التصنيف العلاجي
الأدوية المضادة للفيروسات
دواعي الإستعمال
يشار إلى فالغانسيكلوفير لعلاج التهاب الشبكية الفيروسي المضخم للخلايا (CMV)
في المرضى البالغين الذين يعانون من متلازمة نقص المناعة المكتسب الإيدز. يشار إلى فالغانسيكلوفير للوقاية من مرض التهاب الشبكية الفيروسي المضخم للخلايا في المرضى البالغين والأطفال الذين يعانون من
زراعة الأعضاء الصلبة (SOT)
آلية العمل
فالغانسيكلوفير هو إستر ل-فاليل
دواء أولي من غانسيكلوفير ، والذي بعد تناوله عن طريق الفم يتم تحويله بسرعة إلى غانسيكلوفير عن طريق الاسترات المعوية والكبدية
غانسيكلوفير هو نظير اصطناعي لـ 2'-deoxyguanosine ، والذي يمنع تكاثر فيروسات الهربس في المختبر وفي الجسم الحي
تشمل الفيروسات البشرية الحساسة الفيروس المضخم للخلايا البشرية (HCMV)
وفيروس الهربس البسيط -1 و -2
HSV-1 و HSV-2
وفيروس الهربس البشري 6 و 7 و 8
HHV-6 ، HHV-7 ، HHV-8
فيروس ابشتاين بار (EBV)
فيروس الحماق النطاقي (VZV)
وفيروس التهاب الكبد ب
في الخلايا المصابة بفيروس التهاب الشبكية الفيروسي المضخم للخلايا
يتم فسفرة غانسيكلوفير في البداية إلى غانسيكلوفير أحادي الفوسفات
ganciclovir mono-phosphate
بواسطة بروتين كيناز الفيروسي
UL97
يحدث المزيد من الفسفرة بواسطة الكينازات الخلوية لإنتاج غانسيكلوفير ثلاثي الفوسفات ، والذي يتم استقلابه ببطء داخل الخلايا. لقد ثبت أن هذا يحدث في الخلايا المصابة بفيروس
HSV و HCMV
بنصف عمر 18 وما بين 6 و 24 ساعة على التوالي بعد إزالة غانسيكلوفير خارج الخلية. نظرًا لأن الفسفرة تعتمد إلى حد كبير على الكيناز الفيروسي ، فإن الفسفرة في غانسيكلوفير تحدث بشكل تفضيلي في الخلايا المصابة بالفيروس
يرجع النشاط الفيروسي لـ غانسيكلوفير إلى تثبيط تخليق الحمض النووي الفيروسي عن طريق: أولا التثبيط التنافسي لدمج
deoxyguanosine-triphosphate في DNA
بواسطة بوليميريز الحمض النووي الفيروسي
و ثانيا دمج
ganciclovir triphosphate
في الحمض النووي الفيروسي مما تسبب في إنهاء أو محدود للغاية مزيد من استطالة الحمض النووي الفيروسي
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة القياسية : يتم تناول فالغانسيكلوفير عن طريق الفم ويجب تناوله مع الطعام
يتم تحويل فالغانسيكلوفير بسرعة وعلى نطاق واسع إلى العنصر النشط غانسيكلوفير. التوافر البيولوجي لـ غانسيكلوفير من فالغانسيكلوفير أعلى بمقدار 10 أضعاف من غانسيكلوفير عن طريق الفم
يجب اتباع جرعة وإعطاء أقراص أو مسحوق فالغانسيكلوفير للمحلول الفموي كما هو موضح أدناه عن كثب. إن التعرض الجهازي غانسيكلوفير بعد إعطاء 900 مجم من مسحوق فالغانسيكلوفير للحل عن طريق الفم يعادل جرعة 900 مجم فالغانسيكلوفير تدار على شكل قرصين 450 مجم
يتم توفير موزع جرعات فموية مع تدرجات 25 مجم حتى 500 مجم مع مسحوق محلول عن طريق الفم. يوصى باستخدام هذا الموزع لقياس الجرعة وإدارتها
علاج التهاب الشبكية المضخم للخلايا (CMV)
المرضى البالغين
العلاج التعريفي لالتهاب الشبكية المضخم للخلايا : بالنسبة للمرضى المصابين بالتهاب الشبكية المضخم للخلايا النشط ، الجرعة الموصى بها هي 900 مجم مرتين في اليوم لمدة 21 يومًا. قد يؤدي العلاج التحريضي المطول إلى زيادة خطر الإصابة بتسمم نخاع العظم
العلاج الوقائي لالتهاب الشبكية المضخم للخلايا : بعد العلاج التعريفي ، أو في المرضى البالغين المصابين بالتهاب الشبكية المضخم للخلايا غير النشط ، الجرعة الموصى بها هي 900 مجم مرة واحدة يوميًا. المرضى الذين يتفاقم التهاب الشبكية لديهم قد يكررون العلاج التعريفي. يجب تحديد مدة علاج الصيانة على أساس فردي
مرضى الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية فالغانسيكلوفير في علاج التهاب الشبكية المضخم للخلايا في الدراسات السريرية الكافية والمضبوطة جيدًا في مرضى الأطفال
الوقاية من مرض الفيروس المضخم للخلايا أثناء الزرع-
المرضى البالغين : بالنسبة لمرضى زراعة الكلى ، الجرعة الموصى بها هي 900 مجم مرة واحدة يوميًا تبدأ في غضون 10 أيام بعد الزرع وتستمر حتى 200 يوم بعد الزرع. بالنسبة للمرضى الذين خضعوا لعملية زرع أعضاء صلبة بخلاف الكلى ، فإن الجرعة الموصى بها هي 900 مجم مرة واحدة يوميًا تبدأ في غضون 10 أيام بعد الزرع وتستمر حتى 100 يوم بعد الزرع
مرضى الأطفال : في مرضى زراعة الأعضاء الصلبة للأطفال منذ الولادة ، والمعرضين لخطر الإصابة بمرض التهاب الشبكية المضخم للخلايا ، تعتمد الجرعة اليومية الموصى بها من فالغانسيكلوفيرعلى مساحة سطح الجسم وتصفية الكرياتينين المشتقة من صيغة شوارتز، ويتم حسابها باستخدام المعادلة أدناه
Pediatric dose (mg)= 7 x BSA x ClCr
إذا تجاوز تصفية الكرياتينين 150 مل / دقيقة / 1.73 م 2 ، فعندئذٍ تكون القيمة القصوى 150 مل / دقيقة / 1.73 م 2
التفاعلات الدوائية
لم يتم إجراء دراسات التفاعل بين الأدوية والعقاقير في الجسم الحي باستخدام عقار فالغانسيكلوفير
ومع ذلك ، نظرًا لأن فالغانسيكلوفير يتحول بسرعة وبشكل مكثف إلى غانسيكلوفير ، فإن التفاعلات الدوائية المرتبطة بـ غانسيكلوفير ستكون متوقعة لـ فالغانسيكلوفير
أجريت دراسات التفاعل بين الأدوية والعقاقير مع غانسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية
بعد الاستخدام المتزامن لـ فالغانسيكلوفير والأدوية الأخرى التي تفرز كلويًا ، قد يكون المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى لديهم زيادة في تركيزات غانسيكلوفير والدواء المشترك
لذلك ، يجب مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب بحثًا عن سمية غانسيكلوفير والعقار المتزامن
موانع الإستخدام
يُمنع استخدام فالغانسيكلوفير في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف تجاه فالغانسيكلوفير أو جانسيكلوفير أو أي من السواغات
الآثار الجانبية
فالغانسيكلوفير قد يسبب آثارا جانبية. أخبر طبيبك إذا كانت أي من هذه الأعراض شديدة أو لا تختفي
إسهال،غثيان ، التقيؤ ، ألم أو حنان أو تورم في البطن
ألم في العين ، إمساك، صداع الراس، فقدان الوزن
آلام الظهر أو المفاصل أو العضلات
قرحة الفم ، كآبة ، القلق
بعض الآثار الجانبية يمكن أن تكون خطيرة. إذا واجهت أيًا من هذه الأعراض أو تلك المذكورة في قسم تحذير هام ، فاتصل بطبيبك على الفور
رؤية بقع أو ومضات من الضوء أو ستارة داكنة فوق كل شيء
انخفاض التبول، دم في البول، مشاكل في الرؤية
تورم في اليدين والذراعين والقدمين والكاحلين أو أسفل الساقين
قشعريرة، الطفح ، متلهف ، متشوق
اصفرار الجلد أو العينين
فقدان الشهية ؛ البول الداكن ؛ و / أو حركات الأمعاء ذات الألوان الفاتحة
حركات ارتعاش أو اهتزاز غير مقصودة
خدر أو ألم أو حرق أو وخز في اليدين أو القدمين
النوبات
الحمل والرضاعة
الحمل : لم يتم التأكد من سلامة استخدام فالغانسيكلوفير عند النساء الحوامل. ومع ذلك ، ينتشر غانسيكلوفير بسهولة عبر المشيمة البشرية. يجب تجنب استخدام فالغانسيكلوفيرعند النساء الحوامل إلا إذا كانت الفائدة التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين
لم تتكرر دراسات السمية مع فالغانسيكلوفير بسبب التحول السريع والواسع إلى جانسيكلوفير. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، ارتبط غانسيكلوفير بالسمية الإنجابية والتأثير المسخي . لم يتم إثبات الاستخدام الآمن لـ فالغانسيكلوفير أثناء المخاض والولادة
الرضاعة: لم تتم دراسة تطور فترة ما قبل الولادة وبعدها باستخدام عقار فالغانسيكلوفير أو غانسيكلوفير ولكن لا يمكن استبعاد احتمال إفراز جانسيكلوفير في حليب الثدي والتسبب في ردود فعل سلبية خطيرة عند الرضيع. البيانات البشرية غير متوفرة ولكن البيانات الحيوانية تشير إلى أن جانسيكلوفير يفرز في حليب الفئران المرضعة. لذلك ، يجب اتخاذ قرار بوقف الدواء أو التوقف عن الرضاعة مع الأخذ في الاعتبار الفائدة المحتملة من فالغانسيكلوفير للأم المرضعة
استخدام في المجموعات الخاصة
الاستخدام لدى الأطفال : ارتفاع خطر الإصابة بسرطان الدم عند الولدان والرضع يتطلب مراقبة دقيقة لتعداد الدم في هذه الفئات العمرية
يوصى أيضًا بمراقبة تشوهات وظائف الكبد ووظائف الكلى وفقدان سوائل الجهاز الهضمي لدى مرضى الأطفال
الاستخدام عند كبار السن : لم يتم إثبات الأمان والفعالية لدى هؤلاء المرضى. القصور
الكلوي : في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يلزم تعديل الجرعة بناءً على تصفية الكرياتينين
القصور الكبدي : لم تثبت سلامة وفعالية هذه الفئة من المرضى
شروط التخزين
تخزين أقراص فالغانسيكلوفير عند 20 درجة مئوية إلى 25 درجة مئوية ؛ يُسمح بالرحلات إلى 15 درجة مئوية إلى 30 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق