1. المحتوى والتصنيف الكيميائي
الميثاستيرون ، المعروف تجاريًا باسم سوبردرول ، هو ستيرويد أندروجيني ابتنائي صناعي، يُؤخذ عن طريق الفم، ولم يُعتمد للاستخدام الطبي قط. ورغم مظهره الشبيه بالمستحضرات الصيدلانية، فقد طُرح وسُوّق في البداية كـ "هرمون مُصمم" أو مكمل غذائي في أوائل القرن الحادي والعشرين
المرادفات : ميثيلدروستانولون، سوبردرول
الصيغة الجزيئية : C₂₁H₃₄O₂
الوزن الجزيئي : 318.50 جم/مول
الفئة الكيميائية : مشتق ألكيلية 17α من ثنائي هيدروتستوستيرون (DHT)
البنية : مشابهة من الناحية البنيوية للدروستانولون (ماستيرون) ، مع مجموعة ميثيل إضافية في الموضع 2
الميثاستيرون ستيرويد غير قابل للتأكسد ، أي أنه لا يتحول إلى إستروجين . وهو مُمَيَّث بـ 17α ، مما يعزز توافره الحيوي عن طريق الفم ، ولكنه يُسهم أيضًا في احتمالية سميته الكبدية
2. آلية العمل
يعمل الميثاستيرون كمنشط قوي لمستقبلات الأندروجين (AR) . بمجرد ارتباطه، ينتقل معقد مستقبلات الأندروجين-الستيرويد إلى النواة، حيث يرتبط بعناصر استجابة الأندروجين (AREs) في الحمض النووي (DNA)، وينظم نسخ الجينات المختلفة المشاركة في
تخليق بروتين العضلات الهيكلية
تثبيط استقلاب البروتين
احتباس النيتروجين
تكوين العضلات
تعزيز تكون كريات الدم الحمراء
الميثاستيرون هو مركب مشتق من DHT ولا يخضع للأروماتيز عن طريق إنزيم الأروماتاز ، مما يعني أنه لا يرفع مستويات هرمون الاستروجين أو يسبب آثارًا جانبية استروجينية مثل تضخم الثدي أو احتباس الماء
ومع ذلك، فإن ألكلة 17α الخاصة به تزيد بشكل كبير من توافره الحيوي عن طريق الفم، مما يجعله مقاومًا لعملية التمثيل الغذائي الكبدي الأولي ، ولكنه يساهم أيضًا في السمية الكبدية
3. الاستخدامات
أ. الاستخدام الطبي
لا يوجد استخدام طبي مشروع. لم يُقدّم الميثاستيرون للموافقة السريرية أو التقييم العلاجي، وهو غير معترف به من قِبل أي هيئة تنظيمية مثل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) أو وكالة الأدوية الأوروبية (EMA) أو وكالة تنظيم الأدوية ومنتجات الرعاية الصحية (MHRA)
ب. الاستخدام غير المشروع/غير الطبي
اكتسب الميثاستيرون شعبيةً واسعةً في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين كـ "ستيرويد قانوني" يُباع تحت اسم " سوبردرول" في أوساط كمال الأجسام والرياضة. ويُستخدم في
مكاسب سريعة في كتلة العضلات
تحسن كبير في القوة
تعزيز صلابة العضلات والأوعية الدموية
دورات القطع أو التضخيم قصيرة المدى
غالبًا ما يبلغ المستخدمون عن زيادة في كتلة الجسم النحيل بمقدار 5 إلى 10 كجم على مدار دورات تتراوح مدتها من 4 إلى 6 أسابيع، على الرغم من أن هذه النتائج مصحوبة بمخاطر خطيرة ، وخاصة السمية الكبدية
بفضل قوتها وتأثيراتها السريعة، تعتبر الميثاستيرون واحدة من أقوى المنشطات الفموية المتوفرة في السوق السوداء ودوائر كمال الأجسام السرية
4. الجرعة والإدارة
الجرعة النموذجية (للاستخدام غير المشروع فقط)
المبتدئ : 10 ملغ/يوم
متوسط : 20 ملغ/يوم
متقدم : 30-40 ملغ/يوم (نادرًا وذو خطورة عالية للغاية)
مدة الدورة : 3-6 أسابيع كحد أقصى بسبب السمية الكبدية
يُؤخذ الميثاستيرون عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات. ونظرًا لسميته العالية على الكبد ، يُنصح بعدم استخدامه لفترات طويلة حتى بين المستخدمين غير القانونيين
غالبًا ما يتم تناوله مع الستيرويدات الأخرى أو عوامل العلاج بعد الدورة (PCT) لإدارة قمع هرمون التستوستيرون الداخلي
5. موانع الاستعمال
يُمنع استخدام الميثاستيرون في جميع الفئات السكانية لعدم وجود أي استخدام طبي معتمد، ولخطر حدوث آثار جانبية خطيرة. مع ذلك، يُنصح بحذر خاص فيما يلي
النساء الحوامل أو المرضعات : الفئة X من المواد المسببة للتشوهات؛ موانع الاستعمال مطلقًا
الأطفال والمراهقون : يعطل النمو والتطور الغدد الصماء
الرجال المصابون بسرطان البروستاتا أو الثدي
المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو ارتفاع إنزيمات الكبد
الأفراد الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم أو خلل شحميات الدم
الرجال الذين يعانون من العقم أو ضمور الخصية
الأفراد الذين يعانون من اضطرابات نفسية
لا ينصح باستخدامه على الإطلاق لأي مريض بسبب احتمال تسببه في ضرر جهازي طويل الأمد
6. الآثار الجانبية
يرتبط الميثاستيرون بالعديد من الآثار الجانبية ، وكثير منها خطيرة وربما لا رجعة فيها ، وخاصة تلك التي تصيب الكبد والجهاز الصماء وصحة القلب والأوعية الدموية
التأثيرات الكبدية
التهاب الكبد الصفراوي
ارتفاع إنزيمات الكبد (ALT، AST)
اليرقان
فشل الكبد
داء الفقاعات الكبدي
أورام الكبد
توجد تقارير عديدة عن حالات سمية كبدية شديدة، بما في ذلك حالات دخول المستشفى بسبب إصابة الكبد الحادة
التأثيرات الأندروجينية
حَبُّ الشّبَاب
الزهم
تساقط الشعر (خاصة عند الرجال المصابين بالثعلبة الأندروجينية)
الشعرانية (عند الإناث)
الذكورة عند النساء (صوت عميق، اضطرابات الدورة الشهرية)
التأثيرات الغدد الصماء والإنجابية
قمع هرمون التستوستيرون الداخلي
ضمور الخصية
انخفاض إنتاج الحيوانات المنوية والعقم
ضعف الانتصاب خلال فترة ما بعد الدورة الشهرية
التأثيرات القلبية الوعائية
انخفاض شديد في مستوى الكوليسترول الحميد (تم الإبلاغ عن انخفاض بنسبة >60٪)
ارتفاع نسبة الكوليسترول الضار
ارتفاع ضغط الدم
تضخم البطين الأيسر
زيادة خطر الإصابة بنوبة قلبية وسكتة دماغية
التأثيرات العصبية والنفسية
تقلبات المزاج
التهيج
العدوان ("غضب الستيرويد")
الاكتئاب أثناء الانسحاب
7. الاحتياطات
على الرغم من أنه لا ينبغي استخدام الميثاستيرون في أي سياق طبي، إلا أنه في حالة مواجهته في حالات السموم أو اليقظة الدوائية، يجب على الأطباء النظر في ما يلي
مراقبة وظائف الكبد : قياس متكرر لـ ALT وAST وALP وGGT والبيليروبين
مراقبة لوحة الدهون : بسبب تثبيط HDL الشديد وارتفاع LDL
التقييم الهرموني : يجب تقييم إجمالي هرمون التستوستيرون، وهرمون FSH، وهرمون LH، وهرمون SHBG بعد الدورة
التقييم النفسي : خاصة في حالات العدوان أو الاكتئاب أو الأفكار الانتحارية
قد يحتاج المرضى الذين استخدموا الميثاستيرون إلى العلاج بعد الدورة (PCT) باستخدام SERMs (على سبيل المثال، تاموكسيفين، كلوميفين) لاستعادة إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي
8. التفاعلات الدوائية
يتم استقلاب الميثاستيرون بواسطة إنزيمات الكبد ، ومن المرجح أن يشمل ذلك CYP3A4 . له تفاعلات محتملة مع
الأدوية السامة للكبد : مثل الأسيتامينوفين، والأيزونيازيد، والستاتينات - تزيد من خطر تلف الكبد
مضادات التخثر : على سبيل المثال، الوارفارين - خطر حدوث تغيرات في معايير التخثر
مضادات ارتفاع ضغط الدم : تأثير مضاد بسبب ارتفاع ضغط الدم الناجم عن الستيرويد
مثبطات CYP3A4 : على سبيل المثال، عصير الجريب فروت، الكيتوكونازول - قد تزيد من مستويات الميثاستيرون في البلازما، مما يزيد من السمية
ويؤدي الاستخدام المصاحب مع الستيرويدات الفموية الأخرى ، أو الهرمونات الأولية ، أو SARMs إلى زيادة المخاطر الجهازية، وخاصة على الكبد والجهاز القلبي الوعائي
9. الوضع التنظيمي والقانوني
الولايات المتحدة (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية) : غير معتمد؛ يُعتبر مادة خاضعة للرقابة من الجدول الثالث بموجب قانون مراقبة المنشطات الابتنائية
الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) : محظورة بموجب الفئة S1: المواد الابتنائية
أوروبا : غير قانوني للبيع أو الاستخدام كمنتج طبي
أستراليا والمملكة المتحدة : تخضع للرقابة بموجب لوائح الستيرويد الخاصة بكل منهما
وعلى الرغم من حظرها، تستمر مبيعات السوق السوداء والتصنيع غير المشروع ، وخاصة في أسواق مكملات كمال الأجسام عبر الإنترنت
في عام 2006 ، فرضت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية سحب المنتجات التي تحتوي على الميثاستيرون (على سبيل المثال، سوبردرول )، مشيرة إلى حالة الدواء الجديد غير المعتمدة ومخاوف السلامة الكبيرة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق