التصنيف العلاجي
العلاج الهرموني للسرطان
إكسيميستان؛ ينتمي إلى فئة مثبطات الإنزيم. يستخدم في علاج أمراض الأورام
وصف
إكسيميستان هو دواء يستخدم في المقام الأول في علاج سرطان الثدي. وهو ينتمي إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات الهرمونات. يوصف هذا الدواء عادة للنساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي الإيجابي لمستقبلات الهرمونات لخفض مستويات هرمون الاستروجين في الجسم
عن طريق تثبيط إنزيم الأروماتيز، المسؤول عن إنتاج هرمون الاستروجين في الأنسجة الطرفية للجسم، يساعد الإكسيمستان على تقليل مستويات هرمون الاستروجين، والتي يمكن أن تبطئ أو تمنع نمو خلايا سرطان الثدي المعتمدة على هرمون الاستروجين
وعادة ما يتم تناوله عن طريق الفم على شكل أقراص، وغالبًا ما يتم تناوله مرة واحدة يوميًا بعد تناول الوجبة. مثل أي دواء، قد يكون للإكسيميستان آثار جانبية محتملة، بما في ذلك الهبات الساخنة والتعب وآلام المفاصل وهشاشة العظام وزيادة خطر الإصابة بكسور العظام
يوصف إكسيميستان عادة تحت إشراف طبي ويجب مناقشة استخدامه بشكل شامل مع أخصائي الرعاية الصحية الذي يمكنه تقديم إرشادات مصممة خصيصًا لحالة الفرد الطبية وتاريخه
الإستخدامات والجرعة
عن طريق الفم
العلاج المساعد للنساء بعد انقطاع الطمث المصابات بسرطان الثدي المبكر الإيجابي لمستقبلات الهرمون
للبالغين
بعد العلاج الأولي بعقار تاموكسيفين المساعد لمدة 2-3 سنوات، 25 مجم مرة واحدة يوميًا ليصبح المجموع 5 سنوات من العلاج الهرموني المساعد المتسلسل المشترك؛ أو قبل ذلك في حالة حدوث انتكاسة للورم
سرطان الثدي المتقدم لدى النساء بعد انقطاع الطمث
للبالغين: 25 مجم مرة واحدة يومياً، وتستمر حتى ظهور الورم بشكل واضح
مجموعة المرضى الخاصة
المرضى الذين يتناولون محفزات إنزيم CYP3A4 القوية: 50 مجم مرة واحدة يومياً
إدارة
يجب ان يؤخذ مع الاكل
موانع الإستخدام
النساء في مرحلة ما قبل انقطاع الطمث
الحمل والرضاعة
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط وهشاشة العظام وأسبابه المحتملة مثل نقص فيتامين د وفرط نشاط الغدة الدرقية وفرط نشاط جارات الدرق
قصور الكبد والكلى
الآثار الجانبية
هام: انخفاض في كثافة المعادن بالعظام
عصبية: صداع، دوخة، اكتئاب، أرق، قلق، اعتلال عصبي، تنمل
السيرة الذاتية: إرتفاع ضغط الدم، وذمة محيطية
الجهاز الهضمي: إسهال، غثيان، آلام في البطن، فقدان الشهية، إمساك، قيء
الجهاز التنفسي: ضيق التنفس
الجهاز العضلي الهيكلي: ألم مفصلي، ألم عضلي، متلازمة النفق الرسغي، هشاشة العظام، هشاشة العظام
طب العيون: اضطرابات بصرية
الأمراض الجلدية: الهبات الساخنة، الثعلبة، زيادة التعرق، التهاب الجلد، الطفح الجلدي
وأخرى: التعب
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء النعاس والوهن والدوخة، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة مستوى 25-هيدروكسي فيتامين د وكثافة المعادن في العظام قبل العلاج؛ و LFT
قم بتقييم وجود ألم عظمي جديد أو غير عادي أو تورم في الوجه أو الشفتين أو الحلق
التفاعلات الدوائية
انخفاض مستويات البلازما للإكسيميستان عند استخدامه مع محفزات إنزيم CYP3A4 القوية مثل الفينيتوين والكاربامازيبين والريفامبيسين
تأثير مضاد مع هرمون الاستروجين
التفاعل الغذائي
زيادة التوافر البيولوجي مع الغذاء
انخفاض التأثير العلاجي مع نبتة سانت جون
آلية العمل
إكسيميستان هو مثبط انتقائي للأروماتيز لا رجعة فيه والذي يعمل بمثابة ركيزة زائفة للإنزيم ويشكل وسيطًا يرتبط بموقعه النشط
وهذا يؤدي إلى تعطيل أو تثبيط الانتحار، وبالتالي منع تحويل الأندروجينات إلى هرمون الاستروجين في الأنسجة الطرفية. أنه يخفض تعميم هرمون الاستروجين في النساء بعد انقطاع الطمث مع سرطان الثدي حيث يعتمد النمو على هرمون الاستروجين
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي
الوقت للوصول إلى تركيز البلازما الذروة: 1.2 ساعة
التوزيع: موزعة على نطاق واسع في الأنسجة
يعبر المشيمة. الارتباط ببروتينات البلازما: 90%، بشكل أساسي إلى الألبومين وحمض ألفا 1 - البروتين السكري
الاستقلاب: يتم استقلابه عن طريق الأكسدة بواسطة إنزيم CYP3A4 وعن طريق الاختزال بواسطة ألدوكيتوريدوكتيز إلى مستقلبات غير نشطة
الإطراح: عن طريق البول > 1% كدواء غير متغير، 39-45% كنواتج أيضية؛ البراز (36-48%)
نصف عمر الإزالة: حوالي 24 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق