وصف
البازيدوكسيفين هو منظم انتقائي لمستقبلات الإستروجين ( SERM ) يستخدم في المقام الأول لعلاج والوقاية من هشاشة العظام لدى النساء بعد انقطاع الطمث
يتم تسويقه أحيانًا بالاشتراك مع الإستروجينات المترافقة تحت الاسم التجاري Duavee المعروف أيضًا باسم Duavive في أوروبا، والذي تمت الموافقة عليه لإدارة أعراض انقطاع الطمث، مثل الأعراض الحركية الوعائية (الهبات الساخنة)، والوقاية من هشاشة العظام
يتمتع البازيدوكسيفين بتأثيرات ناهضة ومضادة لمستقبلات الإستروجين اعتمادًا على الأنسجة، مما يجعله مفيدًا لصحة العظام دون تحفيز أنسجة الثدي أو الرحم
آلية العمل
يعمل البازيدوكسيفين كمنظم انتقائي لمستقبلات هرمون الاستروجين (SERM) ، مما يعني أنه يمكن أن يرتبط بمستقبلات هرمون الاستروجين ويمارس إما تأثيرات شبيهة بالإستروجين أو تأثيرات مضادة للإستروجين اعتمادًا على الأنسجة
تأثير منشط على العظام : في أنسجة العظام، يعمل البازيدوكسيفين مثل الإستروجين، مما يساعد في الحفاظ على كثافة العظام وتقليل امتصاصها. يقلل هذا التأثير من خطر الإصابة بالكسور لدى النساء بعد انقطاع الطمث، وخاصة المصابات بهشاشة العظام
تأثير مضاد على الرحم والثدي : في أنسجة الثدي والرحم، يمتلك البازيدوكسيفين تأثيرات مضادة للإستروجين، أي أنه يمنع عمل الإستروجين. وهذا مفيد لأن تحفيز الإستروجين لفترة طويلة في هذه الأنسجة يمكن أن يزيد من خطر الإصابة بالسرطان. يقلل البازيدوكسيفين من هذا الخطر، مما يجعله بديلاً أكثر أمانًا للعلاج بالهرمونات البديلة (HRT) لدى بعض النساء
من خلال تعديل نشاط مستقبلات هرمون الاستروجين بشكل انتقائي، يساعد البازيدوكسيفين في الحفاظ على صحة العظام مع تقليل المخاطر المرتبطة بالإستروجين على الثدي والرحم
الاستخدامات
يستخدم البازيدوكسيفين بشكل أساسي في الحالات التالية
الوقاية من هشاشة العظام وعلاجها لدى النساء بعد انقطاع الطمث : تمت الموافقة على البازيدوكسيفين لعلاج والوقاية من هشاشة العظام عن طريق تقليل امتصاص العظام وتحسين كثافة العظام، مما يساعد على تقليل خطر الإصابة بالكسور
علاج أعراض انقطاع الطمث (عند استخدامه مع الإستروجينات المترافقة) : عند استخدامه مع الإستروجينات المترافقة (كما في دوافي/دوفيف)، يستخدم بازيدوكسيفين لعلاج الأعراض الحركية الوعائية (مثل الهبات الساخنة والتعرق الليلي) المرتبطة بانقطاع الطمث، مع الحماية أيضًا من هشاشة العظام. هذا المزيج مفيد بشكل خاص للنساء المعرضات لخطر هشاشة العظام واللاتي يحتجن إلى تخفيف أعراض انقطاع الطمث دون الحاجة إلى البروجستين، والتي تكون مطلوبة عادةً عند استخدام الإستروجين وحده
الجرعة
البازيدوكسيفين كعلاج وحيد
تختلف الجرعة الدقيقة من عقار بازيدوكسيفين عند استخدامه بمفرده، ولكن يتم تناوله عادة بجرعة 20 ملجم عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا. تعتمد مدة العلاج على خطر إصابة المريض بهشاشة العظام وحالته الصحية العامة
بازيدوكسيفين مع هرمون الاستروجين المقترن (دوافيه/دوفيف)
في تركيبة البازيدوكسيفين والإستروجينات المقترنة ، الجرعة المعتادة هي
بازيدوكسيفين 20 ملغ وإستروجينات مترافقة 0.45 ملغ ، تؤخذ مرة واحدة يوميا
يتم وصف هذه التركيبة عادة للنساء بعد انقطاع الطمث اللاتي لديهن رحم سليم لمنع خطر فرط تنسج بطانة الرحم، والذي يمكن أن يحدث مع العلاج بالإستروجين
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام البازيدوكسيفين في بعض الفئات السكانية، بما في ذلك
فرط الحساسية المعروف : يجب على المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف تجاه البازيدوكسيفين أو أي مكون من مكونات الدواء تجنب استخدامه
الانسداد الوريدي النشط أو تاريخ الإصابة به : كما هو الحال مع مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الأخرى، يمكن أن يزيد البازيدوكسيفين من خطر الإصابة بجلطات الدم. يُمنع استخدامه في المرضى الذين لديهم تاريخ إصابة بالانسداد الوريدي (على سبيل المثال، الخثار الوريدي العميق، الانسداد الرئوي)
الحمل والرضاعة الطبيعية : يُمنع استخدام البازيدوكسيفين أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، لأنه قد يضر بالجنين النامي أو الرضيع
نزيف مهبلي غير مشخص : يجب تقييم أي نزيف مهبلي غير مبرر قبل البدء في العلاج باستخدام بازيدوكسيفين لاستبعاد احتمالية الإصابة بالأورام الخبيثة
ضعف الكبد الشديد : يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال كبير في وظائف الكبد تجنب تناول البازيدوكسيفين، لأنه يتم استقلابه في الكبد
تأثيرات جانبية
يعتبر البازيدوكسيفين بشكل عام جيد التحمل، ولكن مثل أي دواء، فإنه قد يسبب آثارًا جانبية، بما في ذلك
الآثار الجانبية الشائعة
الهبات الساخنة : على الرغم من أن البازيدوكسيفين يستخدم لتقليل أعراض انقطاع الطمث بالاشتراك مع الإستروجين، إلا أنه عند استخدامه بمفرده، قد يسبب الهبات الساخنة لدى بعض المرضى
تشنجات العضلات : أفاد بعض المرضى أنهم يعانون من تشنجات أو تقلصات عضلية
ألم الساق : يعد ألم الساق شكوى شائعة نسبيًا بين المرضى الذين يتناولون البازيدوكسيفين
مشاكل الجهاز الهضمي : قد يعاني المرضى من الغثيان أو عسر الهضم أو عدم الراحة في البطن
الدوخة والصداع : تم الإبلاغ عن حدوث دوخة خفيفة وصداع لدى بعض الأفراد
الآثار الجانبية الخطيرة
الانصمام الخثاري الوريدي (VTE) : كما هو الحال مع غيرها من مثبطات مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية، يزيد البازيدوكسيفين من خطر الإصابة بجلطات الدم، بما في ذلك الخثار الوريدي العميق (DVT) والانسداد الرئوي (PE). ويزداد الخطر لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من اضطرابات التخثر أو عدم الحركة لفترات طويلة
السكتة الدماغية : على الرغم من ندرتها، إلا أن هناك خطرًا متزايدًا للإصابة بالسكتة الدماغية، وخاصةً لدى النساء الأكبر سنًا أو أولئك اللاتي لديهن عوامل مؤهبة مثل ارتفاع ضغط الدم أو أمراض القلب والأوعية الدموية
فرط تنسج بطانة الرحم : في النساء اللاتي يستخدمن الإستروجين دون دعم البروجستين الكافي، يزداد خطر فرط تنسج بطانة الرحم والسرطان. ومع ذلك، يعمل البازيدوكسيفين على إبطال هذا الخطر عند دمجه مع الإستروجينات المقترنة، مما يقلل من الحاجة إلى البروجستين
احتياطات
عند استخدام البازيدوكسيفين، من الضروري مراعاة عدة احتياطات
مخاطر القلب والأوعية الدموية : يجب مراقبة النساء المعرضات لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية بعناية، حيث قد يزيد البازيدوكسيفين من خطر الإصابة بالجلطات الدموية والسكتة الدماغية. يجب معالجة عوامل نمط الحياة، مثل التدخين والسمنة، لتقليل هذا الخطر
وظائف الكلى والكبد : يجب استخدام البازيدوكسيفين بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف خفيف إلى متوسط في وظائف الكبد أو الكلى، وقد يكون من الضروري تعديل الجرعة. يمنع استخدامه في حالات ضعف الكبد الشديد
الاستخدام طويل الأمد : على الرغم من فعالية البازيدوكسيفين في الوقاية من هشاشة العظام، إلا أنه يجب تقييم سلامة استخدامه على المدى الطويل، وخاصةً عند استخدامه مع هرمونات الإستروجين المترافقة، بشكل منتظم من قبل مقدم الرعاية الصحية. ويجب مراقبة كثافة المعادن في العظام لتقييم فعالية الدواء المستمرة
خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية : يجب نصح المرضى بالبقاء في حالة حركة أثناء الرحلات الطويلة أو فترات عدم الحركة لتقليل خطر الإصابة بجلطات الدم. يجب على النساء اللاتي لديهن عوامل خطر للإصابة بالجلطات الدموية الوريدية تجنب تناول عقار بازيدوكسيفين
تفاعلات الأدوية
قد يتفاعل البازيدوكسيفين مع بعض الأدوية، وخاصة تلك التي تؤثر على مستويات الهرمونات أو التمثيل الغذائي
المنتجات التي تحتوي على الإستروجين : لا ينبغي استخدام البازيدوكسيفين بالتزامن مع العلاجات الأخرى التي تحتوي على الإستروجين، لأنه يمكن أن يغير من فعاليتها ويزيد من خطر الآثار السلبية
الوارفارين ومضادات التخثر الأخرى : نظرًا لخطر الإصابة بجلطات الدم المتزايد مع البازيدوكسيفين، يجب توخي الحذر عند تناول مضادات التخثر مثل الوارفارين. قد تكون هناك حاجة إلى مراقبة معايير التخثر بانتظام
كولسترامين : قد يقلل كولسترامين من امتصاص البازيدوكسيفين، وبالتالي يقلل من فعاليته. لا ينبغي تناول هذين العقارين معًا
الريفامبين ومحفزات CYP3A4 الأخرى : قد تؤدي الأدوية التي تحفز إنزيمات CYP3A4، مثل الريفامبين، إلى تقليل تركيزات البازيدوكسيفين في البلازما، مما قد يقلل من فعاليته
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق