التصنيف العلاجي
مثبطات امتصاص السيروتونين-نوربينفرين (SNRI)
وصف
ليفوميلناسيبران هو دواء يستخدم لعلاج الاكتئاب. يباع تحت الاسم التجاري Fetzima ويصنف على أنه من مثبطات امتصاص السيروتونين-نوربينفرين (SNRI)
يعمل ليفوميلناسيبران عن طريق زيادة مستويات الناقلات العصبية السيروتونين والنورادرينالين في الدماغ
يتم تناول هيدروكلوريد ليفوميلناسيبران عن طريق الفم ومتوفر في كبسولات ممتدة المفعول. جرعة البدء المعتادة 20 مجم مرة واحدة يومياً ، والجرعة القصوى 120 مجم مرة واحدة يومياً. يجب تناول الدواء مع الطعام لتقليل مخاطر الآثار الجانبية المعدية المعوية
تشمل الآثار الجانبية الشائعة لـ ليفوميلناسيبران الغثيان والصداع والإمساك والتعرق وجفاف الفم. يمكن أن تشمل الآثار الجانبية الأكثر خطورة الأفكار الانتحارية والتغيرات في ضغط الدم ومشاكل الكبد
من المهم التحدث مع مقدم الرعاية الصحية قبل بدء أو إيقاف أي دواء ، بما في ذلك ليفوميلناسيبران. يمكنهم المساعدة في تحديد ما إذا كان هذا الدواء مناسبًا للفرد وتقديم إرشادات حول كيفية استخدامه بأمان وفعالية
دواعي الإستعمال
ليفوميلناسيبران هو مثبط امتصاص السيروتونين والنورادرينالين (SNRI) محدد لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد (MDD) عند البالغين
حدود الاستخدام: ليفوميلناسيبران غير معتمد لإدارة الألم العضلي الليفي. لم يتم إثبات فعالية وسلامة ليفوميلناسيبران لإدارة الألم العضلي الليفي
آلية العمل
الآلية الدقيقة للعمل المضاد للاكتئاب من ليفوميلناسيبران غير معروفة ، ولكن يعتقد أنها مرتبطة بتقوية السيروتونين والنورإبينفرين في الجهاز العصبي المركزي ، من خلال تثبيط امتصاص السيروتونين ونورإبينفرين. أظهرت الدراسات غير السريرية أن الليفوميلناسيبران هو مثبط قوي وانتقائي لاسترداد السيروتونين والنورادرينالين (SNRI)
يرتبط ليفوميلناسيبران بدرجة عالية من التقارب مع ناقلات السيروتونين البشري (5-HT) و النورإيبينفرين (NE) (Ki = 11 و 91 نانومتر ، على التوالي) ويثبط بقوة امتصاص 5-HT و NE (IC50 = 16-19 و 11 نانومتر ، على التوالي )
يفتقر ليفوميلناسيبران إلى تقارب كبير مع أي مستقبلات أو قنوات أيونية أو ناقلات تم اختبارها في المختبر ، بما في ذلك مستقبلات هرمون السيروتونين (5HT1-7) أو ألفا وبيتا الأدرينالية أو المسكارينية أو الهيستامين و Ca 2+ أو Na + أو K + أو Cl - القنوات
لم يمنع ليفوميلناسيبران أوكسيديز أحادي الأمين (MAO)
الجرعة وطريقة الاستعمال
الجرعة الموصى بها : 40 مجم إلى 120 مجم مرة واحدة يوميًا مع الطعام أو بدونه
تبدأ الجرعة عند 20 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة يومين ثم تزيد إلى 40 مجم مرة واحدة يوميًا
بناءً على الفعالية والتحمل ، يجب زيادة الجرعة بزيادات قدرها 40 مجم على فترات يومين أو أكثر
الجرعة القصوى الموصى بها هي 120 مجم مرة واحدة يومياً
خذ الكبسولات كاملة. لا تفتح أو تمضغ أو تسحق
القصور الكلوي : لا تتجاوز 80 مجم مرة واحدة يومياً لضعف متوسط. لا تتجاوز 40 مجم مرة واحدة يومياً لعلاج القصور الكلوي الشديد
التوقف : قلل الجرعة تدريجياً كلما أمكن ذلك
التفاعلات الدوائية
مثبطات CYP3A4 القوية مثل الكيتوكونازول: لا تتجاوز 80 مجم مرة واحدة يومياً
موانع الإستخدام
فرط الحساسية تجاه ليفوميلناسيبران أو ميلناسيبران أو أي سواغ في المستحضر
يُمنع استخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين المخصصة لعلاج الاضطرابات النفسية باستخدام ليفوميلناسيبران أو خلال 7 أيام من التوقف عن العلاج باستخدام ليفوميلناسيبران بسبب زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين
يُمنع أيضًا استخدام ليفوميلناسيبران في غضون 14 يومًا من إيقاف MAOI الذي يهدف إلى علاج الاضطرابات النفسية
يُمنع أيضًا بدء ليفوميلناسيبران في مريض يعالج بـ MAOIs مثل linezolid أو الميثيلين الأزرق في الوريد بسبب زيادة خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين
الآثار الجانبية
فرط الحساسية
الأفكار والسلوكيات الانتحارية لدى المراهقين والشباب
متلازمة السيروتونين
ارتفاع ضغط الدم
ارتفاع معدل ضربات القلب
زيادة خطر حدوث نزيف
زرق انسداد الزاوية
تردد أو احتباس البول
تفعيل الهوس / الهوس الخفيف
انتزاع
متلازمة التوقف
نقص صوديوم الدم
الحمل والرضاعة
الحمل: قد يؤدي استخدام الثلث الثالث من الحمل إلى زيادة مخاطر أعراض سوء التكيف مثل الضائقة التنفسية ، وعدم استقرار درجة الحرارة ، وصعوبة التغذية ، ونقص التوتر ، والرعشة ، والتهيج عند الوليد
استخدام في المجموعات الخاصة
استخدام الأطفال : لم يتم إجراء دراسات سريرية على استخدام ليفوميلناسيبران في مرضى الأطفال ؛ لذلك ، لم يتم إثبات سلامة وفعالية ليفوميلناسيبران في الأطفال
ليفوميلناسيبران غير معتمد للاستخدام في مرضى الأطفال
استخدام الشيخوخة: لا ينصح بتعديل الجرعة على أساس العمر. في دراسة الحرائك الدوائية السريرية متعددة الجرعات ، كان الأشخاص المسنون > 65 عامًا لديهم تعرض أعلى قليلاً (C بحد أقصى 24٪ والتركيز تحت المنحنى بنسبة 26٪) من ليفوميلناسيبران من الأشخاص الأصغر سنًا (18-45 عامًا)
من إجمالي عدد الأشخاص في الدراسات السريرية لمدة 8 أسابيع لـ ليفوميلناسيبران ، كان 2.8 ٪ من المرضى يبلغون من العمر 65 عامًا أو أكثر
نظرًا لأن ليفوميلناسيبران يتم إفرازه في الغالب عن طريق الكلى ، يجب مراعاة التصفية الكلوية لـ ليفوميلناسيبران عند تحديد الجرعة
ارتبطت SSRIs و SNRIs ، بما في ذلك ليفوميلناسيبران ، بحالات نقص صوديوم الدم المهم سريريًا لدى المرضى المسنين ، الذين قد يكونون أكثر عرضة لهذا الحدث الضار
اختلال كبدي: انخفاض نسبة التخلُّص الكبدي من الليفوميلناسيبران. لا ينصح بتعديل الجرعة في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (درجة تشايلد بوغ من 1 إلى 6) أو متوسط (درجة تشايلد بوغ من 7 إلى 9) أو اختلال كبدي شديد (درجة تشايلد بوغ من 10 إلى 13)
القصور الكلوي : يلعب إفراز الكلى دورًا رئيسيًا في القضاء على الليفوميلناسيبران. لا ينصح بتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف تصفية الكرياتينين 60-89 مل / دقيقة
يوصى بتعديل الجرعات للمرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين 30-59 مل / دقيقة) أو شديد (تصفية الكرياتينين 15-29 مل / دقيقة)
لا ينصح ليفوميلناسيبران للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى في نهاية المرحلة
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية ، بعيدًا عن الضوء والرطوبة. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق