الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
كلورفينيرامين/هيدروكودون
كبسولة ممتدة الإصدار: الجدول الثاني
4مجم/5مجم (توسيكابس بنصف القوة)
8مجم/10مجم (قوة توسيكابس الكاملة)
تعليق ممتد عن طريق الفم: الجدول الثاني
(8 ملغ / 10 ملغ) / 5 مل (توسيونكس بينكينيتيك)
الحل الشفوي: الجدول الثاني
(4مجم/5مجم)/5 مل (فيتوز)
السعال/سيلان الأنف
كبسولة الطوارئ: كبسولة واحدة كل 12 ساعة؛ لا تتجاوز 2 كبسولة / يوم
الحل: 5 مل بالفم كل 4-6 ساعات؛ لا تتجاوز 20 مل / يوم
تعليق الإصدار الممتد : 5 مل بالفم كل 12 ساعة؛ لا تتجاوز 10 مل / يوم
الأطفال
السعال/سيلان الأنف
كبسولات الإصدار الممتد نصف القوة
6-12 سنة: كبسولة واحدة كل 12 ساعة؛ لا تتجاوز 2 كبسولة / 24 ساعة
كبسولات الإصدار الممتد بكامل قوتها
أكبر من 12 سنة: كبسولة واحدة كل 12 ساعة؛ لا تتجاوز 2 كبسولة / 24 ساعة
تعليق عن طريق الفم
6-12 سنة: 2.5 مل كل 12 ساعة؛ لا تتجاوز 5 مل / يوم
> 12 سنة: 5 مل بالفم كل 12 ساعة؛ لا تتجاوز 10 مل / يوم
حل شفهي
أقل من 18 عامًا: لم يتم إثبات السلامة والفعالية
الآثار الجانبية
التردد غير محدد
ضيق الصدر
إغماء
التحريض
غيبوبة
اكتئاب
دوخة
خلل النطق
نشوة
الضعف
الغيوم العقلية
العصبية
الأرق
التخدير
النوبات
تدفق مائى - صرف
حكة
التعرق
الشرى
دفء الوجه / الرقبة / الجزء العلوي من الصدر
إمساك
فم جاف
غثيان
القيء
الاكتئاب التنفسي / الدورة الدموية
صدمة
احتباس البول
عدم وضوح الرؤية
اضطرابات بصرية
الشفع
جفاف الفم
عسر البول
تشنج الحالب
تحذيرات الصندوق الأسود
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للمواد الأفيونية مع البنزوديازيبين أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى، بما في ذلك الكحول، إلى تخدير عميق، واكتئاب الجهاز التنفسي، والغيبوبة، والموت؛ تجنب استخدام أدوية السعال الأفيونية في المرضى الذين يتناولون البنزوديازيبينات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى أو الكحول
تقديم المشورة لكل من المرضى ومقدمي الرعاية حول مخاطر الاكتئاب التنفسي والتخدير إذا تم إعطاء العلاج بالبنزوديازيبينات أو الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى
موانع الإستخدام
فرط الحساسية للمواد الأفيونية أو الكلورفينيرامين
استخدام الإفراج الموسع في الأطفال أقل من 6 سنوات
الربو القصبي الحاد أو الشديد في بيئة غير مراقبة أو في غياب معدات الإنعاش
انسداد الجهاز الهضمي المعروف أو المشتبه به، بما في ذلك العلوص الشللي
التحذيرات
يمكن أن تتغير المكونات والجرعة؛ تحقق دائمًا من الملصق
يستخدم بحذر في التهاب البنكرياس الحاد، مرض أديسون، عدم انتظام ضربات القلب، الضعف العاطفي، مرض المرارة، التهاب القولون الغشائي الكاذب، جراحة الجهاز الهضمي، الوذمة المخاطية، الذهان السام، تضيق مجرى البول، النوبات، إدمان الكحول الحاد، انتفاخ الرئة، زرق ضيق الزاوية، الربو، تضخم البروستاتا، فرط ثنائي أكسيد الكربون في الدم، اختلال كلوي/كبدي، المرضى المسنين المنهكين
استخدم بحذر تعليق ممتد المفعول عند المرضى المسنين أو الضعفاء والذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد أو الكلى، أو قصور الغدة الدرقية، أو مرض أديسون، أو تضخم البروستاتا، أو تضيق مجرى البول لاحتمال اكتئاب الجهاز التنفسي
قد ينتج عن المكونين النشطين في تركيبة الدواء نعاس ملحوظ ويضعف القدرات العقلية و/أو الجسدية اللازمة لأداء المهام التي يحتمل أن تكون خطرة مثل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات؛ تقديم المشورة للمرضى لتجنب الانخراط في المهام الخطرة التي تتطلب اليقظة العقلية والتنسيق الحركي بعد تناول الدواء؛ تجنب الاستخدام المتزامن مع الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى حيث قد يحدث ضعف إضافي في أداء الجهاز العصبي المركزي
لا ينبغي زيادة الجرعة إذا فشل السعال في الاستجابة؛ يجب إعادة تقييم السعال غير المستجيب خلال 5 أيام أو قبل ذلك بحثًا عن أمراض كامنة محتملة، مثل جسم غريب أو أمراض الجهاز التنفسي السفلي
يمكن أن تؤدي أخطاء الجرعات إلى تناول جرعة زائدة عرضية والوفاة؛ لتقليل مخاطر الجرعة الزائدة والاكتئاب التنفسي، تأكد من توصيل الجرعة بوضوح وتوزيعها بدقة؛ ننصح المرضى باستخدام جهاز قياس الملليلتر الدقيق دائمًا عند قياس الدواء وإعطاءه؛ أخبر المرضى أن ملعقة الشاي المنزلية ليست أداة قياس دقيقة ويمكن أن تؤدي إلى جرعة زائدة وردود فعل سلبية خطيرة؛ بالنسبة للوصفات الطبية التي لا يتوفر فيها جهاز قياس، يمكن للصيدلي توفير جهاز قياس معاير مناسب وتقديم تعليمات لقياس الجرعة الصحيحة
الهيدروكودون والكلورفينيرامين في تركيبة الدواء قد يزيد من تكرار النوبات لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات النوبات، وقد يزيد من خطر حدوث النوبات في البيئات السريرية الأخرى المرتبطة بالنوبات. مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات النوبات لتفاقم السيطرة على النوبات أثناء العلاج
قد يسبب العلاج انخفاضًا حادًا في ضغط الدم بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الانتصابي والإغماء لدى المرضى المتنقلين. هناك خطر متزايد في المرضى الذين تعرضت قدرتهم على الحفاظ على ضغط الدم بالفعل للخطر بسبب انخفاض حجم الدم أو الإدارة المتزامنة لبعض الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي مثل الفينوثيازين أو أدوية التخدير العام ؛ مراقبة هؤلاء المرضى بحثًا عن علامات انخفاض ضغط الدم بعد بدء العلاج؛ في المرضى الذين يعانون من صدمة الدورة الدموية، قد يسبب العلاج توسع الأوعية مما قد يؤدي إلى تقليل النتاج القلبي وضغط الدم. تجنب استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من صدمة الدورة الدموية
تثبيط الجهاز التنفسي
يُنتج الهيدروكودون اكتئابًا تنفسيًا مرتبطًا بالجرعة ويزداد الخطر عند الأطفال من خلال العمل المباشر على مركز الجهاز التنفسي في جذع الدماغ الذي يتحكم في إيقاع الجهاز التنفسي وقد يؤدي إلى تنفس غير منتظم ودوري؛ قد يؤدي اكتئاب الجهاز التنفسي، إذا لم يتم التعرف عليه وعلاجه على الفور، إلى توقف التنفس والوفاة
تتضمن إدارة الاكتئاب التنفسي التوقف عن العلاج، والمراقبة الدقيقة، والتدابير الداعمة، واستخدام مضادات الأفيونيات مثل النالوكسون، اعتمادًا على الحالة السريرية للمريض
احتباس ثاني أكسيد الكربون (CO2) الناتج عن اكتئاب الجهاز التنفسي الناجم عن المواد الأفيونية يمكن أن يؤدي إلى تفاقم التأثيرات المهدئة للمواد الأفيونية
في حين أن اكتئاب الجهاز التنفسي الخطير أو المهدد للحياة أو المميت يمكن أن يحدث في أي وقت أثناء العلاج، فإن الخطر يكون أكبر أثناء بدء العلاج، عند استخدام الدواء بالتزامن مع أدوية أخرى قد تسبب اكتئاب الجهاز التنفسي لدى المرضى الذين يعانون من مرض رئوي مزمن أو انخفاض احتياطي الجهاز التنفسي
، وفي المرضى الذين يعانون من تغير في الحرائك الدوائية أو تغير في التصفية على سبيل المثال، كبار السن، أو المرضى المصابين بالخباثة، أو المرضى المنهكين
للحد من خطر الاكتئاب في الجهاز التنفسي، الجرعات المناسبة ضرورية؛ مراقبة المرضى عن كثب، خاصة خلال أول 24-72 ساعة من بدء العلاج أو عند استخدامه في المرضى الأكثر عرضة للخطر
ارتبطت جرعة زائدة من الهيدروكودون لدى البالغين بالاكتئاب التنفسي القاتل، واستخدام الهيدروكودون في الأطفال أقل من 6 سنوات من العمر يرتبط بالاكتئاب التنفسي القاتل عند استخدامه على النحو الموصى به؛ إن ابتلاع جرعة واحدة من تركيبة الدواء عن طريق الخطأ، خاصة من قبل الأطفال، يمكن أن يؤدي إلى اكتئاب الجهاز التنفسي والوفاة
الإدمان وسوء المعاملة وسوء الاستخدام
يعرض المستخدمين لمخاطر الإدمان، وسوء المعاملة، وسوء الاستخدام، والتي يمكن أن تؤدي إلى جرعة زائدة والوفاة؛ يصف الدواء لأقصر مدة تتوافق مع أهداف العلاج الفردية للمريض ، ويراقب جميع المرضى بانتظام للتأكد من تطور الإدمان أو إساءة الاستخدام، ولا يعيد صرف الدواء إلا بعد إعادة تقييم الحاجة إلى استمرار العلاج
يمكن أن يحدث الإدمان عند تناول الجرعات الموصى بها، وفي حالة إساءة استخدام الدواء أو إساءة استخدامه؛ تزداد المخاطر لدى المرضى الذين لديهم تاريخ شخصي أو عائلي لتعاطي المخدرات بما في ذلك تعاطي المخدرات أو الكحول أو الإدمان أو المرض العقلي مثل الاكتئاب الشديد؛ وتشمل استراتيجيات الحد من المخاطر وصف الدواء بأصغر كمية مناسبة وتقديم المشورة للمريض بشأن التخلص السليم من الأدوية غير المستخدمة
الربو والأمراض الرئوية الأخرى
المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن أو القلب الرئوي، وأولئك الذين يعانون من انخفاض كبير في احتياطي الجهاز التنفسي، أو نقص الأكسجة، أو فرط ثنائي أكسيد الكربون في الدم، أو الاكتئاب التنفسي الموجود مسبقًا، معرضون لخطر متزايد لانخفاض محرك الجهاز التنفسي بما في ذلك انقطاع النفس، حتى في الجرعات الموصى بها
لا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يعانون من مرض حموي حاد مرتبط بالسعال المنتج أو في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز التنفسي المزمنة حيث قد يكون للتداخل مع القدرة على تطهير شجرة الإفرازات الرغامية القصبية تأثير ضار على وظيفة الجهاز التنفسي للمريض
من المرجح أن يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي الذي يهدد الحياة عند المرضى المسنين أو المصابين بالمرض أو الوهن لأنهم قد يكونون قد غيروا الحرائك الدوائية أو تغيروا في التصفية مقارنة بالمرضى الأصغر سناً والأكثر صحة
بسبب خطر اكتئاب الجهاز التنفسي، تجنب استخدام مضادات السعال الأفيونية، في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الجهاز التنفسي، والمرضى المعرضين لخطر فشل الجهاز التنفسي، وفي المرضى المسنين أو المرضى المصابين بالخبث أو الوهن إذا تم وصفهم، قم بمراقبة هؤلاء المرضى عن كثب، خاصة عند بدء العلاج وعندما يُعطى بالتزامن مع أدوية أخرى تعمل على تثبيط التنفس
الاستخدام المتزامن مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى
قد يؤدي الاستخدام المتزامن للمواد الأفيونية، مع البنزوديازيبينات، أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى، بما في ذلك الكحول، إلى تخدير عميق، واكتئاب الجهاز التنفسي، والغيبوبة، والموت؛ بسبب هذه المخاطر، تجنب استخدام أدوية السعال الأفيونية في المرضى الذين يتناولون البنزوديازيبينات، أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى، أو الكحول
تقديم المشورة لكل من المرضى ومقدمي الرعاية حول مخاطر الاكتئاب التنفسي والتخدير إذا تم استخدام الدواء مع البنزوديازيبينات أو الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى
يجب على المرضى عدم تناول المشروبات الكحولية أو المنتجات الموصوفة أو غير الموصوفة والتي تحتوي على الكحول أثناء العلاج؛ قد يؤدي تناول الكحول مع تركيبة الدواء إلى زيادة مستويات البلازما وجرعة زائدة مميتة من الهيدروكودون
في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي
يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من انسداد معدي معوي معروف أو مشتبه به، بما في ذلك العلوص الشللي؛ الهيدروكودون قد يحجب التشخيص أو المسار السريري للمرضى الذين يعانون من حالات البطن الحادة. الاستخدام المتزامن لمضادات الكولين مع مجموعة دوائية قد يؤدي إلى العلوص الشللي
قد يؤدي الهيدروكودون إلى الإمساك أو مرض الانسداد المعوي، خاصة في المرضى الذين يعانون من اضطرابات حركية معوية كامنة. يستخدم بحذر عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات حركية معوية كامنة
قد يسبب الهيدروكودون تشنجًا في مصرة أودي، مما يؤدي إلى زيادة ضغط القناة الصفراوية. قد تسبب المواد الأفيونية أيضًا زيادات في الأميليز في الدم. مراقبة المرضى الذين يعانون من أمراض القناة الصفراوية، بما في ذلك التهاب البنكرياس الحاد لتفاقم الأعراض
قصور الغدة الكظرية
حالات قصور الغدة الكظرية التي تم الإبلاغ عنها عند استخدام المواد الأفيونية، وفي أغلب الأحيان بعد أكثر من شهر من الاستخدام؛ قد يشمل عرض قصور الغدة الكظرية أعراض وعلامات غير محددة بما في ذلك الغثيان والقيء وفقدان الشهية والتعب والضعف والدوخة وانخفاض ضغط الدم
في حالة الاشتباه في قصور الغدة الكظرية، تأكد من التشخيص من خلال الاختبارات التشخيصية في أقرب وقت ممكن؛ إذا تم تشخيص قصور الغدة الكظرية، يعالج بجرعات فسيولوجية بديلة من الكورتيكوستيرويدات؛ فطم المريض عن المواد الأفيونية للسماح لوظيفة الغدة الكظرية بالتعافي ومواصلة العلاج بالكورتيكوستيرويد حتى تتعافى وظيفة الغدة الكظرية
يمكن تجربة المواد الأفيونية الأخرى حيث أبلغت بعض الحالات عن استخدام مادة أفيونية مختلفة دون تكرار قصور الغدة الكظرية؛ المعلومات المتاحة لا تحدد أي مواد أفيونية معينة على أنها أكثر عرضة للارتباط بقصور الغدة الكظرية
الضغط داخل الجمجمة
قد تتفاقم التأثيرات المثبطة للجهاز التنفسي للمخدرات والقدرة على رفع ضغط السائل النخاعي بشكل ملحوظ في حالة وجود إصابة في الرأس، أو آفات أخرى داخل الجمجمة، أو زيادة موجودة مسبقًا في الضغط داخل الجمجمة
تجنب الاستخدام في المرضى الذين يعانون من إصابة في الرأس، أو آفات داخل الجمجمة، أو زيادة موجودة مسبقًا في الضغط داخل الجمجمة؛ في المرضى الذين قد يكونون عرضة لتأثيرات احتباس ثاني أكسيد الكربون داخل الجمجمة على سبيل المثال، أولئك الذين لديهم دليل على زيادة الضغط داخل الجمجمة أو أورام المخ، قد يؤدي الجمع بين الأدوية إلى تقليل الدافع التنفسي، ويمكن أن يؤدي احتباس ثاني أكسيد الكربون الناتج إلى زيادة الضغط داخل الجمجمة؛ علاوة على ذلك، تنتج المواد الأفيونية ردود فعل سلبية قد تحجب المسار السريري للمرضى الذين يعانون من إصابات في الرأس
التفاعلات الدوائية
تجنب استخدامه في المرضى الذين يتناولون مثبط CYP3A4 (يزيد من تركيز الهيدروكودون في البلازما) أو محفز (يقلل من تركيز الهيدروكودون في البلازما) ؛ إذا كان الاستخدام المتزامن مع مثبط أو محفز CYP3A4 ضروريًا، فيجب مراقبته
المرضى الذين يعانون من العلامات والأعراض التي قد تعكس سمية المواد الأفيونية وانسحاب المواد الأفيونية
يمكن أن تكون التأثيرات أكثر وضوحًا مع الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP2D6 وCYP3A4، خاصة عند إضافة مثبط بعد الوصول إلى جرعة ثابتة من تركيبة الدواء
مثبطات MAO أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات مع مستحضرات الهيدروكودون قد تزيد من تأثير مضادات الاكتئاب أو الهيدروكودون
الحمل والرضاعة
الحمل
لا يُنصح باستخدامه لدى النساء الحوامل، بما في ذلك أثناء المخاض أو قبله مباشرة؛ الاستخدام المطول للمواد الأفيونية أثناء الحمل قد يسبب متلازمة انسحاب المواد الأفيونية لحديثي الولادة
لا توجد بيانات متاحة للاستخدام في النساء الحوامل للإبلاغ عن المخاطر المرتبطة بالمخدرات من أجل النتائج التنموية الضارة
أبلغت الدراسات المنشورة عن الهيدروكودون عن نتائج غير متناسقة ولها قيود منهجية مهمة
لم يتم إجراء دراسات السمية الإنجابية مع تركيبة الدواء؛ ومع ذلك، تتوفر دراسات مع المكونات النشطة الفردية أو المكونات النشطة ذات الصلة
قد يؤدي الاستخدام المزمن للمواد الأفيونية، مثل الهيدروكودون، إلى انخفاض الخصوبة لدى الإناث والذكور ذوي القدرة الإنجابية؛ ومن غير المعروف ما إذا كانت هذه التأثيرات على الخصوبة قابلة للعكس
بيانات الحيوان
في دراسات التكاثر الحيواني، أنتج الهيدروكودون الذي يتم إعطاؤه عن طريق الجلد للهامستر الحامل خلال فترة تكوين الأعضاء تأثيرًا ماسخًا بجرعة تقارب 70 مرة من الجرعة البشرية القصوى الموصى بها (MRHD)
كان الكلورفينيرامين الذي يُعطى عن طريق الفم للفئران طوال فترة الحمل مميتًا للأجنة بجرعة تقارب 9 أضعاف MRHD ويقلل من البقاء على قيد الحياة بعد الولادة عندما تستمر الجرعات بعد الولادة؛ يُعطى الكلورفينيرامين عن طريق الفم لذكور وإناث الجرذان قبل التزاوج، وينتج عنه موت أجنة بجرعة تقارب 9 أضعاف MRHD
الرضاعة
بسبب احتمال حدوث ردود فعل سلبية خطيرة، بما في ذلك التخدير الزائد، والاكتئاب التنفسي، والوفاة عند الرضيع، ننصح المرضى بعدم التوصية بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج
لا توجد بيانات عن وجود الدواء في حليب الإنسان، أو تأثيراته على الرضيع، أو على إنتاج الحليب؛ ومع ذلك، تتوفر البيانات المتعلقة بالهيدروكودون والكلورفينيرامين
الهيدروكودون موجود في حليب الثدي. تشير الحالات المنشورة إلى تركيزات متغيرة من الهيدروكودون والهيدرومورفون (مستقلب نشط) في حليب الثدي مع إعطاء الهيدروكودون فوري الإطلاق للأمهات المرضعات في فترة ما بعد الولادة المبكرة مع جرعات الرضع النسبية من الهيدروكودون تتراوح بين 1.4 و 3.7٪؛ هناك تقارير حالة عن التخدير المفرط والاكتئاب في الجهاز التنفسي لدى الرضع الذين يرضعون من الثدي والذين تعرضوا للهيدروكودون. لا توجد معلومات متاحة عن آثار الهيدروكودون على إنتاج الحليب
الكلورفينيرامين موجود في حليب الإنسان. لم يتم الإبلاغ عن أن الكلورفينيرامين يسبب تأثيرات على الرضع الذين يرضعون من الثدي؛ تشير الأدبيات المنشورة إلى أن الكلورفينيرامين قد يقلل من إنتاج الحليب بناءً على تأثيراته المضادة للكولين
يجب مراقبة الرضع الذين يتعرضون لتوليفة دوائية من خلال حليب الثدي من أجل التخدير الزائد والاكتئاب التنفسي. يمكن أن تحدث أعراض الانسحاب عند الرضع الذين يرضعون رضاعة طبيعية عندما يتم إيقاف إعطاء الأم للمواد الأفيونية، أو عند توقف الرضاعة الطبيعية
علم العقاقير
آلية العمل
الكلورفينيرامين: مضاد لمستقبلات الهيستامين -1 على الخلايا الفعالة في الأوعية الدموية والجهاز الهضمي والجهاز التنفسي
الهيدروكودون: ناهض أفيوني. له تأثير مضاد للسعال. يقمع السعال في مركز النخاع. يغير الإدراك والاستجابة للألم. يؤدي إلى اكتئاب الجهاز العصبي المركزي بشكل عام
استيعاب
وقت الذروة للبلازما
الكلورفينيرامين: 6.3 ساعة
الهيدروكودون: 4-8 ساعات
ذروة تركيز البلازما
الكلورفينيرامين: 58.4 نانوجرام/مل
الهيدروكودون: 22.8 نانوغرام/مل
وقت الذروة للبلازما
الهيدروكودون: 1-2 ساعة (محلول)؛ 3 ساعات (كبسولات)
الكلورفينيرامين: 2-3 ساعات
توزيع
الكلورفينيرامين: 4-7 لتر/كجم (للأطفال)؛ 6-12 لتر/كجم (للبالغين)
ربط البروتين
كلورفينيرامين: 33%
إزالة
نصف الحياة
الكلورفينيرامين: 10-13 ساعة (للأطفال)؛ 14-24 ساعة (للبالغين)
الهيدروكودون: 4-5 ساعات
إفراز
الهيدروكودون: البول
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق