وصف
الهيدرالازين هو دواء خافض للضغط يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. يعمل على استرخاء الأوعية الدموية، مما يساعد على خفض ضغط الدم
هيدروكلوروثيازيد هو مدر للبول، وغالباً ما يشار إليه باسم "حبة الماء". يوصف في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم، والوذمة (احتباس السوائل)، وبعض الحالات الأخرى التي يكون فيها تقليل تراكم السوائل الزائدة مفيدًا
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
هيدرالازين / هيدروكلوروثيازيد
كبسولة
25مجم/25مجم
50مجم/50مجم
100مجم/50مجم
ارتفاع ضغط الدم
ليس للعلاج الأولي
الجرعة المعتادة: 25 مجم/25 مجم في الفم كل 12 ساعة
الحد الأقصى: 100 مجم/50 مجم كل 12 ساعة
قوة الجرعة تحددها المعايرة الفردية
القصور الكلوي
توخي الحذر في الجرعات / معايرة المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
قد تتطور التأثيرات التراكمية للثيازيدات مع اختلال وظائف الكلى. قد يكون تعديل الجرعة ضروريا؛ قد يترسب آزوتيميا
اختلال كبدي
لم يدرس
إدارة
قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة في كبار السن
لتقليل الآثار الجانبية التي لا تعتمد على الجرعة، ابدأ العلاج المركب فقط بعد فشل المريض في تحقيق التأثير المطلوب مع العلاج الأحادي
الآثار الجانبية
التردد غير محدد
هيدرالازين (شائع)
الخفقان
انخفاض ضغط الدم
عدم انتظام دقات القلب
صداع
الاعتلال العصبي المحيطي
فقدان الشهية
إسهال
الغثيان/القيء
ضيق التنفس
إحتقان بالأنف
ندرة المحببات
كثرة اليوزينيات
نقص في عدد كريات الدم البيضاء
فقر الدم الانحلالي
قلة الصفيحات
هيدروكلوروثيازيد
فقدان الشهية. الضيق الشرسوفي
انخفاض ضغط الدم
هبوط ضغط الدم الانتصابى
حساسية للضوء
الحساسية المفرطة
فقر دم
ارتباك
حمامي عديدة الأشكال
متلازمة ستيفنز جونسون
التهاب الجلد التقشري بما في ذلك انحلال البشرة السمي
نقص مغنيزيوم الدم
دوخة
صداع
فرط حمض يوريك الدم
تحذيرات الصندوق الأسود
لا تستخدم مجموعة جرعة ثابتة للعلاج الأولي لارتفاع ضغط الدم
يتطلب ارتفاع ضغط الدم معايرة تدريجية وفقًا لمتطلبات المريض الفردية
إعادة تقييم علاج ارتفاع ضغط الدم عند الضرورة
موانع الإستخدام
انقطاع البول
فرط الحساسية لأي مكون أو السلفوناميدات
مرض القلب التاجي
تشريح تمدد الأوعية الدموية الأبهري
أمراض القلب الروماتيزمية للصمام التاجي
التحذيرات
لا يُستطب هذا الدواء ذو التركيبة الثابتة كعلاج أولي لارتفاع ضغط الدم؛ يتطلب علاجًا معايرًا للمريض الفردي قبل بدء العلاج الدوائي المركب الثابت
قد يسبب متلازمة من نوع مرض الذئبة الحمراء عادة بجرعات أكبر من 200 ملغ/يوم؛ إرشاد المرضى للإبلاغ عن آلام المفاصل/الصدر أو الحمى؛ النظر في التوقف إذا حدث
مرض السكري، عدم توازن السوائل أو الكهارل، فرط حمض يوريك الدم أو النقرس، أمراض الكبد، أمراض الكلى
قد يؤدي إلى تفاقم سمية الديجيتال
قد تحدث تفاعلات حساسية مع أو بدون وجود تاريخ من الحساسية أو الربو
CVA، اختلال كلوي حاد، استنفاد الحجم، انخفاض ضغط الدم الموجود مسبقًا، التزامن مع عوامل أخرى خافضة لضغط الدم
توقف ببطء لتجنب الارتفاع السريع في ضغط الدم
خطر العجز الجنسي عند الرجال
تم الإبلاغ عن قصر النظر العابر الحاد والزرق الحاد مغلق الزاوية، خاصة مع وجود تاريخ من حساسية السلفوناميد أو البنسلين (هيدروكلوروثيازيد هو سلفوناميد)
الحمل والرضاعة
الحمل
تم استخدام الهيدرالازين على نطاق واسع وآمن لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى الأمهات أثناء الحمل. هناك تقارير عن نقص الصفيحات بدون أعراض أو أعراض عند الأطفال حديثي الولادة وسمية تشبه الذئبة لدى الأم والجنين مرتبطة باستخدام الأم للهيدرالازين، ولكن لا توجد تقارير عن وجود مسخية مرتبطة بذلك
زيادة خطر التشوهات الموجودة في مدرات البول الثيازيدية. لا يبدو أن استخدام الثيازيدات بعد الأشهر الثلاثة الأولى يحمل هذا الخطر؛ ومع ذلك، قد تشكل مدرات البول الثيازيدية مخاطر استقلابية على الأم والجنين مثل نقص صوديوم الدم، نقص بوتاسيوم الدم، نقص الصفيحات، ارتفاع السكر في الدم، وقد يكون لها تأثير مباشر على العضلات الملساء، مما يؤدي إلى تثبيط المخاض
كشفت البيانات المستقاة من دراسة العيوب الخلقية في برنامج Michigan Medicaid (MMBDS) عن وجود ارتباط بين استخدام هيدروكلوروثيازيد (HCTZ) والتشوهات الخلقية؛ بين عامي 1985 و1992، تعرض 567 من 229101 حالة حمل مكتملة لـ HCTZ في وقت ما خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، وتعرض 1173 للعقار في أي وقت أثناء الحمل؛ من بين 567 حالة حمل، كان هناك 24 إجماليًا و7 عيوب خلقية في القلب والأوعية الدموية (كان من المتوقع حدوث 22 و6 على التوالي)؛ لم تكن هناك ملاحظات على الحنك المشقوق، أو السنسنة المشقوقة، أو تصغير الأطراف، أو المبال التحتاني؛ حالة واحدة من كثرة الأصابع لم تحقق أهمية إحصائية؛ تتوافق هذه البيانات مع الارتباط بين استخدام HCTZ والعيوب الخلقية، على الرغم من عدم أخذ العوامل الأخرى في الاعتبار، بما في ذلك المرض (الأمراض) الأساسي للأم
تم الإبلاغ عن حالات نقص الصفيحات الوليدية المرتبطة بإعطاء مدرات البول الثيازيدية قبل الولادة
الرضاعة
يفرز كل من الهيدرالازين وهيدروكلوروثيازيد في حليب الإنسان. يعتبر هيدروكلوروثيازيد متوافقًا مع الرضاعة الطبيعية من قبل الأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال؛ ومع ذلك، توصي الشركة المصنعة أنه نظرًا لاحتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة عند الرضع، يجب اتخاذ قرار بإيقاف الرضاعة أو إيقاف الدواء، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم
في تقرير حالة لامرأة كانت تتناول الهيدرالازين 50 ملغ ثلاث مرات يوميًا، كانت نسبة تركيز الحليب إلى مصل الأم 1.4، مما يشير إلى تركيز الهيدرالازين في الحليب. ومع ذلك، فإن كمية الدواء التي يتعرض لها الرضيع هي صغيرة نسبيًا، ولم تلاحظ أي آثار ضائرة على الرضيع في حالة واحدة، وقد لوحظ أن تركيز الحليب الذروة يبلغ 125 نانوغرام / مل بين 4 و 12 ساعة بعد الجرعة اليومية في إحدى الحالات
امرأة كانت تتناول هيدروكلوروثيازيد 50 ملغ/يوم؛ كان مستوى هيدروكلوروثيازيد في مصل الأم الذي تم قياسه في وقت واحد حوالي 275 نانوغرام لكل مليلتر؛ لم تكن هناك مستويات دواء يمكن اكتشافها أو شذوذات إلكتروليتية في دم الطفل؛ حسب الباحثون أنه إذا كان الرضيع البالغ من العمر شهرًا واحدًا يتناول حوالي 600 مل من الحليب يوميًا، وكان متوسط مستوى هيدروكلوروثيازيد في الحليب حوالي 80 نانوغرام لكل مليلتر، فإن الرضيع سيتعرض لحوالي 0.05 ملغ من هيدروكلوروثيازيد يوميًا؛ يجب أن يمثل هذا كمية ضئيلة من هيدروكلوروثيازيد للرضيع بحيث يكون التأثير الضار على الرضيع غير محتمل
آلية العمل
الهيدرالازين/هيدروكلوروثيازيد هو قرص ذو تركيبة ثابتة يجمع بين موسع للأوعية وهيدرالازين ومدر للبول ثيازيد هيدروكلوروثيازيد
الهيدرالازين، وهو موسع مباشر للأوعية الدموية، يوسع الشرايين دون تأثير يذكر على الأوردة؛ يقلل من المقاومة الجهازية
هيدروكلوروثيازيد، وهو مدر للبول من الثيازيد، يثبط إعادة امتصاص الصوديوم في الأنابيب الكلوية البعيدة مما يؤدي إلى زيادة إفراز الصوديوم والماء، وكذلك أيونات K+ وH+
الدوائية
هيدرالازين
البداية: 20-30 دقيقة (قرص)؛ 5-20 دقيقة (وريدي)
نصف العمر: 2-8 ساعات (وظيفة الكلى الطبيعية)؛ 7-16 ساعة (مرض الكلى في المرحلة النهائية)
المدة: ما يصل إلى 8 ساعات (أقراص)؛ 1-4 ساعات (وريدي)
الإخراج: البول (14%)
ربط البروتين (85-90%)
التمثيل الغذائي : الكبد
هيدروكلوروثيازيد
نصف العمر: 6-15 ساعة
التوافر البيولوجي: 70%
البداية: 2 ساعة (إدرار البول)؛ 4-6 ساعات (تأثير الذروة)
المدة: 6-12 ساعة (إدرار البول)؛ أسبوع واحد (HTN)
حجم التوزيع: 3.6-7.8 لتر/كجم
ذروة البلازما: 1.5-2.5 ساعة
البروتين المرتبط: 68%
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه إلى الحد الأدنى
التصفية: 335 مل/دقيقة
الإخراج: البول 50-70%
قابل للتحويل: لا
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق