تم إيقاف هذا الدواء
وصف
أليسكيرين وأملوديبين هما دواءان يستخدمان عادة لعلاج ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب والأوعية الدموية ذات الصلة
أليسكيرين هو دواء ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات الرينين. وهو يعمل عن طريق منع عمل الرينين، وهو الإنزيم الذي يلعب دورا رئيسيا في تنظيم ضغط الدم. عن طريق تثبيط الرينين، يساعد أليسكيرين على استرخاء وتوسيع الأوعية الدموية، مما يقلل من ضغط الدم
يستخدم عادةً لعلاج ارتفاع ضغط الدم ويمكن وصفه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط
أملوديبين هو مانع قنوات الكالسيوم. وهو يعمل عن طريق استرخاء عضلات القلب والأوعية الدموية، مما يسهل على القلب ضخ الدم وتحسين تدفق الدم
غالبًا ما يوصف أملوديبين لعلاج ارتفاع ضغط الدم وألم الصدر (الذبحة الصدرية). ويمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط
قد يصف الأطباء مزيجًا من أليسكيرين وأملوديبين في بعض الحالات لتعزيز تأثيرهما في خفض ضغط الدم. يمكن أن يكون هذا الدواء المركب مفيدًا للمرضى الذين يحتاجون إلى أكثر من نوع واحد من الأدوية الخافضة للضغط للتحكم في ضغط الدم بشكل فعال
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
قرص
150مجم/5مجم
150مجم/10مجم
300مجم/5مجم
300مجم/10مجم
ارتفاع ضغط الدم
قد يتحول إلى أليسكيرين/أملوديبين إذا لم تتم السيطرة على المريض بشكل كافٍ باستخدام أليسكيرين وحده أو أملوديبين وحده أو حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين أخرى؛ يمكن استخدامه كعلاج بديل للمرضى الذين يخضعون حاليًا للعلاج بالأليسكيرين والأملوديبين
الأولي: 150 مجم/5 مجم في اليوم
إذا ظل ضغط الدم خارج نطاق السيطرة بعد 2-4 أسابيع، فيمكن زيادة الجرعة إلى الأعلى حسب الحاجة، بحيث لا تتجاوز 300 ملجم/10 ملجم يوميًا
القصور الكلوي
<30 مل/دقيقة: تعديل الجرعة ليس ضروريًا؛ توخي الحذر (مراقبة فرط بوتاسيوم الدم أو الخلل الكلوي)
> 30 مل/دقيقة: تعديل الجرعة ليس ضروريًا
اختلال كبدي
توخي الحذر؛ النظر في جرعة أولية أقل. عاير ببطء
إدارة
الوجبات عالية الدهون تقلل من التوافر البيولوجي بشكل كبير
الآثار الجانبية
تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية مع المنتج المركب والعوامل الفردية
>10%
أملوديبين
الوذمة المحيطية
أليسكيرين
الإسهال
السعال
زيادة الكرياتينين كيناز
زيادة نسبة BUN
فرط بوتاسيوم الدم
طفح جلدي
أملوديبين
التنظيف
خفقان
الدوخة
التعب
النعاس
طفح جلدي
الحكة
العجز الجنسي لدى الذكور
الغثيان
عسر الهضم
ألم في البطن
تشنجات العضلات
ضيق التنفس
الضعف (1-2%
<1%
وذمة وعائية
زيادة BUN
زيادة الكرياتينين
فرط بوتاسيوم الدم
انخفاض ضغط الدم
أليسكيرين
الارتجاع المعدي
وذمة حول الحجاج
انحلال البشرة السمي
زيادة حمض اليوريك
انخفاض ضغط الدم الشديد
متلازمة ستيفنز جونسون
أملوديبين
رؤية غير طبيعية
ألم مفصلي
ألم صدر
أحلام غير طبيعية
زيادة الشهية
التهاب الكلية الخلالي الحاد
الثعلبة
التهاب الملتحمة
سعال
اكتئاب
عسر البلع
انتفاخ
تقارير ما بعد التسويق
الغثيان/القيء
أليسكيرين
نقص صوديوم الدم
تحذيرات الصندوق الأسود
توقف في أقرب وقت ممكن عند اكتشاف الحمل؛ يؤثر على نظام الرينين أنجيوتنسين مما يسبب قلة السائل السلوي، مما قد يؤدي إلى إصابة الجنين و/أو الوفاة
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
الحمل : الثلث الثاني والثالث؛ خطر كبير لمراضة/وفيات الجنين والولدان؛ انظر تحذيرات الصندوق الأسود
الاستخدام المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) في المرضى الذين يعانون من مرض السكري
التحذيرات
قد يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي بعد بدء العلاج في المرضى الذين يعانون من استنزاف ملحوظ في الحجم، أو المرضى الذين يعانون من استنزاف الملح، أو مع الاستخدام المشترك للأسكرين والعوامل الأخرى التي تعمل على نظام الرينين أنجيوتنسين - الألدوستيرون (RAAS)؛ وينبغي تصحيح الحجم أو استنفاد الملح قبل إعطاء العلاج، أو يجب أن يبدأ العلاج تحت إشراف طبي دقيق؛ إن انخفاض ضغط الدم العابر لا يشكل موانع لمواصلة العلاج، والذي عادة يمكن أن يستمر دون صعوبة بمجرد استقرار ضغط الدم
تم الإبلاغ عن وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والمزمار و/أو الحنجرة لدى المرضى الذين عولجوا بالأسكرين واستلزم دخول المستشفى والتنبيب؛ قد لا يكون العلاج بمضادات الهيستامين والكورتيكوستيرويدات كافياً لمنع إصابة الجهاز التنفسي؛ الإعطاء الفوري لمحلول الإبينفرين تحت الجلد 1: 1000 (0.3 مل إلى 0.5 مل) وقد يكون من الضروري اتخاذ تدابير لضمان فتح مجرى الهواء؛ أوقف العلاج فورًا في المرضى الذين يصابون بتفاعلات تأقية أو وذمة وعائية، ولا تعيد إعطاء الدواء
قد تحدث زيادة في الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب مع حاصرات قنوات الكالسيوم عند بدء الجرعة أو زيادتها
القصور الكلوي: قد يكون من المتوقع حدوث انخفاض في وظائف الكلى لدى الأفراد المعرضين للإصابة
عاير ببطء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي أو قصور في القلب
يزيد السيكلوسبورين أو الإيتراكونازول من مستويات أليسكيرين. تجنب الاستخدام المصاحب
تشير الدراسات قبل السريرية إلى احتمال حدوث زيادة كبيرة في التعرض للأليسكيرين لدى مرضى الأطفال
المرضى الذين قد تعتمد وظائفهم الكلوية جزئيًا على نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS؛ على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي، أو قصور القلب الشديد، أو احتشاء ما بعد عضلة القلب أو استنفاد الحجم) أو المرضى الذين يتلقون ARB، أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. الأدوية (NSAID)، بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية الانتقائية (مثبطات COX-2)، قد يكون العلاج معرضًا بشكل خاص لخطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد؛ مراقبة وظائف الكلى بشكل دوري. النظر في حجب أو وقف العلاج في المرضى الذين يعانون من انخفاض كبير سريريا في وظائف الكلى
التناول المتزامن مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو ARBs
عندما تم وصف أليسكيرين مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) في دراسة ALTITUDE، لوحظ زيادة حدوث السكتة الدماغية غير المميتة، والمضاعفات الكلوية، وفرط بوتاسيوم الدم، وانخفاض ضغط الدم بعد 18-24 شهرًا
شملت تجربة ALTITUDE المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم بالإضافة إلى مرض السكري من النوع 2 والقصور الكلوي الذين كانوا معرضين بشكل كبير لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والكلى
التناول المتزامن للأليسكيرين مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) في المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو قصور الكلى (الكلى)؛ هو بطلان استخدامها في المرضى الذين يعانون من مرض السكري
تجنب التناول المتزامن للأليسكيرين مع مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs) أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) في حالات القصور الكلوي المتوسط إلى الشديد (أي معدل الترشيح الكبيبي أقل من 60 مل / دقيقة)
فرط بوتاسيوم الدم: كانت الزيادات في البوتاسيوم في الدم> 5.5 ملي مكافئ / لتر نادرة مع أليسكيرين (0.9٪ مقارنة بـ 0.6٪ مع الدواء الوهمي)؛ ومع ذلك، عند استخدامه مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في مجموعة مرضى السكري، كانت الزيادات في البوتاسيوم في الدم أكثر تواتراً (5.5٪)
الحمل والرضاعة
الحمل
يزيد ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل من خطر إصابة الأمهات بمقدمات الارتعاج، وسكري الحمل، والولادة المبكرة، ومضاعفات الولادة على سبيل المثال، الحاجة إلى عملية قيصرية، ونزيف ما بعد الولادة؛ يزيد ارتفاع ضغط الدم من خطر إصابة الجنين بتقييد النمو داخل الرحم والوفاة داخل الرحم؛ يجب مراقبة النساء الحوامل المصابات بارتفاع ضغط الدم بعناية وإدارته وفقًا لذلك
يمكن أن يؤدي استخدام الأدوية التي تعمل على نظام الرينين أنجيوتنسين في الثلث الثاني والثالث من الحمل إلى انخفاض وظائف الكلى لدى الجنين مما يؤدي إلى انقطاع البول والفشل الكلوي، وقلة السائل السلوي، ونقص تنسج رئة الجنين وتشوهات الهيكل العظمي، بما في ذلك نقص تنسج الجمجمة، وانخفاض ضغط الدم، والوفاة
في المرضى الذين يتناولون الدواء المركب أثناء الحمل، يجب إجراء فحوصات الموجات فوق الصوتية التسلسلية لتقييم البيئة داخل السلى. قد يكون اختبار الجنين مناسبًا، بناءً على أسبوع الحمل؛ ومع ذلك، يجب على المرضى والأطباء أن يدركوا أن قلة السائل السلوي قد لا تظهر إلا بعد تعرض الجنين لإصابة لا يمكن علاجها؛ مراقبة الرضع عن كثب الذين لديهم تاريخ من التعرض داخل الرحم لتوليفة دوائية لانخفاض ضغط الدم، وقلة البول، وفرط بوتاسيوم الدم؛ إذا حدثت قلة البول أو انخفاض ضغط الدم عند الولدان الذين لديهم تاريخ من التعرض في الرحم لتوليفة الدواء، دعم ضغط الدم والتروية الكلوية؛ قد تكون هناك حاجة لعمليات نقل الدم أو غسيل الكلى كوسيلة لعكس انخفاض ضغط الدم واستبدال وظائف الكلى المضطربة
الرضاعة
لا توجد معلومات بخصوص وجوده في حليب الإنسان، أو تأثيراته على الرضيع، أو تأثيراته على إنتاج الحليب؛ تشير دراسات منشورة محدودة إلى وجود أملوديبين في حليب الأم؛ ومع ذلك، لا توجد معلومات كافية لتحديد آثار أملوديبين على الرضيع الذي يرضع من الثدي. لا توجد معلومات متاحة عن تأثيرات أملوديبين على إنتاج الحليب. بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم، فرط بوتاسيوم الدم والقصور الكلوي عند الرضع المرضعات، ننصح المرأة المرضعة بعدم التوصية بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
آلية العمل
أليسكيرين: مثبط الرينين؛ يمنع تأثير زيادة مستويات الرينين، وبالتالي تقليل حلقة التغذية الراجعة وتقليل نشاط الرينين في البلازما، والأنجيوتنسين I، والأنجيوتنسين II
أملوديبين: حاصرات قنوات الكالسيوم. يمنع أيونات الكالسيوم خارج الخلية عبر أغشية خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء الوعائية، مما يؤدي إلى تثبيط تقلص العضلات الملساء للقلب والأوعية الدموية. يؤدي هذا الإجراء إلى تمدد الشرايين التاجية والشرايين الجهازية الرئيسية
الدوائية
أليسكيرين
البداية: في غضون أسبوعين
التوافر الحيوي: 3%
وقت الذروة للبلازما: 1-3 ساعات
التمثيل الغذائي: يتم استقلابه بواسطة CYP3A4
نصف العمر: 24 ساعة
الإطراح: البول (25% كمركب أصلي في البول)
أملوديبين
المدة: 24 ساعة (تأثيرات خافضة للضغط)
الكمية: 21 لتر/كجم
التوافر الحيوي: 64-90%
نصف العمر: 30-50 ساعة
التمثيل الغذائي: الكبد (> 90%)
ربط البروتين: 93-98%
وقت الذروة في البلازما: 6-12 ساعة
الإخراج: البول (70%)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق