وصف
زافيرلوكاست هو دواء يستخدم لعلاج ومنع أعراض الربو. إنه ينتمي إلى فئة من العقاقير تسمى مضادات مستقبلات الليكوترين ، والتي تعمل عن طريق منع عمل الليكوترين ، وهي مواد كيميائية في الجسم يمكن أن تسبب التهابًا في الشعب الهوائية
يؤخذ زافيرلوكاست عن طريق الفم ، عادة مرتين يوميًا ، وهو متوفر في شكل أقراص. يتم استخدامه لعلاج الربو المستمر ويجب عدم استخدامه لعلاج نوبات الربو الحادة. قد يستغرق الأمر عدة أسابيع من الاستخدام المنتظم قبل أن تظهر الفوائد الكاملة لـ زافيرلوكاست
كما هو الحال مع أي دواء ، قد يسبب زافيرلوكاست آثارًا جانبية ، بما في ذلك الصداع واضطراب المعدة والإسهال والدوخة. في حالات نادرة ، قد يسبب أيضًا مشاكل في الكبد أو ردود فعل تحسسية. من المهم التحدث إلى مقدم الرعاية الصحية قبل البدء في زافيرلوكاست أو أي دواء آخر
دواعي الإستعمال
مضادات مستقبلات الليكوترين
يستعمل زافيرلوكاست للوقاية والعلاج المزمن من الربو عند البالغين والأطفال بعمر 5 سنوات فما فوق
خارج التسمية
زافيرلوكاست هو دواء يستخدم لعلاج الربو عن طريق تقليل الالتهاب في الشعب الهوائية. ومع ذلك ، فقد تمت دراستها للاستخدامات خارج التسمية أيضًا
يشير الاستخدام خارج التسمية إلى استخدام دواء لغرض آخر غير دلالة معتمدة من قبل الهيئات التنظيمية. بينما يمكن لمقدمي الرعاية الصحية قانونًا وصف الأدوية خارج التسمية ، من المهم ملاحظة أنه قد تكون هناك أدلة محدودة تدعم سلامة وفعالية هذا الاستخدام
تتضمن بعض الأمثلة على استخدامات زافيرلوكاست خارج التسمية ما يلي
مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD): تمت دراسة زافيرلوكاست كعلاج محتمل لمرض الانسداد الرئوي المزمن ، وهو مرض رئوي تدريجي يجعل التنفس صعبًا
تضيق القصبات الهوائية الناجم عن التمرين (EIB): تم التحقيق في زافيرلوكاست كعلاج محتمل لـ EIB ، وهي حالة تؤدي فيها التمارين الرياضية إلى ظهور أعراض الربو
التهاب الأنف التحسسي: تمت دراسة زافيرلوكاست كعلاج لحساسية الأنف ، وهي حالة تتميز بالتهاب الممرات الأنفية بسبب التعرض لمسببات الحساسية
الشرى المزمن: تم استكشاف زافيرلوكاست كعلاج محتمل للأرتكاريا المزمنة ، وهي حالة جلدية تتميز بالشرى المتكررة
من المهم ملاحظة أن استخدام زافيرلوكاست خارج الملصق أو أي دواء آخر يجب أن يتم فقط تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية. يمكنهم تقييم المخاطر والفوائد المحتملة وتحديد ما إذا كان ذلك مناسبًا لمريض معين
آلية العمل
زافيرلوكاست هو أحد مضادات مستقبلات الليكوترين الانتقائية والتنافسية
(LTRA)
من الليكوترين
D4 و E4 (LTD4 و LTE4)
، وهي مكونات مادة بطيئة التفاعل من الحساسية المفرطة (SRSA)
تم ربط إنتاج واستيعاب مستقبلات السيستينيل ليكوترين مع الفيزيولوجيا المرضية للربو ، بما في ذلك وذمة مجرى الهواء ، وانقباض العضلات الملساء ، والنشاط الخلوي المتغير المرتبط بعملية الالتهاب ، مما يساهم في ظهور علامات وأعراض الربو
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب تناول زافيرلوكاست بشكل مستمر
الأطفال دون سن 7 سنوات: لا توجد خبرة سريرية لاستخدام زافيرلوكاست في الأطفال دون سن 7 سنوات حتى تتوفر معلومات السلامة
الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 7 سنوات حتى 11 عامًا : الجرعة الموصى بها من زافيرلوكاست في هذه الفئة العمرية هي 10 مجم مرتين يوميًا
البالغين والأطفال من سن 12 سنة فما فوق : الجرعة قرص واحد 20 مجم مرتين يومياً
لا ينبغي تجاوز هذه الجرعة. قد تترافق الجرعات العالية مع ارتفاع واحد أو أكثر من إنزيمات الكبد المتوافقة مع السمية الكبدية. نظرًا لأن الطعام قد يقلل من التوافر الحيوي لـ زافيرلوكاست ، فلا ينبغي تناول زافيرلوكاست مع الوجبات
كبار السن: يتم تقليل إزالة زافيرلوكاست بشكل كبير في المرضى المسنين كثر من 65 عامًا ، و ذروة التركيز ومنحنى التركيز تقريبًا ضعف تلك الخاصة بالبالغين الأصغر سنًا. ومع ذلك ، فإن تراكم زافيرلوكاست ليس أكبر من ذلك الذي شوهد في تجارب الجرعات المتعددة التي أجريت على البالغين المصابين بالربو وعواقب الحركة الحركية المتغيرة لدى كبار السن غير معروفة. الخبرة السريرية مع زافيرلوكاست لدى كبار السن فوق 65 عامًا محدودة ويوصى بالحذر حتى تتوفر معلومات إضافية
القصور الكلوي : ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف
التفاعلات الدوائية
يمكن إعطاء زافيرلوكاست مع علاجات أخرى تستخدم بشكل روتيني في إدارة الربو والحساسية
الستيرويدات المستنشقة وعلاج موسعات الشعب الهوائية عن طريق الاستنشاق والمضادات الحيوية ومضادات الهيستامين هي أمثلة على العوامل التي تم تناولها مع زافيرلوكاست دون تفاعل ضار
يمكن إعطاء زافيرلوكاست مع موانع الحمل الفموية دون تفاعل ضار
يؤدي التناول المشترك مع الوارفارين إلى زيادة الحد الأقصى لوقت البروثرومبين بحوالي 35٪. لذلك فمن المستحسن أنه إذا تم تناول زافيرلوكاست بشكل مشترك مع الوارفارين ، فيجب مراقبة وقت البروثرومبين عن كثب
ربما يكون التفاعل ناتجًا عن تثبيط بواسطة زافيرلوكاست لنظام إنزيم السيتوكروم ب4502
في التجارب السريرية ، أدت الإدارة المشتركة مع الثيوفيلين إلى انخفاض مستويات البلازما من زافيرلوكاست ، بحوالي 30 ٪ ، ولكن دون تأثير على مستويات البلازما ثيوفيللين. ومع ذلك ، أثناء مراقبة ما بعد التسويق ، كانت هناك حالات نادرة من المرضى الذين عانوا من زيادة مستويات الثيوفيلين عند تناوله مع زافيرلوكاست
أدت الإدارة المشتركة مع تيرفينادين إلى انخفاض بنسبة 54 ٪ في منحنى التركيز لـ زافيرلوكاست ، ولكن مع عدم وجود تأثير على مستويات تيرفينادين في البلازما
قد يؤدي التناول المتزامن مع حمض أسيتيل الساليسيليك (650 مجم أربع مرات في اليوم) إلى زيادة مستويات البلازما من زافيرلوكاست ، بنسبة 45 ٪ تقريبًا
ستؤدي الإدارة المشتركة مع الاريثروميسين إلى انخفاض مستويات البلازما من زافيرلوكاست ، بحوالي 40 ٪. يمكن زيادة إزالة زافيرلوكاست لدى المدخنين بنسبة 20 ٪ تقريبًا
موانع الإستعمال
لا ينبغي إعطاء زافيرلوكاست للمرضى الذين عانوا من فرط الحساسية للمنتج أو أي من مكوناته
هو بطلان زافيرلوكاست في المرضى الذين لديهم تاريخ من القصور الكلوي المعتدل أو الشديد
هو بطلان زافيرلوكاست في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد أو تليف الكبد
لم يتم دراسته في مرضى التهاب الكبد أو في دراسات طويلة الأمد لمرضى تليف الكبد. هو بطلان زافيرلوكاست في الأطفال دون سن 7 سنوات حتى تتوفر معلومات السلامة
الآثار الجانبية
التأثير على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات : لا يوجد دليل على أن زافيرلوكاست يؤثر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
ارتبط استخدام زافيرلوكاست في التجارب السريرية ضد الدواء الوهمي بالصداع 9.9٪ مقابل 9.0٪ أو اضطراب الجهاز الهضمي الغثيان 2.6٪ مقابل 2.2٪ ، القيء 1.2٪ مقابل 1.0٪ ، الإسهال 2.3٪ مقابل 1.8٪ ، البطن الألم 1.6٪ مقابل 1.2٪. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة ولا تتطلب الانسحاب من العلاج
خلال تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ أيضًا عن حدوث كدمات واضطرابات نزيف ، بما في ذلك غزارة الطمث نادرًا ونقص الصفيحات ونقص المحببات نادر جدًا
تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية ، بما في ذلك الشرى والوذمة الوعائية. كما تم الإبلاغ عن الطفح الجلدي ، بما في ذلك ظهور تقرحات. عادة ما يتم حل الأحداث المذكورة أعلاه أثناء استمرار العلاج أو بعد التوقف عن العلاج
في حالات نادرة ، لوحظ ارتفاع مستويات ترانس أميناز المصل في التجارب السريرية ضد الدواء الوهمي مع زافيرلوكاست
؛ في الجرعات الموصى بها كانت الإصابة تعادل الدواء الوهمي. نادرًا ما كان ملف الترانساميناز متسقًا مع التهاب الكبد الناجم عن الأدوية ، والذي تم حله بعد توقف العلاج بزافيرلوكاست
خلال تجربة ما بعد التسويق ، كانت هناك تقارير نادرة عن التهاب الكبد ، مع أو بدون مستويات البيليروبين المرتفعة
كانت هذه الحالات عادة قابلة للعكس
في التجارب السريرية المضبوطة بالغفل ، لوحظ حدوث زيادة في الإصابة بالعدوى في المرضى المسنين الذين تناولوا زافيرلوكاست (7.8٪ مقابل 1.4٪). عادة ما تكون العدوى خفيفة ، وتؤثر في الغالب على الجهاز التنفسي
الحمل والرضاعة
الحمل : لم يتم إثبات سلامة زافيرلوكاست في الحمل البشري. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لم يكن لـ زافيرلوكاست أي تأثير واضح على الخصوبة ولا يبدو أن له أي تأثير ماسخ أو سام انتقائي على الجنين
يجب موازنة المخاطر المحتملة مقابل فوائد العلاج المستمر أثناء الحمل ويجب استخدام زافيرلوكاست أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر
الرضاعة : يفرز زافيرلوكاست في لبن الأم. لا ينبغي أن تدار زافيرلوكاست للأمهات المرضعات
الاحتياطات والتحذيرات
يجب أن يؤخذ زافيرلوكاست بانتظام لتحقيق الفائدة ، حتى خلال فترات خالية من الأعراض
يجب أن يستمر علاج زافيرلوكاست بشكل طبيعي أثناء التفاقم الحاد للربو
لا يسمح زافيرلوكاست بتخفيض علاج الستيرويد الموجود
كما هو الحال مع المنشطات والهرمونات المستنشقة كروموجليكات ثنائي الصوديوم ، نيدوكروميل الصوديوم، لا يُنصح باستخدام زافيرلوكاست لعكس التشنج القصبي في نوبات الربو الحادة. لم يتم تقييم زافيرلوكاست في علاج الربو المتقلب الهش أو غير المستقر
تم الإبلاغ عن حالات متلازمة شيرج شتراوس بالاشتراك مع استخدام زافيرلوكاست. العلاقة السببية لم يتم تأكيدها أو دحضها. إذا أصيب المريض بمرض من نوع متلازمة شيرج شتراوس ، فيجب إيقاف زافيرلوكاست ، ولا ينبغي إجراء اختبار التحدي وإعادة العلاج
يمكن أن تحدث الارتفاعات في الترانساميناسات في الدم أثناء العلاج بزافيرلوكاست. عادة ما تكون هذه الأعراض عابرة ولكنها قد تمثل دليلًا مبكرًا على السمية الكبدية
في حالة ظهور أعراض أو علامات سريرية توحي بخلل في وظائف الكبد مثل الغثيان والقيء وآلام الربع العلوي الأيمن والإرهاق والخمول وأعراض تشبه أعراض الأنفلونزا وتضخم الكبد والحكة واليرقان ، يجب أن تكون ناقلة الأمين ، ولا سيما آلآنين أمينو ترانسرفيراز في المصل. تم قياسه وتمكن المريض من إدارته وفقًا لذلك. يجب أن يكون قرار التوقف عن زافيرلوكاست فرديًا وفقًا لحالة المريض ، مع الموازنة بين خطر حدوث خلل في وظائف الكبد مقابل الفائدة السريرية لـ زافيرلوكاست للمريض
شروط التخزين
يحفظ في درجة حرارة بين 20-25 درجة مئوية بعيدا عن الضوء والرطوبة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق