Galantamine


Galantamine

جالانتامين



التصنيف العلاجي

أدوية الخرف



دواعي الإستعمال

يستخدم جالانتامين لعلاج الخرف الخفيف إلى المتوسط ​​من نوع الزهايمر



آلية العمل


جالانتامين هو عامل مقلد كولين

 وهو مثبط تنافسي وقابل للعكس لإنزيم أستيل كولينستراز. بالإضافة إلى ذلك ، يعزز جالانتامين العمل الجوهري للأستيل كولين على مستقبلات النيكوتين. نتيجة لذلك ، يمكن تحقيق نشاط متزايد في الجهاز الكوليني المرتبط بتحسين الوظيفة الإدراكية لدى مرضى الخرف من نوع ألزهايمر

جالانتامين هو قلويد الفينانثرين ومثبط أسيتيل كولينستراز قابل للانعكاس. لا ترتبط هيكليًا بمثبطات أستيل كولينستراز الأخرى. تتضمن آلية العمل المقترحة لجالانتامين تثبيطًا عكسيًا لأسيتيل كولينستراز ، مما يمنع التحلل المائي للأستيل كولين ، مما يؤدي إلى زيادة تركيز أستيل كولين في المشابك الكولينية. يرتبط جالانتامين أيضًا بشكل خيفي بمستقبلات أستيل كولين النيكوتين وقد يحفز عمل ناهضات مثل أستيل كولين في هذه المستقبلات


 


الجرعات


البالغين: جرعة البدء الموصى بها من جالانتامين هي 4 مجم مرتين يومياً (8 مجم / يوم)

 يجب زيادة الجرعة إلى جرعة المداومة الأولية البالغة 8 مجم مرتين يوميًا (16 مجم / يوم) بعد 4 أسابيع على الأقل.

يجب محاولة زيادة أخرى إلى 12 مجم مرتين يوميًا (24 مجم / يوم) بعد 4 أسابيع على الأقل عند 8 مجم مرتين يوميًا (16 مجم / يوم)



 

الادارة

يجب تناول أقراص جالانتامين مرتين يوميًا ويفضل مع وجبات الصباح والمساء




التفاعلات الدوائية


عايض تأثير محاكيات الكولين الأخرى مثل donepezil ، neostigmine ، بيلوكاربين الجهازية

التفاعل الديناميكي الدوائي مع الأدوية التي تقلل بشكل كبير من القلب مثل الديجوكسين ، وحاصرات بيتا ، وبعض عوامل حصر قنوات الكالسيوم والأميودارون

 قد يبالغ في استرخاء العضلات من نوع السكسينيل كولين أثناء التخدير ، ولا سيما في نقص pseudocholinesterase





موانع الإستخدام


جالانتامين هو بطلان في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي

 الرضاعة الطبيعية وفرط الحساسية المعروف للمادة الفعالة أو لأي من السواغات


 


 

الآثار الجانبية


الآثار الجانبية الشائعة هي الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن وعسر الهضم

 إغماء؛ التهاب الأنف

 اضطرابات النوم ، والدوخة ، والارتباك ، والاكتئاب ، والصداع ، والتعب ، وفقدان الشهية ، ورعاش. حمى؛ فقدان الوزن؛ أقل شيوعًا عدم انتظام ضربات القلب ، وخفقان القلب ، واحتشاء عضلة القلب ، وأمراض الأوعية الدموية الدماغية ، وتنمل ، وطنين الأذن ، وتشنجات الساق




الحمل والرضاعة


فئة الحمل ب

يجب استخدام جالانتامين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين

 لا يجب استخدامه أثناء الرضاعة. ومع ذلك ، إذا كان استخدامه أمرًا لا مفر منه ، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية





الاحتياطات والتحذيرات


يجب توخي الحذر عند مرضى القلب

اضطرابات المنحل بالكهرباء

 القابلية للإصابة بالقرحة الهضمية. الربو ، مرض الانسداد الرئوي المزمن ، عدوى الرئة

يجب تجنب جالانتامين في احتباس البول وانسداد الجهاز الهضمي




استخدام في المجموعات الخاصة


الأطفال: لا ينصح بالجلانتامين عند الأطفال


مرضى القصور الكبدي: في المرضى الذين يعانون من ضعف معتدل في وظائف الكبد ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية بشكل عام 16 ملغ / يوم

 لا ينصح باستخدام جالانتامين في مرضى القصور الكبدي الشديد


مرضى القصور الكلوي : بالنسبة للمرضى المصابين بقصور كلوي معتدل ، يجب ألا تتجاوز الجرعة بشكل عام 16 ملغ / يوم

 في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <9 مل / دقيقة) ، لا ينصح باستخدام جالانتامين



آثار الجرعة الزائدة

الأعراض: ضعف العضلات أو التحزُّم ، الغثيان الشديد ، القيء ، تقلصات الجهاز الهضمي ، سيلان اللعاب ، الدمع ، التبول ، التغوط ، التعرق ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، الانهيار والتشنجات


الإدارة: تدابير داعمة عامة. يمكن استخدام مضادات الكولين مثل الأتروبين بجرعة أولية 0.5-1 مجم في الوريد كترياق عام




شروط التخزين

تخزنها في مكان بارد وجاف. احم من الضوء





هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء

ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Elafibranor