فالني اكس ال 60 مجم أقراص مطولة المفعول
التركيب النوعي والكمي
يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 60 ملغ نيفيديبين
للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم
الشكل الصيدلاني
قرص ممتد المفعول
كل قرص أحمر شاحب مستدير ومحدب من الجانبين ومزخرف بـ "60" على جانب واحد
التفاصيل السريرية
المؤشرات العلاجية
تستخدم الأقراص من أجل
- علاج ارتفاع ضغط الدم بجميع درجاته
- الوقاية من الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة ، إما كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع حاصرات بيتا
الجرعات وطريقة الإدارة
الجرعات
من المستحسن أن تؤخذ كل جرعة على فترات 24 ساعة تقريبًا ، أي في نفس الوقت كل يوم ، ويفضل أن يكون ذلك في الصباح
البالغين: في حالة ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط ، الجرعة الأولية الموصى بها هي قرص واحد 20 مجم مرة واحدة يوميًا. في حالة ارتفاع ضغط الدم الشديد والوقاية من الذبحة الصدرية ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها هي قرص واحد 30 مجم مرة واحدة يوميًا. يمكن تعديل الجرعة بحد أقصى 90 مجم مرة واحدة يوميًا
يتم الحفاظ على الفعالية الوقائية المضادة للذبحة الصدرية عند تحول المرضى من مضادات الكالسيوم الأخرى مثل فيراباميل أو ديلتيازيم إلى نيفيديبين. عندما يتم تبديل المرضى من مضادات الكالسيوم الأخرى ، فإن الجرعة الأولية الموصى بها هي 30 مجم نيفيديبين مرة واحدة يوميًا. يجب أن تكون المعايرة اللاحقة لجرعة أعلى وفقًا للاستجابة السريرية
قد تؤدي الإدارة المشتركة مع مثبطات CYP 3A4 أو محرضات CYP 3A4 إلى التوصية بتكييف جرعة نيفيديبين أو عدم استخدام نيفيديبين على الإطلاق
كبار السن: بناءً على بيانات الحرائك الدوائية لنيفيديبين. لا يلزم تعديل الجرعة عند كبار السن فوق 65 عامًا
مرضى القصور الكلوي: بناءً على بيانات الحرائك الدوائية ، لا ينبغي أن تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
الأطفال: لم يتم إثبات سلامة وفعالية نيفيديبين في الأطفال دون سن 18 عامًا. يتم وصف البيانات المتاحة حاليًا لاستخدام نيفيديبين في ارتفاع ضغط الدم في القسم
طريقة الإدارة
للاستخدام عن طريق الفم
يجب ابتلاع هذه الأقراص كاملة مع كوب من الماء مع أو بدون طعام. يجب ابتلاع نيفيديبين بالكامل ؛ لا ينبغي تحت أي ظرف من الظروف أن يعض أو يمضغ أو يتفكك
لا ينبغي تناول نيفيديبين مع عصير الجريب فروت
قد يستمر العلاج بنيفيديبين لفترة طويلة
موانع الاستعمال
نيفيديبين 60 ملغم هو بطلان أقراص الإصدار المطول
- في المرضى الذين لديهم حساسية معروفة تجاه النيفيديبين أو مكونات أخرى للأقراص المذكورة في القسم
- في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروف لمضادات الكالسيوم من ثنائي هيدروبيريدين ، بسبب الخطر النظري للتفاعل المتبادل
- بسبب مدة عمل المستحضر ، لا ينبغي إعطاء نيفيديبين للمرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد
- في المرضى الذين يعانون من تضيق الأبهر المهم سريريًا أو الصدمة القلبية أو الذبحة الصدرية غير المستقرة أو لعلاج النوبات الحادة من الذبحة الصدرية
- في المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الأمعاء أو مرض كرون أو الذين لديهم تاريخ من انسداد معدي معوي أو انسداد المريء أو مع انخفاض قطر تجويف الجهاز الهضمي
- في مرضى القصور الكبدي
- للوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب أو أثناء أو خلال شهر واحد من احتشاء عضلة القلب
- في المرضى الذين يعانون من كيس Kock فغر اللفائفي بعد استئصال المستقيم والقولون
لا ينبغي أن تدار أقراص نيفيديبين بالتزامن مع الريفامبيسين حيث قد لا تتحقق مستويات البلازما الفعالة من النيفيديبين بسبب تحريض الإنزيم
لم يتم إثبات سلامة أقراص نيفيديبين طويلة المدى في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخبيث
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام
يجب ابتلاع أقراص نيفيديبين ذات الإصدار المطول بالكامل ؛ لا ينبغي تحت أي ظرف من الظروف أن يعض أو يمضغ أو يتفكك
يجب استخدام نيفيديبين بحذر في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ، حيث يوجد خطر من انخفاض ضغط الدم بشكل أكبر ويجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من انخفاض شديد في ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم الشديد مع ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يكون احتياطي القلب لديهم ضعيفًا. لوحظ أحيانًا تدهور قصور القلب مع نيفيديبين
تم الإبلاغ عن حدوث ألم نقص تروية القلب في نسبة صغيرة من المرضى بعد إدخال العلاج بالنيفيديبين. في مثل هذه الحالات ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام نيفيديبين
مرضى السكري الذين يتناولون أقراص نيفيديبين طويلة الأمد قد تتطلب تعديل سيطرتهم
في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخبيث ونقص حجم الدم والذين يخضعون لغسيل الكلى ، يمكن أن يحدث انخفاض كبير في ضغط الدم
يمكن استخدام نيفيديبين في العلاج المشترك مع عوامل أخرى خافضة للضغط ، بما في ذلك أدوية حاصرات بيتا ، ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار احتمال وجود تأثير إضافي يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الوضعي. يجب أن يكون الانسحاب من أي عوامل خافضة للضغط السابقة تدريجيًا ، لأن نيفيديبين لن يمنع أي آثار ارتداد محتملة
لا ينبغي استخدام نيفيديبين أثناء الحمل ما لم تتطلب الحالة السريرية للمرأة العلاج باستخدام نيفيديبين
يجب تخصيص نيفيديبين للنساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الشديد ولا يستجيبن للعلاج القياسي
يجب توخي الحذر عند إعطاء نيفيديبين مع كبريتات المغنيسيوم في الوريد للحوامل بسبب احتمال حدوث انخفاض مفرط في ضغط الدم الذي قد يضر كل من الأم والجنين. للحصول على معلومات بخصوص الاستخدام أثناء الحمل ، راجع القسم
لا يُنصح باستخدام نيفيديبين أثناء الرضاعة الطبيعية لأنه تم الإبلاغ عن إفراز النيفيديبين في لبن الأم وأن تأثيرات التعرض للنيفيديبين على الرضيع غير معروفة
في المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد قد يكون من الضروري المراقبة الدقيقة وفي الحالات الشديدة تخفيض الجرعة
يتم استقلاب النيفيديبين عبر نظام السيتوكروم P450 3A4. الأدوية التي يُعرف عنها إما تثبيط أو تحفيز نظام الإنزيم هذا قد تغير المرور الأول أو تخليص النيفيديبين . تشمل الأدوية التي تُعرف بأنها مثبطات لنظام السيتوكروم P450 3A4 والتي قد تؤدي بالتالي إلى زيادة تركيزات النيفيديبين في البلازما ، على سبيل المثال
- المضادات الحيوية ماكرولايد مثل الاريثروميسين
- مثبطات البروتياز المضادة لفيروس نقص المناعة البشرية مثل ريتونافير
- مضادات الفطريات الآزول مثل الكيتوكونازول
- مضادات الاكتئاب ، نيفازودون وفلوكستين
- كينوبريستين / دالفوبريستين
- حمض الفالبوريك
- سيميتيدين
عند الإدارة المشتركة مع هذه الأدوية ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في تقليل جرعة النيفيديبين
يمكن الحصول على تأثير إيجابي خاطئ عند إجراء الأشعة السينية على تباين الباريوم
تحتوي أقراص نيفيديبين ملغ على اللاكتوز مونوهيدرات. يجب نصح المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، مثل الجالاكتوز في الدم أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، بعدم تناول هذه الأقراص
التفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
التفاعلات المعروفة
لا ينبغي تناول نيفيديبين مع عصير الجريب فروت بسبب زيادة التوافر البيولوجي
قد يحفز السيميتيدين التأثير الخافض للضغط لأقراص نيفيديبين إذا تم إعطاؤه في وقت واحد
تم الإبلاغ عن انخفاض مستويات الكينيدين في الدم عند استخدامه مع نيفيديبين ، بغض النظر عن جرعة الكينيدين المأخوذة
قد يؤدي تناول النيفيديبين والديجوكسين بشكل متزامن إلى تقليل تصفية الديجوكسين وبالتالي يؤدي إلى زيادة مستوى الديجوكسين في البلازما. يجب إجراء مراقبة دقيقة لمستويات الديجوكسين في البلازما ، وإذا لزم الأمر ، تقليل جرعة الديجوكسين
يستحث الفينيتوين نظام السيتوكروم P450 3A4. عندما يتم تناول نيفيديبين بشكل مشترك مع الفينيتوين ، يتم تقليل التوافر الحيوي للنيفيديبين وبالتالي ، تضعف فعاليته. في مثل هذه الحالات ، يجب مراقبة الاستجابة السريرية للنيفيديبين بعد الإعطاء المتزامن ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في زيادة جرعة نيفيديبين. في حالة زيادة جرعة نيفيديبين أثناء الإدارة المشتركة لكلا الدواءين ، ينبغي النظر في تقليل جرعة نيفيديبين عند التوقف عن العلاج بالفينيتوين
يقلل الديلتيازيم من تصفية النيفيديبين وبالتالي يزيد من مستويات نيفيديبين في البلازما. يجب توخي الحذر عند إعطاء كلا الدواءين في وقت واحد. قد تكون هناك حاجة إلى تقليل جرعة نيفيديبين عند استخدام الاثنين معًا
قد يزيد نيفيديبين بشكل خاطئ من القيم الطيفية لحمض الفانيلي ألمانديليك البولي. قياسات HPLC لا تتأثر
لا ينبغي أن تدار نيفيديبين بالتزامن مع ريفامبيسين ، لأن مستويات البلازما الفعالة من نيفيديبين قد لا تتحقق نتيجة لتحريض الإنزيم
قد يؤدي الإعطاء المتزامن لسيسابريد ونيفيديبين أو كينوبريستين / دالفوبريستين ونيفيديبين إلى زيادة تركيز نيفيديبين في البلازما. ومن ثم ، قد يلزم مراقبة ضغط الدم وقد يكون من الضروري تقليل جرعة نيفيديبين
يعزز نيفيديبين تأثير مرخيات العضلات غير المستقطبة
تفاعلات الدواء مع الغذاء
يمنع عصير الجريب فروت نظام السيتوكروم P450 3A4. يؤدي تناول نيفيديبين مع عصير الجريب فروت إلى ارتفاع تركيزات البلازما وعمل نيفيديبين لفترات طويلة بسبب انخفاض التمثيل الغذائي للمرور الأول أو انخفاض التصفية. نتيجة لذلك ، يمكن زيادة تأثير النيفيديبين الخافض لضغط الدم. بعد تناول عصير الجريب فروت بانتظام ، قد يستمر هذا التأثير لمدة ثلاثة أيام على الأقل بعد آخر ابتلاع لعصير الجريب فروت. لذلك يجب تجنب تناول عصير الجريب فروت / الجريب فروت أثناء تناول النيفيديبين
التفاعلات النظرية
يتم استقلاب النيفيديبين عبر نظام السيتوكروم P450 3A4. لذلك ، هناك تفاعلات نظرية مع أدوية مثل الإريثروميسين ، والكيتوكونازول ، والإيتراكونازول ، والفلوكونازول ، وفلوكستين ، وإندينافير ، ونلفينافير ، وريتونافير ، وساكوينافير المعروفة بتثبيط نظام الإنزيم هذا. على الرغم من عدم إجراء دراسات تفاعل في الجسم الحي مع هذه الأدوية ، فقد أظهر تناولها المشترك مع نيفيديبين في المختبر زيادات في تركيزات نيفيديبين في بلازما. لذلك ، يجب مراقبة ضغط الدم ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في خفض جرعة نيفيديبين
وبالمثل ، لم يتم التحقيق سريريًا في التفاعل المحتمل بين نيفيديبين ونيفازودون. من المعروف أن نيفازودون يثبط استقلاب السيتوكروم P450 3A4 بوساطة الأدوية الأخرى ، وبالتالي ، قد يؤدي التعاطي المشترك مع النيفيديبين إلى زيادة تركيزات النيفيديبين في البلازما. مرة أخرى ، يُنصح بمراقبة ضغط الدم عند تناول كلا الدواءين في وقت واحد مع تقليل جرعة نيفيديبين إذا لزم الأمر
يتم استقلاب عقار تاكروليموس عن طريق نظام السيتوكروم P450 3A4. عند الإدارة المشتركة مع نيفيديبين ، يجب مراقبة مستويات البلازما من تاكروليموس ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي النظر في تقليل جرعة تاكروليموس
ثبت أن كاربامازيبين أو الفينوباربيتال أو حمض الفالبرويك يغير مستويات البلازما لحاصرات قنوات الكالسيوم المماثلة هيكليًا ، ومع ذلك ، لم يتم إجراء دراسات تفاعلية مع هذه الأدوية والنيفيديبين. لا يمكن استبعاد حدوث انخفاض مع كاربامازيبين أو فينوباربيتال أو زيادة مع حمض الفالبرويك في تركيزات نيفيديبين في البلازما ، مما يؤدي إلى تغيير في الفعالية
تبين أن الأدوية التالية لا تتفاعل مع نيفيديبين
الأسبرين ، بينازيبريل ، كانديسارتان سيليكستيل ، ديبريسكوين ، دوكسازوسين ، إربيسارتان ، أوميبرازول ، أورليستات ، بانتوبرازول ، رانيتيدين ، روزيجليتازون وتريامتيرين هيدروكلوروثيازيد هي أدوية معروفة بأنها لا تؤثر على الحرائك الدوائية لنيفيديبين
الخصوبة والحمل والرضاعة
الحمل
لا ينبغي استخدام نيفيديبين أثناء الحمل إلا إذا كانت الظروف السريرية للمرأة تتطلب العلاج بالنيفيديبين
لم يتم إثبات الاستخدام الآمن لنيفيديبين أثناء الحمل البشري. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات سمية إنجابية / تأثيرات سامة للجنين ، سامة للأجنة ، تأثيرات ماسخة عند الجرعات السامة للأم
من الأدلة السريرية المتاحة ، لم يتم تحديد مخاطر محددة قبل الولادة ، على الرغم من الإبلاغ عن زيادة في الاختناق في الفترة المحيطة بالولادة ، والولادة القيصرية ، والخداج وتأخر النمو داخل الرحم. من غير الواضح ما إذا كانت هذه التقارير ناتجة عن ارتفاع ضغط الدم الأساسي أو علاجه أو إلى تأثير دوائي محدد
لوحظ وجود وذمة رئوية حادة عند استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم ، من بين أمور أخرى ، كعامل حال للمخاض أثناء الحمل ، خاصة في حالات الحمل المتعدد (توأمان أو أكثر) ، عن طريق الحقن الوريدي و / أو ما يصاحب ذلك استخدام ناهضات بيتا 2
المعلومات المتاحة غير كافية لاستبعاد الآثار الضارة للأدوية على الجنين والوليد. يتطلب أي استخدام أثناء الحمل تقييمًا دقيقًا للغاية لفوائد المخاطر ويجب ألا يؤخذ في الاعتبار إلا إذا لم تتم الإشارة إلى جميع خيارات العلاج الأخرى أو إذا فشلت في أن تكون فعالة
الرضاعة الطبيعية
يمر نيفيديبين في حليب الثدي ، وبالتالي ، فإن أقراص نيفيديبين طويلة الأمد هي بطلان للاستخدام في الأمهات المرضعات حيث لا توجد خبرة في التأثيرات المحتملة على الرضع
الخصوبة
في تقارير فردية عن الإخصاب في المختبر ، ارتبطت مضادات الكالسيوم مثل نيفيديبين بتغييرات كيميائية حيوية عكوسة في رأس الحيوانات المنوية والتي قد تضعف وظيفة الحيوانات المنوية. يجب اعتبار مضادات الكالسيوم مثل نيفيديبين كأسباب محتملة لهؤلاء الرجال الذين فشلوا مرارًا وتكرارًا في إنجاب طفل عن طريق الإخصاب في المختبر وحيث لا يمكن العثور على تفسير آخر
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
قد تختلف شدة ردود الفعل تجاه نيفيديبين في المرضى ، خاصة في بداية العلاج ، عند تغيير الأدوية أو عند الدمج مع الكحول. لذلك ، يجب تحذير المريض من التأثيرات المحتملة ونصحه بعدم القيادة أو تشغيل الآلات ، إذا تأثر
الآثار غير المرغوب فيها
التفاعلات الدوائية الضارة بناءً على دراسات مضبوطة بالغفل مع نيفيديبين مصنفة حسب فئات
لوحظ أن التفاعلات الدوائية الضارة المُدرجة تحت عنوان "عام" كانت أقل من 3٪ باستثناء الوذمة (9.9٪) والصداع (3.9٪)
تم تلخيص ترددات التفاعلات الدوائية الضائرة التي تم الإبلاغ عنها مع المنتجات المحتوية على النيفيديبين في الجدول أدناه. ضمن كل مجموعة تردد ، يتم عرض التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تقليل الخطورة
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
ندرة المحببات
قلة الكريات البيض
اضطرابات الجهاز المناعي
رد فعل تحسسي
وذمة حساسية / وذمة وعائية بما في ذلك وذمة الحنجرة
حكة / الشرى / الطفح / تفاعل تأقاني
اضطرابات نفسية
ردود فعل القلق
اضطرابات النوم
تغيرات في المزاج
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
فقدان الشهية
ارتفاع السكر في الدم
اضطرابات الجهاز العصبي
صداع الراس
دوار / العصبية / صداع نصفي /أرق / دوخة / رعشه / عسر الإحساس
فرط الحس / نقص الحس / نعاس
اضطرابات العين
اضطرابات بصرية
ألم في العين
اضطرابات القلب
عدم انتظام دقات القلب
الخفقان
أمراض القلب والأوعية الدموية
ألم في الصدر (الذبحة الصدرية)
اضطرابات الأوعية الدموية
الوذمة بما في ذلك الوذمة المحيطية
توسع الأوعية
انخفاض ضغط الدم
انخفاض ضغط الدم بعد القص
إغماء
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
الرعاف
إحتقان بالأنف
ضيق في التنفس
التهاب المريء
وذمة رئوية
اضطرابات الجهاز الهضمي
إمساك / آلام الجهاز الهضمي والبطن
غثيان / سوء الهضم / انتفاخ / إسهال
فم جاف / تضخم اللثة / التهاب اللثة
تجشؤ / بازهر / عسر البلع /انسداد معوي
القرحة المعوية / التقيؤ / قصور المصرة المعدي المريئي
اضطراب اللثة
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
زيادة عابرة في إنزيمات الكبد
اليرقان
اضطرابات الأنسجة الجلدية وتحت الجلد
التهاب احمرارى للجلد
حكة
التعرق
انحلال البشرة النخري السمي
رد فعل تحسسي حساسية
التهاب الجلد التقشري
البرفرية الملموسة
الاضطرابات العضلية الهيكلية والأنسجة الضامة
تشنجات العضلات / تورم المفاصل
تشنجات الساق / اضطراب المفاصل / أرثرالجيا / ألم عضلي
الاضطرابات الكلوية والبولية
بوليوريا
التبول الليلي
عسر البول
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي
الضعف الجنسي لدى الرجال
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
الشعور بتوعك
ألم غير محدد
قشعريرة
الم الساق
حمى
فرط الحساسية من نوع اليرقان
وذمة الوجه
فقدان الوزن
قد يؤدي إلى نتائج مهددة للحياة
في مرضى غسيل الكلى ، الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخبيث ونقص حجم الدم ، يمكن أن يحدث انخفاض واضح في ضغط الدم نتيجة توسع الأوعية
كانت هناك أيضًا تقارير عن حدوث تثدي عند الرجال الأكبر سنًا الذين يخضعون للعلاج طويل الأمد ، ولكن هذا عادة ما يتراجع عند سحب العلاج
ومن المعروف أيضًا حدوث احتشاء عضلة القلب على الرغم من عدم إمكانية تمييزه عن المسار الطبيعي لمرض القلب الإقفاري
جرعة زائدة
أعراض
تُلاحظ الأعراض التالية في حالات التسمم الحاد بالنيفيديبين
اضطرابات في الوعي لدرجة الغيبوبة ، انخفاض في ضغط الدم ، تسرع القلب ، بطء القلب ، فرط سكر الدم ، حماض استقلابي ، نقص الأكسجة ، صدمة قلبية مع وذمة رئوية
علاج او معاملة
بقدر ما يتعلق الأمر بالعلاج ، فإن التخلص من نيفيديبين واستعادة حالات القلب والأوعية الدموية المستقرة لهما الأولوية. يجب أن يكون الإزالة كاملة قدر الإمكان ، بما في ذلك الأمعاء الدقيقة ، لمنع الامتصاص اللاحق الذي لا مفر منه للمادة الفعالة
فائدة إزالة التلوث من المعدة غير مؤكدة
ضع في اعتبارك الفحم المنشط 50 جم للبالغين ، 1 جم / كجم للأطفال إذا قدم المريض خلال ساعة واحدة من تناول كمية من المحتمل أن تكون سامة
على الرغم من أنه قد يبدو من المعقول افتراض أن الإعطاء المتأخر للفحم المنشط قد يكون مفيدًا لتحضيرات الإطلاق المستمر (SR ، MR) ، فلا يوجد دليل يدعم ذلك
ضع في اعتبارك بدلاً من ذلك غسل المعدة عند البالغين في غضون ساعة واحدة من تناول جرعة زائدة قد تكون مهددة للحياة
ضع في اعتبارك جرعات إضافية من الفحم المنشط كل 4 ساعات إذا تم تناول كمية مهمة سريريًا من مستحضر الإطلاق المستمر بجرعة واحدة من ملين تناضحي مثل السوربيتول أو اللاكتولوز أو كبريتات المغنيسيوم
يجب مراقبة المرضى بدون أعراض لمدة 4 ساعات على الأقل بعد الابتلاع ولمدة 12 ساعة إذا تم تناول مستحضر إطلاق مستمر
لا يخدم غسيل الكلى أي غرض لأن نيفيديبين غير قابل للتحليل ، ولكن يُنصح باستخدام فصادة البلازما (ارتباط عالي ببروتينات البلازما ، وحجم توزيع منخفض نسبيًا)
يمكن علاج انخفاض ضغط الدم الناتج عن الصدمة القلبية وتوسع الأوعية الشرياني بالكالسيوم (10-20 مل من محلول غلوكونات الكالسيوم بنسبة 10٪ يُعطى عن طريق الوريد لمدة 5-10 دقائق). إذا كانت التأثيرات غير كافية ، يمكن أن يستمر العلاج ، مع مراقبة تخطيط القلب. إذا تم تحقيق زيادة غير كافية في ضغط الدم مع الكالسيوم ، فيجب إعطاء محاكيات الودي لتضييق الأوعية مثل الدوبامين أو النورأدرينالين. يجب تحديد جرعة هذه الأدوية من خلال استجابة المريض
يمكن علاج بطء القلب المصحوب بأعراض باستخدام الأتروبين أو محاكيات بيتا الودي أو منظم ضربات القلب المؤقت حسب الحاجة
يجب إعطاء سوائل إضافية بحذر لتجنب الحمل الزائد على القلب
الخصائص الدوائية
الخصائص الديناميكية الدوائية
مانع قنوات الكالسيوم الانتقائي مشتق ديهيدروبيريدين ، له تأثيرات وعائية بشكل رئيسي
نيفيديبين هو مضاد للكالسيوم من النوع 1.4-ديهيدروبيريدين وهو مضاد محدد وقوي لتدفق الكالسيوم من خلال القناة البطيئة لغشاء الخلية لخلايا القلب والعضلات الملساء ، في كل من الدورة الدموية التاجية والمحيطية
يتم تحقيق التأثيرات الخافضة للضغط للنيفيديبين عن طريق التسبب في توسع الأوعية المحيطية مما يؤدي إلى تقليل المقاومة المحيطية. يوفر نيفيديبين مرة واحدة يوميًا تحكمًا لمدة 24 ساعة في ارتفاع ضغط الدم. نيفيديبين يقلل من ضغط الدم بحيث يتناسب خفض النسبة المئوية مع مستواه الأولي. في الأفراد العاديين ، يكون للنيفيديبين تأثير ضئيل أو معدوم
ينتج نيفيديبين تأثيره في علاج الذبحة الصدرية عن طريق الحد من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية والتاجية ، مما يؤدي إلى زيادة تدفق الدم التاجي ، والناتج القلبي وحجم السكتة الدماغية والتسبب في انخفاض في ما بعد الحمل. أيضا ، نيفيديبين أقل من الحد الأقصى يوسع الشرايين التاجية النقية وتصلب الشرايين لحماية القلب من تشنج الشريان التاجي وتحسين التروية إلى عضلة القلب الإقفارية. يقلل نيفيديبين من تكرار النوبات المؤلمة ويتغير تخطيط القلب الإقفاري بغض النظر عن المساهمة النسبية لتشنج الشريان التاجي أو تصلب الشرايين
خواص حركية الدواء
الخصائص العامة
أقراص نيفيديبين مجم ذات الإصدار المطول يتم تصنيعها كمنتجات مطولة الإطلاق. وهي مصممة للتحكم في إطلاق النيفيديبين على مدى أربع وعشرين ساعة بحيث يتحقق التأثير السريري عند ابتلاع الأقراص مرة واحدة في اليوم
يتميز ملف الحرائك الدوائية بتذبذب منخفض في ذروة الحوض. أكثر من أربع وعشرين ساعة من تركيزات البلازما مقابل الملف الزمني في حالة ثابتة تشبه الهضبة ، مما يجعل أقراص نيفيديبين مجم طويلة الإصدار مناسبة للإعطاء مرة واحدة يوميًا
استيعاب
يمتص نيفيديبين بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. التوافر الجهازي لتركيبات الإفراج الفوري عن طريق الفم من نيفيديبين (كبسولات نيفيديبين) هو 45-56٪ بسبب تأثير المرور الأول. في الحالة المستقرة ، يتراوح التوافر البيولوجي لأقراص نيفيديبين طويلة الأمد من 68-86 ٪ بالنسبة لكبسولات نيفيديبين. يتغير معدل الامتصاص قليلاً عند تناول الأقراص بعد تناول الطعام ولكن لا يتأثر مدى توافر الدواء
توزيع
نيفيديبين حوالي 95٪ مرتبط ببروتينات البلازما
الإستقلاب
يتم استقلاب النيفيديبين بشكل كامل تقريبًا في جدار الأمعاء والكبد ، عن طريق عمليات الأكسدة والتحلل المائي بشكل أساسي. لا تظهر هذه المستقلبات أي نشاط للديناميكا الدوائية. يتم التخلص من نيفيديبين في شكل مستقلباته ، في الغالب عن طريق الكلى ، مع ما يقرب من 5-15 ٪ تفرز عن طريق الصفراء في البراز. يمكن اكتشاف النيفيديبين غير المستقلب فقط في آثار أقل من 0.1٪ في البول
إزالة
عمر النصف للتخلص من 2 إلى 5 ساعات. يتم إفراز حوالي 70٪ إلى 80٪ من جرعة نيفيديبين عن طريق الكلى ، في الغالب كمستقلباته النشطة. يتم إخراج الباقي (5٪ إلى 15٪) عن طريق العصارة الصفراوية في البراز. توجد مادة الدواء غير المستقلب في آثار ضئيلة أقل من 1.0٪ في البول
الخصائص في المرضى
مرضى القصور الكلوي
لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية لنيفيديبين في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي وفي الأشخاص الأصحاء. لذلك ، لا ينبغي أن تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
مرضى القصور الكبدي
يتم استقلاب نيفيديبين بشكل أساسي في الكبد. يتم إطالة عمر النصف للتخلص بشكل ملحوظ وهناك انخفاض في التصفية الكلية. لذلك ، بسبب مدة العمل ، لا ينبغي إعطاء نيفيديبين للمرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد
التفاصيل الصيدلانية
قائمة السواغات
في القرص
بوفيدون ك 30
مونوهيدرات اللاكتوز
كاربومير 974 ب
السيليكا ، اللامائية الغروية
في قلب القرص ومعطف
تلك
هيبروميلوز (E. 464)
ستيرات المغنيسيوم
في معطف القرص
ثنائي ميثيل أمين إيثيل ميثاكريلات - بوتيل ميثاكريلات - ميثيل ميثاكريلات كوبوليمر
ماكروغول 4000
أكسيد الحديد الأحمر (E.172)
ثاني أكسيد التيتانيوم (E. 171)
عدم التوافق
غير قابل للتطبيق
العمر الافتراضي
العمر الافتراضي للمنتج الطبي كما تم تعبئته للبيع 36 شهرًا
احتياطات خاصة للتخزين
لا يجوز التخزين فوق 25 درجة مئوية. احفظ الفقاعة في العلبة الخارجية
طبيعة الحاوية ومحتوياتها
الأقراص مغلفة برقائق مكونة من 25 ميكرون من رقائق الألومنيوم المطلية بـ 20 جم -2 PVDC فيلم / 250 ميكرومتر مغلفة بورق 40 جم -2 PVDC
يتم تغليف البثور في علب كرتون تحتوي على 28 قرصًا ونشرة معلومات للمريض
احتياطات خاصة للتخلص والمناولة الأخرى
لا يوجد متطلبات خاصة
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق