الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
نوريثيندرون / إيثينيل استراديول
Tablet, hormone replacement
قرص، استبدال الهرمونات
قرص، أحادي الطور
Tablet, monophasic
منع الحمل
اتبع ترميز الألوان الخاص بالشركة المصنعة للتسلسل
صياغة أحادية الطور
تناول قرصًا واحدًا في اليوم للأيام 1-21، ثم تناول قرصًا واحدًا خاملًا كل يوم (أو بدون أقراص) للأيام 22-28، ثم أعد تشغيل حزمة الأقراص الجديدة
صياغة ثنائية الطور
تناول قرصًا واحدًا في اليوم للأيام من 1 إلى 10، ثم تناول قرصًا آخر في اليوم مع نسبة تركيبة هرمونية مختلفة للأيام 11-21؛ ثم تناول قرصًا خاملًا واحدًا يوميًا لمدة 22-28 يومًا
صياغة ثلاثية الأطوار
تناول قرصًا واحدًا يوميًا لمدة 1-7 أيام؛ ثم تناول قرصًا آخر كل يوم مع نسبة تركيبة هرمونية مختلفة للأيام 8-16؛ ثم تناول قرصًا واحدًا من التركيبة الأصلية كل يوم للأيام 17-21؛ ثم تناول قرصًا خاملًا واحدًا يوميًا لمدة 22-28 يومًا
البدء بعد الحمل
زيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية (VTE) بعد الولادة باستخدام وسائل منع الحمل الهرمونية المركبة
تنخفض المخاطر بسرعة بعد 21 يومًا، ولكنها لا تعود إلى وضعها الطبيعي إلا بعد 42 يومًا من الولادة
توصي إرشادات مراكز مكافحة الأمراض والوقاية منها (CDC) بالانتظار لمدة 3-6 أسابيع عند النساء بعد الولادة دون التعرض لمخاطر إضافية للجلطات الدموية الوريدية
البدء بعد الولادة المهبلية: انتظري 3 أسابيع على الأقل
البدء بعد الولادة القيصرية: انتظري 6 أسابيع على الأقل
النساء اللاتي لديهن عوامل خطر أخرى للإصابة بالـ VTE بالإضافة إلى ما بعد الولادة: لا يستخدمن وسائل منع الحمل الهرمونية المركبة
العلاج بالهرمونات البديلة
علاج الأعراض الحركية الوعائية المعتدلة إلى الشديدة في سن اليأس مع رحم سليم، والوقاية من هشاشة العظام لدى النساء بعد انقطاع الطمث مع رحم سليم
قرص واحد (فيمهرت 0.5 ملغ نوريثيندرون / 2.5 ميكروغرام إيثينيل استراديول) بالفم كل يوم
ابدأ بأقل جرعة ممكنة وقم بزيادة الجرعة فقط إذا لزم الأمر إلى 1 مجم/5 ميكروجرام
الآثار الجانبية
>10%
الوذمة
ضعف
فقدان الشهية
انقطاع الطمث
اختراق النزيف
تغير في تدفق الدورة الشهرية
بقع الدورة
التردد غير محدد
تجلط الأوردة العميقة
التهاب الوريد الخثاري
اكتئاب
دوخة
صداع
العصبية
نعاس
حنان الثدي
ادرار اللبن
وجع بطن
غثيان
القيء
تغير الوزن
اليرقان الركودي
موانع الإستخدام
فرط الحساسية الموثقة
نشط أو تاريخ الإصابة بسرطان الثدي
مرض الانصمام الخثاري/ الشرياني السكتة الدماغية، MI، التهاب الوريد الخثاري، DVT / PE، مرض الصمامات الخثاري
الأورام المعتمدة على الإستروجين
أمراض الكبد، وأورام الكبد
نزيف مهبلي غير طبيعي غير مشخص
ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط
داء السكري مع تورط الأوعية الدموية
اليرقان مع استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم السابقة
التحذيرات
الأسيتريتين Acitretin يثبط فعالية وسائل منع الحمل لمستحضرات النوريثيندرون
التاريخ العائلي لسرطان الثدي و/ أو تجلط الأوردة العميقة / الانسداد الرئوي، الحالي / تاريخ الاكتئاب، التهاب بطانة الرحم، السكري، إرتفاع ضغط الدم، تغيرات كثافة المعادن في العظام، اختلال كلوي / كبدي، مرض استقلاب العظام، مرض الذئبة الحمراء
الحالات التي تتفاقم بسبب احتباس السوائل مثل الصداع النصفي والربو والصرع
توقف إذا تطور ما يلي إلى اليرقان، أو مشاكل بصرية / قد تسبب عدم تحمل العدسات اللاصقة، أو أي علامات للـ VTE، أو الصداع النصفي مع شدة غير عادية، أو زيادة كبيرة في ضغط الدم، أو الاكتئاب الشديد، أو زيادة خطر حدوث مضاعفات الانصمام الخثاري بعد الجراحة
راقب بعناية النساء اللاتي لديهن تاريخ من الاكتئاب وتوقفي عن العلاج إذا تكرر الاكتئاب بدرجة خطيرة
توقف قبل 4 أسابيع من إجراء عملية جراحية كبرى أو الشلل لفترة طويلة
المرضى الذين يتناولون الوارفارين ومضادات التخثر الفموية
(قد يكون هناك ما يبرر زيادة جرعة مضادات التخثر)
زيادة خطر الإصابة بسرطان عنق الرحم مع استخدام حبوب منع الحمل عن طريق الفم، إلا أن فيروس الورم الحليمي البشري يظل عامل الخطر الرئيسي لهذا السرطان. تشير الأدلة إلى أن الاستخدام طويل الأمد لحبوب منع الحمل عن طريق الفم، 5 سنوات أو أكثر، قد يترافق مع زيادة المخاطر
زيادة خطر الإصابة بسرطان الكبد مع استخدام حبوب منع الحمل عن طريق الفم. يزداد الخطر مع طول مدة استخدام حبوب منع الحمل عن طريق الفم
تشير بعض الدراسات إلى أن استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم ارتبط بزيادة خطر الإصابة بأورام عنق الرحم داخل الظهارة لدى بعض مجموعات النساء
ترتبط الأورام الكبدية الحميدة باستخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم، على الرغم من ندرة حدوثها في الولايات المتحدة
في النساء المصابات بالوذمة الوعائية الوراثية، قد يؤدي هرمون الاستروجين الخارجي إلى تحفيز أعراض الوذمة الوعائية أو تفاقمها
توصي إرشادات مراكز مكافحة الأمراض والوقاية منها (CDC) بالانتظار لمدة 3 أسابيع على الأقل بعد الولادة المهبلية أو 6 أسابيع بعد الولادة القيصرية لتقليل خطر الإصابة بالجلطات الدموية الوريدية قبل البدء في استخدام وسائل منع الحمل الهرمونية المركبة؛ يجب على النساء اللاتي لديهن عوامل خطر إضافية للإصابة بالـ VTE إلى جانب ما بعد الولادة عدم استخدام وسائل منع الحمل الهرمونية المركبة
سرطان الثدي
لم تجد دراسات علم الأوبئة علاقة ثابتة بين استخدام موانع الحمل الفموية المركبة (COCs) وخطر الإصابة بسرطان الثدي؛ لا تظهر الدراسات وجود علاقة بين استخدام موانع الحمل الفموية (الحالية أو الماضية) وخطر الإصابة بسرطان الثدي
تشير بعض الدراسات إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بسرطان الثدي بين المستخدمين الحاليين أو الجدد (أقل من 6 أشهر منذ آخر استخدام) والمستخدمين الحاليين الذين لديهم مدة أطول من استخدام موانع الحمل الفموية المركبة
يعتمد الخطر الذي تتعرض له المرأة على الحالات التي تستمر فيها مستويات الهرمونات المرتفعة بشكل طبيعي لفترات طويلة من الزمن، بما في ذلك بداية الحيض المبكر قبل سن 12 عامًا، وانقطاع الطمث المتأخر، بعد سن 55 عامًا، وإنجاب أول طفل بعد سن 30 عامًا، وعدم الإنجاب
الكربوهيدرات وتأثيرات التمثيل الغذائي للدهون
أظهرت وسائل منع الحمل عن طريق الفم أنها تسبب عدم تحمل الجلوكوز لدى نسبة كبيرة من المستخدمين؛ موانع الحمل الفموية التي تحتوي على أكثر من 75 ميكروغرام من هرمون الاستروجين تسبب فرط الأنسولين، في حين أن الجرعات المنخفضة من هرمون الاستروجين تسبب عدم تحمل الجلوكوز بشكل أقل
تزيد المركبات بروجستيرونية المفعول من إفراز الأنسولين وتخلق مقاومة للأنسولين، ويختلف هذا التأثير باختلاف العوامل البروجستيرونية؛ ومع ذلك، بالنسبة للمرأة غير المصابة بالسكري، يبدو أن وسائل منع الحمل عن طريق الفم ليس لها أي تأثير على نسبة الجلوكوز في الدم أثناء الصيام
بسبب هذه التأثيرات الواضحة، يجب ملاحظة النساء المصابات بمقدمات السكري والسكري بعناية أثناء تناول موانع الحمل الفموية
ارتفاع ضغط الدم
أظهرت مراكز مكافحة الأمراض والوقاية والتجارب العشوائية اللاحقة أن حدوث ارتفاع ضغط الدم يزداد مع زيادة تركيزات المركبات بروجستيرونية المفعول
ينبغي تشجيع النساء اللاتي لديهن تاريخ من ارتفاع ضغط الدم أو الأمراض المرتبطة بارتفاع ضغط الدم أو أمراض الكلى على استخدام وسيلة أخرى لمنع الحمل؛ إذا اختارت المرأة استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم، فيجب مراقبتها عن كثب، وإذا حدث ارتفاع كبير في ضغط الدم، فيجب إيقاف وسائل منع الحمل عن طريق الفم
بالنسبة لمعظم النساء، يعود ضغط الدم المرتفع إلى مستواه الطبيعي بعد التوقف عن استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم، ولا يوجد فرق في حدوث ارتفاع ضغط الدم بين المستخدمين مطلقًا والذين لم يستخدموا أبدًا
تدخين السجائر وخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية
يزيد تدخين السجائر من خطر حدوث آثار جانبية خطيرة على القلب والأوعية الدموية نتيجة لاستخدام وسائل منع الحمل الهرمونية المركبة
يزداد هذا الخطر مع تقدم العمر (> 35 عامًا) ومع التدخين الشديد (15 سيجارة أو أكثر في اليوم)
ننصح النساء اللاتي يستخدمن موانع الحمل الهرمونية عن طريق الفم بعدم التدخين
الحمل والرضاعة
الحمل
كشفت الدراسات الوبائية واسعة النطاق عن عدم وجود خطر متزايد للإصابة بالعيوب الخلقية لدى النساء اللاتي استخدمن وسائل منع الحمل عن طريق الفم قبل الحمل؛ لا تشير الدراسات أيضًا إلى وجود تأثير ماسخ، خاصة فيما يتعلق بالتشوهات القلبية وعيوب تصغير الأطراف، عند تناولها عن غير قصد أثناء الحمل المبكر
لا ينبغي استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم للحث على نزيف الانسحاب كاختبار للحمل؛ لا ينبغي استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم أثناء الحمل لعلاج الإجهاض المهدد أو المعتاد
من المستحسن لأي مريضة فاتتها دورتين متتاليتين، استبعاد الحمل قبل الاستمرار في استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم؛ إذا لم تلتزم المريضة بالجدول الزمني المحدد، ينبغي النظر في إمكانية الحمل في وقت غياب الدورة الشهرية الأولى؛ يجب التوقف عن استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم إذا تم تأكيد الحمل
الرضاعة
تم العثور على كميات صغيرة من الستيرويدات المانعة للحمل عن طريق الفم في حليب الأمهات المرضعات، وتم الإبلاغ عن بعض التأثيرات الضارة على الأطفال، بما في ذلك اليرقان وتضخم الثدي؛ بالإضافة إلى ذلك، فإن وسائل منع الحمل عن طريق الفم التي يتم تناولها في فترة ما بعد الولادة قد تتداخل مع الرضاعة عن طريق تقليل كمية ونوعية حليب الثدي
إذا كان ذلك ممكنًا، ينبغي نصح الأم المرضعة بعدم استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم، بل استخدام أشكال أخرى من وسائل منع الحمل حتى فطام طفلها تمامًا
علم العقاقير
آلية العمل
إيثينيل استراديول (EE): يقلل من إطلاق LHRH من منطقة ما تحت المهاد، ويقلل من إطلاق موجهة الغدد التناسلية من الغدة النخامية. يزيد من تخليق DNA و RNA والبروتينات المختلفة في الأنسجة المستهدفة
خلات نوريثيندرون: البروجستين. يمنع إفراز موجهة الغدد التناسلية من الغدة النخامية. يمنع نضوج الجريبات والإباضة، ويحفز نمو أنسجة الثدي
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 8 ساعات (EE)؛ 1-2 ساعة (نوريثيندرون)
توزيع
إيثينيل استراديول: حجم التوزيع: 2-4 لتر/كجم
ربط البروتين: إيثينيل استراديول 80%؛ نوريثيندرون 61%
الاسْتِقْلاب
يتم استقلاب كلا المكونين في الكبد. يخضع استراديول لعملية التمثيل الغذائي واسعة النطاق
مستقلبات إيثينيل استراديول: إستريول، إسترون
مستقلبات نوريثيندرون: مستقلبات الكبريتات والغلوكورونيد (غير نشطة)
إزالة
نصف العمر: إيثينيل استراديول: بالفم:19-24 ساعة
إفراز
إيثينيل استراديول: البول كمقترن، ويتم إفراز معظم هرمون الاستروجين أيضًا في الصفراء ويخضع لإعادة التدوير المعوي الكبدي
نوريثيندرون: في البول: 33-81%؛ البراز 35-43%
تحذيرات الصندوق الأسود
العلاج بالإستروجين بالإضافة إلى البروجستين
اضطرابات القلب والأوعية الدموية ومخاطر الخرف
أفادت مبادرة صحة المرأة (WHI) عن زيادة خطر الإصابة بالانسداد الرئوي (PE)، وتجلط الأوردة العميقة (DVT)، والسكتة الدماغية، واحتشاء عضلة القلب (MI) لدى النساء بعد انقطاع الطمث (50 إلى 79 عامًا) خلال 5.6 سنوات
العلاج بالإستروجين المترافق عن طريق الفم (CE) يوميًا [0.625 مجم] مع أسيتات الميدروكسي بروجستيرون (MPA)
أفادت دراسة الذاكرة WHI (WHIMS) التي تحتوي على هرمون الاستروجين بالإضافة إلى البروجستين، وهي دراسة مساعدة لـ WHI، عن زيادة خطر الإصابة بالخرف المحتمل لدى النساء بعد انقطاع الطمث> 65 خلال 4 سنوات من العلاج باستخدام الإستروجين المترافق يوميًا (0.625 مجم) مع أسيتات الميدروكسي بروجستيرون (2.5 مجم)، مقارنة بالعلاج الوهمي. ; غير معروف ما إذا كانت هذه النتيجة تنطبق على النساء الأصغر سنا بعد انقطاع الطمث
لا تستخدم العلاج بالإستروجين بالإضافة إلى البروجستيرون للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية أو الخرف
سرطان الثدي
أظهرت دراسة WHI الاستروجين بالإضافة إلى البروجستين زيادة خطر الإصابة بسرطان الثدي الغازي
تمت دراسة 0.625 ملغ من الإستروجين المترافق و 2.5 ملغ من أسيتات الميدروكسي بروجستيرون يوميًا عن طريق الفم فقط في دراسة بديلة عن هرمون الاستروجين بالإضافة إلى البروجستين في WHI؛ ولذلك، فإن أهمية نتائج مبادرة الصحة العالمية فيما يتعلق بأحداث القلب والأوعية الدموية الضارة، والخرف وسرطان الثدي لخفض الإستروجين المترافق بالإضافة إلى جرعات أسيتات الميدروكسي بروجستيرون الأخرى، أو طرق الإعطاء الأخرى، أو غيرها من منتجات الاستروجين بالإضافة إلى البروجستيرون غير معروفة
وبدون هذه البيانات، لا يمكن استبعاد هذه المخاطر بشكل نهائي أو تحديد مدى هذه المخاطر بالنسبة للمنتجات الأخرى
ناقش مع مريضتك فوائد ومخاطر العلاج بالإستروجين والبروجستيرون، مع الأخذ بعين الاعتبار المخاطر الفردية؛ وصف هرمون الاستروجين مع أو بدون المركبات بروجستيرونية المفعول بأقل جرعات فعالة ولأقصر مدة تتفق مع أهداف العلاج والمخاطر بالنسبة للمرأة الفردية
العلاج بالإستروجين وحده
سرطان بطانة الرحم
هناك خطر متزايد للإصابة بسرطان بطانة الرحم لدى المرأة التي يستخدم الرحم هرمون الاستروجين دون معارضة؛ ثبت أن إضافة البروجستيرون إلى العلاج بالإستروجين يقلل من خطر تضخم بطانة الرحم، والذي قد يكون مقدمة لسرطان بطانة الرحم
إجراء تدابير تشخيصية كافية، بما في ذلك أخذ عينات بطانة الرحم الموجهة أو العشوائية عند الإشارة إليها، لاستبعاد الأورام الخبيثة لدى النساء بعد انقطاع الطمث اللاتي يعانين من نزيف غير طبيعي مستمر أو متكرر غير مشخص
اضطرابات القلب والأوعية الدموية ومخاطر الخرف
أبلغت دراسة WHI المعتمدة على الاستروجين وحده عن زيادة مخاطر الإصابة بالسكتة الدماغية وتجلط الأوردة العميقة لدى النساء بعد انقطاع الطمث (50 إلى 79 عامًا) خلال 7.1 سنوات من العلاج باستخدام الإستروجين المترافق عن طريق الفم يوميًا (0.625 مجم) وحده، مقارنةً بالعلاج الوهمي
أفادت دراسة WHIMS الملحقة بالإستروجين وحده عن زيادة خطر الإصابة بالخرف المحتمل لدى النساء بعد انقطاع الطمث بعمر 65 عامًا أو أكبر خلال 5.2 سنة من العلاج باستخدام الإستروجين المترافق يوميًا (0.625 مجم) وحده، مقارنةً بالعلاج الوهمي
من غير المعروف ما إذا كانت النتائج تنطبق على النساء الأصغر سنًا بعد انقطاع الطمث
لا تستخدم العلاج بالإستروجين وحده للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية أو الخرف
تمت دراسة 0.625 ملغ من الإستروجين المترافق عن طريق الفم يوميًا فقط في دراسة بديلة عن هرمون الاستروجين وحده تابعة لـ WHI؛ ولذلك، فإن أهمية نتائج مبادرة الصحة العالمية فيما يتعلق بالأحداث القلبية الوعائية الضارة والخرف بالنسبة لجرعات أقل من الإستروجين المترافق، أو طرق الإعطاء الأخرى، أو غيرها من المنتجات المعتمدة على الإستروجين وحده غير معروفة
وبدون هذه البيانات، لا يمكن استبعاد المخاطر بشكل نهائي أو تحديد مدى هذه المخاطر بالنسبة للمنتجات الأخرى؛ ناقش مع مريضتك فوائد ومخاطر العلاج بالإستروجين وحده، مع الأخذ بعين الاعتبار المخاطر الفردية الخاصة بها
وصف هرمون الاستروجين مع أو بدون المركبات بروجستيرونية المفعول بأقل جرعات فعالة ولأقصر مدة تتفق مع أهداف العلاج والمخاطر بالنسبة للمرأة الفردية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق