كل كبسولة تحتوي 0.5 ملغ بالونوسترون و 300 ملغ نتوبيتانت
التصنيف العلاجي
Substance P/NK1 receptor antagonist + 5-HT3 receptor antagonist.
مضادات مستقبلات المادة P / NK 1 + مناهض مستقبلات 5-HT 3
آلية العمل
الوصف: نتوبيتانت هو مادة بشرية انتقائية P / Neurokinin (NK 1 ) مناهض لمستقبلات يزيد من النشاط المضاد للقىء لمضادات مستقبلات 5-HT 3 والكورتيكوستيرويدات ، مما يثبط التقيؤ الحاد والمتأخر المرتبط بالعلاج الكيميائي
بالونوسترون هو مضاد انتقائي لمستقبلات 5-HT 3 الذي يحجب السيروتونين على أطراف العصب المبهم المحيطي في المحيط ومركزياً في منطقة الزناد الكيميائي
حركية الدواء
الامتصاص: نتوبيتانت: الوقت حتى ذروة تركيز البلازما: حوالي 5 ساعات
بالونوسترون: جيد الامتصاص. التوافر البيولوجي المطلق: حوالي 97٪.
توزيع:نتوبيتانت: حجم التوزيع: 1،982 ± 906 L. ارتباط بروتين البلازما:> 99.5٪ (نتوبيتانت) ؛ > 97٪ (نواتج الأيض الرئيسية)
بالونوسترون: حجم التوزيع: 8.3 ± 2.5 لتر / كجم. ارتباط بروتين البلازما: 62٪ تقريبًا
التمثيل الغذائي: نتوبيتانت: يتم استقلابه على نطاق واسع في الكبد بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 ، وبدرجة أقل عن طريق CYP2C9 و CYP2D6 ، لتشكيل نواتج أيضية نشطة M1 و M2 و M3.
بالونوسترون: يتم استقلابه بواسطة CYP2D6 و CYP3A4 و CYP1A2 لتكوين مستقلبات غير نشطة N -oxide-palonosetron و 6-S-hydroxy-palonosetron
الإخراج: نتوبيتانت: بشكل أساسي عن طريق البراز (حوالي 71٪) ؛ البول (حوالي 4٪). عمر النصف للتخلص: 80 ± 29 ساعة
بالونوسترون: عن طريق البول بشكل رئيسي (85-93٪ ، 40٪ كعقار غير متغير) ؛ البراز (5-8٪). عمر النصف للتخلص: 48 ± 19 ساعة
دواعي الإستعمال
الوقاية من الغثيان والقيء الحاد والمتأخر بسبب دورات العلاج الكيميائي الأولية والمتكررة ، بما في ذلك العلاج الكيميائي عالي التولد
الجرعات
الكبار
أقل من 18 عامًا: العلاج الكيميائي عالي التولد بما في ذلك السيسبلاتين: 1 ;كبسولة تقريبًا. 1 ساعة قبل العلاج الكيميائي مع ديكساميثازون عن طريق الفم 12 مجم تعطى 30 دقيقة قبل العلاج الكيميائي في اليوم الأول ، ثم 8 مجم مرة واحدة يومياً في الأيام 2-4
الأنثراسيكلين والعلاج الكيميائي القائم على سيكلوفوسفاميد ، أو العلاج الكيميائي غير المسبب للقيء بدرجة عالية: 1 كبسولة تقريبًا. 1 ساعة قبل العلاج الكيميائي مع ديكساميثازون عن طريق الفم 12 ملغ تعطى 30 دقيقة قبل العلاج الكيميائي في اليوم الأول
الأطفال
أقل من 18 عامًا: لم يثبت
موانع الإستخدام
القصور الكلوي والكبدي الشديد بما في ذلك الداء الكلوي بمراحله الأخيرة
الحمل والرضاعة
تحذيرات / احتياطات
مراقبة أعراض متلازمة السيروتونين. توقف وعلاج إذا حدث
القصور الكبدي أو الكلوي الشديد ، الداء الكلوي بمراحله الأخيرة: تجنب
كبار السن
الحمل
الأمهات المرضعات
القصور الكلوي
شديد أو الداء الكلوي بمراحله الأخيرة: بطلان
اختلال كبدي
شديد (درجة Child-Pugh> 9): بطلان
إحتياطات خاصة
مريض لديه تاريخ من الإمساك أو علامات انسداد معوي تحت الحاد. تاريخ إطالة كيو تي ، قصور القلب الاحتقاني ، بطء ضربات القلب ، تشوهات الكهارل ، واضطراب التوصيل
التفاعلات الدوائية
زيادة خطر متلازمة السيروتونين مع أدوية أخرى مصاحبة للسيروتونين على سبيل المثال ، مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ، مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، ميرتازابين ، فينتانيل ، الليثيوم ، ترامادول ، الرابع الميثيلين الأزرق
قد يحفز ركائز CYP3A4 على سبيل المثال ، ديكساميثازون [استخدام جرعة مخفضة] ، ميدازولام ، ألبرازولام ، تريازولام ، دوسيتاكسيل ، باكليتاكسيل ، إيتوبوسيد ، إرينوتيكان ، سيكلوفوسفاميد ، إيفوسفاميد ، إيماتينيب ، فينوريلبين ، فينوريستينبلاستين ؛ الحذر والمراقبة
تجنب محرضات CYP3A4 القوية المصاحبة مثل ريفامبين
يعززها مثبطات CYP3A4 القوية مثل الكيتوكونازول
الوارفارين المصاحب: راقب INR واضبط الجرعة حسب الحاجة
الحقن: غير متوافق مع المحاليل المحتوية على الكاتيون ثنائي التكافؤ ، حقن رينجر اللاكتاتيد ، محلول هارتمان
الآثار الجانبية
صداع ، وهن ، وعسر هضم ، وإرهاق ، وإمساك ، واحمرار
تفاعلات فرط الحساسية
هام: فرط الحساسية بما في ذلك الحساسية المفرطة ، والإمساك مع انحشار البراز
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: قلة العدلات ، زيادة عدد الكريات البيضاء
اضطرابات القلب: اعتلال عضلة القلب ، انسداد الحزم ، انسداد الأذين البطيني ، اضطراب التوصيل
اضطرابات الجهاز الهضمي: عسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، وآلام البطن ، وانتفاخ البطن ، والغثيان ، والفواق ، والإسهال
الاضطرابات العامة وظروف موقع الإعطاء: إرهاق ، وهن
التحقيقات: زيادة الترانساميناسات الكبدية ، الفوسفاتاز القلوي في الدم ، فوسفوكيناز الكرياتين ، والكرياتينين. فترة QT مطولة ، مقطع ST-T غير طبيعي
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: قلة الشهية
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: ضعف
اضطرابات الجهاز العصبي: صداع ، دوار ، دوار
الاضطرابات النفسية: نعاس ، أرق
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: حمامي ، ثعلبة ، شرى
اضطرابات الأوعية الدموية: ارتفاع ضغط الدم
قد تكون قاتلة: متلازمة السيروتونين
معلومات إرشاد المريض
قد يسبب هذا الدواء التعب والدوخة والنعاس ، إذا تأثرت ، لا تقود السيارة أو تشغل الآلات
معلمات المراقبة
مراقبة علامات متلازمة السيروتونين مثل الحالة العقلية والتغيرات العصبية والعضلية ، وعدم الاستقرار اللاإرادي ، وأعراض الجهاز الهضمي
الحصول على وظائف الكبد والكلى
إجراء اختبار الحمل على جميع النساء قبل سن اليأس قبل العلاج
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال
الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق