (50%)
إدارة
معلومات عامة
كن على مقربة من مرافق المراحيض عند إعطائها
ثبت أنه فعال في المرضى الذين تناولوا المواد الأفيونية لمدة 4 أسابيع على الأقل
التوقف عن كل علاج ملين الصيانة قبل البدء؛ يمكن استخدام الملينات إذا كانت هناك استجابة دون المستوى الأمثل لميثيل نالتريكسون بعد 3 أيام
إعادة تقييم الحاجة المستمرة لميثيل نالتريكسون عند تغيير نظام المواد الأفيونية لتجنب ردود الفعل السلبية
توقف إذا تم إيقاف مسكنات الألم الأفيونية أيضًا
إدارة تحت الجلد
يُدار في الجزء العلوي من الذراع أو البطن أو الفخذ
(قم بتدوير موقع الحقن)
الإدارة عن طريق الفم
تناوله مع الماء على معدة فارغة قبل 30 دقيقة على الأقل من الوجبة الأولى في اليوم
تخزين
الأقراص أو الحقن: يُخزن في درجة حرارة الغرفة التي يمكن التحكم فيها حتى 25 درجة مئوية 77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
الحقن: لا يجوز تجميده ويحفظ من الضوء
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق