وصف
إنالابريلات هو المستقلب النشط للإنالابريل، وهو دواء يستخدم بشكل أساسي في علاج ارتفاع ضغط الدم وقصور القلب الاحتقاني. ينتمي إنالابريلات إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE). وهو يعمل عن طريق منع عمل الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، وهو الإنزيم المسؤول عن تحويل الأنجيوتنسين الأول إلى الأنجيوتنسين الثاني، وهو مضيق للأوعية قوي. عن طريق تثبيط هذا التحويل، يساعد إنالابريلات على استرخاء الأوعية الدموية، وبالتالي خفض ضغط الدم وتقليل عبء العمل على القلب. يتم إعطاؤه عادةً عن طريق الوريد في الإعدادات السريرية نظرًا لنصف عمره القصير
يتم تحويل إنالابريل إلى مستقلبه النشط إنالابريلات . إن امتصاص إنالابريلات عن طريق الفم ضعيف، وبالتالي فإن الحقن الوريدي هو الخيار المفضل. يتم إعطاؤه عن طريق الوريد قبل 15 دقيقة من الحقن الصيدلاني الإشعاعي. الجرعة المقبولة هي 40 وحدة/كجم في الوريد خلال 3-5 دقائق. يستمر التأثير الأقصى للإنالابريل لمدة 1-4 ساعات والجرعة القصوى الموصى بها هي 2.5 ملغ. سيحتاج إعطاء إنالابريل عن طريق الوريد إلى مراقبة المريض عن كثب لضغط الدم لأنه يشكل خطرًا أكبر لانخفاض ضغط الدم
الإستخدامات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
محلول قابل للحقن
1.25 ملغم/مل
قرص
2.5 ملغ
5 ملغ
10 ملغ
20 ملغ
مسحوق للحل عن طريق الفم (Epaned)
زجاجة 150 مجم (1 مجم/مل بعد إعادة التركيب)
ارتفاع ضغط الدم
شفوي
الأولي: 2.5-5 ملغ بالفم كل يوم
الصيانة: 10-40 مجم / يوم بالفم كل يوم أو مقسمة كل 12 ساعة
وريدي
1.25 ملغم/جرعة في الوريد لمدة 5 دقائق كل 6 ساعات؛ تم إعطاء جرعات تصل إلى 5 ملغم / جرعة في الوريد كل 6 ساعات
خلل في وظيفة البطين الأيسر
الأولي: 2.5 ملغم كل 12 ساعة
قد يعاير ما يصل إلى 20 ملغ / يوم
فشل القلب الاحتقاني
الأولي: 2.5 ملغم في اليوم أو كل 12 ساعة
الصيانة: 5-40 مجم / يوم مقسمة كل 12 ساعة. عاير ببطء كل أسبوعين
وريدي: 1.25-5 مجم كل 6 ساعات؛ تجنب الإدارة الوريدية في حالة قصور القلب غير المستقر أو احتشاء عضلة القلب الحاد
التحويل من وريدي إلى شكل جرعة عن طريق الفم
إذا لم تتناول مدرات البول بشكل متزامن، ابدأ بتناول إنالابريل 5 ملغ كل يوم؛ في حالة تلقي مدرات البول بشكل متزامن والاستجابة لـ 0.625 مجم في الوريد كل 6 ساعات، ابدأ بجرعة 2.5 مجم في اليوم؛ عاير لأعلى حسب الضرورة
تعديلات الجرعة
اختلال كبدي: لا حاجة لتعديل الجرعة
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة: (بالفم) بدء 2.5 ملغ؛ عاير للاستجابة. لا تتجاوز 40 ملغ
غسيل الكلى: 2.5 ملغ فمويا في يوم غسيل الكلى. اضبط الجرعة في أيام عدم غسيل الكلى وفقًا لضغط الدم
تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة: (وريدي) ابدأ بـ 0.625 ملغ كل 6 ساعات؛ المعايرة على أساس الاستجابة
تصفية الكرياتينين ≥30 مل/دقيقة: (بالفم) ابدأ 5 ملغ/يوم؛ عاير بحد أقصى 40 ملغ
تصفية الكرياتينين ≥30 مل/دقيقة: (وريدي) 1.25 ملغ كل 6 ساعات؛ المعايرة على أساس الاستجابة
اعتبارات الجرعات
مفيد لكثير من المرضى المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب
يقلل من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب (MI)، والسكتة الدماغية، واعتلال الكلية السكري، والبيلة الزلالية الدقيقة، ومرض السكري الجديد
فكر في البدء بمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المرضى المعرضين للخطر الشديد، حتى لو لم يكن لديهم HTN أو CHF
قد يطيل البقاء على قيد الحياة في فشل القلب
قد يحافظ على وظيفة الكلى في السكري
قد يساعد في الوقاية من الصداع النصفي
اختيار جيد في مرضى فرط شحميات الدم
يتطلب أسابيع للتأثير الكامل. للبدء، استخدم جرعة منخفضة وعايرها لمدة 1-2 أسابيع
التوقف المفاجئ لا يرتبط بزيادة سريعة في ضغط الدم
الآثار السلبية
1-10%
الدوخة
انخفاض ضغط الدم
الصداع
ألم في الصدر
السعال
طفح جلدي
التردد غير محدد
فقد القوة
غثيان
القيء
فرط بوتاسيوم الدم
تحذيرات الصندوق الأسود
توقف في أقرب وقت ممكن عند اكتشاف الحمل؛ يؤثر على نظام الرينين أنجيوتنسين، مما يسبب قلة السائل السلوي، مما قد يؤدي إلى إصابة الجنين و/أو الوفاة
موانع الإستخدام
فرط الحساسية للإنالابريل أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى
تاريخ الوذمة الوعائية الناجمة عن مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، الوذمة الوعائية الوراثية أو مجهولة السبب
قد يؤدي التناول المتزامن لمثبطات النيبريليسين مثل ساكوبتريل مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى زيادة خطر الوذمة الوعائية. لا تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال 36 ساعة من التحول إلى أو من ساكوبتريل / فالسارتان
لا يستخدم مع أليسكيرين في المرضى الذين يعانون من داء السكري أو القصور الكلوي (أي معدل الترشيح الكبيبي أقل من 60 مل/دقيقة/1.73 متر مربع)
تضيق الشريان الكلوي الثنائي
التحذيرات
فصل الدم (LDL) مع كبريتات ديكستران، اعتلال عضلة القلب الضخامي، أمراض الأوعية الدموية الكولاجينية، غسيل الكلى مع غشاء عالي التدفق، تضيق الكلى أو الأبهر
بالنسبة لمرضى إرتفاع ضغط الدم الذين يتناولون مدرات البول، يجب إيقاف مدرات البول إذا أمكن قبل 2-3 أيام من بدء تناول إنالابريل
انخفاض ضغط الدم المفرط في حالة تناول مدرات البول المصاحبة، نقص حجم الدم، نقص صوديوم الدم
خطر فرط بوتاسيوم الدم، خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي أو داء السكري أو في أولئك الذين يتناولون أدوية مصاحبة لرفع مستوى + K
يرتبط الحصار المزدوج لنظام الرينين أنجيوتنسين مع حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو أليسكيرين بزيادة خطر انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وتغيرات وظائف الكلى بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد مقارنة بالعلاج الأحادي
تحتوي الحقنة على مادة حافظة كحول بنزيل (مرتبطة بـ "متلازمة اللهاث" التي قد تكون قاتلة عند الأطفال الخدج)
يؤدي تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أيضًا إلى زيادة مستويات البراديكينين، والذي يفترض أنه يتوسط الوذمة الوعائية
تم الإبلاغ عن وذمة وعائية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان والمزمار والحنجرة في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
في حالة حدوث صرير حنجري أو وذمة وعائية في الوجه أو اللسان أو المزمار، توقف عن العلاج وابدأ العلاج المناسب على الفور
المرضى الذين يتلقون التناول المتزامن لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومثبط mTOR (الهدف الثديي للراباميسين) (مثل تيمسيروليموس، سيروليموس، إيفروليموس) أو مثبط النيبريليسين قد يكونون أكثر عرضة لخطر الإصابة بالوذمة الوعائية. تم الإبلاغ عن وذمة وعائية معوية في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
قد يحدث السعال الجاف غير المنتج خلال أشهر قليلة من العلاج؛ النظر في الأسباب الأخرى للسعال قبل التوقف
ندرة المحببات، قلة العدلات، أو قلة الكريات البيض مع نقص تنسج النخاع الشوكي مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى. المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي معرضون لخطر كبير. مراقبة تعداد الدم الكامل CBC مع الفارق في هؤلاء المرضى
توقف عن STAT إذا أصبحت المريضة حاملاً
أقل فعالية في السود
القصور الكلوي
الحمل والرضاعة
الحمل
قد يسبب ضرراً للجنين عند تناوله للمرأة الحامل؛ استخدام الأدوية التي تعمل على نظام الرينين أنجيوتنسين خلال الثلثين الثاني والثالث من الحمل يقلل من وظائف الكلى لدى الجنين ويزيد من مراضة ووفاة الجنين والولدان؛ عندما يتم الكشف عن الحمل، التوقف عن العلاج في أقرب وقت ممكن
يزيد ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل من خطر إصابة الأمهات بمقدمات الارتعاج، وسكري الحمل، والولادة المبكرة، ومضاعفات الولادة على سبيل المثال، الحاجة إلى عملية قيصرية، ونزيف ما بعد الولادة؛ يزيد ارتفاع ضغط الدم من خطر إصابة الجنين بتقييد النمو داخل الرحم والوفاة داخل الرحم؛ يجب مراقبة النساء الحوامل المصابات بارتفاع ضغط الدم بعناية وإدارته وفقًا لذلك
الرضاعة
تم اكتشاف إنالابريل وإنالابريلات في حليب الثدي البشري؛ بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة عند الرضع الذين يرضعون من الثدي، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم، فرط بوتاسيوم الدم، والقصور الكلوي، ننصح النساء بعدم الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
علم العقاقير
آلية العمل
تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) على توسيع الشرايين والأوردة عن طريق التثبيط التنافسي لتحويل الأنجيوتنسين الأول إلى الأنجيوتنسين الثاني (مضيق الأوعية الدموية الداخلي القوي) وعن طريق تثبيط استقلاب البراديكينين؛ تؤدي هذه الإجراءات إلى تقليل التحميل المسبق والتحميل اللاحق على القلب
تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أيضًا على تعزيز إفراز الصوديوم والماء عن طريق تثبيط إفراز الألدوستيرون المستحث بالأنجيوتنسين-II؛ ويمكن أيضا ملاحظة الارتفاع في البوتاسيوم
تثير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أيضًا تأثيرات وقائية للكلى من خلال توسع الأوعية الدموية للشرايين الكلوية
تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) على تقليل إعادة تشكيل القلب والأوعية الدموية المرتبطة بارتفاع ضغط الدم المزمن وفشل القلب واحتشاء عضلة القلب
استيعاب
التوافر البيولوجي: 60%
البداية: 1 ساعة
المدة: 6 ساعات (IV)، 12-24 ساعة (PO)
وقت الذروة للبلازما: 15 دقيقة (IV)، 1 ساعة (PO)
بداية الحدث
الاستجابة الأولية : 15 دقيقة (IV)، 1 ساعة (PO)
استجابة الذروة : 1-4 ساعة (IV)، 4-6 ساعة (PO)
توزيع
البروتين المرتبط: 50-60%
الاسْتِقْلاب
الكبد (70%); يخضع إنالابريل للتحول الحيوي الكبدي إلى إنالابريلات خلال 4 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم
المستقلبات: إنالابريلات (نشط)
إزالة
القضاء على نصف العمر: 2 ساعة (الدواء الأصلي)، 35-38 ساعة (المستقلب النشط [إنالابريلات])
قابل للغسيل الكلوي: نعم (غسيل الكلى)
الإخراج: البول (61%); البراز (6% على شكل إنالابريل، 27% على شكل إنالابريلات)
إدارة
عدم التوافق الوريدي
Y-site: Ampho B, ampho B chol SO4, cefepime, phenytoin
سيفيبيم، الفينيتوين
التوافق الوريدي
D5W, Normosol R
المواد المضافة: الدوبوتامين، الدوبامين، الهيبارين، الميروبينيم، النتروجليسرين، بوتاسيوم كلوريد، نيتروبروسيد الصوديوم
موقع Y: الوبيورينول، الأمبيسيلين، الأمبيسيلين-سولباكتام، سيفازولين، كليندامايسين، الدوبوتامين، الدوبامين، إسمولول، الفنتانيل، الهيبارين، لابيتالول، لينزوليد، MgSO4، ميترونيدازول، المورفين، نيكارديبين، بوتاسيوم كلوريد، بروبوفول، توبراميسين، TMP-SMX ، فانكومايسين
الإدارة الوريدية
IVP بطيء لمدة 5 دقائق على الأقل إذا كان غير مخفف، أو
يتم غرسه في ما يصل إلى 50 مل من محلول التسريب الوريدي المتوافق
تخزين
حل واضح وعديم اللون
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق