وصف
أوبيكابون هو دواء يستخدم في علاج مرض باركنسون. إنه يندرج تحت فئة الأدوية المعروفة باسم مثبطات
COMT
(catechol-O-methyltransferase)
(الكاتيكول- O- ميثيل ترانسفيراز)
يعمل هذا الدواء عن طريق إطالة تأثير ليفودوبا، وهو دواء أساسي يستخدم للتحكم في أعراض مرض باركنسون
يساعد أوبيكابون على زيادة مدة فعالية ليفودوبا عن طريق تثبيط الإنزيم الذي يكسره في الجسم، مما يسمح بالتحكم بشكل أفضل في أعراض مرض باركنسون وربما تقليل فترات "التوقف" عندما تتفاقم الأعراض
يوصف الأوبيكابون عادة كعلاج مساعد إلى جانب ليفودوبا/كاربيدوبا أو ليفودوبا/بنسيرازيد في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون والذين يعانون من تقلبات في أعراضهم
الإستخدامات والجرعة
مساعد لليفودوبا ومثبط دوبا ديكاربوكسيلاز في مرضى باركنسون الذين يعانون من تقلبات حركية في نهاية الجرعة والذين لا يمكن استقرارهم على هذه المجموعات
الكبار
50 ملغ مرة واحدة يوميًا ليلاً قبل ساعة واحدة على الأقل من الليفودوبا أو بعده
اضبط جرعة الليفودوبا حسب الاستجابة
اضبط جرعة الليفودوبا حسب الاستجابة
الأطفال
لا ينصح
أشكال الجرعة ونقاط القوة
كبسولة
25 ملغ
50 ملغ
مرض الشلل الرعاش
يشار إليه كعامل مساعد لليفودوبا / كاربيدوبا لتقليل نوبات الـ التوقف في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون
50 ملغ بالفم قبل النوم
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
خفيفة إلى معتدلة (تصفية الكرياتينين 30-89 مل / دقيقة): لا يلزم تعديل الجرعة
شديد (تصفية الكرياتينين<30 مل/دقيقة): غير مدروس؛ نظرًا لاحتمال زيادة التعرض، يجب مراقبة التفاعلات الضارة وإيقاف العلاج في حالة ظهور مشكلات في التحمل
المرحلة النهائية من مرض الكلى (ESRD) (تصفية الكرياتينين <15 مل / دقيقة): تجنب الاستخدام
اختلال كبدي
خفيف (Child-Pugh A): لا يلزم تعديل الجرعة
معتدل (تشايلد-بف ب): 25 ملغم بالفم قبل النوم
شديد (تشايلد-بج سي): تجنب الاستخدام
اعتبارات الجرعات
عند التوقف عن العلاج، يجب مراقبة المرضى والنظر في تعديل العلاجات الدوبامينية الأخرى حسب الحاجة
موانع الاستعمال
اختلال كبدي حاد، أورام تفرز الكاتيكولامينات، تاريخ من متلازمة الذهان الخبيثة أو انحلال الربيدات غير المؤلم
الاستخدام المتزامن لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) غير الانتقائية
تاريخ الإصابة بورم القواتم أو ورم المستقتمات أو أي ورم آخر يفرز الكاتيكولامينات
الحمل
ضمان منع الحمل لدى النساء
الرضاعة
التحذيرات
اختلال كبدي معتدل
مراقبة اضطرابات التحكم في الانفعالات، بما في ذلك المقامرة المرضية، أو فرط الرغبة الجنسية، أو الإنفاق القهري، أو تناول الطعام
انسحب تدريجيا
كبار السن (≥85 سنة)
أفاد المرضى الذين عولجوا بأدوية الدوبامين و/أو الأدوية التي تزيد من التعرض لليفودوبا أنهم ينامون أثناء ممارسة أنشطة الحياة اليومية على سبيل المثال، تشغيل السيارات؛ ننصح بعدم القيادة وتجنب الأنشطة الأخرى التي يحتمل أن تكون خطرة
حدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي وغير الانتصابي، والإغماء، والإغماء المسبق. مراقبة انخفاض ضغط الدم. في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم، فكر في إيقاف أو تعديل جرعة الأدوية الأخرى التي قد تخفض ضغط الدم
قد يحفز تأثيرات الليفودوبا وقد يسبب أو يؤدي إلى تفاقم خلل الحركة. فكر في تقليل جرعة دواء ليفودوبا أو الدوبامين
حدوث هلاوس أو أوهام أو هياج أو سلوك عدواني؛ فكر في التوقف في حالة حدوث الهلوسة أو السلوكيات الذهانية؛ تجنب علاج المرضى الذين يعانون من اضطراب ذهاني كبير بسبب خطر تفاقم الذهان مع زيادة نغمة الدوبامين المركزية
قد يزيد من الحوافز على سبيل المثال، المقامرة، زيادة النشاط الجنسي، الإنفاق، الشراهة عند تناول الطعام وعدم القدرة على التحكم في هذه الحوافز أثناء تناول واحد أو أكثر من علاجات الدوبامين التي تزيد من قوة الدوبامين المركزية؛ إعادة التقييم والنظر في التوقف عن العلاج إذا تطورت الحوافز أثناء العلاج
تم الإبلاغ عن أعراض تشبه متلازمة الذهان الخبيثة تتميز بارتفاع درجة الحرارة، وتيبس العضلات، وتغير الوعي، وعدم الاستقرار اللاإرادي، مع عدم وجود مسببات واضحة أخرى، وقد تم الإبلاغ عنها بالترافق مع تقليل الجرعة السريع، أو الانسحاب، أو تغيرات في الأدوية التي تزيد من قوة الدوبامين المركزية. ; عند التوقف عن العلاج، قم بمراقبة ودراسة تعديل العلاجات الدوبامينية الأخرى حسب الحاجة
التفاعلات الدوائية
MAOIs، الأيزوبرينالين، الأدرينالين، النورادرينالين، الدوبامين، الدوبيكسامين، الدوبوتامين، TCADs، مثبطات امتصاص النورادرينالين، ركائز CYP2C8 على سبيل المثال، ريباجلينيد أو OATP1B1
أوبيكابون عبارة عن ركيزة من ناقلات P-gp وBCRP وMRP2 وOATP1B2 وOATP2B1؛ من غير المتوقع وجود تفاعل هام سريريًا بوساطة الناقل بالنسبة للأوبيكابون
مثبطات MAO غير انتقائية
هو بطلان الإدارة المتزامنة
الاستخدام المتزامن مع مثبطات MAO غير الانتقائية على سبيل المثال، فينيلزين، إيزوكاربوكسازيد، ترانيلسيبرومين قد يمنع استقلاب الكاتيكولامينات، مما يؤدي إلى زيادة مستويات الكاتيكولامينات
يمكن استخدام مثبطات MAO-B الانتقائية بالتزامن مع الأوبيكابون
الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة الكاتيكول- O- ميثيل ترانسفيراز (COMT)
استخدم بحذر
قد يؤثر التناول المتزامن مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة COMT على الحرائك الدوائية لتلك الأدوية، مما قد يزيد من خطر حدوث عدم انتظام ضربات القلب المحتمل، وزيادة معدل ضربات القلب، والتغيرات المفرطة في ضغط الدم
مراقبة التغيرات في معدل ضربات القلب والإيقاع وضغط الدم لدى المرضى الذين يعالجون بشكل متزامن بالأوبيكابون والأدوية التي يتم استقلابها بواسطة COMT
الحمل والرضاعة
الحمل
لا تتوفر بيانات كافية عن استخدامه لدى النساء الحوامل
بيانات الحيوان
أدى تناول الدواء عن طريق الفم أثناء الحمل إلى آثار ضارة على نمو الجنين (زيادة حدوث تشوهات الجنين) عند التعرض للبلازما ذات الصلة سريريًا في أحد النوعين اللذين تم اختبارهما
بالإضافة إلى ذلك، يتم دائمًا تناول الأوبيكابون بالتزامن مع ليفودوبا/كاربيدوبا، المعروف أنه يسبب سمية النمو لدى الأرانب
الرضاعة
لا توجد بيانات متاحة عن وجود الدواء في حليب الأم وتأثيره على الرضاعة الطبيعية أو إنتاج الحليب
الآثار الجانبية
خلل الحركة، أحلام غير طبيعية، هلوسة، أرق، دوخة، صداع، نعاس، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، اضطراب الجهاز الهضمي، جفاف الفم، تشنجات عضلية، ارتفاع فوسفوكيناز الكرياتين في الدم
آلية العمل
مرة واحدة يومياً، مثبط COMT ذو التأثير المحيطي؛ يقلل معدل تحويل ليفودوبا إلى 3-O-ميثيل دوبا، وبالتالي إطالة عمر النصف لليفودوبا لتقليل التقلبات الحركية
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 2 ساعة
آثار الغذاء
بعد تناول وجبة متوسطة الدهون/متوسطة السعرات الحرارية، انخفض متوسط تركيز البلازما الأقصى بنسبة 62%، وانخفض متوسط المساحة تحت المنحنى بنسبة 31%، وتأخر وقت ذروة البلازما بمقدار 4 ساعات
توزيع
الارتباط بالبروتين: >99% مستقل عن التركيز
الاسْتِقْلاب
المسار الأيضي الأساسي: الكبريتات
المسارات الأيضية الأخرى: الجلوكورونيدات، والميثيل (بواسطة COMT)، والاختزال، واقتران الجلوتاثيون
إزالة
متوسط عمر النصف: 1-2 ساعة
إفراز
البراز: 70% (22% لم يتغير)
منتهية الصلاحية: 20%
البول: 5% (أقل من 1 دون تغيير)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
إدارة في وقت النوم
لا تأكل الطعام لمدة ساعة قبل تناوله ولمدة ساعة على الأقل بعد تناوله
الجرعة المنسية: تناول الجرعة في الوقت المحدد التالي
تخزين
الكبسولات: قم بتخزينها في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية 86 درجة فهرنهايت
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق