وصف
بيموزيد هو دواء مضاد للذهان ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم مضادات الذهان التقليدية. يستخدم في المقام الأول لعلاج الاضطرابات الذهانية، بما في ذلك الفصام والاضطرابات الوهمية. يعمل البيموزيد عن طريق منع مستقبلات معينة في الدماغ، وخاصة مستقبلات الدوبامين، والتي يمكن أن تساعد في تخفيف أعراض هذه الحالات
يوصف البيموزيد بشكل رئيسي لعلاج الفصام والاضطرابات الذهانية الأخرى ذات الصلة. ويمكن استخدامه أيضًا في إدارة متلازمة توريت
يمارس بيموزيد مفعوله عن طريق حجب مستقبلات الدوبامين في الدماغ مما يساعد على تقليل الهلوسة والأوهام والأعراض الأخرى المرتبطة بالذهان
يمكن أن تختلف جرعة البيموزيد اعتمادًا على الحالة المحددة التي يتم علاجها والمريض الفردي. وعادة ما يتم تناوله عن طريق الفم في شكل أقراص
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة النعاس والدوخة وزيادة الوزن وأعراض خارج الهرمية (اضطرابات الحركة). يمكن أن يكون للبيموزيد أيضًا بعض الآثار الجانبية الخطيرة، لذا يجب استخدامه تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية
لا ينبغي استخدام بيموزيد في المرضى الذين لديهم تاريخ من مشاكل في القلب، أو بعض الأدوية، أو فرط الحساسية للدواء. وقد يتفاعل أيضًا مع أدوية أخرى، لذا من المهم إبلاغ طبيبك بأي أدوية أخرى تتناولها
غالبًا ما تكون الفحوصات الطبية المنتظمة والمراقبة ضرورية عند استخدام البيموزيد للتأكد من فعاليته وللكشف عن أي آثار جانبية محتملة
متلازمة توريت : يستخدم البيموزيد أحيانًا لإدارة التشنجات اللاإرادية والنوبات الصوتية في متلازمة توريت. يمكن أن يساعد في تقليل شدة هذه الأعراض
المؤشرات والجرعة
الفصام
للبالغين: لعلاج الفصام المزمن والوقاية من الانتكاس: في البداية، 2 ملغ مرة واحدة يوميًا، يتم تعديلها وفقًا للاستجابة بزيادات قدرها 2-4 ملغ على فترات لا تقل عن أسبوع واحد
نطاق الجرعة المعتادة: 2-20 ملغ يوميا
كبار السن: نصف الجرعة الأولية المعتادة
الأطفال: > 12 سنة نفس جرعة البالغين
متلازمة توريت الفموية
البالغين: في المرضى الذين فشلوا في الاستجابة بشكل مرضي للعلاج القياسي: في البداية، يمكن زيادة 1-2 مجم يوميًا على جرعات مقسمة، بعد ذلك كل يومين
الحد الأقصى: 10 مجم يومياً أو 0.2 مجم/كجم يومياً
كبار السن: نصف الجرعة الأولية المعتادة
الطفل: ≥12 سنة في البداية، 0.05 ملغم/كغم مرة واحدة يومياً عند النوم، ويمكن زيادتها بعد ذلك كل يوم ثالث
الحد الأقصى: 0.2 مجم/كجم أو (لا تزيد عن 10 مجم) يومياً
المراق أحادي الأعراض، حالات جنون العظمة
للبالغين: في البداية، 4 ملغ مرة واحدة يوميًا، يتم تعديلها وفقًا للاستجابة بزيادات قدرها 2-4 ملغ على فترات لا تقل عن أسبوع واحد
الحد الأقصى: 16 ملغ يومياً
كبار السن: نصف الجرعة الأولية المعتادة
الأطفال: > 12 سنة نفس جرعة البالغين
مجموعة المرضى الخاصة
علم الصيدلة الجيني
يتم استقلاب البيموزيد بشكل أساسي بواسطة نظائر الإنزيم CYP3A4، وبدرجة أقل بواسطة نظائر الإنزيم CYP1A2 وCYP2D6. ترتبط الاختلافات الفردية في قيم المعلمات الدوائية والسلامة مع استخدام البيموزيد بتعدد أشكال CYP2D6 . قد تحتوي الاختلافات الجينية التي تؤدي إلى ضعف استقلاب CYP2D6 على تركيزات أعلى من البيموزيد مقارنة بأولئك الذين يقومون بعملية أيض واسعة النطاق. يمكن إجراء اختبار النمط الجيني CYP2D6 لتحديد مدى سلامة استخدام البيموزيد في كل من المرضى البالغين والأطفال
قد تؤدي المستقلبات فائقة السرعة CYP2D6
إلى انخفاض تركيزات البيموزيد. ومع ذلك، لا يوجد دليل على انخفاض الفعالية. لا حاجة لتعديل الجرعة
المستقلبات المتوسطة CYP2D6
قد يزيد من تركيزات البيموزيد في البلازما مما يؤدي إلى زيادة خطر إطالة فترة QT و torsades de pointes
توصي إرشادات DPWG باستخدام ما لا يزيد عن 80% من الجرعة القصوى المعتادة: 16 مجم/يوم للبالغين؛ 0.08 ملغم/كغم/يوم حتى 3 ملغم/يوم كحد أقصى للأطفال
المستقلبات الضعيفة لـ CYP2D6
زيادة تركيزات البيموزيد في البلازما مما يؤدي إلى زيادة خطر إطالة فترة QT و torsades de pointes
توصي إرشادات DPWG باستخدام ما لا يزيد عن 50% من الجرعة القصوى المعتادة: 10 ملغ/يوم للبالغين؛ 0.05 ملغم/كغم/يوم حتى 2 ملغم/يوم كحد أقصى للأطفال
لعلاج متلازمة توريت في حالات الأيض الضعيفة لـ CYP2D6، توصي إدارة الغذاء والدواء بجرعات قصوى من البيموزيد تبلغ 4 ملغ يوميًا لدى البالغين و0.05 ملغم/كغم يوميًا لدى الأطفال. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين زيادات الجرعة 14 يومًا على الأقل لدى هؤلاء المرضى
إدارة
يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه
موانع الإستخدام
فترة QT طويلة أو تاريخ عائلي لمتلازمة QT الطويلة الخلقية، تاريخ عدم انتظام ضربات القلب، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي السام الشديد، حالات الغيبوبة، نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح المعروف أو نقص مغنيزيوم الدم؛ علاج التشنجات اللاإرادية البسيطة أو التشنجات اللاإرادية غير تلك المرتبطة بمتلازمة توريت
الاستخدام المتزامن مع عوامل إطالة فترة QTc، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (SSRI)، وCYP3A4، ومثبطات CYP2D6 القوية؛ الأدوية التي قد تسبب التشنجات اللاإرادية الحركية والصوتية مثل البيمولين والميثيلفينيديت والأمفيتامينات حتى يتم تحديد ما إذا كانت هذه الأدوية أو اضطراب توريت هي التي تسبب التشنجات اللاإرادية
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من مرض القلب والأوعية الدموية أو الخرف أو تاريخ النوبات أو الحالات الأخرى التي قد تخفض عتبة النوبات مثل صدمات الرأس أو تلف الدماغ أو انسحاب الكحول
الانسمام الدرقي، ورم القواتم البلعومي، مرض السكري، انخفاض حركية الجهاز الهضمي، العلوص الشللي، احتباس البول، تضخم البروستاتا الحميد، جفاف الفم، أو مشاكل بصرية
خلل التنسج الدموي، ومرض باركنسون. المرضى الذين يتعرضون لظروف قد تؤدي إلى رفع درجة حرارة الجسم الأساسية مثل التمارين الشاقة والتعرض للحرارة والجفاف
تجنب الانسحاب المفاجئ
القصور الكلوي والكبدي
الأطفال وكبار السن
الحمل والرضاعة
CYP2D6 الأيضات المتوسطة والفقيرة
الآثار الجانبية
هام: أعراض خارج الهرمية بما في ذلك تفاعلات خلل التوتر الحاد، وتعذر الجلوس، والباركنسونية الكاذبة، وخلل الحركة المتأخر
الجلطات الدموية الوريدية، تشنجات الصرع الكبير، تأثيرات مضادات الكولين مثل الإمساك، جفاف الفم، عدم وضوح الرؤية، احتباس البول، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، خلل حركة المريء أو الطموح، فرط برولاكتين الدم، ضعف تنظيم درجة حرارة الجسم الأساسية
اضطرابات العين: انخفاض أماكن الإقامة، اضطراب الرؤية
اضطرابات الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، فرط إفراز اللعاب، إمساك، جفاف الفم
الاضطرابات العامة وظروف موقع تناول الدواء: فرط التعرق، الإرهاق الشديد
التحقيقات: زيادة الوزن
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية:فقدان الشهية، ارتفاع السكر في الدم، نقص صوديوم الدم
اضطرابات العضلات والعظام والأنسجة الضامة: تشنج العضلات، وتيبس العضلات
اضطرابات الجهاز العصبي: دوخة، نعاس، صداع، رعشة، تعذر الحركة
الاضطرابات النفسية: الاكتئاب، والأرق، والإثارة، والأرق
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: التبول أثناء الليل، وتكرار التبول
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي: ضعف الانتصاب، ثر اللبن، التثدي، انقطاع الطمث، انخفاض الرغبة الجنسية
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: فرط نشاط الغدة الدهنية، طفح جلدي، حكة
يحتمل أن تكون قاتلة:متلازمة الذهان الخبيثة (NMS)، تغير التوصيل القلبي مثل إطالة فترة QT، torsades de pointes، عدم انتظام ضربات القلب، عدم انتظام دقات القلب البطيني والرجفان، خلل التنسج الدموي مثل قلة الكريات البيض، قلة العدلات، ندرة المحببات
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
: ج
معلومات استشارات المريض
قد يسبب هذا الدواء التخدير وضعف اليقظة، إذا تأثر، لا تقم بالقيادة أو تشغيل الآلات
معلمات المراقبة
إجراء التنميط الجيني CYP2D6 أو التنميط الظاهري في الأساس
مراقبة تخطيط القلب عند خط الأساس وبشكل دوري بعد ذلك خاصة أثناء تعديلات الجرعة؛ تعداد الدم الكامل (CBC) بشكل متكرر خلال الأشهر القليلة الأولى في المرضى المعرضين للخطر وكما هو محدد سريريًا؛ وظيفة القلب، الشوارد (مثل المصل K)
إجراء فحص العين سنويا
جرعة زائدة
الأعراض: أعراض شديدة خارج هرمية، انخفاض ضغط الدم، تخدير، عدم انتظام ضربات القلب المرتبط بإطالة فترة QT وعدم انتظام ضربات القلب البطيني بما في ذلك torsades de pointes، حالة غيبوبة مع اكتئاب الجهاز التنفسي
الإدارة: علاج الأعراض والداعمة
إجراء غسيل المعدة. إنشاء مجرى الهواء براءة اختراع، وإذا لزم الأمر، النظر في التنفس بمساعدة ميكانيكية. يمكن إعطاء السوائل الوريدية، والبلازما أو الألبومين المركز، وعوامل قابضة للأوعية مثل النورإبينفرين، والميتارامينول، والفينيليفرين لمواجهة انخفاض ضغط الدم وانهيار الدورة الدموية. إدارة العوامل المضادة لمرض باركنسون في حالات الأعراض الشديدة خارج الهرمية
التفاعلات الدوائية
زيادة اكتئاب الجهاز العصبي المركزي الناتج عن مثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى مثل المنومات والمهدئات والمسكنات القوية
قد يضعف التأثيرات المضادة لمرض باركنسون لليفودوبا
زيادة خطر التأثيرات خارج الهرمية مع مضادات القيء مثل ميتوكلوبراميد
زيادة خطر سمية الجهاز العصبي المركزي مع سيبوترامين
تعزيز تأثير انخفاض ضغط الدم مع حاصرات قنوات الكالسيوم
قد يسبب عدم توازن الكهارل مع مدرات البول خاصة تلك التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم
يحتمل أن تكون قاتلة:زيادة خطر إطالة فترة QT مع مثبطات CYP3A4، والمضادات الحيوية للماكرولايد، ومثبطات الأنزيم البروتيني، ومضادات الفطريات الآزولية، ومثبطات CYP2D6 القوية، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، ومضادات اضطراب النظم
إن الاستخدام المتزامن للأدوية التي قد تسبب التشنجات اللاإرادية الحركية والصوتية مثل البيمولين والميثيلفينيديت والأمفيتامينات قد يخفي أو يشبه أعراض اضطراب توريت
التفاعل الغذائي
الجريب فروت أو عصير الجريب فروت قد يثبط عملية التمثيل الغذائي ويزيد من تركيزات البيموزيد في البلازما
زيادة التأثيرات المثبطة للجهاز العصبي المركزي للكحول
آلية العمل
بيموزيد، وهو مضاد للذهان ثنائي فينيل بوتيل بيبيريدين
فهو يمنع مستقبلات الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي مما يؤدي إلى آثاره المميزة المضادة للذهان
البداية: خلال أسبوع واحد
المدة: مدة متغيرة
حركية الدواء
الامتصاص: يمتص ببطء وبشكل متفاوت من القناة الهضمية (≥50%)
الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: حوالي 6-8 ساعات (المدى: 4-12 ساعة)
التوزيع: ارتباط بروتين البلازما: 99%
الاستقلاب: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد عن طريق نزع الألكلة N بشكل رئيسي بواسطة نظائر الإنزيم CYP3A4، وبدرجة أقل بواسطة نظائر الإنزيمات CYP1A2 وCYP2D6؛ يخضع لتأثير المرور الأول الكبير
الإطراح: عن طريق البول والبراز كدواء ومستقلبات غير متغيرة
نصف عمر الإزالة: حوالي 55 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 15-30 درجة مئوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق