Conivaptan









وصف


كونيفابتان هو دواء يستخدم لعلاج نقص صوديوم الدم ، وهي حالة تتميز بانخفاض مستويات الصوديوم في الدم. هو نوع من الأدوية يسمى مضادات مستقبلات الفازوبريسين ، والذي يعمل عن طريق منع تأثيرات هرمون يسمى فازوبريسين الذي يمكن أن يتسبب في احتباس الكلى للماء وتخفيف مستويات الصوديوم في الدم


عادة ما يتم إعطاء كونيفابتان عن طريق الحقن الوريدي في مستشفى أو في مكان سريري. من المهم مراقبة مستويات الصوديوم بعناية أثناء العلاج باستخدام كونيفابتان ، لأن التصحيح السريع لنقص صوديوم الدم يمكن أن يؤدي أحيانًا إلى مضاعفات عصبية خطيرة


كما هو الحال مع جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب كونيفابتان آثارًا جانبية ، بما في ذلك الغثيان والقيء والإسهال والصداع والدوخة وتغيرات في ضغط الدم. من المهم مناقشة أي مخاطر وفوائد محتملة للعلاج مع كونيفابتان مع مقدم الرعاية الصحية قبل بدء العلاج





آلية العمل

مضادات مستقبلات أرجينين فاسوبريسين
 يتم التوسط في التأثير المضاد لإدرار البول من خلال عداء فاسوبريسين في مستقبل V2 ، الذي ينظم توازن الماء والكهارل في قنوات التجميع في الكلى
 يولد عداء مستقبل V2 إفراز الماء الحر بدون إلكتروليتات. يؤدي هذا إلى زيادة إنتاج البول واستعادة تراكيز الصوديوم الطبيعية في الدم لاحقًا


الدوائية : يرتبط بالبروتين: 99 % ويتم استقلابه من خلال CYP3A4 ؛ ينتج أربعة نواتج أيضية ذات نشاط محدود

نصف العمر الإقصائي: 5-8 ساعات

الإخراج: 83٪ براز. 12٪ بول






الجرعات


نقص صوديوم الدم

يشار إلى رفع مستوى الصوديوم في الدم في المرضى في المستشفى الذين يعانون من
 Euvolemic و Hypervolemic Hyponatremia


جرعة تحميل : 20 مجم تسريب في الوريد لمدة 30 دقيقة ؛ وثم

جرعة 20 مجم وريدي كتسريب مستمر على مدار 24 ساعة لمدة 2-4 أيام

بعد اليوم الأول من العلاج ، قد يزيد إلى 40 ملغ / يوم إذا لزم الأمر

مراقبة الصوديوم في المصل وحالة الحجم بشكل متكرر ؛ قد تؤدي الزيادة الكبيرة في صوديوم المصل > 12 ميلي مكافئ / لتر / 24 ساعة إلى تأثيرات عصبية خطيرة




القصور الكلوي

تصفية الكرياتينين > 60 مل / دقيقة: لا يلزم تعديل الجرعة

تصفية الكرياتينين 30-60 مل / دقيقة: 10 ملغ مملوءة أكثر من 30 دقيقة ؛ يتبع بالتسريب المستمر من 10 ملغ على مدار 24 ساعة ؛ قد تزيد إلى 20 مجم كحد أقصى خلال 24 ساعة إذا لم تزداد مستويات الصوديوم حسب الضرورة ؛ مدة العلاج لا تتجاوز 4 أيام


شديد : تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة: غير مستحسن





اختلال كبدي

معتدل: ابدأ بجرعة تحميل مقدارها 10 مجم في الوريد يتم تسريبها خلال 30 دقيقة ، تليها 10 مجم / يوم كتسريب مستمر أي أكثر من 24 ساعة لمدة 2-4 أيام ؛ قد تصل إلى 20 ملغ / يوم إذا لم يرتفع صوديوم المصل بالمعدل المرغوب







الآثار الجانبية


> 10٪

صداع  ، موقع الحقن الوريدي  ، تفاعلات موقع التسريب 

1-10٪

فقر دم - رجفان أذيني - ارتفاع ضغط الدم

انخفاض ضغط الدم - ارتباك - أرق -تجفيف

فم جاف - العطش - إمساك - إسهال - غثيان

التقيؤ - التهاب احمرارى للجلد

بول دموي - بولاكيوريا - بوليوريا

التهاب المسالك البولية

ارتفاع السكر في الدم - نقص بوتاسيوم الدم

نقص مغنسيوم الدم - نقص صوديوم الدم

داء المبيضات الفموي - ألم - وذمة محيطية

الالتهاب الوريدي - التهاب رئوي - الحمى




موانع الإستخدام

فرط الحساسية

نقص صوديوم الدم

أنوريا. لا يمكن توقع أي فائدة في المرضى غير القادرين على التبول





التحذيرات


لم يثبت فعاليته في علاج علامات وأعراض قصور القلب ولم تتم الموافقة عليه لهذا الاستطباب

بيانات السلامة مع نقص صوديوم الدم مع فرط حجم الدم المرتبط بفشل القلب محدودة ؛ تقييد الاستخدام لزيادة الصوديوم في الدم في مثل هؤلاء المرضى فقط بعد النظر في خيارات العلاج الأخرى

التوقف في المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم أو انخفاض ضغط الدم ، ومراقبة حالة الحجم والعلامات الحيوية ؛ بمجرد أن يعاني المريض من euvolemic مرة أخرى ولم يعد يعاني من انخفاض ضغط الدم ، استأنف العلاج بجرعة مخفضة إذا ظل المريض يعاني من نقص صوديوم الدم


ردود الفعل في موقع التسريب شائعة ويمكن أن تشمل ردود فعل خطيرة ، حتى مع معدلات التسريب المناسبة ؛ إدارة عبر عروق كبيرة ، وتناوب موقع التسريب كل 24 ساعة 

توقف إذا كان الارتفاع السريع غير المرغوب فيه في مصل الصوديوم (> 12 ميلي مكافئ / لتر / يوم)


متلازمة إزالة الميالين التناضحية: ترتبط بالتصحيح السريع للغاية لنقص صوديوم الدم أي> 12 ملي مكافئ / لتر / يوم وتؤدي إلى عسر الكلام ، والخرس ، وعسر البلع ، والخمول ، والتغيرات العاطفية ، والشلل الرباعي التشنجي ، والنوبات ، والغيبوبة ، أو الوفاة ؛ يشمل المرضى المعرضون للإصابة أولئك الذين يعانون من سوء التغذية الحاد أو إدمان الكحول أو أمراض الكبد المتقدمة ، يستخدمون معدلات تصحيح أبطأ


الكبد / القصور الكلوي






التفاعلات الدوائية


كونيفابتان يمنع CYP3A4 ؛ حدث انحلال الربيدات في المرضى الذين كانوا يتلقون أيضًا مثبط اختزال HMG-CoA المستقلب CYP3A ؛ تجنب الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي يتم التخلص منها بشكل أساسي عن طريق التمثيل الغذائي بوساطة CYP3A ؛ قد يبدأ العلاج اللاحق بأدوية الركيزة CYP3A في موعد لا يتجاوز أسبوع واحد بعد اكتمال ضخ كونيفابتان


أدى التناول المتزامن للديجوكسين مع كونيفابتان عن طريق الفم إلى زيادة 1.8 و 1.4 ضعف في الديجوكسين Cmax والمساحة تحت المنحنى ، على التوالي ؛ مراقبة مستويات الديجوكسين




الحمل والرضاعة

الحمل: لا توجد بيانات متاحة عند النساء الحوامل للإبلاغ عن المخاطر المرتبطة بالعقاقير للتشوهات الخلقية الرئيسية والإجهاض

الرضاعة: لا توجد معلومات بخصوص كونيفابتان أو مستقلبات في لبن الأم ، أو تأثيرات كونيفابتان على الرضاعة الطبيعية ، أو تأثيرات كونيفابتان على إنتاج الحليب ؛ بسبب احتمالية حدوث تفاعلات ضائرة خطيرة ، بما في ذلك تشوهات الكهارل على سبيل المثال ، فرط صوديوم الدم ، وانخفاض ضغط الدم ، ونضوب الحجم عند الرضع الذين يرضعون من الثدي ، ننصح المرأة بعدم الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج باستخدام كونيفابتان



لا تنقع مع أي دواء آخر



التوافق

الحل: سكر العنب 5٪ الماء المقطر

 متوافق ماديًا وكيميائيًا مع 0.9٪ كلوريد الصوديوم لمدة تصل إلى 48 ساعة عند تناوله بمعدل تدفق 4.2 مل / ساعة للكونيفابتان وإما 2.1 مل / ساعة أو 6.3 مل / ساعة لـ كلوريد الصوديوم



الإدارة : وريدي IV

جرعة التحميل: أكثر من 30 دقيقة

التسريب المستمر: أكثر من 24 ساعة



التخزين

قم بتخزين محلول الحقن المخلوط مسبقًا في درجة حرارة الغرفة






هذه المعلومات تشمل جميع أشكال الدواء 
هذا الدواء لايتم تناوله إلا بوصف الطبيب 
لاتعطي الدواء للطفل دون إستشارة الطبيب




ليست هناك تعليقات:

إرسال تعليق

Anticholinergic drugs