التصنيف العلاجي
مضادات الفبرين مضادات التخثر
وصف
تينيكتيبلاز هو دواء حال للخثرة (مذيب للجلطة) يستخدم في علاج بعض الحالات الطبية، خاصة في سياق حالات الطوارئ القلبية والأوعية الدموية
يستخدم تينيكتيبلاز في المقام الأول لعلاج الحالات التي يكون فيها انسداد في الأوعية الدموية، والذي يحدث عادة بسبب جلطة دموية. فهو يساعد على إذابة هذه الجلطات، واستعادة تدفق الدم
يستخدم عادة في علاج احتشاء عضلة القلب الحاد (النوبة القلبية) والسكتة الدماغية. ويمكن استخدامه أيضًا في الحالات الأخرى التي تكون فيها جلطات الدم مصدرًا للقلق
يعمل تينيكتيبلاز عن طريق تعزيز تحويل البلازمينوجين إلى البلازمين، وهو إنزيم يكسر الفيبرين، وهو بروتين يشارك في تكوين جلطة الدم
يتم إعطاؤه عن طريق الوريد من قبل متخصصي الرعاية الصحية في المستشفى أو في بيئة سريرية
يُفضل استخدام تينيكتيبلاز في بعض الحالات على عوامل التخثر الأقدم مثل الستربتوكيناز أو Alteplase (tPA) لأنه يمكن إعطاؤه كحقنة بلعة واحدة، مما يبسط عملية الإعطاء
قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة النزيف، خاصة في مواقع الحقن، وردود الفعل التحسسية. من المهم لمقدمي الرعاية الصحية مراقبة المرضى عن كثب أثناء تلقيهم هذا الدواء
لا ينبغي استخدام تينيكتيبلاز في حالات معينة، مثل النزيف النشط أو الجراحة الحديثة أو الصدمة، وفي المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات النزيف
تختلف جرعة تينيكتيبلاز حسب الحالة التي يتم علاجها، ووزن المريض، وعوامل أخرى. يتم إعطاؤه دائمًا تحت إشراف أخصائي الرعاية الصحية
من المهم ملاحظة أن تينيكتيبلاز هو دواء فعال له مخاطر محتملة ويجب استخدامه فقط على النحو الذي يحدده مقدم الرعاية الصحية في حالات الطوارئ. إذا كانت لديك أسئلة أو مخاوف محددة بشأن تينيكتيبلاز، فمن الأفضل استشارة أخصائي طبي يمكنه تقديم معلومات وإرشادات شخصية بناءً على تاريخك الطبي الفردي وحالتك
دواعي الإستعمال
يشار إلى تينيكتيبلاز للاستخدام في الحد من الوفيات المرتبطة باحتشاء عضلة القلب الحاد (AMI). يجب أن يبدأ العلاج في أسرع وقت ممكن بعد ظهور أعراض احتشاء عضلة القلب الحاد
آلية العمل
تينيكتيبلاز هو منشط بلازمينوجين للأنسجة (tPA) ينتج عن طريق تقنية الحمض النووي المؤتلف باستخدام خط خلايا ثديي راسخ / خلايا مبيض الهامستر الصيني
تينيكتيبلاز هو 527 بروتين سكري من الأحماض الأمينية تم تطويره عن طريق إدخال التعديلات التالية على الحمض النووي التكميلي (cDNA) من أجل tPA البشري الطبيعي: استبدال ثريونين 103 بالأسباراجين ، واستبدال الأسباراجين 117 بالجلوتامين ، وكلاهما ضمن مجال kringle 1 ، و استبدال رباعي ألانين في الأحماض الأمينية 296-299 في مجال البروتياز
تينيكتيبلاز عبارة عن مسحوق معقم ، أبيض إلى أبيض مائل للصفرة ، مجفّف بالتجميد من أجل إعطاء جرعة واحدة عن طريق الوريد بعد إعادة التركيب بالماء المعقم للحقن
تحتوي كل قنينة من تينيكتيبلاز اسميًا على 52.5 مجم تينيكتيبلاز و 0.55 جم ل- أرجينين و 0.17 جم حمض فوسفوريك و 4.3 مجم بولي سوربات 20 ، والذي يتضمن زيادة في الملء بنسبة 5٪. ستوفر كل قنينة 50 مجم من تينيكتيبلاز
تينيكتيبلاز هو شكل معدل من منشط البلازمينوجين في الأنسجة البشرية (tPA) الذي يرتبط بالفايبرين ويحول البلازمينوجين إلى البلازمين
في وجود الفيبرين ، أظهرت الدراسات في المختبر أن تحويل تينيكتيبلاز من البلازمينوجين إلى البلازمين يزداد بالنسبة إلى تحوله في غياب الفيبرين
تقلل خصوصية الفيبرين هذه من التنشيط الجهازي للبلازمينوجين وما ينتج عن ذلك من تدهور للفيبرينوجين المنتشر مقارنة بجزيء يفتقر إلى هذه الخاصية
بعد إعطاء 30 أو 40 أو 50 ملغ من تينيكتيبلاز ، هناك انخفاض في تعميم الفيبرينوجين (4٪ -15٪) والبلازمينوجين (11٪ -24٪)
لم يتم إثبات الأهمية السريرية لنوعية الفبرينات على السلامة على سبيل المثال ، النزيف أو الفعالية. يتم تحديد الفاعلية البيولوجية من خلال مقايسة تحلل الجلطة في المختبر ويتم التعبير عنها في وحدات خاصة بـ تينيكتيبلاز
الجرعات
تينيكتيبلاز مخصص للإعطاء عن طريق الوريد فقط. يجب ألا تتجاوز الجرعة الإجمالية الموصى بها 50 مجم وتعتمد على وزن المريض. يجب إعطاء جرعة بلعة واحدة على مدى 5 ثوانٍ بناءً على وزن المريض. يجب أن يبدأ العلاج في أقرب وقت ممكن بعد ظهور أعراض احتشاء عضلة القلب الحاد
AMI
وزن المريض أقل من 60 كجم: 30 مجم تينيكتيبلاز
وزن المريض ≥60 إلى أقل من 70 كجم: 35 مجم تينيكتيبلاز
وزن المريض ≥70 إلى <80 كجم: 40 مجم تينيكتيبلاز
وزن المريض ≥80 إلى <90 كجم: 45 مجم تينيكتيبلاز
وزن المريض ≥90 كجم: 50 مجم تينيكتيبلاز
الادارة
يجب فحص المنتج بصريًا قبل الإعطاء بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون. يمكن إعطاء تينيكتيبلاز كما تم إعادة تكوينه عند 5 مجم / مل
قد يحدث الترسيب عندما يتم إعطاء تينيكتيبلاز في خط وريدي يحتوي على سكر العنب. يجب شطف الخطوط المحتوية على الدكستروز بمحلول يحتوي على محلول ملحي قبل وبعد تناول جرعة واحدة من تينيكتيبلاز
يجب إعطاء تينيكتيبلاز المعاد تكوينه كبلعة وريدية واحدة خلال 5 ثوانٍ
نظرًا لأن تينيكتيبلاز لا يحتوي على مواد حافظة مضادة للبكتيريا ، فيجب إعادة تكوينه على الفور قبل الاستخدام. إذا لم يتم استخدام تينيكتيبلاز المعاد تكوينه على الفور ، فقم بتبريد قارورة تينيكتيبلاز في 2-8 درجة مئوية واستخدمها في غضون 8 ساعات
على الرغم من أن المحقنة الموردة متوافقة مع الإبرة التقليدية ، إلا أن هذه المحقنة مصممة للاستخدام مع أنظمة الوريد بدون إبرة. من المعلومات الواردة أدناه ، اتبع التعليمات المطبقة على نظام الوريد قيد الاستخدام
التفاعلات الدوائية
لم يتم إجراء دراسات تفاعل رسمية لـ تينيكتيبلاز مع أدوية أخرى
تم علاج المرضى الذين تمت دراستهم في التجارب السريرية لـ تينيكتيبلاز بشكل روتيني باستخدام الهيبارين والأسبرين
مضادات التخثر مثل الهيبارين ومضادات فيتامين ك والأدوية التي تغير وظيفة الصفائح الدموية
مثل حمض أسيتيل الساليسيليك ، ديبيريدامول ، ومثبطات GP IIb / IIIa
قد يزيد من خطر النزيف إذا تم تناوله قبل العلاج بـ تينيكتيبلاز أو أثناءه أو بعده
موانع الإستعمال
يُمنع استخدام تينيكتيبلاز في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد في الحالات التالية بسبب زيادة خطر النزيف
نزيف داخلي نشط
تاريخ حادث الأوعية الدموية الدماغية
الجراحة داخل الجمجمة أو داخل النخاع أو الصدمة في غضون شهرين
ورم داخل الجمجمة أو تشوه شرياني وريدي أو تمدد الأوعية الدموية
أهبة النزيف المعروفة
ارتفاع ضغط الدم الشديد غير المنضبط
آثار جانبية
التفاعل الضار الأكثر شيوعًا المرتبط بـ تينيكتيبلاز هو النزيف
في حالة حدوث نزيف خطير ، يجب التوقف عن العلاج المصاحب للهيبارين ومضادات الصفيحات
يمكن أن تحدث الوفاة أو العجز الدائم في المرضى الذين يعانون من السكتة الدماغية أو نوبات نزيف خطيرة. بالنسبة للمرضى المعالجين بـ تينيكتيبلاز في ASSENT-2 ، كانت نسبة حدوث النزف داخل الجمجمة 0.9٪ وأي سكتة دماغية كانت 1.8٪. يزداد معدل حدوث جميع السكتات الدماغية ، بما في ذلك النزيف داخل الجمجمة ، مع تقدم العمر
الحمل والرضاعة
حمل: لقد ثبت أن تينيكتيبلاز يسبب تسممًا للأم والجنين في الأرانب عند إعطاء عدة إدارات وريدية. في الأرانب التي تم إعطاؤها 0.5 و 1.5 و 5.0 ملغم / كغم / يوم أثناء تكوين الأعضاء ، أدى النزف المهبلي إلى وفيات الأمهات. كانت الوفيات الجنينية اللاحقة ثانوية لنزيف الأمهات ولم يلاحظ أي تشوهات جنينية. لا يثير تينيكتيبلاز سمية الأم والجنين في الأرانب بعد إعطاء وريدي واحد. وهكذا ، في دراسات السمية التنموية التي أجريت على الأرانب ، كان مستوى التأثير غير الملحوظ (NOEL) لإعطاء وريدي واحد من تينيكتيبلاز على سمية الأم أو النمو (5 مجم / كجم) حوالي 7 أضعاف تعرض الإنسان (بناءً على تركيز المنحنى) عند الجرعة. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل
الأمهات المرضعات : من غير المعروف ما إذا كان تينيكتيبلاز يُفرز في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في لبن الإنسان ، يجب توخي الحذر عند إعطاء تينيكتيبلاز إلى امرأة تمرض
الاحتياطات والتحذيرات
عام : يجب تنفيذ التدبير المعياري لاحتشاء عضلة القلب بالتزامن مع علاج تينيكتيبلاز
يجب تقليل الثقوب الشريانية والوريدية. يجب تجنب البزل الشرياني غير القابل للضغط وتجنب الثقوب الوريدية الوداجية وتحت الترقوة الداخلية لتقليل النزيف من المواقع غير القابلة للضغط
في حالة حدوث نزيف خطير ، يجب التوقف عن تناول الهيبارين والعوامل المضادة للصفيحات على الفور
يمكن عكس تأثيرات الهيبارين بواسطة البروتامين
إعادة الإدارة: إعادة إدارة منشطات البلازمينوجين ، بما في ذلك تينيكتيبلاز ، للمرضى الذين تلقوا سابقًا علاج منشط البلازمينوجين لم تتم دراسته بشكل منهجي
ثلاثة من 487 مريضًا تم اختبارهم لتشكيل الأجسام المضادة لـ تينيكتيبلاز كان لديهم عيار جسم مضاد إيجابي في 30 يومًا
تعكس البيانات النسبة المئوية للمرضى الذين اعتُبرت نتائج اختباراتهم إيجابية للأجسام المضادة لـ تينيكتيبلاز في مقايسة الترسيب المناعي الإشعاعي ، وتعتمد بشكل كبير على حساسية ونوعية الفحص
بالإضافة إلى ذلك ، قد يتأثر معدل حدوث إيجابية الجسم المضاد في المقايسة بعدة عوامل بما في ذلك التعامل مع العينة والأدوية المصاحبة والمرض الأساسي
لهذه الأسباب ، قد تكون مقارنة حدوث الأجسام المضادة لـ تينيكتيبلاز مع حدوث الأجسام المضادة لمنتجات أخرى مضللة
فرط الحساسية : تم الإبلاغ عن فرط الحساسية ، بما في ذلك التفاعلات الشروية / الحساسية ، بعد إعطاء تينيكتيبلاز على سبيل المثال ، الحساسية المفرطة ، وذمة وعائية ، وذمة حنجرية ، طفح جلدي ، وأرتكاريا. يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا بـ تينيكتيبلاز أثناء و لعدة ساعات بعد التسريب. في حالة ظهور أعراض فرط الحساسية ، يجب البدء في العلاج المناسب
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية تينيكتيبلاز في مرضى الأطفال
في المرضى المسنين: يجب موازنة فوائد تينيكتيبلاز على الوفيات بعناية مقابل مخاطر زيادة الأحداث الضائرة ، بما في ذلك النزيف
شروط التخزين
قم بتخزين تينيكتيبلاز المجفف بالتجميد في درجة حرارة الغرفة التي يتم التحكم فيها بحيث لا تتجاوز 30 درجة مئوية أو تحت التبريد 2-8 درجة مئوية. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المختوم على القارورة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق