الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
حل شفهي
200 ملجم/مل (450 مل/زجاجة)
متلازمة ريت
مخصص لعلاج متلازمة ريت
35 كجم إلى أقل من 50 كجم: 10000 مجم (50 مل) مرتين في اليوم
≥50 كجم: 12000 مجم (60 مل) مرتين في اليوم
تعديلات الجرعة
الإسهال أو فقدان الوزن
انصح المرضى بإيقاف الملينات قبل البدء بها
قم بإيقاف الجرعة أو تقليلها أو التوقف عنها في حالة حدوث إسهال شديد، أو في حالة الاشتباه في الجفاف، أو في حالة حدوث فقدان كبير في الوزن
القصور الكلوي
لم يتم إجراء أي دراسة مخصصة لتقييم الحرائك الدوائية لدى المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي
معتدلة إلى شديدة: غير مستحسن؛ يتم التخلص منها بشكل رئيسي عن طريق الكلى
اختلال كبدي
لا حاجة لتعديل الجرعة؛ لا يتم استقلابه بشكل ملحوظ عن طريق الكبد
اعتبارات الجرعات
التوقف عن تناول المسهلات قبل البدء
مراقبة الوزن أثناء العلاج
الآثار الجانبية
>10%
الإسهال
الإسهال المستمر أو المتكرر بعد انقطاع الجرعة أو تخفيضها أو العلاج المضاد للإسهال المصاحب
القيء
1-10%
الحمى
النوبات
القلق
انخفاض الشهية
التعب
التهاب البلعوم الأنفي
موانع الإستخدام
لا أحد
التحذيرات
الإسهال
الإسهال متوقع في معظم المرضى ويتراوح في شدته
انصح المرضى بإيقاف الملينات قبل البدء بها
في حالة حدوث الإسهال، اطلب من المريض إخطار مقدم الرعاية الصحية
فكر في بدء العلاج المضاد للإسهال، ومراقبة حالة الترطيب وزيادة السوائل عن طريق الفم، إذا لزم الأمر
قم بإيقاف الجرعة أو تقليلها أو التوقف عنها في حالة حدوث إسهال شديد أو في حالة الاشتباه في الجفاف
فقدان الوزن
قد يحدث فقدان الوزن
راقب الوزن وقم بمقاطعته أو تقليل الجرعة أو التوقف عنه في حالة حدوث فقدان كبير في الوزن
التفاعلات الدوائية
مثبط CYP3A4 (ضعيف)، OATP1B1، OATP1B3
ركائز CYP3A4 الحساسة
تراقب عن كثب
قد يؤدي التناول المتزامن إلى زيادة تركيزات البلازما للركائز الحساسة لـ CYP3A4 التي يتم تناولها عن طريق الفم
مراقبة ركائز CYP3A4 التي قد يؤدي تغيير طفيف في تركيز البلازما الركيزة إلى سميات خطيرة
ركائز OATP1B1 أو OATP13 الحساسة
تجنب الإدارة المتزامنة
تروفينتيد يمنع OATP1B1 وOATP1B3 في المختبر
تجنب استخدام الركائز التي قد يؤدي تغيير بسيط في تركيز بلازما الركيزة إلى سميات خطيرة
الحمل والرضاعة
حمل
لا توجد بيانات كافية عن المخاطر التنموية المرتبطة باستخدام النساء الحوامل
دراسات على الحيوانات
لم يتم ملاحظة أي آثار سلبية على النمو بعد تناوله للحيوانات الحوامل بجرعات مرتبطة بالتعرض للبلازما أقل من تلك المستخدمة سريريًا
الرضاعة
لا تتوفر بيانات فيما يتعلق بوجود التروفينتيد أو مستقلباته في الحليب البشري، أو تأثيراته على الرضع الذين يرضعون طبيعياً، أو تأثيراته على إنتاج الحليب
علم العقاقير
آلية العمل
الآلية التي يمارس بها تروفينتيد التأثيرات العلاجية في المرضى الذين يعانون من متلازمة ريت غير معروفة
التناظرية الاصطناعية لثلاثي الببتيد الأميني الطرفي لعامل النمو الشبيه بالأنسولين (IGF-1) المصمم لعلاج الأعراض الأساسية لمتلازمة ريت عن طريق تقليل الالتهاب العصبي ودعم الوظيفة التشابكية، على وجه التحديد، جزء البروتين جليبرومات (GPE)
يتكون GPE من الأحماض الأمينية جلايسين-برولين-غلوتامات. تروفينتيد هو شكل معدل من GPE مما يسمح له بأن يكون مستقرًا ويتم تناوله عن طريق الفم، على عكس GPE أو IGF-1
يتم إنتاج IGF-1 بواسطة كلا النوعين الرئيسيين من خلايا الدماغ – الخلايا العصبية والدبقية. يعد IGF-1 الموجود في الدماغ أمرًا بالغ الأهمية لكل من التطور الطبيعي والاستجابة للإصابة والمرض
ثبت أن تروفينتيد يثبط إنتاج السيتوكينات الالتهابية، ويمنع فرط نشاط الخلايا الدبقية الصغيرة والخلايا النجمية، ويزيد من كمية IGF-1 المتاحة التي يمكن أن ترتبط بمستقبلات IGF-1
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 2-3 ساعات
التوافر البيولوجي: ≥84%
تأثير الطعام: الوجبة الغنية بالدهون لم تؤثر على المساحة تحت المنحنى وتقلل من تركيز البلازما الأقصى بنسبة 20%
توزيع
البروتين المرتبط: <6%
حجم التوزيع: ~ 80 لتر
الاسْتِقْلاب
لا يتم استقلابه بشكل ملحوظ بواسطة إنزيمات CYP450
استقلاب الكبد ليس طريقا هاما للتخلص
إزالة
نصف العمر: 1.5 ساعة
الإطراح: البول ~ 80% (دون تغيير)؛ البراز (قاصر)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
إدارة عن طريق الفم أو عن طريق أنبوب فغر المعدة (G)؛ يجب إعطاء الجرعات التي يتم إعطاؤها عبر أنابيب معدية صائمية (GJ) من خلال منفذ G
استخدام جهاز قياس معايرعلى سبيل المثال، حقنة عن طريق الفم أو كوب الجرعات عن طريق الفم لقياس وتقديم الجرعة الموصوفة بدقة؛ كوب القياس المنزلي ليس جهاز قياس مناسب
الجرعة المنسية أو القيء
إذا نسيت الجرعة، تناول الجرعة التالية كما هو مقرر؛ لا جرعة مضاعفة
إذا تقيأت الجرعة، فلا تتناول جرعة إضافية؛ بدلا من ذلك، استمر في تناول الجرعة المقررة التالية
تخزين
قم بتبريد الزجاجة في وضع مستقيم عند درجة حرارة 2-8 درجة مئوية (36-46 درجة فهرنهايت)
لا تجمد
أبقِ الغطاء المقاوم للطفل مغلقًا بإحكام
تخلص من أي محلول فموي غير مستخدم بعد 14 يومًا من فتح الزجاجة لأول مرة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق