الأدوية المضادة للصفائح الدموية ، مضادات الفبرين مضادات التخثر
دواعي الإستعمال
يشار إلى أن تيكلوبيدين يقلل من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية المميتة أو غير المميتة في المرضى الذين عانوا من سلائف السكتة الدماغية ، وفي المرضى الذين أصيبوا بسكتة دماغية خثارية كاملة
لأن تيكلوبيدين مرتبط بخطر الإصابة بخلل في الدم الذي يهدد الحياة بما في ذلك فرفرية نقص الصفيحات التخثرية ، قلة العدلات / ندرة المحببات وفقر الدم اللاتنسجي. يجب حجز تيكلوبيدين للمرضى الذين لا يتحملون أو لديهم حساسية من العلاج بالأسبرين أو الذين فشلوا في العلاج بالأسبرين
يُشار أيضًا إلى التيكلوبيدين كعلاج مساعد مع الأسبرين لتقليل حدوث تجلط الدعامات تحت الحاد في المرضى الذين يخضعون لعملية زرع دعامة تاجية ناجحة
آلية العمل
عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يسبب هيدروكلوريد تيكلوبيدين تثبيطًا يعتمد على الوقت والجرعة لكل من تراكم الصفائح الدموية وإطلاق مكونات حبيبات الصفائح الدموية ، بالإضافة إلى إطالة زمن النزيف
الدواء السليم ليس له نشاط معنوي في المختبر بالتركيزات التي تم الحصول عليها في الجسم الحي. وعلى الرغم من أن تحليل البول والبلازما يشير إلى ما لا يقل عن 20 مستقلبًا ، لم يتم عزل أي مستقلب مسؤول عن نشاط التيكلوبيدين
هيدروكلوريد تيكلوبيدين ، بعد تناوله عن طريق الفم ، يتداخل مع وظيفة غشاء الصفائح الدموية عن طريق تثبيط ارتباط الصفائح الدموية والفيبرينوجين الناجم عن ADP والتفاعلات اللاحقة بين الصفائح الدموية والصفائح الدموية
التأثير على وظيفة الصفائح الدموية لا رجوع فيه طوال عمر الصفائح الدموية ، كما يتضح من كل من تثبيط ارتباط الفيبرينوجين المستمر بعد غسل الصفائح الدموية خارج الجسم الحي وعن طريق تثبيط تراكم الصفائح الدموية بعد إعادة تعليق الصفائح الدموية في وسط مخزّن
الجرعة وطريقة الاستعمال
السكتة الدماغية : الجرعة الموصى بها من تيكلوبيدين 250 ملغ مع الطعام. لم يتم دراسة الجرعات الأخرى في التجارب ذات الشواهد لهذه المؤشرات
دعامات الشريان التاجي : الجرعة الموصى بها من تيكلوبيدين هي 250 ملغ مع الطعام مع جرعات الأسبرين المضادة للصفيحات لمدة تصل إلى 30 يومًا من العلاج بعد زرع الدعامة الناجحة
التفاعلات الدوائية
انخفاض التخليص مع سيميتيدين
قد يعادي الكورتيكوستيرويد التأثيرات على وقت النزف
تجنب الاستخدام المتزامن مع عقار كلوبيدوجريل
موانع الإستعمال
يُمنع استخدام تيكلوبيدين في الحالات التالية
فرط الحساسية للدواء
وجود اضطرابات مكونة للدم مثل قلة العدلات ونقص الصفيحات أو وجود تاريخ سابق للإصابة بفقر الدم اللاتنسجي أو فقر الدم اللاتنسجي
وجود اضطراب مرقئ أو نزيف مرضي نشط مثل نزيف القرحة الهضمية أو النزيف داخل الجمجمة
المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد
آثار جانبية
إسهال ، غثيان ، عسر هضم ، نزيف ، عفرة ، طفح جلدي ، زيادة في تركيز الكولسترول في الدم ، ارتفاع إختبارات وظائف الكبد ، التهاب الكبد ، اليرقان الركودي
الحمل والرضاعة
الحمل من الفئة ب. أجريت دراسات حول المسخ في الفئران جرعات تصل إلى 200 مجم / كجم / يوم ، والجرذان جرعات تصل إلى 400 مجم / كجم / يوم والأرانب جرعات تصل إلى 200 مجم / كجم / يوم
جرعات 400 ملغم / كغم في الجرذان ، و 200 ملغم / كغم / يوم في الفئران و 100 ملغم / كغم في الأرانب أنتجت سمية الأم ، وكذلك سمية الجنين ، ولكن لم يكن هناك دليل على وجود ماسخة محتملة للتيكلوبيدين
ومع ذلك ، لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا عند النساء الحوامل. نظرًا لأن دراسات التكاثر الحيواني لا تنبئ دائمًا باستجابة الإنسان ، يجب استخدام هذا الدواء أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
الأمهات المرضعات: أظهرت الدراسات التي أجريت على الفئران أن التيكلوبيدين يُفرز في الحليب. من غير المعروف ما إذا كان هذا الدواء يُفرز في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الأم وبسبب احتمالية حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة عند الرضع من تيكلوبيدين ، يجب اتخاذ قرار بشأن التوقف عن الإرضاع أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة أهمية الدواء للأم
الاحتياطات والتحذيرات
المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزيف من الصدمات أو الجراحة أو الاضطراب المرضي
اعتلال كلوي معتدل إلى شديد
قد يحتاج إلى إيقاف العلاج قبل 10-14 يومًا من الجراحة الاختيارية
يجب إجراء تعداد الدم الكامل قبل العلاج وكل أسبوعين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج
الحمل
استخدام في المجموعات الخاصة
الاستخدام عند الأطفال : لم تثبت سلامة وفعالية استخدام الأطفال
الاستخدام عند كبار السن: تنخفض نسبة التخلُّص من التيكلوبيدين إلى حدٍ ما في المرضى المسنين وتزداد مستويات الحضيض
أجريت التجارب السريرية الرئيسية مع تيكلوبيدين في مرضى السكتة الدماغية في مجموعة من كبار السن بمتوسط عمر 64 عامًا
من إجمالي عدد المرضى في التجارب العلاجية ، كان 45٪ من المرضى فوق 65 عامًا و 12٪ فوق 75 عامًا. لم يلاحظ أي اختلافات عامة في الفعالية أو السلامة بين هؤلاء المرضى والمرضى الأصغر سنًا ، ولم تحدد التجارب السريرية الأخرى التي تم الإبلاغ عنها الاختلافات في الاستجابات بين كبار السن والمرضى الأصغر سنًا ، ولكن لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية لدى بعض الأفراد الأكبر سنًا
القصور الكلوي : تقليل الجرعة أو وقفها في حالة حدوث مضاعفات نزفية أو مكونة للدم
القصور الكبدي : شديد: يمنع استعماله
آثار الجرعة الزائدة
تم الإبلاغ عن حالة واحدة من الجرعة الزائدة المتعمدة مع تيكلوبيدين بواسطة برنامج مراقبة ما بعد التسويق الأجنبي. أخذ رجل يبلغ من العمر 38 عامًا جرعة واحدة 6000 مجم من تيكلوبيدين ما يعادل 24 قرصًا قياسيًا سعة 250 مجم. كانت العيوب الوحيدة التي تم الإبلاغ عنها هي زيادة وقت النزيف وزيادة إنزيم لترانساميناز الغلوتاميكي البيروفي
SGPT
لم يتم وضع علاج خاص وتعافى المريض دون عواقب
كانت الجرعات الفموية المفردة من تيكلوبيدين عند 1600 مجم / كجم و 500 مجم / كجم قاتلة للجرذان والفئران ، على التوالي. كانت أعراض السمية الحادة هي نزيف الجهاز الهضمي ، والتشنجات ، وانخفاض درجة حرارة الجسم ، وضيق التنفس ، وفقدان التوازن والمشية غير الطبيعية
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة 15 إلى 30 درجة مئوية
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق