Zemdri الإسم التجاري
وصف
البلازوميسين دواء مضاد حيوي يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية الخطيرة. إنه ينتمي إلى فئة العقاقير المعروفة باسم أمينوغليكوزيدات. يعمل الأمينوغليكوزيدات عن طريق تثبيط تخليق البروتين البكتيري ، مما يؤدي إلى موت البكتيريا
يشار إلى بلازوميسين على وجه التحديد لعلاج التهابات المسالك البولية المعقدة (cUTIs) ، بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية ، الناجم عن بعض البكتيريا سالبة الجرام الحساسة. تم تصميمه ليكون فعالًا ضد البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى الشائعة الاستخدام ، بما في ذلك تلك المقاومة للأمينوغليكوزيدات الأخرى
يجب أن يكون استخدام البلازوميسين محجوزًا للعدوى حيث فشلت خيارات العلاج الأخرى أو لم تكن مناسبة بسبب المقاومة أو مخاوف تتعلق بالسلامة. عادة ما يتم إعطاؤه عن طريق الوريد (IV) ولا يتوفر إلا بوصفة طبية
كما هو الحال مع أي دواء ، قد يكون للبلازوميسين آثار جانبية. تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية الصداع والغثيان والقيء والإسهال. يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة ولكنها نادرة تلف الكلى وفقدان السمع وردود الفعل التحسسية. من المهم مناقشة أي مخاوف أو آثار جانبية محتملة مع أخصائي الرعاية الصحية قبل بدء العلاج باستخدام البلازوميسين
أشكال الجرعات ونقاط القوة
الحقن ، قنينة جرعة واحدة
قنينة 500 مجم / 10 مل (50 مجم / مل)
تحتوي كل قنينة على كبريتات البلازوميسين ما يعادل 500 مجم من البلازوميسين
التهابات المسالك البولية المعقدة
يُشار إلى التهابات المسالك البولية المعقدة (cUTIs) ، بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية الناجم عن الكائنات الحية الدقيقة التالية: الإشريكية القولونية ، والكلبسيلا الرئوية ، والمتقلبة الرائعة ، والبكتيريا المعوية
تتوفر حاليًا بيانات السلامة والفعالية السريرية المحدودة ، والعلاج الاحتياطي للاستخدام في مرضى CUTI الذين لديهم خيارات علاج بديلة محدودة أو ليس لديهم خيارات علاج بديلة
جرعة 15 مجم / كجم وريدي كل 24 ساعة يملؤها أكثر من 30 دقيقة
يجب أن تسترشد مدة العلاج بخطورة العدوى والحالة السريرية للمريض لمدة تصل إلى 7 أيام ؛ المدة المعتادة 4-7 أيام
يمكن التفكير في العلاج المناسب عن طريق الفم بعد 4-7 أيام من العلاج لإكمال المدة الإجمالية من 7-10 أيام
وريدي زائد عن طريق الفم
؛ مدة العلاج القصوى لـ CUTI هي 7 أيام
انظر أيضًا تعديلات الجرعة وإدارتها
الإنتان
في انتظار موافقة إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) على التهابات مجرى الدم الحادة التي تسببها عدوى بكتريا الأمعاء المقاومة للأدوية المتعددة ، بما في ذلك البكتيريا المعوية المقاومة للكاربابينيم
تعديلات الجرعة
القصور الكلوي
تصفية الكرياتينين 60 إلى 90 مل / دقيقة: 15 مجم / كجم وريدي كل 24 ساعة
تصفية الكرياتينين 30 إلى 60 مل / دقيقة: 10 مجم / كجم وريدي كل 24 ساعة
تصفية الكرياتينين 15 إلى 30 مل / دقيقة: 10 مجم / كجم وريدي كل 48 ساعة
تصفية الكرياتينين <15 مل / دقيقة ، غسيل الكلى ، أو الاستبدال الكلوي المستمر: معلومات غير كافية
اختلال كبدي
حركية الدواء البلازوميسين غير معروفة
اعتبارات الجرعات
للحد من تطور البكتيريا المقاومة للأدوية والحفاظ على فعالية بايازوميسين والأدوية الأخرى المضادة للبكتيريا ، استخدمه فقط لعلاج أو منع العدوى التي ثبت أو يشتبه بشدة أنها ناجمة عن بكتيريا حساسة
عندما تتوفر معلومات الثقافة والحساسية ، يجب أخذها في الاعتبار عند اختيار أو تعديل العلاج المضاد للبكتيريا ؛ قد يساهم علم الأوبئة المحلي وأنماط الحساسية في الاختيار التجريبي للعلاج عند عدم توفر مثل هذه البيانات
يجب تقييم تصفية الكرياتينين في جميع المرضى قبل بدء العلاج ويوميا أثناء العلاج
تصفية الكرياتينين≥15 إلى <90 مل / دقيقة: الحفاظ على تركيزات حوض البلازما <3 ميكروغرام / مل ؛ قياس مستويات الحوض الصغير ~ 30 دقيقة قبل إعطاء الجرعة الثانية من البلازوميسين
يتضمن تعديل الجرعة بناءً على مراقبة الأدوية العلاجية (TDM) تمديد فترة الجرعات بمقدار 1.5 ضعف أي من 24 ساعة إلى 36 ساعة أو من 48 ساعة إلى 72 ساعة للمرضى الذين يعانون من تركيزات البلازما في الحوض الصغير ≥3 ميكروغرام / مل
في حالة تدهور وظائف الكلى ، قم بتقييم فائدة العلاج المستمر
إدارة
وريدي التوافق
مع 0.9٪ كلوريد الصوديوم أو حقن رينجر لاكتات
وريدي عدم التوافق
لم يتم إثبات توافق البلازوميسين للإعطاء مع أدوية أخرى
لا تخلط مع أدوية أخرى أو تضيف ماديًا إلى المحاليل التي تحتوي على أدوية أخرى
لا تنقع الأدوية الأخرى في وقت واحد مع البلازوميسين من خلال نفس الخط الوريدي
التحضير الوريدي
تمييع الحجم المناسب من البلازوميسين في 0.9٪ كلوريد الصوديوم أو محلول رينجر اللاكتاتي لتحقيق الحجم النهائي 50 مل للتسريب الوريدي
(التركيز النهائي: 2.5-45 مجم / مل)
لا تحتوي القوارير على مواد حافظة
اتبع أسلوب التعقيم المناسب في تحضير محلول التسريب
تجاهل قنينة الجزء غير المستخدمة
افحص بصريًا منتجات الأدوية بالحقن بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون قبل الإعطاء ، متى سمح المحلول والحاوية بذلك
وريدي الإدارة : يبث أكثر من 30 دقيقة
تخزين
قوارير غير مستخدمة: تبرد عند 2-8 درجة مئوية 36-46 درجة فهرنهايت
المحاليل المخففة: مستقرة في درجة حرارة الغرفة لمدة 24 ساعة
الآثار الجانبية
انخفاض وظائف الكلى
الإسهال
ارتفاع ضغط الدم
تسمم أذني مرتبط بالعلاج
صداع
الغثيان
القيء
انخفاض ضغط الدم
التردد غير محدد
اضطرابات الجهاز الهضمي: إمساك ، التهاب المعدة
الفحوصات المخبرية: زيادة Alanine aminotransferase
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية: نقص بوتاسيوم الدم
اضطرابات الجهاز العصبي: دوار
اضطرابات الكلى والمسالك البولية: بيلة دموية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدري والمنصف: ضيق التنفس
تحذيرات الصندوق الأسود
السمية الكلوية
ذكرت السمية الكلوية. يكون خطر السمية الكلوية أكبر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، والمرضى المسنين ، وأولئك الذين يتلقون أدوية سامة كلوية مصاحبة
تقييم تصفية الكرياتينين في جميع المرضى قبل بدء العلاج ويوميا أثناء العلاج
يوصى باستخدام TDM لمرضى cUTI الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <90 مل / دقيقة لتجنب المستويات السامة المحتملة
انظر تعديلات الجرعة واعتبارات الجرعات
السمية الأذنية
تم الإبلاغ عن السمية الأذنية ، والتي تتجلى في فقدان السمع و / أو الطنين و / أو الدوار
قد تكون أعراض السمية الأذنية المرتبطة بالأمينوغليكوزيد لا رجعة فيها وقد لا تظهر إلا بعد الانتهاء من العلاج
لوحظت السمية الأذنية المرتبطة بالأمينوغليكوزيد في المقام الأول في المرضى الذين لديهم تاريخ عائلي من فقدان السمع ، والمرضى الذين يعانون من ضعف كلوي ، والمرضى الذين يتلقون جرعات أعلى و / أو فترات علاج أطول من الموصى بها2
يجب مراعاة فائدة مخاطر العلاج في المرضى الذين يعانون من أعراض تسمم الأذن
الحصار العصبي العضلي
ارتبط الأمينوغليكوزيدات بالحصار العصبي العضلي
أثناء العلاج ، راقب التفاعلات العكسية المرتبطة بالحصار العصبي العضلي ، خاصة في المرضى المعرضين لمخاطر عالية على سبيل المثال ، المرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية عضلية مستبطنة بما في ذلك الوهن العضلي الوبيل أو في المرضى الذين يتلقون في نفس الوقت عوامل تثبيط عصبي عضلي
الحمل
يمكن للأمينوغليكوزيدات ، بما في ذلك البلازوميسين ، أن تسبب ضررًا للجنين عند إعطائها للمرأة الحامل
انظر الحمل
موانع الإستخدام
المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لأي أمينوغليكوزيد
التحذيرات
انظر أيضًا تحذيرات الصندوق الأسود
ذكرت السمية الكلوية. كانت معظم الزيادات في الكرياتينين في الدم 1 مجم / ديسيلتر أعلى من خط الأساس ويمكن عكسها
ارتبطت الأمينوغليكوزيدات بتفاقم ضعف العضلات لدى المرضى الذين يعانون من اضطرابات عصبية عضلية كامنة ، أو تأخر استعادة الوظيفة العصبية العضلية في المرضى الذين يتلقون عوامل مانعة عصبية عضلية مصاحبة
قد يحدث ضرر للجنين عند إعطائه للمرأة الحامل
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية الخطيرة والمميتة في بعض الأحيان (الحساسية) في المرضى الذين يتلقون الأدوية المضادة للبكتيريا أمينوغليكوزيد ؛ توقف عن العلاج في حالة حدوث رد فعل تحسسي
إن وصف دواء في حالة عدم وجود عدوى بكتيرية مثبتة أو مشتبه بها بقوة من غير المرجح أن يقدم فائدة للمريض ويزيد من خطر تطور البكتيريا المقاومة للعقاقير
السمية الأذنية
تم الإبلاغ عن حالات السمية الأذنية مع مضادات الميكروبات # أمينوغليكوزيدات في المرضى الذين يعانون من متغيرات معينة في الجين 12S rRNA المشفر بالميتوكوندريا ( MT-RNR1 ) ، خاصةً m.1555A> G البديل ؛ تم الإبلاغ عن السمية الأذنية في بعض المرضى حتى عندما كانت مستويات مصل الأمينوغليكوزيد في النطاق الموصى به
في حالة وجود تاريخ معروف للأم من تسمم أذني بسبب استخدام أمينوغليكوزيد أو متغير معروف للحمض النووي للميتوكوندريا في المريض ، ففكر في العلاجات البديلة غير مضادات الميكروبات أمينوغليكوزيدات ما لم تكن المخاطر المتزايدة لفقدان السمع الدائم تفوقها شدة العدوى ونقص الأمان والفعالية العلاجات البديلة
الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة
تم الإبلاغ عن الإصابة بالإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة (CDAD) بالنسبة لجميع الأدوية المضادة للبكتيريا الجهازية تقريبًا وقد تتراوح في شدتها من الإسهال الخفيف إلى التهاب القولون القاتل
العلاج بالعقاقير المضادة للبكتيريا يغير الفلورا الطبيعية للقولون وقد يسمح بنمو مفرط لـ C العسر ؛ التاريخ الطبي الدقيق ضروري
إذا تم الاشتباه في CDAD أو تأكيده ، فقد يلزم إيقاف الأدوية المضادة للبكتيريا غير الموجهة ضد C صعب
الحمل
قد يحدث ضرر للجنين عند إعطائه للمرأة الحامل
لا توجد بيانات متاحة عن هذا الدواء في النساء الحوامل لإبلاغ المخاطر المرتبطة بالعقار من نتائج النمو السلبية
بيانات الحيوان
تشير تقارير المؤلفات المنشورة عن الستربتومايسين ، وهو أمينوغليكوزيد ، إلى أنه يمكن أن يسبب صمًا خلقيًا ثنائيًا كليًا لا رجعة فيه في الأطفال الذين تلقت أمهاتهم الستربتومايسين أثناء الحمل
لم يلاحظ أي تشوهات حشوية أو هيكلية مرتبطة بالعقاقير في الجرذان الحوامل والأرانب التي تدار بالبلازوميسين تحت الجلد أثناء تكوين الأعضاء عند تعرض الأم لـ 0.8 ضعفًا (الجرذان) و 2.5 ضعفًا (الأرانب) من AUC البشري بجرعة إكلينيكية تبلغ 15 مجم / كجم /يوم
لم يتم قياس الوظيفة السمعية للنسل في الدراسات على الحيوانات
نصح النساء الحوامل بالمخاطر المحتملة على الجنين
الرضاعة
لا توجد بيانات عن وجود البلازوميسين في حليب الأم ، أو التأثيرات على الرضاعة الطبيعية ، أو التأثيرات على إنتاج الحليب
تم اكتشاف البلازوميسين في حليب الفئران
ضع في اعتبارك الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية جنبًا إلى جنب مع الحاجة السريرية للأم إلى البلازوميسين وأي آثار ضارة محتملة على الرضيع من البلازوميسين أو من حالة الأم الأساسية
آلية العمل
كبريتات البلازوميسين هو مضاد جرثومي أمينوغليكوزيد شبه صناعي مشتق من سيسوميسين
مصممة للتغلب على الإنزيمات المعدلة للأمينوغليكوزيد (AMEs) ، وهي آلية مقاومة الأمينوغليكوزيد الأكثر شيوعًا في Enterobacteriaceae ، ولها نشاط في المختبر ضد العزلات المنتجة للبيتا لاكتاماز واسعة الطيف ، والمقاومة للأمينوغليكوزيد ، والعزلات المقاومة للكاربابينيم
استيعاب
المساحة تحت المنحنى: 257 ميكروغرام · ساعة / مل مواد صحية ؛ 226 ميكروجرام · ساعة / مل
(مرضى CUTI)
ذروة تركيز البلازما: 73.7 ميكروغرام / مل الأشخاص الأصحاء ؛ 51 ميكروغرام / مل
(مرضى cUTI)
توزيع : 20 % مرتبط بالبروتين
حجم التوزيع: 17.9 لتر مواد صحية ؛ 30.8 لتر
(مرضى CUTI)
الاسْتِقْلاب
لا يبدو أنه يتم استقلابه إلى أي حد ملموس
إزالة
التخليص: 4.5 لتر / ساعة الأشخاص الأصحاء ؛ 5.1 لتر / ساعة (cUTIs)
نصف العمر: 3.5 ساعة الأشخاص الأصحاء
إفراز
تفرز في المقام الأول عن طريق الكلى
الإفراز بعد جرعة واحدة 15 مجم / كجم عن طريق الوريد: البول ، في غضون 4 ساعات (56٪) ؛ البول في غضون 168 ساعة (89.1٪) ؛ البراز (<0.2٪)
في المجموع ، تم استرداد 97.5٪ من الجرعة في البول على شكل بلازوميسين غير متغير
هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق