الإستخدامات
هو مركب من عقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي
التهاب الفقار اللاصق الفموي ، هشاشة العظام ، التهاب المفاصل الروماتويدي
في علاج الآلام الحادة لمرض الروماتيزم
آلية العمل
الوصف: بيروكسيكام بيتا-سيكلودكسترين هو نتاج التغليف الجزيئي الفائق لبيروكسيكام مع قليل السكاريد الحلقي سيكلوديكسترين. مفعولها كمسكن أسرع من بيروكسيكام القياسي
بيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين هو أحد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع خصائص مضادة للالتهابات ومسكن وخافض للحرارة. تشير البيانات المحدودة المتاحة عن التأثيرات المسكنة والمضادة للالتهابات لبيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين إلى أنه مكافئ لبيروكسيكام في نماذج الألم الحيوانية والبشرية
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص بسرعة أكبر من بيروكسيكام غير المعدل. الوقت اللازم للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 30-60 دقيقة
التمثيل الغذائي: يتحول إلى سكريات مختلفة في القولون
الإطراح: نصف عمر البلازما: حوالي 50 ساعة
أدى إعطاء بيروكسيكام-بيتا-سيكلودكسترين كجرعة وحيدة في متطوعين صائمين إلى متوسط تركيزات بيروكسيكام في البلازما 0.25 و 0.5 ساعة بعد الإعطاء والتي كانت ، على التوالي ، 3 إلى 10 و 1.3 إلى 3 مرات أعلى من بعد إعطاء بيروكسيكام القياسي في دراستين مقارنتين
على الرغم من أن الطعام أبطأ من الامتصاص من كلا المنتجين ، إلا أن تركيزات البيروكسيكام في البلازما كانت 2 إلى 4 و 1.3 إلى 1.4 مرة أعلى بمقدار 0.5 و 2 ساعة بعد إعطاء بيروكسيكام - بيتا - سيكلودكسترين عنها بعد بيروكسيكام القياسي. ومع ذلك ، بعد تناول جرعات متعددة كان الاختلاف الوحيد عند 0.25 ساعة بعد الإعطاء ، عندما كان تركيز البلازما من بيروكسيكام أعلى 1.3 مرة بعد بيروكسيكام - بيتا - سيكلودكسترين من بيروكسيكام. كانت المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت تركيز البلازما مماثلة لبيروكسيكام- بيتا- سيكلوديكسترين 20 مجم وبيروكسيكام 20 مجم ، مما يدل على مدى عام مماثل للامتصاص
كانت معلمات الحرائك الدوائية بعد الامتصاص متشابهة بالنسبة لبيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين وبيروكسيكام. كان حجم التوزيع 0.14 لتر / كجم ومتوسط عمر النصف النهائي للتخلص من 40 إلى 63 ساعة. الطريق الرئيسي للتخلص من بيروكسيكام هو التمثيل الغذائي ، مع كميات ضئيلة فقط من الدواء غير المتغير تفرز في البول
في دراسات الديناميكا الدوائية قصيرة المدى على متطوعين أصحاء ، كان بيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين مكافئًا أو يميل إلى إظهار سمية مخاطية معوية أقل من بيروكسيكام القياسي ، كما تم تقييمه بواسطة التنظير الداخلي وفقدان الدم في البراز. ومع ذلك ، لا توجد بيانات متاحة عن تأثيرات الغشاء المخاطي المعدي المعوي المقارنة من التجارب السريرية طويلة المدى باستخدام تدابير مماثلة. تشير النتائج الأولية من دراسة سريرية إلى أن بيروكسيكام - بيتا - سيكلوديكسترين تسبب في عدد أقل من الآفات الغازية المتروكة مقارنة بالتينوكسيكام. كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، كانت غالبية الأحداث الضائرة المرتبطة ببيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين في التجارب السريرية معدية معوية في الأصل ، وكان الألم الشرسوفي والحموضة والغثيان أكثر شيوعًا
وبالتالي ، فإن بيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين عامل فعال في المرضى الذين يعانون من أمراض الروماتيزم أو حالات الألم الأخرى. عندما يكون التسكين السريع مطلوبًا في العلاج الأولي للألم الحاد ، فإن البدء السريع لعمل بيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين قد يكون ميزة على المركب الأصلي ؛ ومع ذلك ، من غير المحتمل أن يكون هذا مهمًا أثناء العلاج طويل الأمد
موانع الإستعمال
فرط الحساسية أو تفاعلات الربو تجاه بيروكسيكام أو الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. التاريخ أو تقرح الجهاز الهضمي النشط والنزيف والانثقاب
تاريخ من اضطرابات الجهاز الهضمي التي تؤهب لاضطرابات النزيف مثل التهاب القولون التقرحي ، ومرض كرون ، وسرطان الجهاز الهضمي أو التهاب الرتج.
علاج الآلام المحيطة بالجراحة في إطار جراحة تحويل مسار الشريان التاجي
الاستخدام المتزامن مع الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومضادات التخثر
كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يُمنع استخدام بيروكسيكام- بيتا- سيكلودكسترين في المرضى الذين يعانون من تقرحات هضمية نشطة ، ويجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض الجهاز الهضمي العلوي
الجرعات
البالغون: 20 مجم يومياً كجرعة وحيدة
كبار السن: 10 ملغ يومياً وتحد من مدة العلاج
لعلاج الألم والالتهاب ، الجرعة الموصى بها من بيروكسيكام - بيتا - سيكلودكسترين هي 20 مجم مرة واحدة يوميًا على شكل أقراص أو حبيبات. قد تكون هناك حاجة لجرعات أعلى من 30 إلى 40 مجم / يوم في بعض المرضى ، ولكن من المتوقع أن تترافق مع حدوث تأثيرات ضائرة معدية معوية بشكل أكبر. قد تكون جرعة المداومة 10 ملغ / يوم مناسبة لبعض المرضى ، وخاصة كبار السن
إحتياطات خاصة
المريض مع إرتفاع ضغط الدم ، قصور القلب الاحتقاني غير المنضبط ، مرض القلب الإقفاري ، مرض الشرايين المحيطية ، أمراض الأوعية الدموية الدماغية ، عوامل الخطر لأمراض القلب والأوعية الدموية ، ضعف القلب ، تاريخ الربو القصبي
كبار السن
القصور الكلوي والكبدي
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
التهاب الفم التقرحي ، فقدان الشهية ، ألم أو ألم شرسوفي أو بطني ، غثيان ، إمساك ، انتفاخ البطن ، إسهال ، قيء ، عسر هضم ، ميلينا ، قيء دموي. ردود الفعل التحسسية غير النوعية ، الربو ، الربو المتفاقم ، تشنج قصبي ، ضيق التنفس ، تفاعلات الحساسية للضوء ؛ التهاب الكلية الخلالي ، التهاب الكلية الكبيبي ، المتلازمة الكلوية ، الفشل الكلوي. قلة الصفيحات ، فرفرية غير قلة الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات. زيادة مستويات الترانساميناز ، اليرقان. الوذمة ، إرتفاع ضغط الدم ، قصور القلب. دوار ، صداع ، نعاس ، أرق ، اكتئاب ، عصبية ، هلوسة ، تغيرات في المزاج ، تشوهات في الأحلام ، تشوش ذهني ، تنمل ، دوار ، اضطرابات بصرية ، التهاب العصب البصري ، طنين الأذن ، توعك ، إرهاق ، نعاس ، خفقان ، نقص سكر الدم ، زيادة الوزن / ، الأجسام المضادة النوى الإيجابية ، ضعف السمع
قد تكون قاتلة: نزيف الجهاز الهضمي ، تقرح وانثقاب ، التهاب الجلد التقشري ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي ، الحساسية المفرطة ، التهاب الكبد ، أحداث التخثر الشرياني مثل احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية
فئة الحمل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية
بالحقن والفم/ تسببت مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الإغلاق المبكر للقناة الشريانية الجنينية ، والضعف الكلوي للجنين وارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر. تجنب على المدى القريب ، وإلا استخدم أقل جرعة لأقصر وقت
جرعة زائدة
الأعراض: صداع ، قيء ، نعاس ، دوار وإغماء. الإدارة: العلاج الداعم والأعراض بما في ذلك غسل المعدة واستخدام الفحم المنشط لتقليل الامتصاص. يمكن النظر في تصحيح تشوهات الكهارل الشديدة
التفاعلات الدوائية
قد يقلل من تأثير الأدوية الخافضة للضغط. قد يتداخل مع التأثير المدر للبول لمدرات البول
قد يزيد من مستويات البلازما من جليكوسيد القلب
قد يحل محل الأدوية الأخرى المرتبطة بالبروتين مثل السلفوناميدات والهيدانتوين
زيادة خطر حدوث نزيف الجهاز الهضمي مع العوامل المضادة للصفائح الدموية ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية
قد يقلل من القضاء على الليثيوم
زيادة خطر التشنجات المصاحبة للكينولونات. قد يقلل من تأثير الميفيبريستون
قد يقلل من التخلص من الميثوتريكسات
قد يزيد من السمية الكلوية للسيكلوسبورين
زيادة خطر الإصابة بتقرح الجهاز الهضمي أو النزيف مع الستيرويدات القشرية
انخفاض التمثيل الغذائي والقضاء مع البروبينسيد. قد يثبط استقلاب السلفونيل يوريا مما يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بنقص سكر الدم
يحتمل أن تكون قاتلة:قد يعزز تأثير مضادات التخثر مثل الوارفارين
زيادة مخاطر الآثار الضارة ، وخاصة التأثيرات المعدية المعوية مع الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق