وصف
استازولام هو دواء البنزوديازيبين الموصوف في المقام الأول لعلاج الأرق على المدى القصير. باعتباره البنزوديازيبين، فهو يعمل عن طريق تعزيز نشاط حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA)، وهو ناقل عصبي يثبط نشاط الناقلات العصبية الأخرى في الدماغ، مما يؤدي إلى تأثير مهدئ على الجهاز العصبي المركزي
يُصنف عقار استازولام كعامل منوم نظرًا لقدرته على تحفيز النوم وتحسين الحفاظ على النوم. يتم استخدامه عادةً للأفراد الذين يجدون صعوبة في النوم أو الاستمرار فيه، خاصة في الحالات التي تكون فيها الأساليب غير الدوائية لإدارة الأرق غير فعالة
يؤخذ هذا الدواء عادة عن طريق الفم في شكل أقراص، ويتم تحديد الجرعة بناءً على استجابة المريض الفردية وحالته الطبية. يوصف إستازولام عادة للاستخدام على المدى القصير بسبب خطر التسامح، والاعتماد، وأعراض الانسحاب مع الاستخدام لفترة طويلة
بسبب المخاطر المرتبطة باستخدام البنزوديازيبين، بما في ذلك احتمالية الاعتماد وأعراض الانسحاب، من المهم للمرضى مناقشة أي مخاوف أو أسئلة حول عقار استازولام مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم. بالإضافة إلى ذلك، قد يوصى بإجراء فحوصات طبية منتظمة لمراقبة استجابة المريض للعلاج وضبط الجرعة حسب الحاجة
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
القرص: الجدول الرابع
1 ملغ
2 ملغ
أرق
1-2 ملغ بالفم قبل النوم
اختلال كبدي
توخي الحذر؛ قد يكون من الضروري تعديل الجرعة
الأطفال : سلامة وفعالية لم يثبت
كبار السن : الجرعة الأولية: 0.5 ملغم يوميا في المرضى المسنين الصغار؛ قد يتلقى المرضى الأصحاء 1 ملغ
الآثار الجانبية
>10%
النعاس
الصداع
الوهن
الضعف العصبي العضلي والهيكل العظمي
1-10%
الدوخة
نقص الحركة
التنسيق غير الطبيعي
تفكير غير طبيعي
خفقان فلاشينغ
نشوة
العداء
اِنتِزاع
إختلال النوم
الطفح
الشرى
<1%
وذمة وعائية
قد تحدث القيادة أثناء النوم (الطهي أثناء النوم، الأكل أثناء النوم، وما إلى ذلك)
تشنّج عضلي
حمى
الم الرقبة
ألم عضلي
قد يحدث الإدمان على الدواء
تحذيرات الصندوق الأسود
الاستخدام المتزامن للبنزوديازيبينات والمواد الأفيونية قد يؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي العميق والغيبوبة والموت. الإدارة بشكل متزامن عندما لا تكون هناك خيارات بديلة؛ تحديد الجرعات والمدد إلى الحد الأدنى المطلوب؛ مراقبة علامات وأعراض الاكتئاب التنفسي والتخدير
الإدمان وسوء المعاملة وسوء الاستخدام
في سبتمبر 2020، تناولت إدارة الغذاء والدواء المخاطر الجسيمة لإدمان البنزوديازيبين وإساءة استخدامه وسوء استخدامه، والتي يمكن أن تؤدي إلى جرعة زائدة والوفاة.
يمكن أن يحدث الاعتماد الجسدي عند تناوله بشكل ثابت لعدة أيام إلى أسابيع، حتى كما هو موصوف
التوقف فجأة أو تقليل الجرعة بسرعة كبيرة يمكن أن يؤدي إلى تفاعلات الانسحاب، بما في ذلك النوبات، والتي يمكن أن تهدد الحياة
قم بتقييم المخاطر التي يتعرض لها كل مريض قبل وصف الدواء ومراقبته بانتظام لتطور هذه السلوكيات أو الحالات
موانع الإستخدام
فرط الحساسية الموثقة
التناول المتزامن مع الكيتوكونازول أو الإيتراكونازول
التحذيرات
يعد ضعف الأداء الحركي و/أو المعرفي الذي يعزى إلى تراكم البنزوديازيبينات ومستقلباتها النشطة بعد عدة أيام من الاستخدام المتكرر بالجرعات الموصى بها مصدر قلق لدى بعض المرضى الضعفاء على سبيل المثال، أولئك الذين لديهم حساسية خاصة لتأثيرات البنزوديازيبينات أو أولئك الذين لديهم قدرة منخفضة على الاستقلاب. والقضاء عليهم
يجب تحذير المرضى المسنين أو الضعفاء والذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد من هذه المخاطر وينصحون بمراقبة أنفسهم بحثًا عن علامات التخدير المفرط أو الحالات الضعيفة
يبدو أن هذا الدواء يسبب اكتئاب الجهاز التنفسي المرتبط بالجرعة والذي عادة لا يكون ذو صلة سريريًا بالجرعات الموصى بها لدى المرضى الذين يعانون من وظيفة تنفسية طبيعية؛ ومع ذلك، فإن المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الجهاز التنفسي قد يكونون معرضين للخطر ويجب مراقبتهم بشكل مناسب
كطبقة، البنزوديازيبينات لديها القدرة على تثبيط الدافع التنفسي. ومع ذلك، لا توجد بيانات كافية لوصف فعاليتها النسبية في تثبيط الدافع التنفسي عند الجرعات الموصى بها سريريًا
كما هو الحال مع البنزوديازيبينات الأخرى، يجب إعطاء الإستازولام بحذر للمرضى الذين تظهر عليهم علامات أو أعراض الاكتئاب. قد تكون هناك ميول انتحارية لدى هؤلاء المرضى وقد تكون هناك حاجة إلى اتخاذ تدابير وقائية؛ الجرعة الزائدة المتعمدة هي أكثر شيوعا في هذه المجموعة من المرضى. ولذلك، ينبغي وصف أقل كمية ممكنة من الدواء للمريض في أي وقت
الاستخدام المتزامن مع المواد الأفيونية
الاستخدام المتزامن مع المواد الأفيونية قد يؤدي إلى التخدير العميق، والاكتئاب في الجهاز التنفسي، والغيبوبة، والموت؛ وبسبب هذه المخاطر، يجب الاحتفاظ بوصف هذه الأدوية في المرضى الذين تكون خيارات العلاج البديلة غير كافية لهم
أظهرت الدراسات الرصدية أن الاستخدام المتزامن للمسكنات الأفيونية والبنزوديازيبينات يزيد من خطر الوفيات المرتبطة بالمخدرات مقارنة باستخدام المواد الأفيونية وحدها
إذا تم اتخاذ قرار بالتزامن مع المواد الأفيونية، فوصف أقل الجرعات الفعالة والحد الأدنى من فترات الاستخدام المصاحب، ومتابعة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات وأعراض الاكتئاب التنفسي والتخدير
في المرضى الذين يتلقون بالفعل مسكنًا أفيونيًا، يتم وصف جرعة أولية أقل من الإستازولام مما هو محدد في حالة عدم وجود مسكن أفيوني ومعايرة بناءً على الاستجابة السريرية؛ إذا تم البدء بتناول المواد الأفيونية لدى مريض يتناول عقار إستازولام بالفعل، فوصف جرعة أولية أقل من المواد الأفيونية ومعايرة بناءً على الاستجابة السريرية
تقديم المشورة لكل من المرضى ومقدمي الرعاية حول مخاطر الاكتئاب التنفسي والتخدير عند استخدام هذا الدواء مع المواد الأفيونية. ننصح المرضى بعدم القيادة أو تشغيل الآلات الثقيلة حتى يتم تحديد آثار الاستخدام المتزامن مع المواد الأفيونية
سوء المعاملة، سوء الاستخدام، الإدمان
إن استخدام البنزوديازيبينات يعرض المستخدمين لمخاطر سوء الاستخدام والإدمان، والتي يمكن أن تؤدي إلى جرعة زائدة أو الوفاة؛ إن تعاطي البنزوديازيبينات وإساءة استخدامها غالبًا (ولكن ليس دائمًا) ينطوي على استخدام جرعات أكبر من الحد الأقصى للجرعة الموصى بها، وعادةً ما يتضمن الاستخدام المصاحب لأدوية أخرى و/أو كحول و/أو مواد غير مشروعة، وهو ما يرتبط بزيادة تواتر النتائج الضارة الخطيرة، بما في ذلك الجهاز التنفسي
الاكتئاب أو الجرعة الزائدة أو الموت
قبل وصف العلاج وطوال فترة العلاج، قم بتقييم خطر تعرض كل مريض للإساءة وسوء الاستخدام والإدمان على سبيل المثال، باستخدام أداة فحص موحدة؛ يتطلب استخدام استازولام، وخاصة في المرضى المعرضين لخطر مرتفع، تقديم المشورة حول المخاطر والاستخدام السليم لهذا الدواء إلى جانب مراقبة علامات وأعراض سوء الاستخدام وسوء الاستخدام والإدمان
وصف أقل جرعة فعالة؛ تجنب أو تقليل الاستخدام المصاحب لمثبطات الجهاز العصبي المركزي والمواد الأخرى المرتبطة بالإساءة وسوء الاستخدام والإدمان مثل المسكنات الأفيونية والمنشطات ؛ وتقديم المشورة للمرضى بشأن التخلص السليم من الأدوية غير المستخدمة؛ في حالة الاشتباه في وجود اضطراب في تعاطي المخدرات، قم بتقييم المريض وبدء العلاج المبكر (أو إحالته إليه)، حسب الاقتضاء
ردود فعل الاعتماد والانسحاب
لتقليل خطر تفاعلات الانسحاب، استخدم التناقص التدريجي للتوقف عن العلاج أو تقليل الجرعة (يجب استخدام خطة خاصة بالمريض لتقليل الجرعة)
يشمل المرضى المعرضون لخطر متزايد للتفاعلات الجانبية للانسحاب بعد التوقف عن تناول البنزوديازيبين أو التخفيض السريع للجرعة أولئك الذين يتناولون جرعات أعلى، وأولئك الذين لديهم فترات استخدام أطول
الاستخدام المستمر للبنزوديازيبينات قد يؤدي إلى اعتماد جسدي كبير سريريًا. التوقف المفاجئ أو التخفيض السريع لجرعة استازولام بعد الاستخدام المستمر، أو إعطاء فلومازينيل (مضاد البنزوديازيبين) قد يؤدي إلى تفاعلات انسحاب حادة، والتي يمكن أن تكون مهددة للحياة على سبيل المثال، النوبات
في بعض الحالات، أصيب مستخدمو البنزوديازيبين بمتلازمة انسحاب طويلة الأمد مع استمرار أعراض الانسحاب من أسابيع إلى أكثر من 12 شهرًا
نظرًا لأن اضطرابات النوم قد تكون مظهرًا من مظاهر اضطراب جسدي و/أو نفسي، فيجب البدء في علاج أعراض الأرق فقط بعد إجراء تقييم دقيق للمريض
قد يشير فشل الأرق في التحول بعد 7 إلى 10 أيام من العلاج إلى وجود مرض نفسي و/أو طبي أولي يجب تقييمه
قد يكون تفاقم الأرق أو ظهور أفكار جديدة أو تشوهات سلوكية نتيجة لاضطراب نفسي أو جسدي غير معروف؛ ظهرت مثل هذه النتائج أثناء العلاج بالأدوية المهدئة والمنومة
نظرًا لأن بعض التأثيرات الضارة المهمة للمهدئات والمنومات تبدو مرتبطة بالجرعة، فمن المهم استخدام أصغر جرعة فعالة ممكنة، خاصة عند كبار السن
تم الإبلاغ عن سلوكيات معقدة مثل "القيادة أثناء النوم" على سبيل المثال، القيادة دون الاستيقاظ تمامًا بعد تناول مسكن منوم، مع فقدان الذاكرة للحدث؛ يمكن أن تحدث هذه الأحداث عند الأشخاص المهدئين والمنومين الساذجين وكذلك في الأشخاص ذوي الخبرة في استخدام المهدئات والمنومات
على الرغم من أن سلوكيات مثل القيادة أثناء النوم قد تحدث مع المنومات المهدئة وحدها بجرعات علاجية، إلا أن استخدام الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مع المهدئات المنومة يبدو أنه يزيد من خطر مثل هذه السلوكيات، كما هو الحال مع استخدام المهدئات المنومة بجرعات تتجاوز الحد الأقصى. الجرعة الموصى بها
بسبب المخاطر التي يتعرض لها المريض والمجتمع، ينبغي النظر بقوة في التوقف عن تناول المهدئات والمنومات للمرضى الذين يبلغون عن نوبة "القيادة أثناء النوم"
السلوكيات المعقدة الأخرى على سبيل المثال، إعداد الطعام وتناوله، أو إجراء مكالمات هاتفية، أو ممارسة الجنس تم الإبلاغ عنها لدى المرضى الذين ليسوا مستيقظين تمامًا بعد تناول المسكنات والمنومات؛ كما هو الحال مع القيادة أثناء النوم، عادة لا يتذكر المرضى هذه الأحداث
نظرًا لأن المهدئات والمنومات يمكن أن تسبب النعاس وانخفاض مستوى الوعي، فإن المرضى، وخاصة كبار السن، يكونون أكثر عرضة لخطر السقوط
ردود الفعل التحسسية
حالات نادرة من الوذمة الوعائية التي تشمل اللسان أو المزمار أو الحنجرة تم الإبلاغ عنها في المرضى بعد تناول الجرعات الأولى أو اللاحقة من المهدئات المنومة، بما في ذلك هذا الدواء؛ يعاني بعض المرضى من أعراض إضافية مثل ضيق التنفس أو انغلاق الحلق أو الغثيان والقيء مما يشير إلى الحساسية المفرطة
يحتاج بعض المرضى إلى العلاج الطبي في قسم الطوارئ؛ إذا كانت الوذمة الوعائية تتعلق باللسان أو المزمار أو الحنجرة، فقد يحدث انسداد في مجرى الهواء ويكون مميتًا؛ لا ينبغي إعادة تحدي المرضى الذين يصابون بالوذمة الوعائية بعد العلاج بالإستازولام بالدواء
هذا الدواء، مثل البنزوديازيبينات الأخرى، له تأثيرات مثبطة للجهاز العصبي المركزي. لهذا السبب، يجب تحذير المرضى من الانخراط في المهن الخطرة التي تتطلب اليقظة العقلية الكاملة، مثل تشغيل الآلات أو قيادة السيارة، بعد تناول الدواء، بما في ذلك الضعف المحتمل لأداء مثل هذه الأنشطة التي قد تحدث في اليوم التالي لتناول الدواء. استازولام
يجب أيضًا تحذير المرضى بشأن التأثيرات المشتركة المحتملة مع الكحول والأدوية الأخرى المثبطة للجهاز العصبي المركزي. كما هو الحال مع جميع البنزوديازيبينات، قد يحدث فقدان الذاكرة وردود الفعل المتناقضة على سبيل المثال، الإثارة، وما إلى ذلك، وغيرها من الآثار السلوكية الضارة بشكل غير متوقع
التفاعلات الدوائية
يتم تحفيز استقلاب هذا الدواء إلى المستقلب الرئيسي المنتشر 4-هيدروكسي استازولام واستقلاب تريازلوبنزوديازيبينات أخرى بواسطة CYP3A؛ وبالتالي، يجب تجنب استازولام في المرضى الذين يتلقون الكيتوكونازول والإيتراكونازول، وهما مثبطات قوية جدًا لـ CYP3A
مع الأدوية المثبطة لـ CYP3A بدرجة أقل ولكن لا تزال كبيرة، يجب استخدام استازولام فقط بحذر مع الأخذ في الاعتبار تقليل الجرعة بشكل مناسب
بعض الأدوية المعروفة بتثبيط استقلاب البنزوديازيبينات الأخرى ذات الصلة، من خلال تثبيط CYP3A، تشمل نيفازودون، فلوفوكسامين، سيميتيدين، ديلتيازيم، أيزونيازيد، وبعض المضادات الحيوية ماكرولايد
في حين لم يتم إجراء أي دراسات تفاعلية بين الدواء والدواء في الجسم الحي بين استازولام ومحفزات CYP3A، فمن المتوقع أن تقلل المركبات التي تعتبر محفزات قوية لـ CYP3A مثل كاربامازيبين، والفينيتوين، والريفامبين، والباربيتورات من تركيزات استازولام
الحمل والرضاعة
الحمل
يُنصح الإناث الحوامل بأن استخدام استازولام في وقت متأخر من الحمل يمكن أن يؤدي إلى التخدير (اكتئاب الجهاز التنفسي، والخمول، ونقص التوتر) و/أو أعراض الانسحاب (فرط المنعكسات، والتهيج، والأرق، والهزات، والبكاء الذي لا يطاق، وصعوبات التغذية) عند الأطفال حديثي الولادة
اطلب من المرضى إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم إذا كانوا حاملاً
تقديم المشورة للمرضى بوجود سجل للتعرض للحمل يراقب نتائج الحمل لدى النساء المعرضات للإستازولام أثناء الحمل
يمكن أن يؤدي استخدام هذا الدواء في وقت متأخر من الحمل إلى التخدير (اكتئاب الجهاز التنفسي، والخمول، ونقص التوتر) و/أو أعراض الانسحاب (فرط المنعكسات، والتهيج، والأرق، والرعشة، والبكاء الذي لا يطاق، وصعوبات التغذية) عند الوليد؛ مراقبة الولدان المعرضين للإستازولام أثناء الحمل أو المخاض بحثًا عن علامات التخدير ومراقبة الولدان المعرضين للإستازولام أثناء الحمل بحثًا عن علامات الانسحاب؛ إدارة هؤلاء الأطفال حديثي الولادة وفقا لذلك
الرضاعة
تقديم المشورة للمرضى أنه لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج باستخدام استازولام
علم العقاقير
آلية العمل
يخفض جميع مستويات الجهاز العصبي المركزي على سبيل المثال، التكوين الحوفي والشبكي، ربما عن طريق زيادة نفاذية الغشاء لأيونات الكلوريد، مما يؤدي بدوره إلى زيادة النشاط المثبط لـ GABA على استثارة الخلايا العصبية
الدوائية
نصف العمر: 10-24 ساعة
المدة: متغيرة
وقت الذروة للبلازما: 0.5-1.6 ساعة
البروتين المرتبط: 93%
الأيض: كبدي
المستقلبات: غير نشطة
الإفراز: البول
نصف العمر القضاء: 10-24 ساعة، وذروة العمل هو 2 ساعة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق