الإستخدامات والجرعة
أشكال الجرعة ونقاط القوة
قرص 70 ملغ
متلازمة دلتا فوسفونوسيتيد 3-كيناز المنشط
Activated Phosphoinositide 3-kinase Delta Syndrome
مُوصف لعلاج خلل التنظيم المناعي في متلازمة دلتا الفوسفونوسيتيد 3-كيناز المنشط (APDS)، والمعروفة سابقًا باسم PASLI
طفرة منشطة للدلتا p110 تسبب الخلايا التائية الهرمة، واعتلال العقد اللمفية، ونقص المناعة
لدى البالغين ومرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين ≥12 عامًا
أقل من 45 كجم: لا توجد جرعة موصى بها
≥45 كجم: 70 مجم كل 12 ساعة
تعديلات الجرعة
اختلال كبدي
يتم استقلابه على نطاق واسع (60٪) عن طريق الكبد. لم تتم دراسة تأثير القصور الكبدي على الحرائك الدوائية للينوليسيب
معتدلة إلى شديدة: غير مستحسن
اعتبارات الجرعات
التحقق من حالة الحمل عند الإناث ذات القدرة الإنجابية قبل البدء
الآثار الجانبية
>10%
ANC 500-1500 خلية/ميكرول
الصداع
التهاب الجيوب الأنفية
التهاب الجلد التأتبي
1-10%
عدم انتظام دقات القلب
الإسهال
التعب
بيركسيا
آلام الظهر
آلام الرقبة
الثعلبة
موانع الإستخدام
لا أحد
التحذيرات
بناءً على النتائج التي تم إجراؤها على الحيوانات، قد يسبب ضررًا للجنين عند إعطائه للإناث الحوامل
التفاعلات الدوائية
الركيزة CYP3A4
مثبط CYP1A2، BCRP، OATP1B1، OATP1B3
اللقاحات
الحذر، ومراقبة
قد تكون التطعيمات الحية الموهنة أقل فعالية إذا تم إعطاؤها أثناء العلاج باللينيوليسيب
مثبطات CYP3A4 القوية
تجنب الإدارة المتزامنة
تمت زيادة التعرض للينيوليسيب بمقدار الضعف عند تناوله مع إيتراكونازول، وهو مثبط قوي لـ CYP3A4
محفزات CYP3A4 القوية والمتوسطة
تجنب الإدارة المتزامنة
قد تؤدي محفزات CYP3A4 القوية والمعتدلة إلى تقليل التعرض الجهازي للينوليسيب وبالتالي تقليل فعالية اللينيوليسيب
ركائز CYP1A2 الحساسة
تجنب الإدارة المتزامنة
قد يؤدي التناول المتزامن إلى زيادة التعرض الجهازي لـ CYP1A2
تجنب استخدام ركائز CYP1A2 التي لها مؤشر علاجي ضيق
ركائز BCRP ،OATP1B1 ،OAP1B3
تجنب الإدارة المتزامنة
لم تتم دراسة تأثير اللينيوليسيب على ركائز
BCRP ،OATP1B1 ،OATP1B3
سريريًا
بسبب الزيادة المحتملة في التعرض الجهازي لهذه الركائز، تجنب الاستخدام المتزامن
علم العقاقير
آلية العمل
يمنع دلتا فسفوينوسيتيد 3-كيناز (PI3K) عن طريق منع موقع الارتباط النشط لـ PI3K-delta؛ وهذا يمنع مسارات الإشارات التي تؤدي إلى زيادة إنتاج PIP3، وفرط النشاط في مسار mTOR/AKT، وإلى خلل تنظيم الخلايا B وT
استيعاب
وقت الذروة للبلازما: 1 ساعة
تم الوصول إلى الحالة المستقرة: ~ 2-3 أيام
توزيع
البروتين المرتبط: 94.5%
حجم التوزيع: 28.5 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلاب 60% عن طريق الكبد، حيث يكون CYP3A4
هو الإنزيم الأكثر شيوعًا (94.5%) مع مساهمة بسيطة من
CYP3A5 ،CYP1A2 ،CYP2D6
إزالة
نصف العمر الطرفي: ~ 10 ساعة
الإطراح: البراز 67%؛ البول 25.5%
(6.32% لينوليسيب غير متغير)
إدارة
الإدارة عن طريق الفم
يمكن تناوله مع أو بدون الطعام
الجرعة المنسية أو القيء
الجرعة المنسية قبل أكثر من 6 ساعات: انتظر وتناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد
جرعة القيء
أقل أو يساوي1 ساعة بعد تناوله: تناوله في أسرع وقت ممكن
أكثر من ساعة واحدة بعد تناول الدواء: انتظر وتناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد
تخزين
يُخزن في درجة حرارة 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت)؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت)
لا تبرد
تخزينها والاستغناء عنها في الحاوية الأصلية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق