Bosentan Monohydrate


Bosentan Monohydrate

 بوسنتان مونوهيدرات


التصنيف العلاجي

مضادات مستقبلات الإندوثيلين الخافضة للضغط




وصف


بوسنتان مونوهيدرات هو دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) ، وهي حالة تتميز بارتفاع ضغط الدم في الشرايين التي تغذي الرئتين. يعمل بوسنتان مونوهيدرات عن طريق منع تأثيرات الإندوثيلين ، وهي مادة في الجسم تقيد الأوعية الدموية وترفع ضغط الدم


يتوفر بوسنتان مونوهيدرات في شكل أقراص وعادة ما يتم تناوله مرتين في اليوم ، مع أو بدون طعام. قد تختلف الجرعة حسب حالة الفرد والاستجابة للعلاج. من المهم تناول بوسنتان مونوهيدرات تمامًا كما هو موصوف من قبل الطبيب ، لأنه يمكن أن يسبب آثارًا جانبية خطيرة إذا لم يتم استخدامه بشكل صحيح


تشمل بعض الآثار الجانبية الشائعة لـ بوسنتان مونوهيدرات الصداع والاحمرار والغثيان وآلام المعدة وآلام العضلات. قد يسبب أيضًا مشاكل في الكبد ، لذلك يلزم المراقبة المنتظمة لوظائف الكبد أثناء العلاج


بوسنتان مونوهيدرات هو دواء موصوف ويجب استخدامه فقط تحت إشراف مقدم رعاية صحية مؤهل. من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية بأي أدوية أخرى يتم تناولها ، بالإضافة إلى أي حالات طبية أو حساسية





دواعي الإستعمال


علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) لتحسين القدرة على ممارسة الرياضة والأعراض في المرضى الذين يعانون من الفئة الوظيفية لمنظمة الصحة العالمية وقد تم إثبات الفعالية في: كما تم عرض بعض التحسينات في المرضى الذين يعانون من الفئة الوظيفية PAH WHO




خارج التسمية


بوسنتان هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH) في المرضى الذين يعانون من أعراض وظيفية من الدرجة الثانية إلى الرابعة. تمت الموافقة عليه أيضًا للاستخدام في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الرئوي الخثاري المزمن غير القابل للجراحة (CTEPH)


يشير الاستخدام خارج التسمية إلى استخدام دواء لغرض آخر غير الغرض الذي تمت الموافقة عليه من قبل الهيئات التنظيمية. قد يشمل استخدام مادة بوسنتان مونوهيدرات خارج الملصق ما يلي


ظاهرة رينود: تشير بعض الدراسات إلى أن بوسنتان قد يكون مفيدًا في علاج ظاهرة رينود ، وهي حالة تؤدي إلى تخدير أصابع اليدين والقدمين ، وبرودة ، ومؤلمة استجابةً لدرجات الحرارة الباردة أو الإجهاد


ارتفاع ضغط الدم الرئوي المرتبط بتصلب الجلد: يمكن استخدام بوسنتان خارج الملصق لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي المرتبط بتصلب الجلد ، وهو مرض مناعي ذاتي مزمن يصيب الجلد والأنسجة الضامة


مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD): تم التحقيق في بوسنتان كعلاج محتمل لمرض الانسداد الرئوي المزمن ، وهو مرض رئوي تدريجي يجعل التنفس صعبًا


من المهم ملاحظة أن استخدام الأدوية خارج التسمية يجب أن يتم فقط تحت إشراف مقدم رعاية صحية مؤهل. يمكنهم المساعدة في تحديد ما إذا كانت الفوائد المحتملة للاستخدام خارج الملصق تفوق المخاطر والآثار الجانبية المحتملة





آلية العمل


بوسنتان هو مضاد لمستقبلات البطانة المزدوجة (ERA) مع تقارب لكل من مستقبلات البطانة A و B (ETA و ETB). يقلل بوسنتان من مقاومة الأوعية الدموية الرئوية والجهازية مما يؤدي إلى زيادة النتاج القلبي دون زيادة معدل ضربات القلب


يعد هرمون الإندوثيلين العصبي 1 (ET-1) أحد أكثر مضيق الأوعية المعروف فاعلية ويمكنه أيضًا تعزيز التليف وتكاثر الخلايا وتضخم القلب وإعادة التشكيل ، وهو مؤيد للالتهابات

 يتم التوسط في هذه التأثيرات من خلال ارتباط الإندوثلين بمستقبلات ETA و ETB الموجودة في الخلايا البطانية والعضلات الوعائية الملساء

 يتم زيادة تركيزات ET-1 في الأنسجة والبلازما في العديد من اضطرابات القلب والأوعية الدموية وأمراض النسيج الضام ، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي وتصلب الجلد وفشل القلب الحاد والمزمن ونقص تروية عضلة القلب وارتفاع ضغط الدم الجهازي وتصلب الشرايين ، مما يشير إلى دور ET-1 الممرض في هذه الأمراض. في ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي وفشل القلب ، في حالة عدم وجود عداء مستقبلات البطانة ،


 



الجرعة وطريقة الاستعمال


تؤخذ الأقراص عن طريق الفم في الصباح والمساء مع أو بدون طعام


ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي : في المرضى البالغين ، يجب بدء العلاج بالبوسنتان بجرعة 62.5 مجم مرتين يوميًا لمدة 4 أسابيع ثم زيادتها إلى جرعة المداومة 125 مجم مرتين يوميًا


بالنسبة لمرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين عامين أو أكثر ، لم يتم تحديد جرعة الصيانة المثلى في دراسات مضبوطة جيدًا. ومع ذلك ، أظهرت بيانات الحرائك الدوائية للأطفال أن تركيزات بلازما بوسنتان في الأطفال كانت في المتوسط ​​أقل من المرضى البالغين ولم تتم زيادتها عن طريق زيادة جرعة بوسنتان فوق 2 مجم / كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا


وقف العلاج : إذا تم اتخاذ قرار الانسحاب من بوسنتان ، فيجب أن يتم ذلك تدريجياً أثناء تقديم علاج بديل





التفاعلات الدوائية


زيادة مستويات البوزنتان مع مثبطات CYP3A4 مثل كيتوكونازول ، ريتونافير ، ديلتيازيم ، مثبطات CYP2C9 مثل أميودارون ، فلوكونازول ، تاكروليموس. يزداد الريفامبيسين مبدئيًا ولكنه ينقص لاحقًا تركيز البوسنتان

 قد يقلل من مستويات البلازما من الوارفارين ، الستاتين مثل سيمفاستاتين ، لوفاستاتين ، موانع الحمل الهرمونية ، سيلدينافيل ، تادالافيل




موانع الإستخدام


فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات

اعتلال كبدي معتدل إلى شديد ، أي فئة

 Child-Pugh B أو C


القيم الأساسية لناقلات أمين الكبد ، أي أسبارتات aminotransferases (AST) و / أو ألانين aminotransferases (ALT) ، أكبر من 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي

الاستخدام المتزامن للسيكلوسبورين أ




الحمل


يجب قياس التحذيرات والاحتياطات الخاصة لاستخدام مستويات ناقلة أمين الكبد قبل بدء العلاج وبعد ذلك على فترات شهرية طوال مدة العلاج مع بوسنتان. بالإضافة إلى ذلك ، يجب قياس مستويات إنزيم ناقلة أمين الكبد بعد أسبوعين من أي زيادة في الجرعة


 


 

الآثار الجانبية


ارتبط العلاج بالبوسنتان بالارتفاعات المعتمدة على الجرعة في إنزيم ناقلة أمين الكبد وانخفاض تركيز الهيموجلوبين

 تشمل الآثار الجانبية الأخرى فقر الدم ، نقص الهيموغلوبين ، قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، تفاعلات فرط الحساسية ، صداع ، إغماء ، خفقان القلب ، احمرار ، انخفاض ضغط الدم ، مرض الجزر المعدي المريئي ، ارتفاعات ناقلة الأمين المرتبطة بالتهاب الكبد و / أو اليرقان نادراً ، حمامي ، إسهال ، وذمة ، احتباس سوائل




الحمل والرضاعة


الحمل : لا يستعمل بوسنتان في الحمل


الاستخدام أثناء الرضاعة : لا يُعرف ما إذا كان البوسنتان يُفرز في حليب الثدي البشري. لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج ببوسنتان


التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات : قد يسبب بوسنتان الدوار ، مما قد يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات





الاحتياطات والتحذيرات


ضع في اعتبارك التوقف عن العلاج في حالة حدوث وذمة رئوية

 تجنب الانسحاب المفاجئ وفكر في تقليل الجرعة مثل نصف الجرعة لمدة 3-7 أيام لتقليل مخاطر التدهور السريري

 الرضاعة





استخدام في المجموعات الخاصة


الجرعة في حالة القصور الكبدي : لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي الخفيف. البوزنتان هو مضاد استطباب للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي متوسط ​​إلى شديد


الجرعة في حالة القصور الكلوي : لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى


الجرعة عند المرضى المسنين : لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا




آثار الجرعة الزائدة


الأعراض : الغثيان والقيء وانخفاض ضغط الدم والدوخة والتعرق وتشوش الرؤية


الإدارة : علاج الأعراض والداعمة




شروط التخزين


يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. يحفظ في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن الضوء. يُحفظ بعيدًا عن متناول الأطفال




هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

اضطرابات سن اليأس