وصف
ألوسترون هو دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج متلازمة القولون العصبي مع الإسهال (IBS-D) لدى النساء. وهو يعمل عن طريق منع إشارات عصبية معينة في الأمعاء، مما قد يساعد في تخفيف الأعراض مثل آلام البطن وعدم الراحة والإسهال التي ترتبط غالبًا بـ IBS-D
تمت الموافقة على ألوسترون في البداية من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2000 ولكن تم سحبه لاحقًا من السوق بسبب مخاوف تتعلق بالسلامة. ومع ذلك، أعيد تقديمه باستخدام مقيد في عام 2002 في إطار برنامج لإدارة المخاطر يسمى "برنامج وصف الألوسترون" لتقليل المخاطر المحتملة
من الضروري أن يكون الأفراد الذين يوصف لهم الأوسيترون على دراية بالآثار الجانبية المحتملة واعتبارات السلامة المرتبطة بالدواء، حيث يمكن أن يكون له آثار جانبية خطيرة مثل الإمساك، وفي حالات نادرة، مشاكل حادة في الجهاز الهضمي. يوصى به عادةً فقط للنساء اللاتي يعانين من أعراض IBS-D الشديدة اللاتي لم يستجيبن للعلاجات الأخرى
الجرعات
أشكال الجرعة ونقاط القوة
أقراص
0.5 ملغ
1 ملغ
متلازمة القولون المتهيّج
يُوصف فقط للنساء المصابات بمتلازمة القولون العصبي السائدة بالإسهال الشديد اللاتي لديهن: أعراض القولون العصبي المزمن وتستمر عمومًا لمدة 6 أشهر أو أكثر، وتم استبعاد التشوهات التشريحية أو البيوكيميائية في الجهاز الهضمي، ولم يستجيبن بشكل كافٍ للعلاج التقليدي
الأولي 0.5 ملغم كل 12 ساعة لمدة 4 أسابيع؛ إذا تم التحمل جيدًا، ولكن السيطرة غير كافية على أعراض القولون العصبي، قم بزيادة ما يصل إلى 1 مجم كل 12 ساعة؛ توقف إذا لم يحدث تحسن بعد 4 أسابيع
القصور الكلوي
لم تتم دراسة تعديل الجرعة في ملصق الشركة المصنعة
اختلال كبدي
ضعف معتدل (درجة تشايلد-بوغ <9): توخي الحذر
الخلل الوظيفي الشديد (درجة تشايلد-بيرج ≥ 10): موانع
الآثار الجانبية
>10%
الإمساك
1-10%
ألم في البطن
الغثيان
الصداع
الانزعاج والألم في الجهاز الهضمي
التعب
التهاب المعدة والأمعاء
انتفاخ البطن
انتفاخ البطن
القلس والارتجاع
انتفاخ البطن
البواسير
عدوى المسالك البولية
تشنج العضلات
السعال
التهاب البلعوم الأنفي
<1%
التهاب القولون الإقفاري
قلق
آلام العظام
التهاب القولون
التهاب الرتج
التهاب المرارة
انحشار الجهاز الهضمي
تشنجات الجهاز الهضمي
تقرح الجهاز الهضمي
تحذيرات الصندوق الأسود
تم الإبلاغ عن تفاعلات جانبية معدية معوية نادرة ولكن خطيرة مثل التهاب القولون الإقفاري ومضاعفات خطيرة للإمساك. وقد أدى بعضها إلى دخول المستشفى، ونادرًا ما أدى إلى نقل الدم أو الجراحة أو الوفاة
من أجل وصف الدواء، يجب أن يكون الأطباء مسجلين في برنامج وصف دواء لوترونيكس (انظر التحذيرات)
يُوصف فقط للنساء المصابات بمتلازمة القولون العصبي الشديدة المهيمنة على الإسهال والتي لم تستجب بشكل كافٍ للعلاج التقليدي
توقف فوراً عند المرضى الذين يصابون بالإمساك أو أعراض التهاب القولون الإقفاري. لا تستأنف عند أولئك الذين يصابون بالتهاب القولون الإقفاري
يجب على المرضى الذين يعانون من الإمساك الاتصال فورًا بالطبيب إذا لم يحل الإمساك بعد توقف العلاج؛ يجب على المرضى الذين يعانون من الإمساك أن يستأنفوا العلاج فقط بناءً على نصيحة الطبيب المعالج
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
نزيف المستقيم، تاريخ الإمساك الحالي المزمن أو الشديد
تاريخ التهاب القولون الإقفاري، انسداد الأمعاء، التضيق، تضخم القولون السام، ثقب أو التصاق الجهاز الهضمي، التهاب الوريد الخثاري، التهاب الرتج، حالة فرط التخثر، تاريخ مرض كرون أو التهاب القولون التقرحي أو الحالي
التناول المتزامن مع الآبومورفين؛ تم الإبلاغ عن تركيبة تسبب انخفاضًا حادًا في ضغط الدم وفقدان الوعي
عدم القدرة على الامتثال لاتفاقية المريض والطبيب الخاصة بـ لوترونيكس
اختلال كبدي حاد
ضعف الدورة الدموية المعوية
الإدارة المتزامنة مع فلوفوكسامين
قلة الصفيحات
التحذيرات
توقف إذا كانت السيطرة غير كافية بعد 4 أسابيع من الجرعات لمدة 12 ساعة
استخدم بحذر عند النساء المرضعات
توخي الحذر في اختلال كبدي خفيف إلى متوسط
تم سحبه من سوق الولايات المتحدة في نوفمبر 2000 بسبب حالات التهاب القولون الإقفاري الشديد وانسداد أو تمزق الأمعاء والوفاة؛ أعيد في يونيو 2002 على أساس محدود
إمساك
تم الإبلاغ عن مضاعفات خطيرة للإمساك، بما في ذلك الانسداد، والعلوص، والانحشار، وتضخم القولون السام، ونقص تروية الأمعاء الثانوية، مع الاستخدام
تم الإبلاغ عن مضاعفات الإمساك عند استخدام 1 ملغ مرتين يوميًا وبجرعات أقل
حالات نادرة من الانثقاب والوفاة تم الإبلاغ عنها من الممارسة السريرية لما بعد التسويق. وفي بعض الحالات، تتطلب مضاعفات الإمساك إجراء جراحة معوية، بما في ذلك استئصال القولون
المرضى كبار السن أو الضعفاء أو الذين يتناولون أدوية إضافية تقلل من حركية الجهاز الهضمي قد يكونون أكثر عرضة لمضاعفات الإمساك. توقف عن العلاج فورًا في المرضى الذين يصابون بالإمساك
التهاب القولون الإقفاري
تم الإبلاغ عن التهاب القولون الإقفاري باستخدام 1 ملغ مرتين يوميًا وبجرعات أقل. لم يتم إنشاء علاقة بين الجرعة والاستجابة؛ تم الإبلاغ عن التهاب القولون الإقفاري لدى مريض واحد يتلقى العلاج الوهمي؛ تجربة المريض في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة غير كافية لتقدير حدوث التهاب القولون الإقفاري لدى المرضى الذين يتناولون هذا الدواء لمدة تزيد عن 6 أشهر
يجب إيقاف العلاج فورًا في المرضى الذين يعانون من علامات التهاب القولون الإقفاري مثل نزيف المستقيم أو الإسهال الدموي أو آلام البطن الجديدة أو المتفاقمة. نظرًا لأن التهاب القولون الإقفاري يمكن أن يهدد الحياة، يجب تقييم المرضى الذين يعانون من علامات أو أعراض التهاب القولون الإقفاري على الفور وإجراء الاختبارات التشخيصية المناسبة؛ لا ينبغي استئناف العلاج في المرضى الذين يصابون بالتهاب القولون الإقفاري
الحمل والرضاعة
الحمل
البيانات المتاحة المستخدمة لدى النساء الحوامل غير كافية لاستخلاص استنتاجات حول أي مخاطر مرتبطة بالمخدرات للعيوب الخلقية الكبرى أو الإجهاض أو النتائج الضارة للأم أو الجنين
بيانات الحيوان
في دراسات التكاثر الحيواني، لم تتم ملاحظة أي آثار سلبية على النمو عند تناول الأوسيترون عن طريق الفم في الجرذان والأرانب أثناء تكوين الأعضاء بجرعات 160 إلى 240 مرة، على التوالي، من الجرعة البشرية الموصى بها
الرضاعة
لا توجد بيانات بخصوص وجود الدواء في حليب الإنسان، أو تأثيراته على الرضيع، أو على إنتاج الحليب؛ وجود الدواء و/أو مستقلبات الدواء في حليب الثدي لدى الفئران المرضعة؛ عندما يكون الدواء موجودًا في الحليب الحيواني، فمن المحتمل أن يكون الدواء موجودًا في الحليب البشري؛ ينبغي النظر في الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب الحاجة السريرية للأم للعلاج وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع الذي يرضع من الثدي من العلاج أو من حالة الأم الأساسية
مراقبة الرضع المعرضين للدواء عن طريق حليب الثدي في حالة الإمساك الشديد ووجود دم في البراز
آلية العمل
حاصرات مستقبلات 5-HT3؛ ينظم الجهاز العصبي المعوي
الدوائية
نصف العمر: 1.5 ساعة
وقت الذروة للبلازما: 0.5-1.7 ساعة
التوافر الحيوي: 50-60%، الغذاء يقلل الامتصاص
البروتين المرتبط: 82%
حجم التوزيع: 65-95 لتر
الإخراج: البول (74٪)؛ البراز (11%)
المستقلبات: مستقلب 6-هيدروكسيل، مستقلب 6-O-غلوكورونيد، مستقلب ثنائي كربونيل مؤكسد ثنائي، ألوسيترون منزوع الميثيل N [جميعها غير نشطة]
الاسْتِقْلاب
يخضع على نطاق واسع لعملية التمثيل الغذائي للمرور الأول
يتم استقلابه بواسطة السيتوكروم (CYP) P450: CYP2C9 (30%)، 3A4 (18%)، 1A2 (10%)، والمرحلة الأولى من التمثيل الغذائي غير CYP (11%)
تخليص
الكلوي: 94 مل/دقيقة
إجمالي الجسم: 1190 مل/دقيقة
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق