وصف
نالديميدين هو دواء يستخدم لعلاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية (OIC) لدى البالغين الذين يعانون من آلام مزمنة غير سرطانية. وهو يعمل عن طريق منع تأثيرات المواد الأفيونية في الجهاز الهضمي، مما يمكن أن يساعد في تخفيف الإمساك دون التأثير على تأثيرات المواد الأفيونية في تخفيف الألم
من المهم ملاحظة أن نالديميدين يجب استخدامه فقط تحت إشراف وتوجيه أخصائي الرعاية الصحية، لأنه دواء موصوف طبيًا. كما هو الحال مع أي دواء، يمكن أن يكون له آثار جانبية وقد لا يكون مناسبًا للجميع، لذلك من الضروري مناقشة استخدامه مع طبيبك لتحديد ما إذا كان مناسبًا لحالتك المحددة
يرجى استشارة مقدم الرعاية الصحية أو الصيدلي للحصول على معلومات أكثر تفصيلاً وحديثة عن نالديميدين، بما في ذلك تعليمات الجرعات، والآثار الجانبية المحتملة، وأي أسئلة أو مخاوف أخرى قد تكون لديك
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص 0.2 ملغ
الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية
يُشار إليه بالإمساك الناجم عن المواد الأفيونية (OIC) لدى البالغين الذين يعانون من آلام مزمنة غير سرطانية
0.2 ملغ يوميا
أنظر أيضاً الإدارة
تعديلات الجرعة
اختلال كبدي
خفيف أو متوسط (Child-Pugh A أو B): لا يلزم تعديل الجرعة
شديد (تشايلد-بو C): تجنب الاستخدام
الآثار الجانبية
>10%
ألم في البطن
1-10%
الإسهال
غثيان
القيء
التهاب المعدة والأمعاء
انسحاب المواد الأفيونية
التردد غير محدد
تشنج قصبي
الطفح
موانع الإستخدام
انسداد الجهاز الهضمي المعروف أو المشتبه به والمرضى الأكثر عرضة لخطر الانسداد المتكرر، بسبب احتمال حدوث ثقب في الجهاز الهضمي
تاريخ فرط الحساسية للنالديميدين. تم الإبلاغ عن تشنج قصبي وطفح جلدي
التحذيرات
ثقب الجهاز الهضمي
تم الإبلاغ عن ثقب في الجهاز الهضمي عند استخدام PAMORA آخر في المرضى الذين يعانون من حالات قد تترافق مع انخفاض موضعي أو منتشر للسلامة الهيكلية في جدار الجهاز الهضمي على سبيل المثال، مرض القرحة الهضمية، متلازمة أوجيلفي، مرض الرتج، الأورام الخبيثة في الجهاز الهضمي الارتشاحي، البريتوني
الانبثاث
ضع في اعتبارك مخاطر الاستخدام لدى المرضى الذين يعانون من هذه الحالات أو الحالات الأخرى التي قد تؤدي إلى ضعف سلامة جدار الجهاز الهضمي مثل مرض كرون
مراقبة آلام البطن الشديدة أو المستمرة أو المتفاقمة وإيقاف النالديميدين في المرضى الذين يصابون بهذه الأعراض
انسحاب المواد الأفيونية
تشمل مجموعات الأعراض المتوافقة مع انسحاب المواد الأفيونية فرط التعرق، والقشعريرة، وزيادة الدمع، والاحمرار الساخن، والحمى، والعطس، والشعور بالبرد، وآلام البطن، والإسهال، والغثيان، والقيء
قد يكون المرضى الذين يعانون من اضطراب الحاجز الدموي الدماغي أكثر عرضة لخطر انسحاب المواد الأفيونية أو انخفاض التسكين
خذ بعين الاعتبار الملف العام للمخاطر والفوائد عند وصف النالديميدين لهؤلاء المرضى
مراقبة أعراض انسحاب المواد الأفيونية
التفاعلات الدوائية
الركيزة CYP3A4 (رئيسي)، P-gp، وUGT1A3 (ثانوي)
مضادات الأفيونية: تجنب استخدامها مع مضادات أفيونية أخرى
محفزات CYP3A4 القوية: تجنب التناول المتزامن، بسبب احتمال انخفاض فعالية النالديميدين
مثبطات CYP3A4 المعتدلة أو القوية: مراقبة التأثيرات الضارة المحتملة للنالديميدين، بسبب زيادة تركيزات البلازما
مثبطات P-gp: مراقبة التأثيرات الضارة المحتملة للنالديميدين، بسبب زيادة تركيزات البلازما
الحمل
الاعتبارات السريرية للجنين / حديثي الولادة
يعبر النالديميدين المشيمة ويمكن أن يعجل بسحب المواد الأفيونية لدى الجنين أو الوليد، وذلك بسبب عدم نضج الحاجز الدموي الدماغي للجنين
لا توجد بيانات متاحة حول استخدام النالديميدين في النساء الحوامل للإبلاغ عن المخاطر المرتبطة بالمخدرات من العيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض
الرضاعة
غير معروف إذا تم توزيعه في حليب الثدي البشري
وكان النالديميدين موجودا في حليب الفئران
بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة، بما في ذلك انسحاب المواد الأفيونية عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، ينبغي اتخاذ قرار بوقف الرضاعة الطبيعية أو وقف الدواء، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
إذا تم إيقاف الدواء لتقليل تعرض الرضيع للدواء، يُنصح النساء باستئناف الرضاعة الطبيعية بعد 3 أيام من الجرعة النهائية
آلية العمل
مضاد أفيوني مع ارتباطات ملزمة لمستقبلات Mu ودلتا وكابا الأفيونية
يعمل كمضاد لمستقبلات المواد الأفيونية ذات التأثير المحيطي (PAMORA) في الأنسجة مثل الجهاز الهضمي، مما يقلل من تأثيرات الإمساك للمواد الأفيونية
مشتق من النالتريكسون مضاف إليه سلسلة جانبية تعمل على زيادة الوزن الجزيئي ومساحة السطح القطبي، وبالتالي تقليل قدرته على عبور الحاجز الدموي الدماغي
أدوية بامورا : مضادات مستقبلات المواد الأفيونية الطرفية؛ قدرة محدودة على عبور حاجز الدم في الدماغ، لذلك لا يلغي التسكين الناجم عن المواد الأفيونية ولا يسبب أعراض الانسحاب ولكنه يقلل من الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية
استيعاب
ذروة تركيزه في البلازما: 45 دقيقة (الصيام)؛ 2.5 ساعة (وجبة عالية الدهون)
وقد أدت الوجبة الغنية بالدهون إلى خفض المعدل، ولكن ليس مدى الامتصاص
توزيع
الارتباط بالبروتين: 93-94%
حجم التوزيع: 155 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 إلى نور-نالديميدين، مع مساهمة بسيطة من UGT1A3 لتكوين نالديميدين 3-G
لقد ثبت أن نور-نالديميدين ونالديميدين 3-جي لهما نشاط مضاد للمستقبلات الأفيونية، مع تأثير أقل فعالية من النالديميدين
يتعرض نالديميدين أيضًا للانقسام في الجهاز الهضمي ليشكل البنزاميدين وحمض النالديميدين الكربوكسيلي.
إزالة
نصف العمر: 11 ساعة
الإطراح: 57% في البول. 35% براز
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
ليس من الضروري تغيير نظام الجرعات المسكنة قبل البدء في استخدام النالديميدين
قد يكون المرضى الذين يتلقون المواد الأفيونية لمدة أقل من 4 أسابيع أقل استجابة للنالديميدين
توقف عن النالديميدين إذا توقف العلاج بالمواد الأفيونية أيضًا
تخزين
يُخزن في حاوية مقاومة للضوء عند درجة حرارة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق