التصنيف العلاجي
مضادات الكالسيوم
نيسولديبين. ينتمي إلى فئة حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية المشتقة من ديهيدروبيريدين والتي لها تأثيرات الأوعية الدموية بشكل رئيسي. يستخدم في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية
الأسماء التجارية
وصف
نيسولديبين هو دواء ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم حاصرات قنوات الكالسيوم
يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم
عن طريق منع دخول أيونات الكالسيوم إلى خلايا معينة في الجسم ، يرتاح نيسولديبين ويوسع الأوعية الدموية ، مما يقلل من ضغط الدم
يعمل نيسولديبين عن طريق استهداف قنوات الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء للأوعية الدموية على وجه التحديد ، مما يساعد على منع الكالسيوم من دخول هذه الخلايا. عندما يدخل الكالسيوم إلى الخلايا ، فإنه يتسبب في انقباض الأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم. عن طريق تثبيط تدفق الكالسيوم ، يساعد نيسولديبين على استرخاء وتوسيع الأوعية الدموية ، مما يقلل من المقاومة التي يضخ القلب الدم ضدها ، وبالتالي يخفض ضغط الدم
يتوفر نيسولديبين في شكل أقراص ممتدة المفعول تؤخذ عن طريق الفم. تضمن الصيغة الممتدة المفعول إطلاق الدواء ببطء بمرور الوقت ، مما يوفر تأثيرًا ثابتًا ومستمرًا
كما هو الحال مع أي دواء ، قد يكون للنيزولديبين آثار جانبية محتملة. تشمل الآثار الجانبية الشائعة الصداع ، والدوخة ، والاحمرار ، وتورم الكاحلين أو القدمين ، وسرعة ضربات القلب. من المهم تناول الدواء كما هو موصوف من قبل أخصائي الرعاية الصحية والإبلاغ عن أي آثار جانبية تعاني منها
يجب ألا يتم تناول نيسولديبين إلا تحت إشراف أخصائي رعاية صحية يمكنه مراقبة ضغط الدم وتعديل الجرعة حسب الحاجة. لا ينصح باستخدامه في حالات معينة ، مثل قصور القلب الاحتقاني الشديد أو نوبة قلبية حديثة
من المهم التشاور مع أخصائي الرعاية الصحية للحصول على معلومات ونصائح محددة بشأن استخدام نيسولديبين ، حيث يمكنهم تقديم إرشادات شخصية بناءً على التاريخ الطبي للفرد وحالته
الإستخدامات خارج التسمية
نيسولديبين هو دواء ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم. يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية وألم في الصدر. ومع ذلك ، مثل العديد من الأدوية ، قد يكون للنيزولديبين استخدامات خارج التسمية
يشير الاستخدام خارج التسمية إلى استخدام دواء لغرض آخر غير ما تم اعتماده رسميًا من قبل السلطات التنظيمية. من المهم ملاحظة أنه يجب دائمًا مناقشة الاستخدام خارج التسمية مع أخصائي الرعاية الصحية ، حيث يمكنهم تقديم إرشادات بناءً على وضعك المحدد
فيما يلي بعض الأمثلة على الاستخدامات خارج التسمية التي تم استكشافها باستخدام نيسولديبين
ظاهرة رينود: ظاهرة رينود هي حالة تتميز بضيق الأوعية الدموية استجابة لدرجات الحرارة الباردة أو الإجهاد ، مما يؤدي إلى تقييد تدفق الدم وتغيرات لون أصابع اليدين والقدمين. اقترحت بعض الدراسات أن نيسولديبين ، نظرًا لتأثيراته الموسعة للأوعية ، قد يساعد في تحسين الأعراض وتقليل تواتر وشدة نوبات رينود
الوقاية من الصداع النصفي: تم التحقيق في عقار نيسولديبين كعلاج وقائي محتمل للصداع النصفي ، على الرغم من أن الأدلة التي تدعم فعاليته محدودة. أظهرت بعض الدراسات انخفاضًا في وتيرة وشدة الصداع النصفي عند استخدام نيسولديبين ، ولكن هناك حاجة إلى مزيد من البحث في هذا المجال
ارتفاع ضغط الدم الرئوي: ارتفاع ضغط الدم الرئوي هو نوع من ارتفاع ضغط الدم الذي يؤثر على الشرايين في الرئتين. يمكن أن تكون حالة خطيرة مع أسباب كامنة مختلفة. تمت دراسة نيسولديبين كخيار علاجي خارج التسمية لارتفاع ضغط الدم الرئوي ، خاصة في الحالات التي لم تكن فيها الأدوية الأخرى فعالة
تشنج الأوعية الدماغية: يشير التشنج الوعائي الدماغي إلى تضيق الأوعية الدموية في الدماغ ، وغالبًا ما يحدث بعد نزيف تحت العنكبوتية وهو نزيف في الفراغ بين الدماغ والأنسجة المحيطة. تم التحقيق في نيسولديبين كعلاج محتمل لمنع وعلاج تشنج الأوعية الدماغية ، على الرغم من ضرورة إجراء مزيد من البحوث لإثبات فعاليته
من المهم التأكيد على أنه بينما يمكن النظر في الاستخدام خارج التسمية في مواقف معينة ، يجب دائمًا مناقشته مع أخصائي الرعاية الصحية الذي يمكنه تقييم الفوائد والمخاطر المحتملة بناءً على الظروف الفردية. يمكنهم تقديم التوجيه الأنسب ووصف الأدوية وفقًا لذلك
الجرعات
المؤشرات والجرعة
ارتفاع ضغط الدم عن طريق الفم
للبالغين: علاج وحيد أو بالاشتراك مع عوامل أخرى خافضة لضغط الدم: كأقراص ممتدة المفعول: في البداية، 17 مجم مرة واحدة يوميًا، ويفضل تناوله قبل ساعة واحدة من تناول الوجبة أو بعد ساعتين منها
يمكن زيادة الجرعات بزيادات قدرها 8.5 ملغ على فترات لا تقل عن أسبوع واحد حسب الاستجابة الفردية
الصيانة: 17-34 مجم مرة واحدة يومياً
الحد الأقصى: 34 مجم مرة واحدة يومياً
كبار السن: أكبر من 65 عامًا كأقراص ممتدة المفعول: في البداية، 8.5 مجم مرة واحدة يوميًا، ويفضل تناولها قبل ساعة واحدة من تناول الوجبة أو بعدها بساعتين
ضبط الجرعة على أساس الاستجابة السريرية
اختلال كبدي
كأقراص ممتدة المفعول: في البداية، 8.5 مجم مرة واحدة يوميًا، ويفضل تناولها قبل ساعة واحدة من تناول الوجبة أو بعدها بساعتين
ضبط الجرعة على أساس الاستجابة السريرية
موانع الإستخدام
الاستخدام المتزامن مع محفزات CYP3A4
إحتياطات خاصة
مريض يعاني من تضيق الأبهر الشديد، وقصور القلب، واعتلال عضلة القلب الضخامي مع انسداد قناة تدفق البطين الأيسر
اختلال كبدي
كبار السن
الحمل والرضاعة
الآثار الجانبية
هام: وذمة محيطية
زيادة الذبحة الصدرية أو احتشاء عضلة القلب خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي
نادراً، انخفاض ضغط الدم العرضي مع أو بدون إغماء
اضطرابات القلب: خفقان، ألم في الصدر
اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان
اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع، والدوخة
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: التهاب البلعوم، التهاب الجيوب الأنفية
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: طفح جلدي
اضطرابات الأوعية الدموية: توسع الأوعية
فئة الحمل (إدارة الغذاء والدواء الأمريكية)
: ج
معلمات المراقبة
مراقبة ضغط الدم عن كثب خلال الجرعات الأولية ومع تعديلات الجرعة؛ معدل ضربات القلب وLFTs. تقييم علامات وأعراض تطور قصور القلب
التفاعلات الدوائية
زيادة تركيز النيسولديبين في البلازما مع مثبطات CYP3A4 مثل السيميتيدين
تأثيرات قد تكون مميتة: انخفاض تركيز النيسولديبين في البلازما إلى مستويات غير قابلة للاكتشاف عند استخدام محفزات CYP3A4 مثل الفينيتوين
التفاعل الغذائي
زيادة تركيزات الذروة للنيسولديبين لكن التعرض الإجمالي قد ينخفض بنسبة 25% مع الوجبات الغنية بالدهون؛ تجنب اتباع نظام غذائي عالي الدهون
تجنب الأطعمة أو المشروبات التي تحتوي على الجريب فروت قبل ساعة واحدة على الأقل وساعتين بعد الجرعات لأنها تزيد بشكل كبير من تركيزات الذروة والتوافر البيولوجي للنيسولديبين
تدخل المختبر
قد يؤدي إلى نسبة ألدوستيرون/رينين سلبية كاذبة (ARR)
آلية العمل
نيسولديبين، وهو حاصر لقنوات ثنائي هيدروبيريدين الكالسيوم، يمنع تدفق أيونات الكالسيوم عبر الغشاء إلى العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب
يؤدي تثبيط قناة الكالسيوم إلى تمدد الشرايين، مما يؤدي إلى زيادة توصيل الأكسجين لعضلة القلب بسبب توسع الأوعية التاجية، وانخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب من خلال انخفاض المقاومة المحيطية الكلية، وانخفاض ضغط الدم النظامي، وتقليل الحمل التالي
المدة: > 24 ساعة
الحركية الدوائية
الامتصاص: يمتص جيدا من القناة الهضمية. تزيد الوجبات الغنية بالدهون من التركيز الأقصى ولكن قد ينخفض إجمالي التعرض
التوافر البيولوجي: حوالي 5%. الوقت للوصول إلى ذروة تركيز البلازما: 9.2 ± 5.1 ساعة
التوزيع: ارتباط بروتين البلازما: >99%
الاستقلاب: يتم استقلابه بشكل واسع في الكبد إلى مستقلب هيدروكسيلي نشط حوالي 10% من نشاط الدواء الأصلي
يخضع لعملية التمثيل الغذائي السريع والواسع النطاق في جدار الأمعاء والكبد
الإطراح: عن طريق البول حوالي 60-80%، كنواتج أيضية غير نشطة؛ الفضلات
نصف عمر الإزالة النهائية: 13.7 ± 4.3 ساعة
تخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية. حماية من الضوء والرطوبة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق