الأسماء التجارية
وصف
ميكلوفينامات هو دواء مضاد للالتهابات (NSAID) يستخدم بشكل أساسي لتخفيف الألم والالتهاب والتورم
يعمل ميكلوفينامات عن طريق تثبيط إنتاج البروستاغلاندينات المسؤولة عن الألم والالتهاب والحمى. يستهدف على وجه التحديد إنزيم الأكسدة الحلقية (COX) ، وبالتالي تقليل إنتاج هذه المواد الكيميائية في الجسم
يوصف ميكلوفينامات بشكل شائع لعلاج حالات مثل هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي وآلام الدورة الشهرية. يمكن أن يساعد في تخفيف الألم وتقليل تصلب المفاصل وتحسين الحركة
يتوفر ميكلوفينامات عادة في شكل كبسولات أو أقراص ويتم تناوله عن طريق الفم. تعتمد الجرعة وتكرار الإعطاء على حالة الفرد وتعليمات مقدم الرعاية الصحية
مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، قد يسبب ميكلوفينامات آثارًا جانبية. تشمل الآثار الجانبية الشائعة مشاكل الجهاز الهضمي مثل اضطراب المعدة وعسر الهضم وحرقة المعدة. قد تشمل الآثار الجانبية المحتملة الأخرى الدوخة والصداع والطفح الجلدي واحتباس السوائل. من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك على الفور بأي أعراض مقلقة
يجب استخدام ميكلوفينامات بحذر عند الأفراد الذين لديهم تاريخ من قرح الجهاز الهضمي ، أو اضطرابات النزيف ، أو أمراض القلب ، أو ارتفاع ضغط الدم ، أو أمراض الكلى ، أو أمراض الكبد. لا يُنصح عمومًا باستخدامه في الأطفال أو النساء الحوامل أو الأمهات المرضعات دون إشراف طبي مناسب
يمكن أن يتفاعل ميكلوفينامات مع بعض الأدوية ، بما في ذلك مضادات التخثر (مميعات الدم) ، والأسبرين ، والكورتيكوستيرويدات ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. من المهم إبلاغ مقدم الرعاية الصحية الخاص بك بجميع الأدوية التي تتناولها لتجنب التفاعلات الدوائية المحتملة
استخدامات خارج التسمية
يوصف ميكلوفينامات في المقام الأول لاستخداماته المعتمدة كدواء مسكن ومضاد للالتهابات. ومع ذلك ، قد تكون هناك حالات يتم فيها استخدامه خارج التسمية ، مما يعني أنه يتم استخدامه لشروط أو أغراض غير معتمدة على وجه التحديد من قبل السلطات التنظيمية. فيما يلي بعض الأمثلة على استخدامات ميكلوفينامات خارج التسمية
عسر الطمث: تم استخدام ميكلوفينامات خارج نطاق النشرة الداخلية لعلاج عسر الطمث ، وهو آلام الدورة الشهرية الشديدة. يمكن وصفه عندما لا تكون خيارات تسكين الآلام الأخرى فعالة. يمكن أن تساعد خصائص ميكلوفينامات المضادة للالتهابات في تقليل شدة آلام الدورة الشهرية
التهاب المفاصل النقرسي الحاد: يمكن استخدام ميكلوفينامات خارج نطاق النشرة الداخلية لعلاج التهاب المفاصل النقرسي الحاد. النقرس هو شكل من أشكال التهاب المفاصل ينتج عن ترسب بلورات حمض اليوريك في المفاصل ، مما يؤدي إلى ألم شديد والتهاب. في حين أن هناك أدوية أخرى معتمدة خصيصًا لمرض النقرس ، فإن خصائص ميكلوفينامات المضادة للالتهابات قد تساعد في تخفيف الأعراض في بعض الحالات
ألم ما بعد الجراحة: تم استخدام ميكلوفينامات خارج نطاق النشرة الداخلية لإدارة آلام ما بعد الجراحة في مواقف معينة. قد تساعد خصائصه المسكنة والمضادة للالتهابات في تقليل الألم والالتهاب بعد الجراحة. ومع ذلك ، يجب مناقشة استخدام ميكلوفينامات لألم ما بعد الجراحة مع أخصائي الرعاية الصحية ومراقبته بعناية
من المهم ملاحظة أنه لا ينبغي استخدام الأدوية خارج التسمية إلا بعد دراسة متأنية من قبل أخصائي الرعاية الصحية الذي يمكنه تقييم المخاطر والفوائد المحتملة لكل حالة على حدة. إذا كانت لديك أسئلة أو تفكر في استخدام ميكلوفينامات لغرض خارج التسمية ، فمن الضروري استشارة مقدم رعاية صحية مؤهل للحصول على إرشادات بناءً على حالتك الطبية المحددة
أشكال الجرعات ونقاط القوة
كبسولة 50 ملغ و 100 ملغ
التهاب المفصل الروماتويدي
مخصّص للتخفيف من علامات وأعراض التهاب المفاصل الروماتويدي ، بما في ذلك التفاقم الحاد للأمراض المزمنة
جرعة 200-400 مجم / يوم بالفم مقسمة على 3-4 جرعات متساوية ؛ تبدأ بجرعة أقل ، ثم زيادتها حسب الاستجابة
بعد تحقيق استجابة مرضية ، حاول تقليل الجرعة للإعطاء على المدى الطويل
لا تتجاوز 400 ملغ / يوم
هشاشة العظام
يستخدم للتخفيف من علامات وأعراض هشاشة العظام ، بما في ذلك التفاقم الحاد للأمراض المزمنة
جرعة 200-400 مجم / يوم بالفم مقسمة على 3-4 جرعات متساوية ؛ تبدأ بجرعة أقل ، ثم زيادتها حسب الاستجابة
بعد تحقيق استجابة مرضية ، حاول تقليل الجرعة للإعطاء على المدى الطويل
لا تتجاوز 400 ملغ / يوم
التهاب الفقرات التصلبي
مخصّص للاستخدام الحاد أو طويل الأمد للتخفيف من علامات وأعراض التهاب الفقار اللاصق
جرعة 200-400 مجم / يوم بالفم مقسمة على 3-4 جرعات متساوية ؛ تبدأ بجرعة أقل ، ثم زيادتها حسب الاستجابة
بعد تحقيق استجابة مرضية ، حاول تقليل الجرعة للإعطاء على المدى الطويل
لا تتجاوز 400 ملغ / يوم
التهاب الجراب / التهاب الأوتار
مخصّص للاستخدام الحاد أو طويل الأمد للتخفيف من علامات وأعراض آلام الكتف الحادة والتهاب الجراب تحت الأخرمي الحاد / التهاب الأوتار فوق الشوكة
جرعة 200-400 مجم / يوم بالفم مقسمة على 3-4 جرعات متساوية ؛ تبدأ بجرعة أقل ، ثم زيادتها حسب الاستجابة
بعد تحقيق استجابة مرضية ، حاول تقليل الجرعة للإعطاء على المدى الطويل
لا تتجاوز 400 ملغ / يوم
التهاب المفاصل النقرسي
يُوصف للاستخدام الحاد أو طويل الأمد للتخفيف من علامات وأعراض التهاب المفاصل النقرسي
جرعة 200-400 مجم / يوم بالفم مقسمة على 3-4 جرعات متساوية ؛ تبدأ بجرعة أقل ، ثم زيادتها حسب الاستجابة
بعد تحقيق استجابة مرضية ، حاول تقليل الجرعة للإعطاء على المدى الطويل
لا تتجاوز 400 ملغ / يوم
عسر الطمث الأولي
يشار إلى عسر الطمث الأولي وفقدان دم الحيض الثقيل مجهول السبب
جرعة 100 مجم بالفم 3 مرات باليوم لمدة تصل إلى 6 أيام ؛ تبدأ في بداية تدفق الدورة الشهرية
ألم خفيف إلى متوسط
جرعة 50 مجم بالفم كل 4-6 ساعات ؛ قد يزيد إلى 100 مجم / جرعة إذا لزم الأمر لا تتجاوز 400 مجم / يوم
الحمى
جرعة 50 مجم بالفم كل 4-6 ساعات ؛ قد تزيد إلى 100 مجم / جرعة إذا لزم الأمر
لا تتجاوز 400 ملغ / يوم
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
توصيات تحسين النتائج العالمية لأمراض الكلى (KDIGO)
الترشيح الكبيبي 30-60 مل / دقيقة / 1.73 م 2: توقف مؤقتًا في المرضى الذين يعانون من مرض متزامن يزيد من خطر إصابة الكلى الحادة
الترشيح الكبيبي <30 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع: تجنب الاستخدام
إدارة
إدارة الفم
خذ على معدة فارغة في حالة حدوث شكاوى من الجهاز الهضمي ، يمكن تناولها مع وجبات الطعام أو الحليب
تخزين
تخزين في درجة حرارة الغرفة التي تسيطر عليها 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت
يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة
الآثار السلبية
الإسهال
الغثيان مع القيء أو بدونه
الحمى
انتفاخ البطن
الطفح الجلدي
صداع
دوار
فقدان الشهية
الإمساك
التهاب الفم
القرحة الهضمية
وذمة
حكة
الشرى
طنين الأذن
الجهاز الهضمي: نزيف و / أو انثقاب مع أو بدون تكوين قرحة واضحة ، والتهاب القولون ، واليرقان الركودي
الكلوي: الفشل الكلوي
أمراض الدم: قلة العدلات ، فرفرية نقص الصفيحات ، قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات ، فقر الدم الانحلالي ، فرط الحمضات ، انخفاض في الهيموغلوبين و / أو الهيماتوكريت
الأمراض الجلدية: الحمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، التهاب الجلد التقشري
الكبد: تغيير اختبارات وظائف الكبد
الحساسية: الذئبة وأعراض تشبه داء المصل
تحذيرات
تحذيرات الصندوق الأسود
أحداث الجلطة القلبية الوعائية
قد تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من خطر حدوث تجلط خطير في القلب والأوعية الدموية (CV) ، واحتشاء عضلة القلب (MI) ، والسكتة الدماغية ، والتي يمكن أن تكون قاتلة
قد تزداد المخاطر مع مدة الاستخدام
قد يكون المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لأمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة في خطر أكبر
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي بطلان للألم المحيط بالجراحة في عملية الكسب غير المشروع للشريان التاجي (CABG) زيادة خطر الإصابة بسكتة دماغية وسكتة دماغية
مخاطر الجهاز الهضمي
تزيد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من خطر حدوث أحداث عكسية خطيرة على الجهاز الهضمي ، بما في ذلك النزيف والتقرح وانثقاب المعدة أو الأمعاء ، والتي يمكن أن تكون قاتلة
قد تحدث الأحداث الضائرة في الجهاز الهضمي في أي وقت أثناء الاستخدام وبدون أعراض تحذيرية
المرضى المسنون أكثر عرضة لخطر الإصابة بأحداث الجهاز الهضمي الخطيرة
موانع الإستخدام
فرط الحساسية
المرضى الذين عانوا من الربو أو الأرتكاريا أو ردود الفعل التحسسية بعد تناول الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ؛ تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية شديدة ، ونادرًا ما تكون قاتلة ، مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في مثل هؤلاء المرضى
في جراحة تطعيم مجازة الشريان التاجي
يحذر
زيادة خطر الإصابة بأحداث تخثر خطيرة في السيرة الذاتية ، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية ، والتي يمكن أن تكون قاتلة
وجدت تجربتان سريريتان كبيرتان خاضعتان للرقابة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية COX-2 لعلاج الألم في أول 10-14 يومًا بعد جراحة تحويل مسار الشريان التاجي حدوث زيادة في حدوث MI والسكتة الدماغية
أدى استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في فترة ما بعد MI إلى زيادة خطر إعادة الاحتشاء ، والوفاة المرتبطة بالسيرة الذاتية ، والوفيات الناجمة عن جميع الأسباب التي تبدأ في الأسبوع الأول من العلاج في دراسة قائمة على الملاحظة ؛ تجنب الاستخدام بعد MI مؤخرًا
يمكن أن يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم الجديد أو تفاقم ارتفاع ضغط الدم الموجود مسبقًا ؛ قد يعاني المرضى الذين يتناولون مدرات البول الثيازيدية أو العروية من ضعف الاستجابة لهذه العلاجات أثناء تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية
قد يسبب احتباس السوائل والوذمة. تجنب الاستخدام مع قصور القلب الشديد
يمكن أن يسبب أعراضًا عكسية خطيرة على الجهاز الهضمي ، بما في ذلك الالتهاب والنزيف والتقرح وانثقاب المعدة أو الأمعاء الدقيقة أو الأمعاء الغليظة ، والتي يمكن أن تكون قاتلة
أدى الإعطاء طويل الأمد إلى نخر حليمي كلوي وإصابة كلوية أخرى. المرضى الأكثر عرضة للخطر هم أولئك الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، وفشل القلب ، واختلال وظائف الكبد ، والذين يتناولون مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، والأفراد المسنين
تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقانية
يمكن أن يسبب أعراضًا جانبية خطيرة للجلد مثل التهاب الجلد التقشري ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة السمي النخري
مخاطر فشل القلب (HF)
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لديها القدرة على تحفيز HF عن طريق تثبيط البروستاجلاندين الذي يؤدي إلى احتباس الصوديوم والماء ، وزيادة مقاومة الأوعية الدموية الجهازية ، والاستجابة الضعيفة لمدرات البول
يجب تجنب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو سحبها كلما أمكن ذلك
الحمل والرضاعة
الحمل
فئة الحمل: ج ؛ D في الثلث الثالث من الحمل قد يتسبب في إغلاق القناة الشريانية قبل الأوان
الرضاعة
الدواء يفرز في لبن الأم بجرعات متعددة
ضع في اعتبارك الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية جنبًا إلى جنب مع حاجة الأم السريرية للدواء وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع من جراء الدواء أو من حالة الأم الأساسية
علم العقاقير
آلية العمل
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAID) التي تثير نشاطًا مضادًا للالتهابات ومسكنًا وخافضًا للحرارة
يمنع تخليق البروستاجلاندين في أنسجة الجسم عن طريق تثبيط ما لا يقل عن 2 من نظائر سيكلو أوكسيجيناز (كوكس) ، كوكس -1 و كوكس -2
قد يمنع الانجذاب الكيميائي ، ويغير نشاط الخلايا الليمفاوية ، ويقلل من نشاط السيتوكينات المنشطة للالتهابات ، ويمنع تراكم العدلات ؛ قد تساهم هذه التأثيرات في النشاط المضاد للالتهابات
استيعاب
وقت ذروة البلازما: 0.5-2 ساعة
ذروة تركيز البلازما: 4.8 ميكروغرام / مل
انخفاض معدل ومدى الامتصاص الغذائي ~ انخفض التوافر البيولوجي بنسبة 26٪ ؛ انخفض سي ماكس 4 أضعاف ؛ تأخر الوقت إلى Cmax بمقدار 3 ساعات
توزيع
Vd: 23.3 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه على نطاق واسع إلى مستقلب نشط (المستقلب الأول ؛ مستقلب 3-هيدروكسي ميثيل من حمض ميكلوفيناميك) وما لا يقل عن 6 نواتج ثانوية أخرى أقل تميزًا
إزالة
نصف العمر: 0.8-5.3 ساعة (جرعة واحدة) ؛ 0.8-2.1 ساعة (اليوم × 14 يومًا) ؛ 15 ساعة (المستقلب 1)
التخليص: 206 مل / دقيقة
الإخراج: 70٪ بول. ~ 30٪ براز عن طريق إفراز القنوات الصفراوية
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق