التصنيف العلاجي
العلاج الهرموني للسرطان / الهرمونات الغذائية والأدوية الاصطناعية ذات الصلة
جوسيريلين؛ ينتمي إلى فئة نظائرها الهرمونية المفرزة للغدد التناسلية. يستخدم في علاج الغدد الصماء
وصف
جوسيريلين هو دواء يستخدم في المقام الأول في علاج سرطان البروستاتا وسرطان الثدي وبعض الأمراض النسائية. وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى منبهات الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)
من خلال محاكاة هرمون GnRH الطبيعي، يحفز الجوسيريلين في البداية إطلاق هرمونات معينة مثل هرمون التستوستيرون لدى الرجال والإستروجين لدى النساء. ومع ذلك، مع الاستخدام المستمر، فإنه يمنع إنتاج هذه الهرمونات عن طريق إزالة حساسية الغدة النخامية. يمكن أن يكون هذا التثبيط الهرموني مفيدًا في علاج السرطانات أو الحالات الحساسة للهرمونات عن طريق إبطاء نموها أو تقليل الأعراض
في سرطان البروستاتا، يساعد الجوسيريلين على خفض مستويات هرمون التستوستيرون، والتي يمكن أن تبطئ تطور السرطان. في سرطان الثدي، يمكن استخدامه في النساء قبل انقطاع الطمث لتقليل مستويات هرمون الاستروجين، مما قد يبطئ نمو سرطانات الثدي الإيجابية لمستقبلات الهرمون
يتم إعطاء جوسيريلين عادةً كحقنة إما شهريًا أو كل بضعة أشهر، اعتمادًا على الحالة التي يتم علاجها
كما هو الحال مع أي دواء، قد يكون للجوسيريلين آثار جانبية، بما في ذلك الهبات الساخنة والتعرق وانخفاض الرغبة الجنسية وعدم القدرة على الانتصاب عند الرجال وجفاف المهبل (عند النساء) وترقق العظام مع الاستخدام طويل الأمد. من المهم للمرضى مناقشة الآثار الجانبية المحتملة وأي مخاوف مع مقدم الرعاية الصحية الخاص بهم قبل البدء في هذا الدواء
الإستخدامات والجرعة
سرطان البروستاتا الموضعي
، وسرطان البروستاتا المتقدم محليًا
حقن تحت الجلد
للبالغين: كبديل للإخصاء الجراحي في الحالات المتقدمة محليًا، العلاج المساعد لاستئصال البروستاتا الجذري أو العلاج الإشعاعي، أو العلاج المساعد الجديد قبل العلاج الإشعاعي في المرضى المعرضين للخطر الشديد: 3.6 مجم كل 28 يومًا أو 10.8 مجم كل 12 أسبوعًا. الجرعات المراد حقنها في جدار البطن الأمامي
سرطان البروستاتا النقيلي
حقن تحت الجلد
للبالغين: كعلاج ملطف للمرضى المناسبين للتلاعب الهرموني: 3.6 مجم كل 28 يومًا أو 10.8 مجم كل 12 أسبوعًا. الجرعات المراد حقنها في جدار البطن الأمامي
سرطان الثدي المتقدم
لدى النساء قبل وبعد انقطاع الطمث
حقن تحت الجلد
البالغين: في المرضى المناسبين للعلاج الهرموني: 3.6 مجم كل 28 يومًا، يتم حقنها في جدار البطن الأمامي
مستقبلات هرمون الاستروجين
إيجابية سرطان الثدي المبكر في النساء قبل وبعد انقطاع الطمث
للبالغين: كبديل للعلاج الكيميائي في الرعاية القياسية: 3.6 مجم كل 28 يومًا، يتم حقنها في جدار البطن الأمامي
ترقق بطانة الرحم
للبالغين: 3.6 مجم كجرعة وحيدة يتم حقنها في جدار البطن الأمامي قبل 4 أسابيع من الجراحة. بدلا من ذلك، 3.6 ملغ لجرعتين تعطى بفاصل 4 أسابيع، تليها عملية جراحية خلال 2-4 أسابيع بعد إعطاء الجرعة الثانية
بطانة الرحم
للبالغين: 3.6 مجم كل 28 يوم، تحقن في جدار البطن الأمامي. أقصى مدة للعلاج: 6 أشهر
إزالة حساسية الغدة النخامية
للمساعدة على الإنجاب في حالات العقم
للبالغين: استعدادًا للإباضة الفائقة: 3.6 مجم يتم حقنها في جدار البطن الأمامي
راقب مستويات استراديول المصل حتى تنخفض إلى مستويات مشابهة لتلك الموجودة في المرحلة الجرابية المبكرة (حوالي 150 بمول / لتر) والتي تستغرق عادة 7-21 يومًا
الأورام الليفية الرحمية
للبالغين: بالاشتراك مع علاج الحديد لدى مرضى فقر الدم: 3.6 مجم كل 28 يومًا، ليتم حقنها في جدار البطن الأمامي، لمدة تصل إلى 3 أشهر قبل الجراحة
موانع الإستخدام
نزيف مهبلي غير مشخص
الحمل والرضاعة
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من متلازمة كيو تي الطويلة الخلقية، وفشل القلب، وتشوهات الكهارل المتكررة. ارتفاع ضغط الدم، والاكتئاب، والاستعداد لهشاشة العظام مثل التاريخ العائلي لهشاشة العظام، متعاطي الكحول المزمن، المدخنين، يخضعون لعلاج طويل الأمد بمضادات الاختلاج أو الكورتيكوستيرويدات، متلازمة المبيض المتعدد الكيسات
السكرى
المريض يتلقى أدوية مضادة للتخثر
المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة ونقص الوزن (انخفاض مؤشر كتلة الجسم)
مريض ذكر معرض لخطر الإصابة بانضغاط الحبل الشوكي أو انسداد الحالب
لا يُنصح باستخدام الغرسة 10.8 ملغ للمرضى الإناث
الآثار الجانبية
بارزة: إصابة موقع الإصابة بما في ذلك إصابة الأوعية الدموية، والألم، والورم الدموي، والنزيف، والصدمة النزفية؛ توهج الورم (أثناء المعالجة الأولية)، فرط كالسيوم الدم، فرط سكر الدم، فقدان السيطرة على نسبة السكر في الدم، زيادة مقاومة عنق الرحم، انخفاض كثافة المعادن في العظام، تفاعلات فرط الحساسية، تكوين الأجسام المضادة؛ ضغط الحبل الشوكي، انسداد الحالب. احتشاء عضلة القلب، فشل القلب، إطالة فترة QT/QTc، السكتة الدماغية؛ الاكتئاب والنزيف المهبلي. نادرا - سكتة الغدة النخامية
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان، آلام البطن
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإدارة: الوهن، تغير الصوت (عند الإناث)
اضطرابات الكبد: اختلال وظائف الكبد
التحقيقات: ضغط دم غير طبيعي، تغيرات في تعداد الدم. زيادة الوزن، وزيادة نسبة الكولسترول في الدم
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: وذمة محيطية
اضطرابات العضلات والعظام والنسيج الضام: آلام العظام، آلام المفاصل، ألم عضلي
اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع، التنمل
الاضطرابات النفسية: تغيرات المزاج، الأرق، العصبية. نادرا - اضطراب ذهاني
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي: ضعف الانتصاب، جفاف الفرج والمهبل، تضخم الثدي، التثدي، إيلام الثدي، انخفاض الرغبة الجنسية، التهاب المهبل، ضمور الثدي
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: الانسداد الرئوي والالتهاب الرئوي الخلالي
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: حب الشباب، فرط التعرق، الطفح الجلدي، الثعلبة. جفاف الجلد، تغير في شعر الجسم (عند الإناث)
اضطرابات الأوعية الدموية: الهبات الساخنة
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
SC: X
في المرضى الذين يعانون من التهاب بطانة الرحم وترقق بطانة الرحم،
D في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم
معلمات المراقبة
تقييم حالة الحمل قبل الاستخدام. مراقبة نسبة الجلوكوز في الدم ونسبة HbA 1c بشكل دوري؛ كثافة المعادن في العظام، الكولسترول/الدهون
النظر في مراقبة تخطيط القلب والشوارد بشكل دوري.
مراقبة توهج الورم، والضعف، والمذل، وانسداد المسالك البولية، وضغط الحبل الشوكي في الأسابيع القليلة الأولى من العلاج خاصة في مرضى سرطان البروستاتا
تقييم علامات وأعراض نزيف البطن بعد تناوله
التفاعلات الدوائية
قد يزيد من خطر إطالة فترة QT مع الأدوية المعروفة بإطالة فترة QT أو تحفيز تورسيد دي بوانت مثل الفئة Ia مثل الكينيدين، ديسوبيراميد أو الفئة الثالثة مثل الأميودارون، السوتالول، دوفيتيليد العوامل المضادة لاضطراب النظم؛ موكسيفلوكساسين، الميثادون، مضادات الذهان
الاستخدام المتزامن مع موجهة الغدد التناسلية يؤدي إلى متلازمة فرط تحفيز المبيض
تدخل المختبر
قد يسبب نتيجة إيجابية كاذبة في اختبار مكافحة المنشطات. قد يتداخل ويضلل نتائج اختبارات وظائف الغدة النخامية والغدد التناسلية أثناء العلاج ولمدة تصل إلى 12 أسبوعًا بعده
آلية العمل
جوسيريلين هو نظير اصطناعي من نوع decapeptide للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية
(GnRH, luteinizing hormone-releasing hormone, gonadorelin)
في البداية، فإنه يسبب زيادة عابرة في مستويات LH، FSH، وهرمون التستوستيرون في الدم واستراديول
بعد تناوله بشكل مزمن، لوحظ تثبيط مستمر لموجهات الغدد التناسلية النخامية، وانخفاض في مستويات هرمون التستوستيرون في الدم لدى الرجال ومستويات استراديول في الدم لدى النساء
البداية: وصول قمع هرمون التستوستيرون إلى مستوى الإخصاء: 2-4 أسابيع
قمع استراديول يصل إلى مستوى ما بعد انقطاع الطمث: في غضون 3 أسابيع
تثبيط FSH وLH إلى مستويات المرحلة الجريبية: خلال 4 أسابيع
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص بسرعة وبشكل كامل تقريبا
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 3.6 ملغ عند الزرع: 12-15 يومًا للذكور؛ 8-22 يومًا (أنثى)؛ 10.8 ملغ زرع: خلال 24 ساعة للذكور
التوزيع: حجم التوزيع: 44.1 لتر ذكر؛ 20.3 لتر أنثى. الارتباط ببروتينات البلازما: حوالي 27%
الاستقلاب: يتم استقلابه في الكبد عن طريق التحلل المائي للأحماض الأمينية الطرفية C
الإطراح:عن طريق البول > 90%، 20% على شكل دواء غير متغير
نصف عمر الإزالة: 2-4 ساعات
تخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق