1. المحتوى والتصنيف الكيميائي
ميثوكسيدينون هو ستيرويد ابتنائي أندروجيني اصطناعي (AAS) ، طُوّر في ستينيات القرن الماضي خلال أبحاث دوائية على نظائر الأندروجين. ورغم أنه لم يصل إلى مرحلة الاستخدام السريري، إلا أنه عاد للظهور في أسواق كمال الأجسام وتعزيز الأداء الرياضي تحت مسمى "بروهرمون" أو "ستيرويد مُصمّم"
المرادفات : ميثوكسي غوناديين، 13-إيثيل-3-ميثوكسي غونا-2،5(10)-ديين-17-ون
الصيغة الجزيئية : C₂₀H₂₈O₂
الوزن الجزيئي : 300.44 جم/مول
الفئة الكيميائية : AAS المستندة إلى إسترين؛ مشتق من 19-نورتيستوستيرون (ناندرولون)
إنه مرتبط هيكليًا بمركبات مثل ترينبولون ، ودينولون ، ونوريثاندرولون ، على الرغم من أنه يحتوي على مجموعة ميثوكسي في الموضع 3، مما يمنحه استقرارًا فمويًا أكبر ومقاومة للأروماتة
لم تتم الموافقة على الميثوكسيدينون كمنتج صيدلاني على الإطلاق، ولكنه لا يزال موجودًا في بعض المكملات الغذائية الابتنائية غير المعروفة ، وخاصة في الولايات المتحدة وبعض دول أوروبا الشرقية
2. آلية العمل
يعمل ميثوكسيدينون كمنشط قوي لمستقبلات الأندروجين (AR) ، ويمارس تأثيرات بناء العضلات والأندروجين مماثلة لمشتقات 19-نورتيستوستيرون الأخرى، ولكن بخصائص فريدة
النشاط الابتنائي الأندروجيني
بمجرد الارتباط بمستقبلات AR، فإن مجمع مستقبلات ميثوكسيدينون:
ينتقل إلى نواة الخلية
يرتبط بعناصر استجابة الأندروجين (AREs) الموجودة على الحمض النووي
يحفز نسخ الجينات الابتنائية المشاركة في
تخليق بروتين العضلات
تثبيط التحلل البروتيني
تمايز الخلايا العضلية
تم تصنيف ميثوكسيدينون بشكل غير رسمي بنسبة عالية من الابتنائية إلى الأندروجينية ، على الرغم من أن القيم الدقيقة تختلف بسبب عدم وجود تجارب سريرية
الملف غير العطري
وجود بديل 3-ميثوكسي يثبط عملية الأروماتيز بواسطة إنزيم الأروماتيز ، مما يجعل ميثوكسيدينون غير إستروجيني . هذا يقلل من احتمالية حدوث
تضخم الثدي عند الرجال
احتباس الماء
ترسب الدهون المرتبط بالإستروجين
النشاط البروجستروني
نظرًا لكونه مركبًا من 19-nor ، فقد يكون للميثوكسيدينون بعض التقارب مع مستقبلات البروجستين ، مما قد يؤدي إلى
قمع هرمون التستوستيرون الداخلي
من المحتمل أن يؤدي إلى آثار جانبية مثل تغيرات الرغبة الجنسية وعدم استقرار المزاج
قد تعمل خصائصه البروجستيرونية على تعزيز التأثيرات الابتنائية ولكنها قد تؤدي أيضًا إلى تعقيد التعافي الهرموني بعد الدورة
3. الاستخدامات
أ. الاستخدام الطبي
لم يُعتمد ميثوكسيدينون للاستخدام الطبي البشري أو البيطري قط . وقد دُرس في الأصل لاستخداماته المحتملة في
أمراض هزال العضلات
العلاج الهرموني البديل
الهزال
سرطان الثدي (التطبيقات المضادة للإستروجين)
ومع ذلك، فقد تم إيقاف استخدامه خلال مراحل البحث المبكرة ويظل مادة غير معتمدة
ب. الاستخدام غير المشروع/غير الطبي
يتم تسويق ميثوكسيدينون تحت أسماء مختلفة لمكملات كمال الأجسام ، وخاصة كجزء من مجموعات الستيرويد المتعددة أو تحت أسماء مستعارة مثل
ميثوكسي ترين
ترينافار-3-ميثوكسي
ترين-ميثوكسي
ترين 13-إيثيل
وتشمل استخداماته غير الطبية ما يلي
زيادة كتلة العضلات الهزيلة
تعزيز القوة
دورات إعادة التكوين (فقدان الدهون مع الاحتفاظ بالعضلات)
تقليل الكميات (بسبب نقص الانتفاخ الإستروجيني)
يتم تفضيله لتحقيق مكاسب جافة وتعزيز الأوعية الدموية ، دون احتباس السوائل بشكل كبير أو خطر التثدي
4. الجرعة والإدارة
لا توجد إرشادات رسمية لجرعات ميثوكسيدينون، لأنه مركب غير معتمد وغير مُنظَّم . ومع ذلك، توجد بروتوكولات غير رسمية في مجتمعات كمال الأجسام
الجرعة النموذجية : 10-30 ملغ/يوم
مدة الدورة : من 4 إلى 6 أسابيع
الطريق : عن طريق الفم (الأكثر شيوعًا)، على الرغم من ظهور بعض التركيبات التجريبية عبر الجلد أو الحقن في الأسواق السوداء
نظرًا لتوافره الحيوي عن طريق الفم واحتمالية إجهاد الكبد، عادةً ما تكون مدة دورة العلاج محدودة . غالبًا ما يُدمج مع منشطات الأندروجين الأندروجينية الأخرى (مثل التستوستيرون، والتورينابول، ومُثبطات مستقبلات الأندروجين الانتقائية)، إلا أن هذه الممارسة تزيد من المخاطر
يمكن استخدام ميثوكسيدينون مع عوامل العلاج بعد الدورة (PCT) لاستعادة إنتاج هرمون التستوستيرون الداخلي
5. موانع الاستعمال
يجب اعتبار الميثوكسيدينون مضاد استطباب في جميع الفئات السكانية ، وخاصة في
النساء الحوامل أو المرضعات (المسببة للتشوهات والذكورة)
الأطفال والمراهقون (قد يسبب إغلاقًا مبكرًا للغضاريف المشاشية واضطرابًا في الغدد الصماء)
الرجال المصابون بسرطان البروستاتا أو الثدي
الأفراد الذين يعانون من أمراض الكبد
المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية
المصابين بأمراض نفسية
باعتباره أندروجينًا صناعيًا، يحمل ميثوكسيدينون مخاطر هرمونية وجهازية كبيرة . استخدامه غير آمن أو مبرر طبيًا تحت أي ظرف خارج نطاق التجارب الخاضعة للرقابة
6. الآثار الجانبية
يعكس ملف الآثار الجانبية للميثوكسيدينون تلك الخاصة بالمنشطات الابتنائية الفموية الأخرى ، مع اختلافات في شدتها اعتمادًا على الجرعة والمدة واستخدام المادة المتزامنة
التأثيرات الكبدية
ارتفاع إنزيمات ناقلة الأمين (ALT، AST)
اليرقان الركودي
تضخم الكبد
خطر السمية الكبدية مع الاستخدام لفترات طويلة أو بجرعات عالية
على الرغم من أنه يزعم أحيانًا أنه "لطيف على الكبد"، فإن التركيب الألكي 17α يشير إلى إجهاد كبير للكبد ، خاصة مع الاستخدام لفترات طويلة
التأثيرات الأندروجينية
حب الشباب والبشرة الدهنية
الثعلبة الأندروجينية (تساقط الشعر)
زيادة شعر الجسم أو الوجه
تعميق الصوت (عند الإناث)
التأثيرات الغدد الصماء والإنجابية
قمع هرمون التستوستيرون الطبيعي
انخفاض عدد الحيوانات المنوية
ضمور الخصية
ضعف الانتصاب بعد الدورة الشهرية
التأثيرات القلبية الوعائية
انخفاض الكوليسترول الحميد
ارتفاع نسبة الكوليسترول الضار
ارتفاع ضغط الدم
تضخم البطين الأيسر (مع الاستخدام المزمن)
التأثيرات العصبية والنفسية
تقلبات المزاج
التهيج أو العدوانية
الأرق أو القلق
الاكتئاب أثناء الانسحاب
7. الاحتياطات
نظرًا لعدم وجود دراسات خاضعة للرقابة والمخاطر المعروفة المرتبطة باستخدام المنشطات الابتنائية، فإن استخدام ميثوكسيدينون يتطلب الحذر الشديد
وظائف الكبد : مراقبة وظائف الكبد (ALT، AST، البيليروبين) بانتظام
ملف الدهون : يجب مراقبة مستويات HDL وLDL
فحوصات هرمونية : FSH، LH، هرمون التستوستيرون الكلي، SHBG، والإستراديول يتم فحصها قبل وبعد الدورة
العلاج بعد الدورة (PCT) : ضروري لتقليل ارتداد قصور الغدد التناسلية
تجنب الكحول والأدوية السامة للكبد أثناء الدورة
8. التفاعلات الدوائية
لا توجد دراسات رسمية حول التفاعلات الدوائية الحركية للميثوكسيدينون. ومع ذلك، تشمل التفاعلات النظرية والتفاعلات القائمة على الفئات ما يلي
أدوية أخرى سامة للكبد (على سبيل المثال، أسيتامينوفين، أيزونيازيد): سلالة كبدية مضافة
مثبطات CYP3A4 : قد تزيد من التركيز الجهازي والسمية
الأدوية الخافضة للضغط : قد يؤدي احتباس السوائل الناجم عن الستيرويد أو تضيق الأوعية الدموية إلى عكس التأثيرات
الستاتينات : الاستخدام المشترك قد يزيد من خطر انحلال الربيدات
مدرات البول : يمكن أن يؤدي تناولها مع المنشطات الابتنائية إلى اختلال توازن الكهارل وزيادة مخاطر القلب والأوعية الدموية
9. الوضع التنظيمي
الولايات المتحدة الأمريكية : غير معتمد من قِبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)؛ يُسوّق غالبًا بشكل غير قانوني كمكمل غذائي أو هرمون. قد يخضع لقانون مراقبة المنشطات الابتنائية المُصمّمة (DASCA)
الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) : محظورة بموجب المادة 1: المواد الابتنائية
أوروبا : غير معتمد؛ يُصنف على أنه منشط بناء العضلات في العديد من الولايات القضائية
أستراليا : مادة خاضعة للرقابة بموجب القوانين الوطنية
لقد كان الميثوكسيدينون موضوعًا لرسائل تحذير من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ومصادرة المنتجات بسبب الغش والوسم الخاطئ في منتجات كمال الأجسام
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق