وصف
زافيجيبانت هو مركب صيدلاني ينتمي إلى فئة من العقاقير تسمى مضادات مستقبلات الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين (CGRP). CGRP هو ببتيد عصبي يلعب دورًا في تطور الصداع النصفي. تم تصميم زافيجيبانت خصيصًا لاستهداف مستقبلات CGRP ومنعها ، وبالتالي تقليل تواتر وشدة الصداع النصفي
بصفته مضادًا لمستقبلات CGRP ، يعمل زافيجيبانت عن طريق منع ارتباط CGRP بمستقبلاته الموجودة في أجزاء مختلفة من الجسم ، بما في ذلك الدماغ. عن طريق منع مستقبلات CGRP ، يساعد زافيجيبانت على منع انتقال إشارات الألم المرتبطة بالصداع النصفي
زافيجيبانت هو أيضًا بديل للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب أو غيرها من الحالات التي تمنعهم من استخدام أنواع أخرى من علاجات الصداع النصفي بأمان
آلية العمل
مضاد مستقبلات الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين (CGRP) ؛ يرتبط بمستقبل CGRP ، والذي يعتقد أنه متورط سببيًا في الفيزيولوجيا المرضية للصداع النصفي
مضاد مستقبلات الببتيد المرتبط بجين الكالسيتونين (CGRP) هو نوع من الأدوية التي تمنع نشاط مستقبلات CGRP في الجسم. CGRP هو ببتيد عصبي يشارك في نقل إشارات الألم ويلعب دورًا في الفيزيولوجيا المرضية للصداع النصفي
تم تصميم مضادات مستقبلات CGRP خصيصًا لاستهداف مستقبلات CGRP ومنعها ، وبالتالي تثبيط تأثيرات CGRP. من خلال القيام بذلك ، يمكنهم المساعدة في تخفيف أعراض الصداع النصفي والصداع العنقودي ، والتي غالبًا ما ترتبط بمستويات متزايدة من CGRP
تُستخدم هذه الأدوية عادةً في العلاج الحاد للصداع النصفي أو كإجراء وقائي لتقليل تواتر وشدة نوبات الصداع النصفي
أظهرت مضادات مستقبلات CGRP فعاليتها في إدارة الصداع النصفي وتعتبر خيارًا علاجيًا واعدًا. ومع ذلك ، مثل أي دواء ، قد يكون لها آثار جانبية محتملة وليست مناسبة للجميع. من المهم التشاور مع أخصائي الرعاية الصحية لتحديد الاستخدام المناسب لمضادات مستقبلات CGRP ومناقشة المخاطر والفوائد المحتملة
استيعاب
ذروة تركيز البلازما: حوالي 30 دقيقة
التوافر البيولوجي المطلق: ~ 5٪ وتوزيع 90 % مرتبط بالبروتين
حجم التوزيع: 1774 لتر
الاسْتِقْلاب
يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 وبدرجة أقل بواسطة CYP2D6
كان زافيجيبانت غير المتغير الأكثر انتشارًا (~ 90 ٪) المكون المتداول في البلازما البشرية
لم يتم الكشف عن أي مستقلبات رئيسية (أي> 10٪) في البلازما
إزالة
نصف العمر: 6.55 ساعة
التخليص: 266 لتر / ساعة
إفراز
تفرز في المقام الأول عن طريق القناة الصفراوية / البراز
البراز ~ 80٪؛ البول 11٪ وتمت استعادته كدواء لم يتغير بعد جرعة وريدية واحدة 5 ملغ
أشكال الجرعات ونقاط القوة
محلول الأنف 10 ملغ / رذاذ
صداع نصفي
مخصّص للعلاج الحاد من الصداع النصفي المصحوب بأورة أو بدونها
جرعة 10 مجم بخاخ واحد في فتحة أنف واحدة حسب الحاجة
لا تتجاوز فترة 10 ملغ / 24 ساعة
لم يتم التأكد من سلامة علاج> 8 نوبات صداع نصفي / 30 يومًا
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة: لا يلزم تعديل الجرعة
تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة: تجنب الاستخدام ؛ لم تدرس
اختلال كبدي
معتدل أو معتدل (Child-Pugh A أو B): لا يلزم تعديل الجرعة
شديد (Child-Pugh C): تجنب الاستخدام
حدود الاستخدام
لم يشر للوقاية من الصداع النصفي
إدارة الأنف
لا تختبر البخاخ أو الكباس أو المكبس قبل الاستخدام
يتم رش كل وحدة فردية مرة واحدة فقط ولا يمكن إعادة استخدامها
للاستخدام داخل الأنف فقط
تخزين
تخزين في درجة حرارة الغرفة التي تسيطر عليها ، 20-25 درجة مئوية 68-77 درجة فهرنهايت ؛ يسمح للرحلات إلى 15-30 درجة مئوية 59-86 درجة فهرنهايت
لا تجمد
لا تختبر البخاخ أو الكباس أو المكبس قبل الاستخدام
الآثار الجانبية
اضطراب التذوق
الغثيان
ألم الأنف
القيء
فرط الحساسية وتشمل انتفاخ الوجه والأرتكاريا
موانع الإستخدام
تاريخ فرط الحساسية تجاه تصفية الكرياتينين أو المكونات الأخرى
تحذيرات
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك تورم الوجه والأرتكاريا. بدء العلاج المناسب في حالة حدوث فرط الحساسية
اطلب من المريض مناقشة الوصفات الطبية أو الأدوية التي تصرف بدون وصفة طبية أو المكملات العشبية التي يأخذونها أو يخططون لتناولها
نظرة عامة على التفاعل الدوائي
ركيزة OATP1B3 و NTCP
مثبطات OATP1B3 أو NTCP
تجنب التناول المتزامن
مثبطات الأنيون العضوي الذي ينقل عديد الببتيد 1B3 (OATP1B3) أو ناقلات تورو كولات الصوديوم (NTCP) قد تزيد بشكل كبير من التعرض للانفجار
محرضات OATP1B3 أو NTCP
تجنب التناول المتزامن
محرضات OATP1B3 أو ناقلات NTCP قد تقلل من التعرض المفاجئ
مزيلات احتقان الأنف
تعديل الجرعة
تجنب التناول المتزامن إذا كان لا مفر منه ، إدارة مزيلات الاحتقان الأنف على الأقل 1 ساعة بعد زافيجيبانت
قد يقلل التناول المتزامن من التعرض الجهازي وفعالية زافيجيبانت
الحمل والرضاعة
الحمل
البيانات غير متوفرة حول المخاطر المرتبطة بالاستخدام في النساء الحوامل
دراسات على الحيوانات
لم تُلاحظ أي آثار نمائية ضارة بعد إعطاء تحت الجلد للحيوانات الحوامل بجرعات مرتبطة بالتعرض للبلازما أعلى من تلك المستخدمة سريريًا
الاعتبارات السريرية
تشير البيانات إلى أن النساء المصابات بالصداع النصفي قد يتعرضن لخطر متزايد للإصابة بمقدمات الارتعاج وارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل
الرضاعة
البيانات غير متوفرة فيما يتعلق بوجود زافيجيبانت أو مستقلباته في لبن الأم ، أو التأثيرات على الرضاعة الطبيعية ، أو التأثيرات على إنتاج الحليب
التفاعلات الدوائية
تفاعلات خطيرة
clarithromycin
cyclosporine
daclatasvir
encorafenib
erythromycin base
erythromycin ethylsuccinate
erythromycin lactobionate
erythromycin stearate
ezetimibe
fostemsavir
glecaprevir/pibrentasvir
indomethacin
irbesartan
levocarnitine
naphazoline
oxymetazoline intranasal
phenylephrine nasal
pioglitazone
propylhexedrine
rifampin
rifamycin
rosiglitazone
simvastatin
sulfasalazine
trofinetide
velpatasvir
voxilaprevir
xylometazoline
zafirlukast
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق