وصف
نالوكسيجول هو دواء يستخدم لعلاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية (OIC). وهو مضاد لمستقبلات المواد الأفيونية عن طريق الفم، ذو تأثير محيطي. يعد OIC أحد الآثار الجانبية الشائعة لأدوية الألم الأفيونية، ويساعد النالوكسيجول على تخفيف الإمساك دون التأثير على تأثيرات المواد الأفيونية المخففة للألم
يعمل النالوكسيغول عن طريق منع عمل المواد الأفيونية في الأمعاء، مما قد يقلل من آثار الإمساك لهذه الأدوية. من المهم استخدام النالوكسيغول تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية، حيث يمكنه تحديد الجرعة المناسبة ومراقبة فعاليتها
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص
12.5 ملغ
25 ملغ
الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية
يُشار إلى مضادات مستقبلات المواد الأفيونية ذات التأثير المحيطي (PAMORA) للإمساك الناجم عن المواد الأفيونية لدى البالغين الذين يعانون من آلام مزمنة غير سرطانية
25 ملغ فمويا في الصباح؛ أعط ما لا يقل عن ساعة واحدة من التيار المتردد أو ساعتين من الكمبيوتر
خفض الجرعة إلى 12.5 ملغ/يوم إذا كان المريض غير قادر على تحمل 25 ملغ/يوم
أنظر أيضاً الإدارة
تعديلات الجرعة
التناول المتزامن مع محفزات CYP3A4 القوية: غير مستحسن
التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A4
مثبطات CYP3A4 القوية: موانع
مثبطات CYP3A4 المعتدلة: تجنب التناول المتزامن؛ إذا كان لا مفر منه، خفض الجرعة إلى 12.5 ملغ كل يوم
القصور الكلوي
خفيف: لا يلزم تعديل الجرعة
تصفية الكرياتينين <60 مل / دقيقة :أي مرض الكلى المعتدل أو الشديد أو في المرحلة النهائية: تقليل جرعة البداية إلى 12.5 ملغ / يوم؛ إذا تم تحمل هذه الجرعة جيدًا، ولكن استمرت أعراض الـ OIC، فقد تزيد إلى 25 مجم / يوم
يجب مراقبة التأثيرات الضارة المحتملة المرتبطة بالتعرض العالي
اختلال كبدي
خفيفة إلى متوسطة: لا حاجة لتعديل الجرعة
شديد: تجنب الاستخدام
الآثار الجانبية
>10%
ألم في البطن
تأثيرات الجهاز الهضمي
المرضى الذين يتلقون الميثادون كعلاج لحالة الألم لديهم تكرار أعلى للتفاعلات الضارة في الجهاز الهضمي مقارنة بالمرضى الذين يتلقون المواد الأفيونية الأخرى
12.5 ملغ/يوم من النالوكسيغول: 39% (الميثادون) مقابل 26% (المواد الأفيونية الأخرى)
25 ملغ/يوم من النالوكسيغول: 75% (الميثادون) مقابل 34% (المواد الأفيونية الأخرى)
1-10%
الإسهال
غثيان
انتفاخ البطن
القيء
الصداع
انسحاب المواد الأفيونية
فرط التعرق
تقارير ما بعد التسويق
ألم شديد في البطن و/أو إسهال
الوذمة الوعائية والطفح الجلدي والشرى
ثقب الجهاز الهضمي
موانع الإستخدام
رد فعل فرط الحساسية الخطير أو الشديد المعروف
انسداد الجهاز الهضمي المعروف أو المشتبه به والمرضى الأكثر عرضة لخطر الانسداد المتكرر. يزيد من خطر ثقب الجهاز الهضمي
التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية؛ يمكن أن يزيد بشكل كبير من التعرض الجهازي للنالوكسيغول، مما قد يعجل أعراض انسحاب المواد الأفيونية
التحذيرات
تم الإبلاغ عن ثقب في الجهاز الهضمي مع PAMORA أخرى في المرضى الذين يعانون من حالات مرتبطة بانخفاض السلامة الهيكلية في جدار الجهاز الهضمي على سبيل المثال، PUD، متلازمة أوجيلفي، مرض الرتج، الأورام الخبيثة في الجهاز الهضمي الارتشاحي، النقائل البريتونية، مرض كرون؛ مراقبة تطور آلام البطن الشديدة أو المستمرة أو المتفاقمة
التوقف عن استخدام النالوكسيجول في المرضى الذين تظهر عليهم هذه الأعراض
مراقبة تطور آلام شديدة في البطن و/أو أعراض الإسهال بعد بدء العلاج والتوقف إذا ظهرت أعراض حادة؛ فكر في إعادة العلاج بجرعة 12.5 ملغ مرة واحدة يوميًا إذا كان ذلك مناسبًا
تم الإبلاغ عن أعراض متوافقة مع انسحاب المواد الأفيونية مثل فرط التعرق، والقشعريرة، والإسهال، وآلام البطن، والقلق، والتهيج، والتثاؤب
تم الإبلاغ عن ارتفاع وتيرة التأثيرات الضارة على الجهاز الهضمي المرتبطة بسحب المواد الأفيونية في المرضى الذين يتلقون الميثادون مقارنةً بالمسكنات الأفيونية الأخرى
قد يكون المرضى الذين يعانون من خلل في الحاجز الدموي الدماغي أكثر عرضة لخطر انسحاب المواد الأفيونية أو انخفاض التسكين؛ النظر في فوائد المخاطر الشاملة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات في حاجز الدم في الدماغ؛ مراقبة أعراض انسحاب المواد الأفيونية
تجنب التناول المتزامن مع مضادات الأفيونيات الأخرى
ألم شديد في البطن و/أو إسهال
تم الإبلاغ عن آلام شديدة في البطن و/أو إسهال، أدى بعضها إلى دخول المستشفى
وكانت معظم الحالات بجرعة 25 ملغ
حدثت الأعراض عمومًا في غضون أيام قليلة بعد بدء تناول النالوكسيجول
مراقبة وإيقاف العلاج في حالة ظهور أعراض حادة
فكر في إعادة التشغيل بجرعة 12.5 ملجم يوميًا، إذا كان ذلك مناسبًا
أدوية بامورا : مضادات مستقبلات المواد الأفيونية الطرفية؛ قدرة محدودة على عبور حاجز الدم في الدماغ، لذلك لا يلغي التسكين الناجم عن المواد الأفيونية ولا يسبب أعراض الانسحاب ولكنه يقلل من الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية
الحمل والرضاعة
الحمل
محدودية البيانات المتاحة عن النساء الحوامل؛ غير كافية للإبلاغ عن المخاطر المرتبطة بالمخدرات والنتائج التنموية الضارة؛ العلاج قد يعجل انسحاب المواد الأفيونية لدى النساء الحوامل والجنين
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود النالوكسيجول في حليب الأم، أو تأثيراته على الأطفال الرضع، أو تأثيراته على إنتاج الحليب؛ الدواء موجود في حليب الفئران. بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية، بما في ذلك انسحاب المواد الأفيونية عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، ننصح النساء بعدم التوصية بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
آلية العمل
مضادات مستقبلات المواد الأفيونية ذات التأثير المحيطي (PAMORA) ؛ يحتوي على أكسالات النالوكسيغول (مشتق من النالوكسون)
عداء مستقبلات المواد الأفيونية المعدية المعوية بواسطة النالوكسيجول يمنع التأخير الناجم عن المواد الأفيونية في وقت عبور الجهاز الهضمي
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: <2 ساعة؛ تحدث الذروة الثانوية في معظم المرضى بعد 0.4-3 ساعات من الذروة الأولى
تزيد الوجبة الغنية بالدهون من مدى ومعدل الامتصاص؛ زاد Cmax وAUC بنسبة 30% و45% على التوالي
توزيع
الارتباط بالبروتين: منخفض (~4.2%)
حجم التوزيع: 968-2140 لتر
الاسْتِقْلاب
الركيزة من CYP3A وP-gp
إزالة
الإطراح: 68% براز (~16% دون تغيير)؛ 16% بول (<6% دون تغيير)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
توقف عن العلاج الملين للصيانة قبل البدء بالنالوكسيجول
يمكن استخدام الملينات عند الحاجة إذا كانت هناك استجابة دون المستوى الأمثل للنالوكسيجول بعد 3 أيام
ليس من الضروري إجراء تغيير في نظام الجرعات المسكنة قبل البدء
يعتبر النالوكسيغول فعالاً لدى المرضى الذين تناولوا المواد الأفيونية لمدة 4 أسابيع على الأقل؛ قد يؤدي التعرض المستمر للمواد الأفيونية قبل البدء إلى زيادة الحساسية لتأثيرات النالوكسيغول
يؤخذ على معدة فارغة قبل الوجبة الأولى بساعة على الأقل في اليوم أو بعد الوجبة بساعتين
بالنسبة للمرضى غير القادرين على بلع القرص بالكامل، يمكن سحق القرص وإعطاؤه عن طريق الفم أو تناوله عبر أنبوب أنفي معدي
تجنب الجريب فروت أو عصير الجريب فروت أثناء العلاج بالنالوكسيجول
توقف إذا توقف العلاج بأدوية الألم الأفيونية أيضًا
في حالة عدم القدرة على ابتلاع القرص بالكامل
يمكن سحق القرص إلى مسحوق، وخلطه مع 120 مل من الماء وشربه على الفور؛ أعد ملء الكوب بـ 120 مل من الماء، وحرك محتوياته واشربها لضمان استهلاك القرص بالكامل
إدارة بواسطة الأنبوب الأنفي المعدي
اغسل أنبوب NG بـ 30 مل من الماء باستخدام حقنة سعة 60 مل
قم بسحق القرص إلى مسحوق في وعاء واخلطه مع حوالي 60 مل من الماء
قم بسحب الخليط باستخدام محقنة سعة 60 مل وقم بإدارة محتويات المحقنة من خلال أنبوب NG
أضف حوالي 60 مل من الماء إلى نفس الحاوية المستخدمة لتحضير الجرعة
اسحب الماء باستخدام نفس المحقنة سعة 60 مل واستخدم كل الماء لطرد الأنبوب المعدي المعوي وأي دواء متبقي من الأنبوب المعدي المعوي إلى المعدة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق