التصنيف العلاجي
مضادات الذهان
الإستخدامات والجرعة
عن طريق الفم
مرحلة الاكتئاب للاضطراب ثنائي القطب
للبالغين: تحتوي كل كبسولة على أولانزابين 6 ملجم وفلوكستين 25 ملجم: كبسولة واحدة مرة واحدة يومياً ليلاً
الأطفال: 10 – 17 سنة : تحتوي كل كبسولة على أولانزابين 3 ملغ وفلوكستين 25 ملغ: كبسولة واحدة مرة واحدة يومياً ليلاً
مساعد في حالات الاكتئاب المقاوم للعلاج
عن طريق الفم
للبالغين: تحتوي كل كبسولة على أولانزابين 6 ملجم وفلوكستين 25 ملجم: كبسولة واحدة مرة واحدة يومياً ليلاً
القصور الكلوي
لا حاجة لتعديل الجرعة
اختلال كبدي
في البداية، يتم زيادة الأولانزابين 3 ملغ والفلوكستين 25 ملغ إلى الأولانزابين 6 ملغ والفلوكستين 25 ملغ
موانع الإستخدام
لا يجوز استخدامه مع أو خلال 14 يومًا من التوقف عن العلاج مع مثبطات MAOI مثل لينزوليد، أزرق الميثيلين
مثبطات MAO المصاحبة أو خلال 5 أسابيع من التوقف عن العلاج مع أولانزابين وفلوكستين
الاستخدام المتزامن مع أدوية إطالة فترة QT مثل البيموزيد والثيوريدازين
الأطفال أقل من 10 سنوات
إحتياطات خاصة
كبار السن الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف
زيادة خطر التفكير والسلوك الانتحاري لدى الأطفال والمراهقين والشباب
المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الطويلة الخلقية
اختلال كبدي
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
فرط سكر الدم، فرط شحميات الدم، زيادة الوزن، الطفح الجلدي و/أو الشرى، تشنج قصبي، وذمة وعائية، تنشيط الهوس/نقص الهوس، خلل الحركة المتأخر، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، قلة العدلات، ندرة المحببات، قلة الكريات البيض، عسر البلع، النوبات، نزيف غير طبيعي، نقص صوديوم الدم، خلل تنظيم درجة حرارة الجسم، فرط برولاكتين الدم
قد تكون مميتة: السيروتونين ومتلازمة الذهان الخبيثة؛ إطالة QT بما في ذلك torsade de pointes
فئة الحمل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية
بالفم: ج
معلومات استشارات المريض
قد تضعف القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة تفاقم الأفكار والسلوك الانتحاري
مراقبة تخطيط القلب بشكل دوري واختبار نسبة الدهون في الدم قبل وأثناء العلاج
جرعة زائدة
الأعراض: غيبوبة، فقدان الوعي، تشنجات، ترنح، ارتباك، عسر التلفظ، نعاس، خمول، هياج، رعاش أساسي، عدم انتظام ضربات القلب، ذهان حاد، عدوانية، HTN، انخفاض ضغط الدم
الإدارة: إنشاء وصيانة مجرى الهواء للتهوية الكافية مثل التنبيب
مراقبة وظيفة السيرة الذاتية على الفور مع مراقبة مستمرة لتخطيط القلب لاكتشاف حالات عدم انتظام ضربات القلب المحتملة
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر النزيف مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والوارفارين والأسبرين
قد يحفز انخفاض ضغط الدم الانتصابي مع البنزوديازيبينات
قد يزيد من مستويات المصل وسمية الفينيتوين والكاربامازيبين
قد يعزز آثار بعض الأدوية الخافضة للضغط
قد يعاكس أولانزابين تأثيرات منبهات الليفودوبا والدوبامين
قد يزيد من مستويات كلوزابين وهالوبيريدول في الدم
قد يزيد فلوفوكسامين من مستويات أولانزابين في الدم
قد تكون قاتلة: الاستخدام المتزامن مع MAOI مثل أزرق الميثيلين، لينزوليد
قد يسبب متلازمة السيروتونين
زيادة خطر إطالة فترة QT مع أدوية إطالة فترة QT مثل البيموزيد والثيوريدازين
التفاعل الغذائي
الاستخدام المتزامن مع الكحول قد يزيد من التخدير وانخفاض ضغط الدم الانتصابي
آلية العمل
فلوكستين هو مثبط قوي وانتقائي في الغالب للسيروتونين (ناقل أحادي الأمين) الذي ليس له أي صلة بالمستقبلات الأدرينالية أو الهيستامين أو GABA-B أو المستقبلات المسكارينية
يمنع إعادة امتصاص السيروتونين، مما يعزز تأثيره في الدماغ
أولانزابين هو مضاد للذهان غير نمطي وله ألفة للسيروتونين 5-HT 2A/2C والدوبامين والمسكارين M 1 - M 5 والهستامين H 1 والمستقبلات الأدرينالية α 1
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص فلوكستين بسهولة من الجهاز الهضمي
يمتص أولانزابين جيدًا من الجهاز الهضمي
التوافر البيولوجي: فلوكستين: حوالي 60-80%
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: فلوكستين: حوالي 6-8 ساعات
أولانزابين: حوالي 5-8 ساعات
التوزيع: يعبر فلوكستين حاجز الدم في الدماغ
يعبر أولانزابين المشيمة وهو محب للدهون بدرجة كبيرة. الارتباط ببروتينات البلازما: فلوكستين: حوالي 95%. أولانزابين: حوالي 93%
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب كلاهما على نطاق واسع في الكبد
يخضع فلوكستين لعملية إزالة الميثيل الكبدي عبر إيزوزيم CYP2D6 إلى المستقلب النشط الأساسي النورفلوكستين
يخضع أولانزابين لعملية أكسدة وغلوكورونيد مباشرة عن طريق إيزوزيم CYP1A2 وبدرجة أقل عن طريق إيزوإنزيم CYP2D6 إلى مستقلباته
metabolites: 10-N -glucuronide /4'- N -desmethyl
الإخراج: فلوكستين: بشكل رئيسي عن طريق البول
نصف عمر الإزالة: حوالي 1-3 أيام الاستخدام الحاد؛ 4-6 أيام استخدام طويل الأمد
أولانزابين: عن طريق البول حوالي 57%، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات؛ عن طريق البراز حوالي 30%
نصف عمر الإزالة: حوالي 30-38 ساعة
تخزين
يخزن عند درجة حرارة 25 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق