وصف
استراديفيلين هو دواء يستخدم في علاج مرض باركنسون. وهو يعمل كمضاد لمستقبلات الأدينوزين A2A، مما يعني أنه يمنع مستقبلات معينة في الدماغ. يُعتقد أن هذا الإجراء يساعد في تحسين الوظيفة الحركية لدى الأفراد المصابين بمرض باركنسون
يتم استخدام الدواء كعلاج إضافي لليفودوبا/كاربيدوبا في المرضى الذين يعانون من نوبات "التوقف"، حيث تتفاقم أعراضهم على الرغم من تناول أدوية باركنسون القياسية
إستراديفيلين متاح تحت الاسم التجاري نوريانز وقد تمت الموافقة على استخدامه في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة واليابان. كما هو الحال مع أي دواء، من الضروري استشارة أخصائي الرعاية الصحية للحصول على التوجيه المناسب والجرعة والآثار الجانبية المحتملة والتفاعلات قبل البدء أو تغيير أي نظام علاجي
الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص
20 ملغ
40 ملغ
مرض الشلل الرعاش
يُشار إليه كعلاج مساعد لليفودوبا/كاربيدوبا لدى البالغين المصابين بمرض باركنسون (PD) والذين يعانون من نوبات توقف
20 ملغ بالفم كل يوم؛ قد يزيد إلى حد أقصى قدره 40 ملغ بالفم كل يوم
معايرة الجرعة الأولية غير مطلوبة
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
خفيفة أو معتدلة أو شديدة (تصفية الكرياتينين 15-89 مل / دقيقة): لا يلزم تعديل الجرعة
الداء الكلوي بمراحله الأخيرة (تصفية الكرياتينين <15 مل/دقيقة) أو الداء الكلوي بمراحله الأخيرة الذي يتطلب
غسيل الكلى: لم تتم دراسته
اختلال كبدي
معتدل (تشايلد-بج أ): لا يلزم تعديل الجرعة
معتدل (Child-Pugh B): لا يتجاوز 20 ملغ بالفم كل يوم
شديد (تشايلد-بج سي): تجنب الاستخدام
التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية
لا تتجاوز 20 ملغ بالفم كل يوم
مدخني التبغ
استخدام التبغ (≥20 سيجارة/اليوم أو ما يعادله من منتجات التبغ): 40 مجم يوميًا
الآثار الجانبية
>10%
خلل الحركة
1-10%
الإمساك
غثيان
الدوخة
الهلوسة
الأرق
انخفاض الشهية
زيادة الفوسفاتيز القلوية
زيادة نسبة الجلوكوز في الدم
زيادة اليوريا في الدم
التهاب الجهاز التنفسي العلوي
طفح جلدي
الإسهال
تقارير ما بعد التسويق
زيادة الرغبة الجنسية
موانع الإستخدام
لا أحد
التحذيرات
التناول المتزامن مع ليفودوبا قد يسبب خلل الحركة أو يؤدي إلى تفاقم خلل الحركة الموجود مسبقًا. في التجارب السريرية، كان معدل الإصابة بخلل الحركة أعلى لدى المرضى الذين يتناولون عقار إستراديفيلين مقارنة مع الدواء الوهمي
قد يؤدي إلى تفاقم الذهان. لا ينبغي علاج المرضى الذين يعانون من اضطراب ذهاني كبير بإستراديفيلين. فكر في تقليل الجرعة أو إيقافها إذا أصيب المريض بالهلوسة أو السلوكيات الذهانية أثناء تلقي العلاج
قد يعاني المرضى الذين يعالجون بإستراديفيلين وأدوية ≥1 لمرض باركنسون ما في ذلك ليفودوبا من حوافز شديدة للمقامرة، وزيادة الحوافز الجنسية، والحوافز الشديدة لإنفاق المال، والشراهة أو الأكل القهري، و/أو غيرها من الحوافز الشديدة، وعدم القدرة على السيطرة على هذه الحوافز. النظر في تخفيض الجرعة أو التوقف
بناء على الدراسات التي أجريت على الحيوانات، قد يسبب ضررا للجنين
التفاعلات الدوائية
مثبطات أو محرضات CYP
يتم استقلاب استراديفيلين بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 وCYP1A1
التناول المتزامن مع مثبطات CYP3A4 القوية: لا يتجاوز استراديفيلين 20 ملغ كل يوم
محفزات CYP3A4 القوية: تجنب التناول المتزامن
قم بزيادة جرعة الاستراديفيلين مع استخدام التبغ بما يعادل ≥20 سيجارة / يوم
تأثير استراديفيلين على أدوية أخرى
استراديفيلين هو مثبط ومحفز ضعيف لـ CYP3A4 جرعات أعلى من استراديفيلين (أي 40 ملغ / يوم) قد تؤثر على ركائز CYP3A4
الناقلات: استراديفيلين هو مثبط ضعيف لـ P-gp، وBCRP، وOATP1B1، وOATP1B3، وOAT1، وOCT2، وMATE1، وMATE2-K؛ قد تؤثر جرعات الاستراديفيلين الأعلى (أي 40 ملغم/يوم) على ركائز P-gp مثل الديجوكسين
الحمل والرضاعة
حمل
لا تتوفر بيانات بخصوص استخدامه لدى النساء الحوامل
بناء على الدراسات التي أجريت على الحيوانات، قد يسبب خطرا على الجنين
لا ينصح باستخدامه أثناء الحمل. ننصح النساء في سن الإنجاب باستخدام وسائل منع الحمل أثناء العلاج
دراسات على الحيوانات
أدى إعطاء عقار إستراديفيلين في الأرانب الحوامل إلى تشوهات خلقية (زيادة حالات التشوهات الهيكلية للجنين، ووفيات الأجنة والنسل، وعجز النمو) عند التعرضات ذات الصلة سريريًا وفي غياب سمية الأمهات
كانت التأثيرات المسخية أكبر بكثير عند تناولها مع ليفودوبا/كاربيدوبا مقارنةً بتناولها بمفردها
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجوده في حليب الإنسان، أو عن تأثيراته على الرضع الذين يرضعون من الثدي، أو تأثيرات على إنتاج الحليب
موجود في حليب الفئران المرضعة بتركيزات تصل إلى 10 أضعاف تلك الموجودة في بلازما الأم
ضع في اعتبارك الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب الحاجة السريرية للإستراديفيلين، وأي آثار ضارة محتملة على الرضع الذين يرضعون من الثدي من الاستراديفيلين أو من الحالة الأمومية الأساسية
آلية العمل
مضاد انتقائي لمستقبلات الأدينوزين A2A
الآلية الدقيقة التي يمارس بها الاستراديفيلين تأثيره العلاجي في مرض باركنسون غير معروفة
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 4 ساعات
توزيع
البروتين المرتبط: ~98%
حجم التوزيع: 557 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي عبر CYP1A1 وCYP3A4
استقلاب طفيف من CYP1A2 و2B6 و2C8 وCYP2C9 وCYP2C18 و2D6
إزالة
نصف العمر: ~ 83 ساعة (الحالة المستقرة)
إجمالي التخليص: ~4.6 لتر/ساعة
الإطراح: 48% براز؛ 39% بول
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
تخزين
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت؛ الرحلات المسموح بها بين 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق