الإستخدامات
أرجاتروبان هو دواء يستخدم لإدارة نقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين (HIT) ، وهو أحد المضاعفات النادرة التي تهدد الحياة من علاج الهيبارين. إنهامثبط الثرومبين المباشر، فئة من الأدوية المضادة للتخثر
أشكال الجرعات ونقاط القوة
محلول قابل للحقن 100 ملغ / مل
جاهزة للاستخدام قابلة للحقن
حقن 50 ملغ / 50 مل 0.9٪ كلوريد الصوديوم
حقن 125 ملجم / 125 مل 0.9٪ كلوريد الصوديوم
حقن 250 ملغ / 2.5 مل 0.9٪ كلوريد الصوديوم
طريقة الإعطاء
التحضير الوريدي
من 100 مجم / مل عن طريق الحقن ، مخفف حتى التركيز النهائي 1 مجم / مل في NS أو D5W أو LR
لا تتطلب المستحضرات الجاهزة للاستخدام (1 مجم / مل) مزيدًا من التخفيف ؛ يمكن قلب القارورة لاستخدامها مع مجموعة التسريب
الجرعات
قلة الصفيحات
يشار إلى أنه مضاد للتخثر للوقاية أو علاج التخثر في المرضى الذين يعانون من قلة الصفيحات التي يسببها الهيبارين
الأولي: 2 ميكروغرام / كغ / دقيقة التسريب الوريدي المستمر على مدى 1-3 ساعات حتى تبلغ الحالة المستقرة aPTT 1.5-3 أضعاف القيمة الأساسية الأولية
الوقت الذي يستغرقه دمك لتكوين جلطة
لا يتجاوز معدل التسريب 10 ميكروجرام / كجم / دقيقة
اعتبارات الجرعات
تحقق من aPTT واضبط الجرعة حتى يتحقق الهدف aPTT
التدخل الشريان باستخدام القسطرة في التاجي عن طريق الجلد
يشار إلى أنه مضاد للتخثر في المرضى الذين يعانون أو المعرضين لخطر الإصابة بنقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين والذين يخضعون للتدخل التاجي عن طريق الجلد (PCI)
الأولي: 25 ميكروغرام / كغ / دقيقة التسريب الوريدي ، و
بلعة من 350 ميكروغرام / كغ عن طريق الوريد لمدة 3-5 دقائق عبر الخط الرابع ذو التجويف الكبير
تحقق من وقت التخثر النشط (ACT) بعد 5-10 دقائق من اكتمال جرعة البلعة ؛ قد يستمر الإجراء إذا كانت ACT تزيد عن 300 ثانية
إذا كان ACT أقل من 300 ثانية ، فقم بإعطاء جرعة بولية إضافية قدرها 150 ميكروغرام / كغ ، وزد جرعة التسريب إلى 30 ميكروغرام / كغ / دقيقة ، وتحقق من ACT بعد 5-10 دقائق
إذا كان ACT أكثر من 450 ثانية ، قم بتقليل معدل التسريب إلى 15 ميكروغرام / كجم / دقيقة ، وتحقق من ACT بعد 5-10 دقائق
بعد الحصول على ACT العلاجي (300-450 ثانية) ، استمر في جرعة التسريب هذه لمدة الإجراء
تعديلات الجرعات
اختلال كبدي
ما يقرب من 4 أضعاف انخفاض في التخليص بالنسبة لأولئك الذين لديهم وظيفة الكبد الطبيعية ، لذلك فإن تعديل الجرعات مضمون ؛ مراقبة aPTT وضبط الجرعة كما هو محدد سريريًا
قلة الصفيحات: تقليل الجرعة الأولية إلى 0.5 ميكروغرام / كغ / دقيقة وريدي
التدخل التاجي عن طريق الجلد PCI
PCI: للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي يخضعون لـ PCI والذين يعانون من نقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين أو المعرضين لخطر نقص الصفيحات الناجم عن الهيبارين ، قم بمعايرة الأرجاتروبان بعناية حتى يتم تحقيق المستوى المطلوب من منع تخثر الدم ؛ يجب تجنب استخدام الدواء في مرضى PCI المصابين بمرض كبدي مهم سريريًا أو مستويات AST / ALT 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي
التفاعلات الدوائية
لايستخدم مع التالي
ديفيبروتيد
الميفيبريستون
تركيز مركب البروثرومبين
تفاعلات خطيرة
أبسيكسيماب - أموباربيتال - أناجريليد
مضاد الثرومبين ألفا - مضاد الثرومبين الثالث - أبيكسابان - أزيثروميسين
بازيدوكسيفين / هرمون الاستروجين المترافق
البيميبارين - بيفاليرودين - بوتاباربيتال - بوتالبيتال - كابلاسيزوماب
سيفاماندول - سيفازولين - سيفدينير - سيفديتورين - سيفوتيتان - سيفوكستين - سيفودوكسيم - سيفترياكسون - سيفوروكسيم
سيلوستازول - كلاريثروميسين - كلوبيدوقرل
هرمون الاستروجين المترافق - دالتيبارين
ديبيريدامول - إدوكسابان - إينوكسابارين
eptifibatide - قاعدة الاريثروميسين
الاريثروميسين إيثيل السكسينات - الاريثروميسين لاكتوبيونات
ستيرات الاريثروميسين - استراديول
هرمون الاستروجين مترافق الاصطناعية - استروبيباتي
العامل العاشر ، الإنسان - فوندابارينوكس
الهيبارين - الليفونورجيستريل داخل الرحم
الليفونورجيستريل عن طريق الفم - ليفوثيروكسين
ليوثيرونين - ميسترانول - بنتوباربيتال
فينينديون - الفينوباربيتال
بيبيراسيلين - بريميدون - بروتامين
كينين - روكسيثروميسين
سيكوباربيتال - سلفاديازين -سلفاميثوكسازول
سلفيسوكسازول - مجففة الغدة الدرقية
تيبولون - تيكلوبيدين - تيروفيبان - الوارفارين
الآثار الجانبية
نزيف الجهاز الهضمي - بيلة دموية -ألم في الصدر
انخفاض الهيموغلوبين والهيماتوكريت
-انخفاض ضغط الدم - ضيق التنفس - الحمى - الإنتان - السكتة القلبية - الإسهال - الغثيان
نزيف الأربية - الألم - عدوى المسالك البولية
تسرع القلب البطيني - عدم انتظام ضربات القلب
العدوى - القيء - نزيف داخل الجمجمة
احتشاء عضلة القلب - نفث الدم - سمية كلوية
سعال - الرجفان الأذيني - نزيف عضدي
نزيف الجهاز الهضمي الرئيسي - الذبحة الصدرية
نزيف الشرايين التاجية - تخثر الشريان التاجي
التردد غير محدد
بيلة دموية طفيفة
وذمة رئوية
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
نزيف حاد نشط
التحذيرات
مراقبة العلاج باستخدام aPTT
توخي الحذر في القصور الكبدي. قد يستغرق تحقيق مستويات aPTT في الحالة المستقرة وقتًا أطول ويتطلب المزيد من تعديلات جرعة أرجاتروبان في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي مقارنة بالمرضى الذين يعانون من وظائف الكبد الطبيعية ؛ تجنب استخدام جرعات عالية في المرضى الذين يخضعون للتدخل التاجي عن طريق الجلد (PCI) الذين يعانون من مرض كبدي مهم سريريًا
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من أمراض تقلل التصفية إلى تقليل الجرعة
لم تثبت سلامة وفعالية الإعطاء المتزامن مع عوامل الحالة للتخثر
توقف عن العلاج بمضادات التخثر بالحقن قبل بدء العلاج
خطر حدوث نزيف
يمكن أن يحدث النزف في أي مكان في الجسم
تم الإبلاغ عن نزيف داخل الجمجمة وخلف الصفاق
انخفاض غير مبرر في الهيماتوكريت أو ضغط الدم بعد البزل القطني أو التخدير النخاعي أو الجراحة الكبرى خاصة التي تشمل الدماغ أو النخاع الشوكي أو العين المرتبطة بالنزيف ؛
قد تزيد الأمراض الدموية من خطر حدوث نزيف ، مثل اضطرابات النزيف الخلقية أو المكتسبة ، والآفات المعدية المعوية مثل التقرحات
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأرجاتروبان مع العوامل المضادة للصفيحات ومضادات التخثر ومضادات التخثر الأخرى إلى زيادة خطر النزيف
الحمل والرضاعة
الحمل
لا تشير البيانات المحدودة من الأدبيات المنشورة وتقارير ما بعد التسويق إلى وجود علاقة بين الأرجاتروبان ونتائج نمو الجنين السلبية ؛ هناك مخاطر على الأم مرتبطة بتجلط الدم غير المعالج أثناء الحمل وخطر حدوث نزيف في الأم والجنين المرتبط باستخدام مضادات التخثر
يؤدي الحمل إلى زيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية التي تكون أعلى بالنسبة للنساء المصابات بمرض الانسداد التجلطي الكامن وبعض حالات الحمل عالية الخطورة ؛ تشير البيانات المنشورة إلى أن النساء اللواتي لديهن تاريخ سابق من تجلط الدم الوريدي معرضات بشكل كبير لتكرار الإصابة أثناء الحمل
قد يؤدي استخدام مضادات التخثر ، بما في ذلك الأرجاتروبان ، إلى زيادة خطر حدوث نزيف عند الجنين والوليد ؛ مراقبة نزيف الولدان
يجب مراقبة النساء الحوامل بعناية بحثًا عن دليل على نزيف مفرط أو تغييرات غير متوقعة في بارامترات التخثر أثناء المخاض أو الولادة
بيانات الحيوان
في دراسات التكاثر الحيواني ، لم يكن هناك دليل على نتائج نمائية ضائرة مع إعطاء عقار الأرجاتروبان في الوريد أثناء تكوين الأعضاء في الجرذان والأرانب بجرعات تصل إلى 0.3 و 0.2 مرة ، على التوالي ، الجرعة البشرية القصوى الموصى بها (MHRD)
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود اللبن البشري ، أو التأثيرات على إنتاج الحليب ؛ موجود في حليب الفئران. يجب مراعاة الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية جنبًا إلى جنب مع الحاجة السريرية للأم للعلاج وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع الذي يرضع من العلاج أو من حالة الأم الأساسية
آلية العمل
مثبط الثرومبين التنافسي المباشر الذي يرتبط بشكل عكسي بموقع الثرومبين النشط ؛ يتيح الثرومبين تحويل الفيبرينوجين إلى الفيبرين أثناء شلال التخثر
توزيع : 54 % مرتبط بالبروتين
حجم التوزيع : 174 مل / كجم
الاسْتِقْلاب : الكبد
إزالة : عمر النصف: 39-51 دقيقة
إجمالي تخليص الجسم: 5.1 مل / كجم / دقيقة
الإخراج: البراز (65٪)؛ بول (22٪)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق